Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Suboxone

Indivior


Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet.

N07B C51 (Buprenorfin, Nalokson)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

SUBLINGVALFILM 2 mg/0,5 mg, 8 mg/2 mg og 12 mg/3 mg: Hver sublingvalfilm inneh.: Buprenorfin 2 mg, resp. 8 mg og 12 mg, nalokson 0,5 mg, resp. 2 mg og 3 mg, flytende maltitol, hypromellose, sitronsyre, acesulfamkalium, natriumsitrat, propylenglykol. Fargestoff: Paraoransje (E 110). Limesmak.


SUBLINGVALTABLETTER 2 mg/0,5 mg, 8 mg/2 mg og 16 mg/4 mg: Hver sublingvaltablett inneh.: Buprenorfin 2 mg, resp. 8 mg og 16 mg, nalokson 0,5 mg, resp. 2 mg og 4 mg, laktose, mannitol, hjelpestoffer. Sitron- og limesmak.


Indikasjoner

Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet, som en del av medisinsk, psykologisk og sosial behandling. Hensikten med nalokson er å forhindre i.v. misbruk. Behandlingen er indisert til voksne og ungdom >15 år som har akseptert behandling for opioidavhengighet.
Norsk legemiddelhåndbok: Vedlikeholdsbehandling
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Legemiddelassistert rehabilitering (LAR)

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Behandlingen må gjennomføres under tilsyn av lege med erfaring i behandling av opioidavhengighet. Type avhengighet (dvs. lang- eller korttidsvirkende opioid), tiden fra siste inntak og grad av opioidavhengighet skal vurderes før oppstart. For å unngå å fremkalle abstinens, bør behandling kun initieres når objektive​/​klare tegn på abstinens kan påvises, f.eks. vha. COWS-skalaen.
Terapioppstart hos voksne og ungdom >15 år
Anbefalt startdose er 4 mg/1 mg. For å minimere abstinenssymptomer og holde pasienten på behandling kan det f.eks. gis opptil en maks. dose på 12 mg/3 mg på dag 1. Daglig tilsyn av administrering anbefales. Da naloksoneksponeringen er noe høyere etter bukkal enn etter sublingval administrering, anbefales det at sublingval administrering brukes under oppstart for å minimere naloksoneksponeringen og redusere risikoen for å fremkalle abstinens. For opioidavhengige stoffmisbrukere: 1. dose tas når tegn på abstinens oppstår og minst 6 timer etter pasientens siste inntak av opioider (f.eks. heroin, korttidsvirkende opioider). For pasienter som får metadon: Før behandlingsstart skal metadondosen reduseres til maks. 30 mg​/​døgn. 1. dose tas når tegn på abstinens oppstår og minst 24 timer etter pasientens siste inntak av metadon. Buprenorfin kan utløse abstinenssymptomer hos pasienter med metadonavhengighet.
Dosestabilisering og vedlikehold hos voksne og ungdom >15 år
Etter behandlingsstart på dag 1, skal dosen raskt titreres til en vedlikeholdsdose som holder pasienten på behandling og undertrykker opioidabstinenseffekter. Vedlikeholdsdosen revurderes iht. pasientens kliniske og psykiske status. Maks. daglig dose skal ikke overstige 24 mg. Under vedlikeholdsbehandling kan det være nødvendig å restabilisere pasienten regelmessig på en ny vedlikeholdsdose, som respons på endringer i pasientens behov. Dosereduksjon: Etter stabilisering kan doseringsfrekvensen reduseres til hver 2. dag. Pasienten tar da det som tilsvarer 2 ganger den individuelt titrerte daglige dosen hver 2. dag, og er dosefri hver 2. dag. Noen pasienter kan doseres 3 ganger pr. uke, f.eks. mandag, onsdag og fredag (dobbel dose mandag og onsdag, trippel dose fredag). Ingen dose tas de andre dagene.
Avslutning av behandling hos voksne og ungdom >15 år
Nedtrapping: Etter at stabilisering er oppnådd kan dosen gradvis reduseres til en lavere vedlikeholdsdose, dersom pasienten samtykker. Behandlingen seponeres når det vurderes hensiktsmessig. Pga. muligheten for tilbakefall bør pasienten holdes under tilsyn etter medisinsk nedtrapping. Bytte mellom sublingval og bukkal administrering: Systemisk eksponering av buprenorfin er omtrent lik ved bukkal og sublingval administrering. Pasienten kan derfor bytte mellom bukkal og sublingval administrering så snart oppstart er fullført, uten signifikant risiko for under- eller overdosering. Bytte mellom buprenorfin og buprenorfin​/​nalokson: Ved sublingval bruk har buprenorfin​/​nalokson og buprenorfin tilsvarende kliniske effekter og kan brukes om hverandre. Før bytte skal imidlertid lege og pasient avtale dette, og pasienten skal overvåkes i tilfelle det blir behov for dosejustering.
SeponeringGradvis seponering anbefales da brå seponering kan gi et forsinket abstinenssyndrom.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Leverfunksjonsprøver og dokumentasjon av status for virushepatitt anbefales før behandlingsstart, se SPC for ytterligere informasjon. Lavere startdoser og forsiktig dosetitrering anbefales ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Forsiktighet anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml​/​minutt).
  • Barn og ungdom <18 år: Pasienter 15-<18 år bør overvåkes enda nøyere under behandling pga. manglende data. Sikkerhet og effekt ikke fastslått for barn <15 år, ingen tilgjengelige data.
  • Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen doseringsanbefalinger kan gis.
Administrering Sublingvalfilm: Kun til sublingval og​/​eller bukkal bruk. Skal ikke svelges. Filmen skal legges under tungen eller på innsiden av det ene kinnet til den er helt oppløst. Det anbefales at pasienten fukter munnen før dosering. Pasienten skal ikke svelge eller innta mat eller drikke før filmen er fullstendig oppløst. Filmen skal ikke flyttes etter plassering, og riktig administreringsteknikk skal demonstreres for pasienten. Ved bukkal bruk skal én film legges på innsiden av høyre eller venstre kinn. Ved behov for én film til for å oppnå foreskrevet dose, skal en ny film legges på motsatt side.  Filmen skal holdes på innsiden av kinnet til den er helt oppløst. Ved behov for en tredje film for å oppnå foreskrevet dose, skal den legges på innsiden av høyre eller venstre kinn etter at de første 2 filmene er oppløst. Ved sublingval bruk skal én film legges under tungen. Ved behov for én film til for å oppnå foreskrevet dose, skal en ny film legges under tungen på motsatt side. Filmen skal holdes under tungen til den er helt oppløst. Ved behov for en tredje film for å oppnå foreskrevet dose, skal den legges under tungen etter at de første 2 filmene er oppløst. En daglig dose kan bestå av flere sublingvalfilmer av ulike styrker. Disse kan tas samtidig eller fordelt på 2 porsjoner. Den andre porsjonen skal plasseres sublingvalt og​/​eller bukkalt like etter at den første er oppløst. Det skal ikke administreres mer enn 2 filmer på samme tid. Det skal sørges for at filmene ikke overlapper. Filmen er ikke utformet slik at den kan klippes eller deles i mindre doser. Sublingvaltabletter: Kun til sublingval bruk. Sublingvaltabletten legges under tungen inntil den løses opp. Dette tar vanligvis 5-10 minutter. Dosen kan bestå av flere tabletter av ulike styrker som kan tas samtidig eller fordelt på 2 porsjoner. Den andre porsjonen skal tas like etter at den første er oppløst. Ikke svelg eller innta noen form for mat eller drikke før tabletten er fullstendig oppløst. Skal ikke svelges hele. Skal ikke tygges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt lunge- eller leverfunksjon. Akutt alkoholisme eller delirium tremens. Samtidig bruk av opioidantagonister (naltrekson, nalmefen) til behandling av alkohol- eller opioidavhengighet.

Forsiktighetsregler

Abstinenssyndrom: Abstinens er rapportert ved overgang fra buprenorfin eller metadon til Suboxone, og pasienten bør overvåkes grundig i overgangsperioden. Ved oppstart kan buprenorfin fremkalle abstinens hos opioidavhengige individer, spesielt om det gis innen 6 timer etter inntak av heroin​/​korttidsvirkende opioider, eller innen 24 timer etter siste inntak av metadon. Abstinenssymptomer kan også skyldes at doseringen ikke er optimal. Risikoen for misbruk som kan føre til f.eks. overdosering eller «drop out», er større om pasienten er underdosert og fortsetter selvmedisinering mot abstinenssymptomer, med f.eks. opioider, alkohol eller andre sedativer/hypnotika, som benzodiazepiner. Preparatet kan forårsake døsighet, spesielt ved samtidig bruk av alkohol eller CNS-hemmende legemidler, f.eks. benzodiazepiner, beroligende, sedativer eller hypnotiske legemidler. Buprenorfin kan gi avhengighet. Seponering: Se Dosering. Søvnrelaterte pusteforstyrrelser: Opioider kan gi søvnrelaterte pusteforstyrrelser, inkl. sentral søvnapné (CSA) og søvnrelatert hypoksemi. Bruk av opioider øker risikoen for CSA på en doseavhengig måte. Ved CSA skal reduksjon av opioiddosen vurderes. Respirasjonshemming: Dødsfall pga. respirasjonshemming er rapportert, særlig ved samtidig bruk av benzodiazepiner eller når buprenorfin ikke ble brukt som anvist. Dødsfall er rapportert ved samtidig bruk av buprenorfin og andre midler som gir CNS-hemming, som f.eks. alkohol eller andre opioider. Administrert til ikke‑opioidavhengige personer som ikke har toleranse overfor opioideffekter, kan potensielt dødelig respirasjonshemming forekomme. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med astma eller nedsatt lungefunksjon (f.eks. kronisk obstruktiv lungesykdom, cor pulmonale, nedsatt lungekapasitet, hypoksi, hyperkapni, eksisterende respirasjonshemming eller kyfoskoliose (ryggskjevhet som fører til potensielt pustebesvær)). Kan gi alvorlig, mulig fatal, respirasjonshemming hos barn, og må derfor oppbevares trygt. Risiko ved samtidig bruk av sedativer: Samtidig bruk av sedative legemidler som f.eks. benzodiazepiner kan gi sedasjon, respirasjonshemming, koma og dødsfall. Forskrivning av sedativer skal derfor forbeholdes pasienter som ikke har andre behandlingsalternativer; laveste effektive dose av sedativet skal da brukes, og behandlingstiden skal være kortest mulig. Pasienten skal følges tett opp for symptomer på respirasjonshemming og sedasjon og pasient​/​omsorgsperson bør gjøres oppmerksom på symptomene. Pasienten må advares om at det er ekstremt farlig å selvadministrere ikke-forskrevne benzodiazepiner ved bruk av Suboxone. Serotonergt syndrom: Samtidig administrering av andre serotonerge legemidler som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA kan gi serotonergt syndrom, en potensielt livstruende tilstand. Dersom samtidig behandling med andre serotonerge legemidler er klinisk nødvendig, er nøye observasjon av pasienten anbefalt, spesielt ved behandlingsstart og ved doseøkninger. Symptomer på serotonergt syndrom kan være endret mental status, overaktivitet i det autonome nervesystemet, nevromuskulær overaktivitet og​/​eller gastrointestinale symptomer. Hvis serotonergt syndrom mistenkes bør dosereduksjon eller seponering av behandlingen vurderes, avhengig av symptomenes alvorlighetsgrad. Hepatitt og leverskade: Tilfeller med akutt leverskade (fra forbigående asymptomatiske levertransaminaseøkninger til enkelttilfeller av leversvikt, levernekrose, hepatorenalt syndrom, leverencefalopati og dødsfall) er rapportert hos opioidavhengige. Preeksisterende mitokondriell svikt (genetisk sykdom, leverenzymforstyrrelser, hepatitt B-infeksjon, hepatitt C-infeksjon, alkoholmisbruk, anoreksi, samtidig bruk av andre potensielt levertoksiske legemidler) og pågående injeksjonsbruk av rusmidler kan også være forårsakende og medvirkende. Ved mistanke om en leverpåvirkning kreves videre biologisk eller etiologisk utredning. Seponering skal skje forsiktig for å hindre abstinenssymptomer og tilbakegang til ulovlig stoffbruk. Ved videre behandling skal leverfunksjonen overvåkes nøye. Ved moderat og alvorlig nedsatt leverfunksjon er plasmanivåene høyere for både buprenorfin og nalokson. Pasienten bør overvåkes for symptomer på opioidabstinens, toksisitet eller overdosering forårsaket av økt nalokson- og​/​eller buprenorfinnivå. Leverfunksjonsprøver og dokumentasjon av status for virushepatitt anbefales før behandlingsstart. Pasienter som tester positivt for virushepatitt, som tar andre legemidler og​/​eller som har eksisterende leverdysfunksjon, har større risiko for leverskade. Regelmessig overvåkning av leverfunksjonen anbefales. Buprenorfin kan forårsake endringer i bevissthetsnivået eller oppfatningen av smerte som kan forstyrre pasientevaluering eller diagnostisering, eller maskere det kliniske forløpet av samtidig sykdom. Øvrige: Forsiktighet må utvises hos pasienter med hodeskade, intrakranielle skader, andre tilstander hvor cerebrospinaltrykket kan øke eller som tidligere har hatt krampeanfall, hypotensjon, prostatahypertrofi, urinveisstenose, astma eller nedsatt lungefunksjon (f.eks. kronisk obstruktiv lungesykdom, cor pulmonale, nedsatt lungekapasitet, hypoksi, hyperkapni, eksisterende respirasjonshemming eller kyfoskoliose), myksødem, hypotyreose, binyrebarkinsuffisiens (f.eks. Addisons sykdom) og dysfunksjon i gallegangene. Bør brukes med forsiktighet hos eldre eller svekkede pasienter. Hjelpestoffer: Sublingvalfilm: Inneholder flytende maltitol og bør ikke brukes ved medfødt fruktoseintoleranse. Inneholder paraoransje og kan forårsake allergiske reaksjoner. Inneholder <23 mg natrium, og er så godt som natriumfritt. Sublingvaltabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <23 mg natrium, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienten bør advares mot bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Preparatet bør ikke tas sammen med: Alkohol eller legemidler som inneholder alkohol, da alkohol øker den sedative effekten av buprenorfin. Preparatet bør brukes med forsiktighet sammen med: Sedativer som benzodiazepiner og beslektede legemidler. Samtidig bruk av kan øke risikoen for sedasjon, respirasjonshemming, koma og dødsfall. Kombinasjon med CNS-dempende substanser, andre opioidderivater, noen antidepressiver, sedative H1-reseptorantagonister, barbiturater, andre anxiolytika, antipsykotika, klonidin og beslektede substanser, kan øke hemming av CNS. Analgesi kan være vanskelig å oppnå ved administrering av en ren opioidagonist hos pasienter som får buprenorfin​/​nalokson. Det er derfor fare for overdosering med en ren agonist, særlig ved forsøk på å overgå buprenorfins partielle agonisteffekt eller når plasmanivået avtar. Samtidig bruk med serotonerge legemidler som MAO-hemmere, SSRI, SNRI eller TCA, kan øke risikoen for serotonergt syndrom. CYP3A4-hemmere kan gi økte konsentrasjoner av buprenorfin. En reduksjon av Suboxonedosen kan være nødvendig. CYP3A4-induktorer kan redusere plasmakonsentrasjonen av buprenorfin og gi suboptimal behandling. Det anbefales at pasienten overvåkes nøye dersom induktorer gis samtidig. Dosejustering av buprenorfin eller induktoren kan være nødvendig. Kombinasjon med MAO-hemmere kan gi økte opioideffekter.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Risiko for mennesker er ukjent. I siste del av graviditeten kan buprenorfin indusere respirasjonsdepresjon hos det nyfødte barnet selv etter kort tids bruk. Langvarig bruk av buprenorfin i løpet av de siste 3 månedene av graviditeten kan gi abstinenssymptomer hos det nyfødte barnet (f.eks. hypertoni, neonatal tremor, neonatal uro, myoklonus eller kramper). Syndromet er vanligvis forsinket i flere timer til flere dager etter fødselen. Neonatal overvåkning i flere dager mot slutten av graviditeten bør vurderes for å forebygge risiko for respirasjonshemming eller abstinenssyndrom hos nyfødte.
AmmingBuprenorfin og dets metabolitter går over i morsmelk. Preparatet skal derfor ikke brukes under amming. Nalokson: Overgang i morsmelk er ukjent.
FertilitetReduksjon i fertilitet hos hunndyr er sett ved høye doser, ukjent effekt hos mennesker.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerRespirasjonshemming er det viktigste symptomet som trenger oppfølging.
BehandlingHjerte- og respirasjonsstatus overvåkes nøye, og passende støttetiltak iverksettes. Symptomatisk behandling av respirasjonshemming iht. retningslinjer. Det skal sikres frie luftveier og assistert eller kontrollert ventilasjon. Utstyr for gjenoppliving skal være tilgjengelig. Bruk av opioidantagonist (nalokson) anbefales. Den har moderat reverserende effekt på respirasjonsymptomene forårsaket av buprenorfin. Hvis nalokson brukes, bør den lange virketiden til buprenorfin tas hensyn til når behandlingsvarighet og overvåkning skal bestemmes. Nalokson kan fjernes raskere enn buprenorfin, slik at symptomer på overdosering av buprenorfin som tidligere var under kontroll, kan komme tilbake. Det kan derfor være nødvendig med kontinuerlig infusjon. Hvis infusjon ikke er mulig, kan det være nødvendig med gjentatt dosering med nalokson. I.v. infusjonshastighet skal titreres iht. pasientens respons.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringBuprenorfin er en partiell opioidagonist​/​-antagonist som bindes til µ- og κ-reseptorene i hjernen. Nalokson er en µ-opioidreseptorantagonist.
VirkningsmekanismeBuprenorfin: Langsomt reversibel binding til µ-opioidreseptorer, som over tid reduserer narkotikabehovet. Nalokson: Gir liten eller ingen farmakologisk effekt ved oral eller sublingval administrering pga. førstepassasjemetabolisme. Ved i.v. administrering fremkaller imidlertid nalokson opioidantagonisteffekter, som gir opioidabstinens hos opioidavhengige individer. Dette motvirker i.v. misbruk av preparatet.
AbsorpsjonBuprenorfin: Sublingvaltabletter: Cmax nås etter 90 minutter. Sublingvalfilm: Plasmanivået av buprenorfin økte ved økende sublingval dose av buprenorfin​/​nalokson. Det var stor grad av interindividuell variasjon i buprenorfins plasmanivå, men den intraindividuelle variasjonen var liten. Nalokson: Plasmakonsentrasjonen er lav og avtar raskt.
FordelingBuprenorfin: Rask distribusjonsfase.
HalveringstidI plasma: Buprenorfin: Sublingvaltabletter: 32 timer. Sublingvalfilm: Se SPC.
MetabolismeBuprenorfin metaboliseres via CYP3A4. Nalokson metaboliseres i leveren primært ved glukuronidering.
UtskillelseBuprenorfin utskilles primært i feces (70%), resten via urin. Nalokson utskilles via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Sublingvalfilm: Oppbevares ved høyst 25°C.

 

Pakninger, priser og refusjon

Suboxone, SUBLINGVALFILM:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
2 mg/0,5 mg 28 stk. (dosepose)
431919

-

 309,30 A
8 mg/2 mg 28 stk. (dosepose)
407425

-

 863,10 A
12 mg/3 mg 28 stk. (dosepose)
039291

-

 1 452,90 A

Suboxone, SUBLINGVALTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
2 mg/0,5 mg 28 stk. (blister)
462302

-

 314,40 A
8 mg/2 mg 28 stk. (blister)
520546

-

 851,10 A
16 mg/4 mg 28 stk. (blister)
407899

-

 2 284,30 A

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Suboxone SUBLINGVALFILM 2 mg/0,5 mg

Suboxone SUBLINGVALFILM 8 mg/2 mg

Suboxone SUBLINGVALFILM 12 mg/3 mg

Suboxone SUBLINGVALTABLETTER 2 mg/0,5 mg

Suboxone SUBLINGVALTABLETTER 8 mg/2 mg

Suboxone SUBLINGVALTABLETTER 16 mg/4 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

16.01.2023


Sist endret: 27.04.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)