Motilitetsregulerende. Antiemetikum.

A03F A01 (Metoklopramid)



INJEKSJONSVÆSKE 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoklopramidhydroklorid 5 mg, natriumklorid, natriumpyrosulfitt, vann til injeksjonsvæsker.


MIKSTUR 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Metoklopramidhydroklorid 1 mg, sakkarinnatrium, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), sitronsyre, etanol, renset vann. Aprikossmak.


TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Metoklopramidhydroklorid 10 mg, mannitol, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Tabletter​/​mikstur:
Voksne:
  • Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV).
  • Forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV).
  • Symptomatisk mot kvalme og oppkast, inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast. Kan brukes i kombinasjon med perorale analgetika for å bedre absorpsjonen av analgetika ved akutt migrene.
Barn 1‑18 år:
  • Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) som andrelinjebehandling.
Injeksjonsvæske:
Voksne:
  • Forebygging av postoperativ kvalme og oppkast (PONV).
  • Symptomatisk mot kvalme og oppkast, inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast.
  • Forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV).
Barn 1‑18 år:
  • Forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) som andrelinjebehandling.
  • Behandling av etablert postoperativ kvalme og oppkast (PONV) som andrelinjebehandling.

Dosering

Tabletter
Maks. behandlingstid er 5 dager. Voksne: 10 mg inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Barn og ungdom 1-18 år: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt. Tabletter er ikke egnet for bruk hos pasienter <30 kg. Mikstur (ev. injeksjonsvæske) er bedre egnet, se respektive doseringstabeller nedenfor.
Mikstur
Maks. behandlingstid er 5 dager. Voksne: 10 mg (10 ml) inntil 3 ganger daglig. Maks. døgndose er 30 mg (30 ml) eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. Barn 1-18 år: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt inntil 3 ganger daglig, se doseringstabell. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.
Doseringstabell for mikstur:

Alder

Kroppsvekt

Dose

Frekvens

1-3 år

10-14 kg

1 mg (1 ml)

≤3 ganger daglig

3-5 år

15-19 kg

2 mg (2 ml)

≤3 ganger daglig

5-9 år

20-29 kg

2,5 mg (2,5 ml)

≤3 ganger daglig

9-18 år

30-60 kg

5 mg (5 ml)

≤3 ganger daglig

15-18 år

>60 kg

10 mg (10 ml)

≤3 ganger daglig

Injeksjonsvæske
Maks. behandlingsvarighet ved etablert postoperativ kvalme og oppkast (PONV) er 48 timer. Maks. behandlingsvarighet ved forebygging av forsinket kjemoterapiindusert kvalme og oppkast (CINV) er 5 dager. Varighet av injeksjonsbehandling bør være så kort som mulig og overgang til oral behandling bør gjøres så fort som mulig. Voksne: Maks. døgndose er 30 mg eller 0,5 mg/kg kroppsvekt. For forebygging av postoperativ kvalme og oppkast anbefales en enkeltdose på 10 mg. For symptomatisk behandling av kvalme og oppkast inkl. akutt migreneindusert kvalme og oppkast, og for forebygging av stråleterapiindusert kvalme og oppkast (RINV), anbefales en enkeltdose på 10 mg som kan gjentas inntil 3 ganger daglig. Barn 1‑18 år: Alle indikasjoner: 0,1-0,15 mg/kg kroppsvekt som kan gjentas inntil 3 ganger daglig ved i.v. administrering, se doseringstabell. Maks. døgndose er 0,5 mg/kg kroppsvekt.
Doseringstabell for injeksjonsvæske:

Alder

Kroppsvekt

Dose

Frekvens

1-3 år

10-14 kg

1 mg (0,2 ml)

≤3 ganger daglig

3-5 år

15-19 kg

2 mg (0,4 ml)

≤3 ganger daglig

5-9 år

20-29 kg

2,5 mg (0,5 ml)

≤3 ganger daglig

9-18 år

30-60 kg

5 mg (1 ml)

≤3 ganger daglig

15-18 år

>60 kg

10 mg (2 ml)

≤3 ganger daglig

Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon reduseres daglig dose med 50%. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosen reduseres. Terminal nyresykdom (ClCR ≤15 ml​/​minutt): Daglig dose reduseres med 75%. Moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR 15-60 ml​/​minutt): Daglig dose reduseres med 50%. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter.
  • Barn <1 år: Kontraindisert.
  • Eldre: Ev. dosereduksjon basert på nyre- og leverfunksjon samt allmenntilstand. Vurder om mikstur er bedre egnet enn tabletter.
Administrering Minimumsintervall på 6 timer mellom to administreringer skal opprettholdes, selv ved oppkast eller andre årsaker. Injeksjonsvæske: Ferdig til bruk. Gis i.m. eller i.v. I.v. doser skal gis som langsom bolusinjeksjon (minst 3 minutter) for å redusere risikoen for bivirkninger (f.eks. hypotensjon, akatisi). Mikstur: Må måles opp nøyaktig med en målesprøyte pga. fare for overdosering, særlig hos barn. Apotek skal levere ut målesprøyte. Tabletter: Ikke egnet for bruk hos pasienter <30 kg (se Dosering). Kan deles i 2 like doser (delestrek). Kan knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Gastrointestinal blødning, mekanisk obstruksjon eller gastrointestinal perforering hvor stimulering av den gastrointestinale motiliteten utgjør en risiko. Bekreftet eller mistenkt feokromocytom, pga. risiko for alvorlig hypertensjon. Tidligere nevroleptisk- eller metoklopramidindusert tardiv dyskinesi. Epilepsi. Parkinsons sykdom. Kombinasjon med levodopa eller dopaminerge agonister. Tidligere methemoglobinemi ved bruk av metoklopramid eller pga. NADH cytokrom b5-reduktasemangel. Barn <1 år pga. økt risiko for ekstrapyramidale lidelser.

Forsiktighetsregler

Pasienter på forlenget behandling bør evalueres regelmessig. Overdosering: Minimumsintervall på 6 timer mellom to administreringer skal opprettholdes, selv ved oppkast, for å unngå overdosering. Nevrologisk sykdom: Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme, spesielt hos barn, ungdom og eldre, og​/​eller ved høye doser. Seponer umiddelbart ved ekstrapyramidale symptomer. Disse effektene er vanligvis reversible etter seponering, men kan kreve symptomatisk behandling (benzodiazepiner til barn og​/​eller antikolinerge antiparkinsonmidler til voksne). Tardiv dyskinesi: Forlenget behandling kan forårsake potensielt irreversibel tardiv dyskinesi, spesielt hos eldre, og pasienten bør evalueres regelmessig. Behandlingen bør ikke overskride 3 måneder pga. risikoen for tardiv dyskinesi, og ved symptomer må behandlingen seponeres. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Er rapportert. Metoklopramid skal seponeres umiddelbart ved symptomer på MNS og hensiktsmessig behandling bør igangsettes. Ved underliggende nevrologiske tilstander og hos pasienter som behandles med sentralt virkende legemidler: Spesiell forsiktighet bør utvises. Symptomer på Parkinsons sykdom kan også forverres av metoklopramid. Methemoglobinemi: Methemoglobinemi som kan være forbundet med NADH cytokrom b5-reduktasemangel er rapportert. Seponer umiddelbart og permanent ved methemoglobinemi og igangsett hensiktsmessig tiltak. Hjertesykdom: Da alvorlige kardiovaskulære bivirkninger er rapportert bør særlig forsiktighet utvises hos eldre (spesielt gitt i.v.), ved hjerterytmeforstyrrelser (inkl. QT-forlengelse), ukorrigert elektrolyttubalanse, bradykardi og samtidig behandling med andre legemidler som forlenger QT-intervallet. Hjelpestoffer: Mikstur: Inneholder metyl- og propylparahydroksybenzoat som kan gi allergiske reaksjoner (mulig forsinkede). Inneholder 160 mg etanol pr. 10 ml, tilsv. <4 ml øl eller 2 ml vin. Alkoholmengden er lav og vil ikke gi merkbare effekter. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan gi søvnighet, svimmelhet, dyskinesi og dystoni som kan påvirke synet samt påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Levodopa eller dopaminerge agonister og metoklopramid har en gjensidig antagonistisk effekt og er kontraindisert. Alkohol skal unngås. Antikolinergika og morfinderivater kan begge ha en gjensidig antagonistisk effekt med metoklopramid på motiliteten til fordøyelseskanalen. Sedative effekter av CNS-depressiver og metoklopramid potenseres. Kan sammen med andre nevroleptika ha en additiv effekt på forekomst av ekstrapyramidale lidelser. Samtidig bruk av metoklopramid og serotonerge legemidler kan øke risikoen for serotonergt syndrom. Metoklopramid kan redusere digitoksins biotilgjengelighet. Metoklopramid øker ciklosporins biotilgjengelighet og nøye overvåkning av ciklosporins plasmakonsentrasjon er påkrevet. Metoklopramid kan øke biotilgjengeligheten til takrolimus og gi toksisitet. Metoklopramid kan redusere atovakvons biotilgjengelighet med 50%. Metoklopramid injeksjonsvæske kan forlenge varigheten av den nevromuskulære blokaden (hemming av plasmakolinesterase). Eksponering av metoklopramid øker ved samtidig bruk av sterke CYP2D6-hemmere som fluoksetin og paroksetin. Selv om klinisk betydning er ukjent, bør pasienter overvåkes for bivirkninger.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetKan brukes, men bør unngås på slutten av graviditeten pga. risiko for ekstrapyramidalt syndrom hos nyfødte. Om metoklopramid brukes bør neonatal overvåkning utføres. En stor mengde data indikerer ikke potensial for misdannelser eller føtotoksisitet.
AmmingSkilles ut i morsmelk i små mengder. Bivirkninger hos barnet som ammes kan ikke utelukkes. Bruk anbefales derfor ikke under amming. Seponering hos ammende bør vurderes.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

SymptomerEkstrapyramidale lidelser, søvnighet, redusert oppmerksomhet, forvirring, hallusinasjon og kardiorespiratorisk stans.
BehandlingVed ekstrapyramidale symptomer skal behandlingen kun være symptomatisk (benzodiazepiner til barn og​/​eller antikolinerge antiparkinsonmidler til voksne). Symptomatisk behandling og kontinuerlig overvåkning av kardiovaskulære og respiratoriske funksjoner iht. klinisk status.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringAntiemetisk effekt overfor kvalme og brekninger av sentral og perifer opprinnelse. Motilitetsregulerende effekt på mage-tarmkanalen gjennom økning av tonus i den øsofageale sfinkter, økning av tonus og peristaltikk i ventrikkel og synkronisering av antrale og duodenale kontraksjoner. Påskynder ventrikkeltømming og tynntarmspassasje.
VirkningsmekanismeAntiemetisk effekt skyldes direkte hemming på kjemo-triggersonen og brekningssenteret, antagelig ved dopamin reseptorblokade. Effekten på mage-tarmkanalen er uklar, skyldes muligens potensering av acetylkolin. Denne effekten oppheves av atropin.
AbsorpsjonTabletter og mikstur absorberes godt. Variabel first pass-metabolisme.
ProteinbindingModerat.
Halveringstid2-6 timer. Doseavhengig kinetikk i området 10-20 mg.
MetabolismeHepatisk.
UtskillelseRenal, som omdannet og uomdannet metoklopramid.

Oppbevaring og holdbarhet

Tabletter​/​mikstur: Romtemperatur. Injeksjonsvæske: Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser og refusjon

Afipran, INJEKSJONSVÆSKE:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
5 mg/ml 10 × 2 ml (amp.)
064956

Blå resept

532,20 C

Afipran, MIKSTUR:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
1 mg/ml 250 ml (glassflaske)
512442

Blå resept

992,50 C

Afipran, TABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
10 mg 20 stk. (boks)
064543

Blå resept

67,40 C
50 stk. (boks)
064840

Blå resept

86,20 C

Individuell refusjon

Metoklopramid
Legemidler: Afipran tabletter, Afipran mikstur, Metoclopramide tabletter
Indikasjon: Kvalme ved Ménières sykdom / Morbus Ménière – hos voksne.


For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​​/​dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Afipran INJEKSJONSVÆSKE 5 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Afipran MIKSTUR 1 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Afipran TABLETTER 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

Tabletter: 08.12.2022

Mikstur og injeksjonsvæske: 31.07.2021


Sist endret: 04.05.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)