Anoro Ellipta

Adrenergikum + antikolinergikum.

INHALASJONSPULVER 55 µg/22 µg i Ellipta: Hver dose inneh.: Umeklidiniumbromid tilsv. umeklidinium 62,5 μg, (tilsv. avgitt dose 55 μg), vilanterol (som trifenatat) 25 μg (tilsv. avgitt dose 22 μg), laktosemonohydrat ca. 25 mg, magnesiumstearat.

Indikasjoner

Regelmessig bronkodilaterende behandling for å kontrollere symptomer hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

Dosering

Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 1 inhalasjon daglig, helst til samme tid hver dag.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, da dette ikke er undersøkt. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering.

Administrering: Til inhalasjon vha. inhalatoren Ellipta. Ellipta har en doseteller som angir hvor mange doser som er igjen. Når lokket åpnes, klargjøres dosen automatisk. Ved oppbevaring i kjøleskap, la inhalatoren ligge i romtemperatur i minst 1 time før bruk. For instruksjon, se pakningsvedlegg.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Bør ikke brukes ved astma pga. manglende data. Preparatet seponeres umiddelbart ved paradoksal bronkospasme, og alternativ behandling påbegynnes om nødvendig. Ikke indisert til behandling av akutt bronkospasme. Økende bruk av korttidsvirkende bronkodilatatorer for å lindre symptomer indikerer redusert sykdomskontroll. Ved forverring av kols under behandlingen, bør pasienten vurderes på nytt. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig kardiovaskulær sykdom, da hjertearytmi, f.eks. atrieflimmer og takykardi, kan oppstå. Bør brukes med forsiktighet ved urinretensjon eller trangvinkelglaukom (pga. antimuskarinerg effekt). β₂-agonister kan gi betydelig hypokalemi, som potensielt kan gi kardiovaskulære bivirkninger. Reduksjon av serumkalium er vanligvis forbigående og krever ikke tilskudd. Det er ikke sett klinisk relevante effekter av hypokalemi ved anbefalt dose, men forsiktighet bør utvises ved bruk samtidig med andre legemidler som potensielt kan forårsake hypokalemi. β₂-agonister kan gi forbigående hyperglykemi. Ved behandlingsoppstart bør plasmaglukose monitoreres tettere ved diabetes, selv om det ikke er sett klinisk relevant effekt på plasmaglukose ved anbefalt dose. Bør brukes med forsiktighet ved krampelidelser, tyreotoksikose og hos pasienter som er uvanlig følsomme for β₂-agonister. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av både ikke-selektive og selektive betablokkere bør unngås, med mindre tungtveiende grunner foreligger. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av potente CYP3A4-hemmere grunnet mulig økt systemisk eksponering for vilanterol. Samtidig bruk av andre langtidsvirkende muskarinantagonister eller langtidsvirkende β₂-agonister (alene eller som del av kombinasjonsbehandling) er ikke studert, og er ikke anbefalt da det kan forsterke bivirkninger.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Bør kun brukes dersom forventet nytte for moren oppveier potensiell risiko for fosteret.

Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent, men andre β₂-agonister er påvist i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.

Fertilitet: Data mangler. Dyrestudier indikerer ingen effekter på fertilitet.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Forstoppelse, munntørrhet
Hjerte
Mindre vanlige	Atrieflimmer, idioventrikulær rytme, palpitasjoner, supraventrikulær takykardi, supraventrikulære ekstrasystoler, takykardi
Hud
Mindre vanlige	Utslett
Immunsystemet
Mindre vanlige	Overfølsomhetsreaksjoner inkl. utslett
Sjeldne	Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaktisk reaksjon, angioødem og urticaria
Infeksiøse
Vanlige	Faryngitt, nasofaryngitt, sinusitt, urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon
Luftveier
Vanlige	Hoste, orofaryngeal smerte
Mindre vanlige	Dysfoni
Sjeldne	Paradoksal bronkospasme
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine
Mindre vanlige	Dysgeusi, tremor
Ukjent frekvens	Svimmelhet
Nyre/urinveier
Sjeldne	Blærehalsobstruksjon, dysuri, urinretensjon
Øye
Sjeldne	Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Forstoppelse, munntørrhet
Infeksiøse	Faryngitt, nasofaryngitt, sinusitt, urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon
Luftveier	Hoste, orofaryngeal smerte
Nevrologiske	Hodepine
Mindre vanlige
Hjerte	Atrieflimmer, idioventrikulær rytme, palpitasjoner, supraventrikulær takykardi, supraventrikulære ekstrasystoler, takykardi
Hud	Utslett
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner inkl. utslett
Luftveier	Dysfoni
Nevrologiske	Dysgeusi, tremor
Sjeldne
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaktisk reaksjon, angioødem og urticaria
Luftveier	Paradoksal bronkospasme
Nyre/urinveier	Blærehalsobstruksjon, dysuri, urinretensjon
Øye	Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk
Ukjent frekvens
Nevrologiske	Svimmelhet

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Sannsynligvis tilsv. bivirkninger av inhalerte muskarinantagonister (f.eks. munntørrhet, synsforstyrrelser og takykardi) eller overdoseringssymptomer med andre β₂-agonister (f.eks. arytmi, tremor, hodepine, palpitasjoner, kvalme, hyperglykemi og hypokalemi).

Behandling: Støttende, inkl. tilstrekkelig monitorering om nødvendig.

Egenskaper

Klassifisering: Kombinasjonspreparat av langtidsvirkende muskarinreseptorantagonist (umeklidinium) og selektiv langtidsvirkende β₂-agonist (vilanterol).

Virkningsmekanisme: Umeklidinium er et kinuklidinderivat med aktivitet på flere subtyper av muskarinreseptoren. Gir bronkodilatasjon ved kompetitiv hemming av binding av acetylkolin til muskarinreseptorer på glatt muskulatur i luftveiene. Vilanterol stimulerer det intracellulære enzymet adenylsyklase som katalyserer omdannelsen av ATP til syklisk AMP (cAMP). Økt cAMP gir relaksering av glatt muskulatur i bronkiene, og hemmer frigjøring av mediatorer forbundet med øyeblikkelig hypersensitivitet fra cellene, spesielt fra mastcellene.

Absorpsjon: C_max nås etter 5-15 minutter. Absolutt biotilgjengelighet av umeklidinium og vilanterol er hhv. 13% og 27% av dosen, minimalt bidrag fra oral absorpsjon. Steady state nås for umeklidinium innen 7-10 dager, og for vilanterol innen 6 dager.

Proteinbinding: Umeklidinium: 89% in vitro. Vilanterol: 94% in vitro.

Fordeling: Vd: Umeklidinium: 86 liter. Vilanterol: 165 liter.

Halveringstid: Plasma t_¹/₂ av umeklidinium og vilanterol etter inhalert dose i 10 dager er hhv. 19 timer og 11 timer. Plasmaclearance av umeklidinium og vilanterol etter i.v. administrering er hhv. 151 og 108 liter/time.

Metabolisme: Umeklidinium: Hovedsakelig via CYP2D6, og er et P-gp-substrat. Vilanterol: Hovedsakelig via CYP3A4, og er et P-gp-substrat.

Utskillelse: Umeklidinium: Feces (92%) og urin (<1%). Vilanterol: Urin (70%) og feces (30%).

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Inhalatoren bør oppbevares i den forseglede folieboksen for å beskytte mot fuktighet frem til førstegangs bruk. Holdbarhet etter åpning av folieboksen er 6 uker.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Anoro Ellipta, INHALASJONSPULVER:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
55 µg/22 µg i Ellipta	30 doser 504120		Blå resept Byttegruppe	527,80	C
55 µg/22 µg i Ellipta	3 × 30 doser 383467		Blå resept Byttegruppe	1510,80	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 30.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.09.2019

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Acetylkolin: Acetylkolin er en nevrotransmitter. Acetylkolin produseres og frigjøres i nerveender, og formidler impulser fra nervene til kolinerge reseptorer. Acetylkolinets aktivitet kan både økes og dempes ved hjelp av legemidler.

Adrenergikum: Substans som har samme effekt som de kroppsegne hormonene adrenalin og noradrenalin. Disse substansene aktiverer det sympatiske nervesystemet og gir effekter som sammentrekning av blodårene, økt blodtrykk, økt hjertefunksjon, utvidelse av luftrørene i lungene og økt muskelspenning.

Agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

Astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

Atrieflimmer (Atriefibrillering, Forkammerflimmer, Atriell fibrillering, Atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

CYP2D6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

Dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

Dysuri (Smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

Faryngitt (Halskatarr, Halsinflammasjon, Halsbetennelse): Inflammasjon i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glaukom (Grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hyperglykemi (Høy blodglukose, Høy glukose i blod, Høyt blodsukker): Når blodglukosen er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Kols (Kronisk obstruktiv lungesykdom): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Sinusitt (Bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

Tyreotoksikose (Hypertyreoidisme, Hypertyreose, Høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

Urinveisinfeksjon (UVI): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Økt intraokulært trykk (Økt IOP, Forhøyet intraokulært trykk): Forhøyet væsketrykk i øyet.