Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Antiparkinsonmiddel, middel mot restless legs-syndrom.
DEPOTTABLETTER 0,52 mg, 1,05 mg, 1,57 mg og 2,1 mg: Hver depottablett inneh.: Pramipeksoldihydrokloridmonohydrat tilsv. pramipeksol 0,52 mg, resp. 1,05 mg, 1,57 mg og 2,1 mg, hjelpestoffer.
TABLETTER 0,088 mg og 0,18 mg: Hver tablett inneh.: Pramipeksoldihydrokloridmonohydrat tilsv. pramipeksol 0,088 mg, resp. 0,18 mg, mannitol, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Tabletter og depottabletter:- Symptomatisk behandling for voksne ved idiopatisk Parkinsons sykdom, alene (uten levodopa) eller i kombinasjon med levodopa, dvs. gjennom hele sykdomsforløpet til sene stadier hvor effekten av levodopa avtar eller varierer og fluktuasjoner i terapeutisk effekt oppstår («end of dose» eller «on off»-fluktuasjoner).
- Symptomatisk behandling for voksne ved moderat til alvorlig idiopatisk restless legs-syndrom i doser opptil 0,54 mg.
Norsk legemiddelhåndbok: Restless legs
Norsk legemiddelhåndbok: Parkinsons sykdom (paralysis agitans) og parkinsonisme
Norsk legemiddelhåndbok: Parkinsons sykdom (paralysis agitans) og parkinsonisme
Dosering
Parkinsons sykdom (tabletter)
Døgndosen bør tas likt fordelt 3 ganger i døgnet. Initial dose: Dosen økes gradvis hver 5.-7. dag fra startdose 0,264 mg pr. døgn. Doseøkningen bør kontrolleres for å oppnå maks. terapeutisk effekt uten at pasientene får uakseptable bivirkninger. Skjema for doseøkning:
Hvis en ytterligere doseøkning er nødvendig, bør døgndosen økes med 0,54 mg ukentlig opp til maks. døgndose på 3,3 mg. Vedlikeholdsdose: Den individuelle dosen bør være innenfor 0,264 mg-3,3 mg/døgn. Ved økning av dosen er det observert god effekt allerede ved en døgndose på 1,1 mg. Ytterligere doseøkning bør foretas på bakgrunn av klinisk respons og forekomst av bivirkninger. Høyere doser enn 1,1 mg kan være hensiktsmessig hos pasienter hvor en reduksjon av levodopa er ønskelig. Det anbefales å redusere levodopadosen både under doseopptrapping og ved vedlikeholdsbehandling med pramipeksol, avhengig av den enkelte pasients respons. Nedsatt nyrefunksjon: Eliminasjonen av pramipeksol er avhengig av nyrefunksjonen. Følgende doseringsregime foreslås ved oppstart av behandlingen: Ved kreatininclearance (ClCR) >50 ml/minutt, er dosereduksjon ikke nødvendig. Ved ClCR 20-50 ml/minutt, bør startdosen fordeles på 2 daglige doser à 0,088 mg, totalt 0,176 mg pr. døgn. En maks. døgndose på 1,57 mg må ikke overskrides. Ved ClCR <20 ml/minutt, bør døgndosen gis som enkeltdose og starte med 0,088 mg pr. døgn. En maks. døgndose på 1,1 mg må ikke overskrides. Hvis nyrefunksjonen faller under behandling bør dosen reduseres med samme prosent som nedgangen i ClCR, hvis f.eks. ClCR går ned med 30% reduseres den daglige dose med 30%. Døgndosen kan fordeles på 2 daglige doser ved ClCR 20-50 ml/minutt, og gis som en enkeltdose ved ClCR <20 ml/minutt.
Uke |
Dosering |
Døgndose |
|---|---|---|
1 |
3 × 0,088 mg |
0,264 mg |
2 |
3 × 0,18 mg |
0,54 mg |
3 |
3 × 0,35 mg |
1,1 mg |
Parkinsons sykdom (depottabletter)
Initial dose: Dosen økes gradvis hver 5.-7. dag fra en startdose på 0,26 mg pr. døgn. Doseøkningen bør kontrolleres for å oppnå maks. terapeutisk effekt uten at pasientene får uakseptable bivirkninger. Skjema for doseøkning:
Hvis en ytterligere doseøkning er nødvendig, bør døgndosen økes med 0,52 mg ukentlig opp til maks. døgndose på 3,15 mg. Pasienter som allerede tar tabletter kan bytte til depottabletter fra én dag til neste, med samme døgndose. Etter byttet kan dosen justeres iht. terapeutisk respons. Vedlikeholdsdose: Den individuelle dosen bør være innenfor 0,26 mg til maks. 3,15 mg/døgn. Ved økning av dosen er det observert god effekt allerede ved en døgndose på 1,05 mg. Ytterligere doseøkning bør foretas på bakgrunn av klinisk respons og forekomst av bivirkninger. Høyere doser enn 1,05 mg/døgn kan være hensiktsmessig hos pasienter med langt fremskreden sykdom, hvor en reduksjon av levodopa er ønskelig. Det anbefales å redusere levodopadosen både under doseopptrapping og ved vedlikeholdsbehandling med pramipeksol, avhengig av den enkelte pasients respons. Nedsatt nyrefunksjon: Eliminasjonen av pramipeksol er avhengig av nyrefunksjonen. Følgende doseringsregime foreslås som initial terapi: Ved ClCR >50 ml/minutt, er dosereduksjon ikke nødvendig. Ved ClCR 30-50 ml/minutt bør behandlingen initieres med 0,26 mg pramipeksol depottabletter hver 2. dag. Forsiktighet bør utvises, og det bør gjøres en nøye vurdering av terapeutisk respons og toleranse før økning til daglig dosering gjøres etter 1 uke. Ved behov for ytterligere doseøkning bør dosen økes med 0,26 mg pramipeksol pr. uke opp til maks. døgndose på 1,57 mg. Ved ClCR <30 ml/minutt anbefales ikke depottabletter pga. manglende data. Bruk av pramipeksol tabletter bør overveies. Hvis nyrefunksjonen reduseres under vedlikeholdsbehandlingen bør anbefalingene over følges.
Uke |
Døgndose |
|---|---|
1 |
0,26 mg |
2 |
0,52 mg |
3 |
1,05 mg |
Restless legs-syndrom (kun tabletter)
Anbefalt startdose er 0,088 mg 1 gang daglig, 2-3 timer før sengetid. Ved behov kan dosen økes hver 4.-7. dag til maks. 0,54 mg pr. dag. Den laveste effektive dosen skal brukes (se Forsiktighetsregler, Restless legs-augmentasjonssyndrom):
1Ved behov.Responsen bør evalueres etter 3 måneders behandling og behovet for fortsatt behandling vurderes. Hvis behandlingen avbrytes i mer enn noen få dager, bør den gjenopptas med dosetitrering som beskrevet ovenfor. Nedsatt nyrefunksjon: Ved ClCR >20 ml/minutt kreves ingen dosereduksjon.
Titreringstrinn |
Dosering |
|---|---|
1 |
0,088 mg om kvelden |
21 |
0,18 mg om kvelden |
31 |
0,35 mg om kvelden |
41 |
0,54 mg om kvelden |
SeponeringParkinsons sykdom (tabletter): Bør seponeres gradvis med 0,54 mg daglig til døgndosen er redusert til 0,54 mg. Deretter bør dosen reduseres med 0,264 mg pr. dag. Dopaminagonist seponeringssyndrom kan forekomme under nedtrapping, og midlertidig doseøkning kan være nødvendig før nedtrappingen gjenopptas (se Forsiktighetsregler). Parkinsons sykdom (depottabletter): Bør seponeres gradvis med 0,52 mg daglig til døgndosen er redusert til 0,52 mg. Deretter bør dosen reduseres med 0,26 mg pr. dag. Dopaminagonist seponeringssyndrom kan forekomme under nedtrapping, og midlertidig doseøkning kan være nødvendig før nedtrappingen gjenopptas (se Forsiktighetsregler). Restless legs-syndrom (kun tabletter): Behandlingen kan seponeres uten nedtrapping. Tilbakefall (forverring av symptomene etter brå seponering) kan ikke utelukkes.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Dosereduksjon sannsynligvis ikke nødvendig da ca. 90% av absorbert virkestoff utskilles via nyrene.
- Nedsatt nyrefunksjon: Avhengig av indikasjon og legemiddelform, se ovenfor.
- Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt pga. manglende sikkerhets- og effektdata.
Administrering Kan tas med eller uten mat. Depottabletter: Tas 1 gang daglig, til omtrent samme tid hver dag. Skal svelges hele med vann. Skal ikke tygges. Skal ikke deles eller knuses. Tabletter: Svelges med vann. Tabletter 0,18 mg: Kan deles i to like deler (delestrek).
Forsiktighetsregler
Ved samtidig Parkinsons sykdom og nedsatt nyrefunksjon bør dosen reduseres, se Dosering. Hallusinasjoner: Er en kjent bivirkning med dopaminagonister og levodopa. Pasienten bør informeres om at hallusinasjoner (oftest visuelle) kan forekomme. Dyskinesier: Ved langt fremskreden sykdom, ved kombinasjonsbehandling med levodopa, kan dyskinesier forekomme initialt i behandlingen. Hvis initiale dyskinesier oppstår, bør levodopadosen reduseres. Dystoni: Aksial dystoni inkl. antecollis, kamptokormi og pleurototonus (Pisa-syndrom) er sett ved oppstart og økning av pramipeksoldosen ved Parkinsons sykdom. Dersom dystoni inntreffer, bør det dopaminerge legemiddelregimet evalueres og justering av pramipeksoldosen vurderes. Plutselig innsettende søvnepisoder og somnolens: Pramipeksol er forbundet med somnolens og plutselig innsettende søvnepisoder, særlig hos de med Parkinsons sykdom. Plutselige søvnepisoder under normale daglige gjøremål, enkelte ganger uten varselsymptomer, er rapportert som mindre vanlig. Pasienten må informeres om dette og rådes til å vise forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner. Pasienter som har opplevd somnolens og/eller en plutselig søvnepisode skal ikke kjøre bil eller bruke maskiner under behandling. Videre bør en dosereduksjon, ev. seponering vurderes. Pga. mulighet for additive effekter må forsiktighet utvises når pasienten tar andre sedativer eller bruker alkohol sammen med pramipeksol (se Interaksjoner). Impulskontrollforstyrrelser, mani og delirium: Pasienten bør kontrolleres regelmessig for impulskontrollforstyrrelser (f.eks. patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, kompulsivt forbruk eller shopping, overspising og kompulsiv spising), mani og delirium, og pasienter og omsorgsytere bør være oppmerksomme på at dette kan oppstå. Dosereduksjon/gradvis seponering bør vurderes ved slike symptomer. Psykotiske lidelser: Pasienter med psykotiske lidelser bør bare behandles med dopaminagonister hvis behandlingens potensielle verdi oppveier risikoen. Samtidig bruk av antipsykotika bør unngås, se Interaksjoner. Oftalmologisk kontroll: Regelmessig oftalmologisk kontroll anbefales, likeledes hvis synsforstyrrelser oppstår. Alvorlig hjertesykdom: Forsiktighet bør utvises ved alvorlig hjertesykdom. Blodtrykket bør kontrolleres regelmessig, særlig initialt da det er en generell risiko for postural hypotensjon ved dopaminbehandling. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): Symptomer på MNS er rapportert ved brå seponering av dopaminerg terapi. Dopaminagonist seponeringssyndrom: Ved seponering ved Parkinsons sykdom bør dosen trappes ned gradvis pga. risiko for dopaminagonist seponeringssyndrom (se Bivirkninger). Pasienter med impulskontrollforstyrrelser og de som får høy døgndose og/eller høye kumulative doser dopaminagonister synes å ha høyere risiko. Pasienten bør informeres om dette før nedtrapping og overvåkes regelmessig. Ved alvorlige og/eller vedvarende symptomer bør dosen økes midlertidig. Restless legs-augmentasjonssyndrom: Behandling av restless legs-syndrom med pramipeksol kan føre til økning av plagene. Økningen består i opptreden av symptomene tidligere om kvelden (eller også om ettermiddagen), økte symptomer, og en spredning av symptomene til andre ekstremiteter. Risikoen for augmentasjon kan øke med høyere dose. Før behandling skal pasienten informeres om at forsterkning av symptomene kan oppstå, og rådes til å kontakte legen sin ved symptomer på augmentasjon. Hvis augmentasjon mistenkes, må dosejustering til den laveste effektive dosen eller seponering vurderes. Rester i avføringen (depottabletter): Det er rapportert om rester i avføringen som ligner intakte depottabletter. I slike tilfeller skal pasientens respons på behandlingen revurderes. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan ha stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Hallusinasjoner eller somnolens kan forekomme. Pasienter som opplever somnolens og/eller plutselige søvnepisoder under behandling, må advares mot å kjøre bil eller delta i andre aktiviteter hvor nedsatt oppmerksomhet kan medføre risiko for alvorlig skade eller død for dem selv eller andre (f.eks. betjening av maskiner), så lenge slike tilbakevendende episoder og somnolens forekommer.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetI studier hos rotte og kanin viste pramipeksol ikke tegn på teratogen effekt, men var embryotoksisk i rotte ved doser som var toksiske for mordyret. Pramipeksol skal kun brukes under graviditet dersom fordelen av behandlingen oppveier potensiell risiko for barnet.
AmmingHos rotter var konsentrasjonen av legemidlet høyere i morsmelk enn i plasma. Pramipeksol vil hemme melkeproduksjonen. Amming frarådes.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
De fleste bivirkninger inntreffer vanligvis tidlig i behandlingen og synes å forsvinne ved vedvarende behandling.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerDe forventede symptomer relateres til den farmakodynamiske profil for en dopaminagonist som kvalme, oppkast, hyperkinesi, hallusinasjoner, agitasjon og hypotensjon.
BehandlingVed symptomer på stimulering av CNS kan et nevroleptikum brukes. Behandling av overdosering kan kreve generell understøttende behandling med pumping, i.v. væsketerapi, administrering av aktivert kull og elektrokardiografisk overvåkning.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringDopaminagonist som bindes med høy selektivitet og spesifisitet til dopamin D2-reseptorer, særlig affinitet til D3-reseptorer og full indre aktivitet.
VirkningsmekanismePramipeksol stimulerer dopaminreseptorene i striatum og hemmer dopaminsyntese, -frigjøring og -omsetning. En doseavhengig reduksjon i prolaktin er sett. Pramipeksol demper symptomene ved idiopatisk Parkinsons sykdom. Ukjent virkningsmekanisme ved restless legs-syndrom.
AbsorpsjonRaskt og fullstendig. Absolutt biotilgjengelighet er >90% og Cmax oppnås etter 1-3 timer for tabletter og etter ca 6 timer for depottabletter. Administrering av depottabletter 1 gang daglig medfører mindre hyppige variasjoner i plasmakonsentrasjonen av pramipeksol i løpet av 24 timer sammenlignet med administrering av pramipeksol tabletter med umiddelbar frisetting 3 ganger daglig. Steady state for eksponeringen oppnås senest innen 5 dager etter kontinuerlig dosering. Pramipeksol viser lineær kinetikk.
Proteinbinding<20%.
FordelingVd: 400 liter.
HalveringstidVarierer fra ca. 8 timer hos yngre til ca. 12 timer hos eldre.
UtskillelseCa. 90% via nyrene, <2% i feces. Total clearance er ca. 500 ml/minutt, renal clearance ca. 400 ml/minutt.
Pakninger, priser og refusjon
Sifrol, DEPOTTABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 0,52 mg | 100 stk. (blister) 044739 |
751,90 (trinnpris 320,00) | C | |
| 1,05 mg | 100 stk. (blister) 044728 |
1 232,10 (trinnpris 473,40) | C | |
| 1,57 mg | 100 stk. (blister) 515942 |
1 847,30 (trinnpris 689,90) | C | |
| 2,1 mg | 100 stk. (blister) 044752 |
2 380,60 (trinnpris 812,80) | C |
Sifrol, TABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 0,088 mg | 30 stk. (blister) 140327 |
89,50 (trinnpris 70,70) | C | |
| 0,18 mg | 100 stk. (blister) 141945 |
267,40 (trinnpris 208,10) | C |
Individuell stønad
Pramipeksol
Legemidler: Oprymea tabletter, Pramipexole tabletter, Sifrol tabletter
Indikasjon: Symptomatisk behandling ved moderat til alvorlig idiopatisk ”restless legs-syndrom” (RLS).
Pramipeksol
Legemidler: Sifrol depottabletter, Oprymea depottabletter
Indikasjon: Symptomatisk behandling ved moderat til alvorlig idiopatisk ”restless legs-syndrom” (RLS).
For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører
SPC (preparatomtale)
Sifrol DEPOTTABLETTER 0,52 mg Sifrol DEPOTTABLETTER 1,05 mg Sifrol DEPOTTABLETTER 1,57 mg Sifrol DEPOTTABLETTER 2,1 mg Sifrol TABLETTER 0,088 mg Sifrol TABLETTER 0,18 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
14.03.2024
Sist endret: 28.11.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)