Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
KAPSLER, myke 75 mg: Hver kapsel inneh.: Beksaroten 75 mg, sorbitol-spesialglyserinblanding (inneh. glyserin, sorbitol og mannitol), hjelpestoffer. Fargestoff: Svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Til behandling av hudmanifestasjoner hos pasienter med kutant T-cellelymfom (CTCL) i fremskredet tilstand, som er resistente mot minst én systemisk behandling.Dosering
Beksarotenbehandling må bare innledes og opprettholdes av leger med erfaringer fra behandling av CTCL. Anbefalt startdose er 300 mg/m2/dag. Startdoseberegning iht. kroppens overflateareal er som følger:
Retningslinjer for doseringsendringer: Doseringsnivået på 300 mg/m2/dag kan justeres til 200 mg/m2/dag, og deretter til 100 mg/m2/dag, eller midlertidig seponeres om toksisitet tilsier dette. Når toksisiteten er under kontroll, kan dosen justeres forsiktig oppover igjen. Med egnet klinisk overvåkning kan individuelle pasienter behandles med doser >300 mg/m2/dag. Doser >650 mg/m2/dag er ikke vurdert. Behandlingen bør fortsette så lenge pasienten har fordeler av den.
Første dosenivå (300 mg/m2/dag) |
||
|---|---|---|
Kroppens overflateareal (m2) |
Samlet daglig dose (mg/dag) |
Antall kapsler (75 mg) |
0,88-1,12 |
300 |
4 |
1,13-1,37 |
375 |
5 |
1,38-1,62 |
450 |
6 |
1,63-1,87 |
525 |
7 |
1,88-2,12 |
600 |
8 |
2,13-2,37 |
675 |
9 |
2,38-2,62 |
750 |
10 |
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt nyrefunksjon: Pga. begrensede data bør pasienter med nyresvikt overvåkes nøye under behandling.
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data. Bruk anbefales ikke.
- Eldre: Standarddose bør benyttes.
Administrering Skal tas som en daglig enkeltdose, med mat. Skal ikke tygges (pga. innholdsstoffet butylhydroksyanisol som kan irritere slimhinnene).
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet og amming. Kvinner i fertil alder som ikke bruker effektiv prevensjon. Tidligere pankreatitt. Ukontrollert hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi eller tyreoid lidelse. A-hypervitaminose. Leversvikt. Pågående systemisk infeksjon.Forsiktighetsregler
Generelt: Bør brukes med forsiktighet ved kjent overfølsomhet overfor retinoider. Det er ikke registrert kliniske tilfeller av kryssreaktivitet. Pasienter skal ikke gi blod til blodoverføring. Lipider: Hyperlipidemi er forbundet med bruk av beksaroten. Fastende blodlipidbestemmelse (triglyserider og kolesterol) bør utføres før behandling innledes, og ukentlig til lipidresponsen på beksaroten er fastslått, vanligvis innen 2-4 uker, og deretter med intervaller på høyst 1 måned. Det fastende triglyseridnivået bør være normalt eller normalisert med egnet behandling før beksakarotenbehandling. En bør så langt mulig forsøke å opprettholde triglyseridnivåer på <4,52 mmol/liter for å redusere risikoen for klinisk sekvele. Hvis fastende triglyseridnivå er eller blir forhøyet under behandlingen, anbefales antilipemisk behandling, og om nødvendig også en dosereduksjon av beksaroten (fra 300 til 200 mg/m2/dag, ev. ved behov til 100 mg/m2/dag) eller seponering. Beksarotenkonsentrasjonene ble ikke påvirket av samtidig bruk av atorvastatin. Samtidig bruk av gemfibrozil førte imidlertid til en betydelig økning av beksarotenkonsentrasjonene i plasma; derfor frarådes samtidig bruk. Økt serumkolesterol bør behandles i samsvar med gjeldende praksis. Pankreatitt: Akutt pankreatitt forbundet med økt fastende serumtriglyseridnivå er sett i kliniske studier. Pasienter med risikofaktorer for pankreatitt (f.eks. tidligere tilfeller av pankreatitt, ukontrollert hyperlipidemi, høyt alkoholforbruk, ukontrollert diabetes mellitus, galleveislidelser og som bruker legemidler kjent for å øke triglyseridnivåene eller assosiert med pankreatisk toksisitet) bør ikke behandles, med mindre potensielle fordeler oppveier risikoene. Unormale leververdier: Økte leververdier er sett. I kliniske studier gikk økte leververdier tilbake innen 1 måned hos 80% av pasientene etter en dosereduksjon eller seponering. Leverfunksjonstest bør foretas ved baseline og resultatene bør overvåkes nøye ukentlig i løpet av den 1. måneden, og deretter månedlig. Dersom prøveresultatene blir >3 × ULN når det gjelder ASAT, ALAT eller bilirubin, bør det vurderes å utsette eller seponere behandlingen. Tyreoidea: Endringer i tyreoidfunksjonen er sett, for det meste påvist som reversibel reduksjon i tyreoidhormon (total tyroksin (total T4)) samt nivået av TSH. Tyreoideafunksjonstester bør utføres ved baseline og deretter minst hver måned i løpet av behandlingen og som indikert dersom det oppstår ev. symptomer på hypotyreose. Pasienter med symptomatisk hypotyreose som har fått beksaroten har blitt behandlet med tyreoidhormontilskudd, og symptomene har da forsvunnet. Leukopeni: Er sett i kliniske studier, hoveddelen av tilfellene gikk tilbake etter en dosereduksjon eller seponering. Måling av leukocyttantall med differensialtelling bør foretas ved baseline, ukentlig i løpet av den 1. måneden og deretter hver måned. Anemi: Er sett i kliniske studier. Hemoglobinmåling bør foretas ved baseline, ukentlig i løpet av den 1. måneden og deretter hver måned. Lavere hemoglobinnivå bør behandles i samsvar med gjeldende praksis. Psykiske lidelser: Depresjon, forverring av depresjon, angst og humørsvingninger er rapportert, og spesiell forsiktighet bør utvises ved tidligere depresjon. Pasienten bør overvåkes for depresjonstegn, og henvises til passende behandling om nødvendig. Dersom familie/venner er klar over dette, kan det være nyttig for å oppdage forverring av mental helse. Linseopasitet: En bivirkning av langvarig beksarotenbehandling på linseopasitetsdannelsen kan ikke utelukkes. Pasienter som får problemer med synet må undersøkes av øyelege. Vitamin A-tilskudd: Pga. slektskapet mellom beksaroten og A-vitamin, bør pasienten begrense inntaket av A-vitamintilskudd til ≤15 000 IE/dag for å unngå potensielle additive toksiske virkninger. Pasienter med diabetes mellitus: Forsiktighet bør utvises hos pasienter som bruker insulin, legemidler som øker insulinutskillingen (f.eks. sulfonylurea) eller insulinsensibiliserende preparater (f.eks. glitazoner) pga. beksaroten potensielt kan forsterke virkningen til disse og føre til hypoglykemi. Fotosensitivitet: Bruk av enkelte retinoider er forbundet med fotosensitivitet. Pasienten bør rådes til å minimere eksponeringen for sollys og unngå solarium under behandling, ettersom in vitro-data antyder at beksaroten potensielt kan ha en fotosensibiliserende virkning. Orale prevensjonsmidler: Beksaroten kan potensielt indusere metabolske enzymer, og dermed teoretisk sett redusere effektiviteten til østroprogestive prevensjonsmidler. Kvinner i fertil alder må derfor benytte pålitelig, ikke-hormonelt prevensjonsmiddel (se Kontraindikasjoner). Hjelpestoffer: Inneholder sorbitol og bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse. Bilkjøring og bruk av maskiner: Data mangler. Det er imidlertid rapportert om svimmelhet og synsforstyrrelser hos pasienter. Pasienter som føler seg svimle eller opplever synsforstyrrelser under behandlingen, skal ikke kjøre bil eller bruke maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKontraindisert. Kvinner i fertil alder må bruke egnet prevensjon under behandling. Negativ, sensitiv graviditetstest (f.eks. HCG-beta i serum) bør konstateres innen 1 uke før behandling innledes. Effektiv prevensjon må benyttes fra tidspunktet for negativ graviditetstest, gjennom hele behandlingen og i minst 1 måned etter seponering. Når prevensjon er nødvendig, anbefales det å benytte 2 pålitelige typer prevensjon samtidig. Beksaroten kan potensielt fremkalle metabolske enzymer, og dermed teoretisk sett redusere effektiviteten til østroprogestative prevensjonsmidler (se Forsiktighetsregler). Hvis kvinner i fertil alder skal behandles med beksaroten, anbefales også en pålitelig ikke-hormonell prevensjonsmetode. Mannlige pasienter med seksualpartnere som er gravide, muligens er gravide eller som kan bli gravide, må bruke kondom under samleie under behandling og i minst 1 måned etter siste dose.
AmmingKontraindisert.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerIngen klinisk erfaring med overdosering.
BehandlingSymptomatisk.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeSyntetisk forbindelse som selektivt bindes til og aktiverer RXR-reseptorene: α, β og γ. Disse fungerer som transkripsjonsfaktorer og regulerer prosesser som celledifferensiering og -formering, apoptose og insulinsensibilisering. Nøyaktig virkningsmekanisme ved behandling av CTCL er ukjent.
AbsorpsjonLineær farmakokinetikk opptil dose på 650 mg/m2.
Proteinbinding>99%.
Halveringstid1-3 timer.
UtskillelseNyrene er ingen signifikant utskillingsvei.
Pakninger, priser og refusjon
Targretin, KAPSLER, myke:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 75 mg | 100 stk. (boks) 574703 |
13 824,30 | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
11.08.2025
Sist endret: 25.09.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)