INHALASJONSPULVER 55 µg/22 µg i Ellipta: Hver dose inneh.: Umeklidiniumbromid tilsv. umeklidinium 62,5 μg, (tilsv. avgitt dose 55 μg), vilanterol (som trifenatat) 25 μg (tilsv. avgitt dose 22 μg), laktosemonohydrat ca. 25 mg, magnesiumstearat.
Indikasjoner
Regelmessig bronkodilaterende behandling for å kontrollere symptomer hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).Dosering
Voksne inkl. eldre: Anbefalt dose er 1 inhalasjon daglig, helst til samme tid hver dag. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering ved lett eller moderat
nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt
leverfunksjon, da dette ikke er undersøkt. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering.
Administrering: Til inhalasjon vha. inhalatoren Ellipta. Ellipta
har en doseteller som angir hvor mange doser som er igjen. Når lokket
åpnes, klargjøres dosen automatisk. Ved oppbevaring i kjøleskap, la
inhalatoren ligge i romtemperatur i minst 1 time før bruk. For instruksjon,
se pakningsvedlegg.
Forsiktighetsregler
Bør ikke brukes ved astma pga. manglende data. Preparatet seponeres umiddelbart ved paradoksal bronkospasme, og alternativ behandling påbegynnes om nødvendig. Ikke indisert til behandling av akutt bronkospasme. Økende bruk av korttidsvirkende bronkodilatatorer for å lindre symptomer indikerer redusert sykdomskontroll. Ved forverring av kols under behandlingen, bør pasienten vurderes på nytt. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig kardiovaskulær sykdom, da hjertearytmi, f.eks. atrieflimmer og takykardi, kan oppstå. Bør brukes med forsiktighet ved urinretensjon eller trangvinkelglaukom (pga. antimuskarinerg effekt). β2-agonister kan gi betydelig hypokalemi, som potensielt kan gi kardiovaskulære bivirkninger. Reduksjon av serumkalium er vanligvis forbigående og krever ikke tilskudd. Det er ikke sett klinisk relevante effekter av hypokalemi ved anbefalt dose, men forsiktighet bør utvises ved bruk samtidig med andre legemidler som potensielt kan forårsake hypokalemi. β2-agonister kan gi forbigående hyperglykemi. Ved behandlingsoppstart bør plasmaglukose monitoreres tettere ved diabetes, selv om det ikke er sett klinisk relevant effekt på plasmaglukose ved anbefalt dose. Bør brukes med forsiktighet ved krampelidelser, tyreotoksikose og hos pasienter som er uvanlig følsomme for β2-agonister. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Bør kun brukes
dersom forventet nytte for moren oppveier potensiell risiko for fosteret.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent, men andre
β2-agonister er påvist i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn
kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre
eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Data mangler. Dyrestudier indikerer ingen effekter
på fertilitet.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Forstoppelse, munntørrhet |
Hjerte | |
Mindre vanlige | Atrieflimmer, idioventrikulær rytme, palpitasjoner, supraventrikulær takykardi, supraventrikulære ekstrasystoler, takykardi |
Hud | |
Mindre vanlige | Utslett |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Overfølsomhetsreaksjoner inkl. utslett |
Sjeldne | Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaktisk reaksjon, angioødem og urticaria |
Infeksiøse | |
Vanlige | Faryngitt, nasofaryngitt, sinusitt, urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon |
Luftveier | |
Vanlige | Hoste, orofaryngeal smerte |
Mindre vanlige | Dysfoni |
Sjeldne | Paradoksal bronkospasme |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine |
Mindre vanlige | Dysgeusi, tremor |
Ukjent frekvens | Svimmelhet |
Nyre/urinveier | |
Sjeldne | Blærehalsobstruksjon, dysuri, urinretensjon |
Øye | |
Sjeldne | Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Forstoppelse, munntørrhet |
Infeksiøse | Faryngitt, nasofaryngitt, sinusitt, urinveisinfeksjon, øvre luftveisinfeksjon |
Luftveier | Hoste, orofaryngeal smerte |
Nevrologiske | Hodepine |
Mindre vanlige | |
Hjerte | Atrieflimmer, idioventrikulær rytme, palpitasjoner, supraventrikulær takykardi, supraventrikulære ekstrasystoler, takykardi |
Hud | Utslett |
Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjoner inkl. utslett |
Luftveier | Dysfoni |
Nevrologiske | Dysgeusi, tremor |
Sjeldne | |
Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaktisk reaksjon, angioødem og urticaria |
Luftveier | Paradoksal bronkospasme |
Nyre/urinveier | Blærehalsobstruksjon, dysuri, urinretensjon |
Øye | Glaukom, tåkesyn, økt intraokulært trykk |
Ukjent frekvens | |
Nevrologiske | Svimmelhet |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Sannsynligvis tilsv. bivirkninger av inhalerte
muskarinantagonister (f.eks. munntørrhet, synsforstyrrelser og takykardi)
eller overdoseringssymptomer med andre β2-agonister
(f.eks. arytmi, tremor, hodepine, palpitasjoner, kvalme, hyperglykemi
og hypokalemi).
Behandling: Støttende, inkl. tilstrekkelig monitorering
om nødvendig.
Egenskaper
Klassifisering: Kombinasjonspreparat av langtidsvirkende muskarinreseptorantagonist
(umeklidinium) og selektiv langtidsvirkende β2-agonist
(vilanterol).
Virkningsmekanisme: Umeklidinium er et kinuklidinderivat med aktivitet
på flere subtyper av muskarinreseptoren. Gir bronkodilatasjon ved
kompetitiv hemming av binding av acetylkolin til muskarinreseptorer
på glatt muskulatur i luftveiene. Vilanterol stimulerer det intracellulære
enzymet adenylsyklase som katalyserer omdannelsen av ATP til syklisk
AMP (cAMP). Økt cAMP gir relaksering av glatt muskulatur i bronkiene,
og hemmer frigjøring av mediatorer forbundet med øyeblikkelig hypersensitivitet
fra cellene, spesielt fra mastcellene.
Absorpsjon: Cmax nås etter 5-15 minutter.
Absolutt biotilgjengelighet av umeklidinium og vilanterol er hhv.
13% og 27% av dosen, minimalt bidrag fra oral absorpsjon. Steady state
nås for umeklidinium innen 7-10 dager, og for vilanterol innen 6 dager.
Proteinbinding: Umeklidinium: 89% in vitro. Vilanterol: 94%
in vitro.
Fordeling: Vd: Umeklidinium: 86 liter. Vilanterol: 165
liter.
Halveringstid: Plasma t1/2 av umeklidinium og
vilanterol etter inhalert dose i 10 dager er hhv. 19 timer og 11 timer.
Plasmaclearance av umeklidinium og vilanterol etter i.v. administrering
er hhv. 151 og 108 liter/time.
Utskillelse: Umeklidinium: Feces (92%) og urin (<1%).
Vilanterol: Urin (70%) og feces (30%).
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Anoro Ellipta, INHALASJONSPULVER:
Styrke | Pakning Varenr. | SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe | Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
55 µg/22 µg i Ellipta | 30 doser 504120 | Blå resept Byttegruppe | 527,80 | C | |
3 ×
30 doser 383467 | Blå resept Byttegruppe | 1510,80 | C |
Sist endret: 30.09.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
19.09.2019