Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Sarotex

Lundbeck (H. Lundbeck AS)


Trisyklisk antidepressiv (TCA).

N06A A09 (Amitriptylin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Amitriptylinhydroklorid 11,31 mg, resp. 28,28 mg tilsv. amitriptylin 10 mg, resp. 25 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Depressiv lidelse. Nevropatisk smerte. Profylaktisk behandling av kronisk spenningshodepine (CTTH). Profylaktisk behandling av migrene. Barn ≥6 år: Behandling av nattlig enurese når organpatologi, inkl. spina bifida og relaterte sykdommer, er blitt utelukket og ingen respons er oppnådd med alle andre ikke-medikamentelle og medikamentelle behandlinger, inkl. antispasmodikum og vasopressinrelaterte preparater. Dette legemidlet skal bare foreskrives av helsepersonell med ekspertise i håndtering av vedvarende enurese.
Norsk legemiddelhåndbok: Migrene
Norsk legemiddelhåndbok: Spenningshodepine
Norsk legemiddelhåndbok: Co-analgetika
Norsk legemiddelhåndbok: Smertebehandling hos pasienter med kreft

Dosering

Depressiv lidelse
Dosering skal startes på et lavt nivå og økes gradvis. Noter nøye klinisk respons og ev. indikasjoner på intoleranse. Vedlikeholdsdose er laveste effektive dose. Behandlingsvarighet: Antidepressiv effekt inntrer vanligvis etter 2-4 uker. Behandlingen er symptomatisk og skal derfor fortsette så lenge det anses nødvendig, vanligvis opptil 6 måneder for å hindre tilbakefall. Voksne: Innledningsvis 25 mg 2 ganger daglig (50 mg daglig). Om nødvendig kan dosen økes med 25 mg hver 2. dag opptil 150 mg daglig fordelt på 2 doser. Eldre >65 år og pasienter med kardiovaskulær sykdom: Innledningsvis 10-25 mg daglig. Daglig dose kan økes opp til 100-150 mg fordelt på 2 doser, avhengig av respons og toleranse. Doser >100 mg skal brukes med forsiktighet. Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Nevropatisk smerte, profylaktisk behandling av kronisk spenningshodepine og migreneprofylakse hos voksne
Pasienten bør titreres individuelt til dosen som gir tilstrekkelig smertelindring med tolerable bivirkninger. Generelt sett skal laveste, effektive dose brukes i kortest mulig tid nødvendig for å behandle symptomene. Behandlingsvarighet: Nevropatisk smerte: Behandlingen er symptomatisk og bør derfor fortsette så lenge det anses nødvendig. Behandling i flere år kan være nødvendig. Regelmessig revurdering anbefales for å bekrefte at forlenget behandling fortsatt er egnet. Profylaktisk behandling av kronisk spenningshodepine og migreneprofylakse hos voksne: Behandlingen skal vedvare så lenge det anses nødvendig. Regelmessig revurdering anbefales for å bekrefte at forlenget behandling fortsatt er egnet. Voksne: Anbefalt dose 25-75 mg daglig. Doser >100 mg bør brukes med forsiktighet. Startdosen bør være 10-25 mg om kvelden. Dosen kan økes med 10-25 mg hver 3.-7. dag, dersom det tolereres. Dosen kan tas 1 gang daglig, eller fordeles på 2 doser. Enkeltdose >75 mg anbefales ikke. Smertelindrende effekt sees vanligvis etter 2-4 ukers behandling. Eldre >65 år og pasienter med kardiovaskulær sykdom: Anbefalt startdose er 10-25 mg om kvelden. Doser >75 mg skal brukes med forsiktighet. Det anbefales generelt å starte behandlingen med en dose i det lavere doseringsintervallet anbefalt for voksne. Dosen kan økes, avhengig av individuell respons og toleranse. Nevropatisk smerte hos barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Nattlig enurese
Behandlingsvarighet: Maks. behandlingstid er 3 måneder. Hvis gjentatte kurer er nødvendig, bør en medisinsk vurdering gjøres hver 3. måned. Barn 6-10 år: 10-20 mg. En egnet legemiddelform bør benyttes for denne aldersgruppen. Barn >11 år: 25-50 mg daglig. Dosen bør økes gradvis. Dosen gis 1-11/2 time før sengetid. EKG bør utføres før behandlingsoppstart for å utelukke lang QT-tid-syndrom.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt​/​redusert virkning av gjenværende legemidler.

Når behandlingen avsluttes, skal dosen gradvis nedtrappes over flere uker. Etter langvarig bruk kan plutselig seponering gi abstinenssymptomer som hodepine, malaise, insomni og irritabilitet.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Forsiktig dosering og om mulig serumkonsentrasjonsmålinger.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
  • Samtidig bruk av CYP2D6-hemmer: Avhengig av individuell respons, bør en lavere amitriptylindose vurderes dersom en sterk CYP2D6-hemmer blir lagt til amitriptylinbehandlingen.
  • Kjente dårlige metaboliserere av CYP2D6 eller CYP2C19: Disse pasientene kan ha høyere plasmakonsentrasjon av amitriptylin og dets aktive metabolitt, nortriptylin. Vurder 50% reduksjon i anbefalt startdose.
Administrering Svelges med vann.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene. Nylig hjerteinfarkt. Enhver grad av hjerteblokk eller forstyrrelser i hjerterytmen og koronar arterieinsuffisiens. Samtidig bruk av MAO-hemmere, da dette kan gi serotonergt syndrom. Behandling med amitriptylin kan startes 14 dager etter seponering av irreversible ikke-selektive MAO-hemmere og minimum 1 dag etter seponering av den reversible moklobemid. MAO-hemmerbehandling kan startes 14 dager etter seponering av amitriptylin. Alvorlig leversykdom. Barn <6 år.

Forsiktighetsregler

Hjertearytmier og alvorlig hypotensjon vil sannsynligvis oppstå ved høy dose. Dette kan også forekomme hos pasienter med allerede eksisterende hjertesykdom som bruker normal dose. Forlenget QT-intervall: Forlenget QT-intervall og arytmi er sett. Forsiktighet tilrådes ved betydelig bradykardi, ukompensert hjertesvikt, eller samtidig bruk av QT-forlengende legemidler. Elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi, hyperkalemi, hypomagnesemi) øker proarytmisk risiko. Anestesi gitt under tri-​/​tetrasyklisk antidepressivbehandling kan øke risikoen for arytmier og hypotensjon. Hvis mulig skal amitriptylin seponeres flere dager før operasjon. Hvis akutt kirurgi er uunngåelig, bør anestesilegen informeres om behandlingen. Ekstra forsiktighet er nødvendig ved hypertyreoidisme eller bruk av thyreoideapreparater, da hjertearytmier kan utvikle seg. Eldre er spesielt utsatt for ortostatisk hypotensjon. Bør brukes med forsiktighet ved krampelidelser, urinretensjon, prostatahypertrofi, hypertyreoidisme, paranoid symptomatologi og avanserte lever- eller hjerte- og karsykdom, pylorusstenose og paralytisk ileus. Hos pasienter med den sjeldne tilstanden grunt forkammer og trang kammervinkel, kan anfall av akutt glaukom pga. utvidelse av pupillen bli fremkalt. Selvmord​/​selvmordstanker: Depresjon er forbundet med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord (selvmordsrelaterte hendelser). Risikoen vedvarer til signifikant bedring oppnås. Siden forbedring kanskje ikke skjer i de første behandlingsukene, bør pasienten overvåkes nøye til forbedring oppnås. Selvmordsrisikoen kan øke i de første fasene av bedringen. Pasienter med en historie med selvmordsrelaterte hendelser, eller som har betydelig grad av selvmordstanker før oppstart av behandlingen, har større risiko for selvmordstanker​/​-forsøk, og bør derfor følges nøye under behandlingen. Antidepressiver øker risikoen for selvmordsatferd hos voksne <25 år med psykiatriske lidelser. Nøye overvåkning, særlig hos de med høy risiko, bør følge legemiddelbehandlingen, spesielt tidlig i behandlingen og etter doseendringer. Pasienter (og omsorgspersoner) bør varsles om behovet for å overvåke klinisk forverring, selvmordsatferd eller -tanker og uvanlige endringer i atferden. De må også oppfordres til å søke medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Manisk-depressive: Hos manisk-depressive kan det oppstå en dreining mot den maniske fasen. Hvis pasienten går inn i en manisk fase, skal amitriptylin seponeres. Serotonergt syndrom: Samtidig bruk av TCA, bl.a. amitriptylin, og andre serotonerge legemidler som MAO-hemmere eller buprenorfin, kan gi serotonergt syndrom, en potensielt livstruende tilstand. Dersom samtidig behandling med andre serotonerge legemidler er nødvendig, anbefales nøye observasjon av pasienten, spesielt ved behandlingsstart og doseøkning. Hvis serotonergt syndrom mistenkes bør dosereduksjon​/​seponering vurderes, avhengig av symptomenes alvorlighetsgrad. Diabetikere: Amitriptylin kan endre insulin- og glukoserespons, noe som krever justering av antidiabetisk behandling hos diabetikere. I tillegg kan den depressive sykdommen i seg selv påvirke glukosebalansen. Hyperpyreksi: Er sett når TCA gis samtidig med antikolinergika eller nevroleptika, spesielt i varmt vær. Seponering: Se Dosering. SSRI: Amitriptylin bør brukes med forsiktighet hos pasienter som får SSRI. Nattlig enurese: EKG bør utføres før oppstart for å utelukke lang QT-tid-syndrom. Amitriptylin som brukes for enurese skal ikke kombineres med et antikolinergikum. Selvmordstanker og -atferd kan også utvikles under tidlig behandling med antidepressiver for andre lidelser enn depresjon. De samme forholdsreglene som tas ved behandling av depresjon bør derfor følges ved behandling av enurese. Barn og ungdom: Langsiktige sikkerhetsdata angående vekst, modning og kognitiv og atferdsmessig utvikling er ikke tilgjengelig. Hjelpestoffer: Inneholder laktose, og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Amitriptylins påvirkning på andre legemidler: Kombinasjoner som ikke anbefales: Sympatomimetika: Amitriptylin kan potensere kardiovaskulær effekt av adrenalin, efedrin, isoprenalin, noradrenalin, fenylefrin og fenylpropanolamin. Adrenergika: TCA kan motvirke antihypertensiv effekt av sentraltvirkende antihypertensiver som guanetidin, betanidin, reserpin, klonidin og metyldopa. Det anbefales å evaluere all behandling med antihypertensiver under behandling med TCA. Antikolinergika: TCA kan potensere effekten av disse legemidlene på øyet, CNS, tarm og blære. Samtidig bruk bør unngås pga. økt risiko for paralytisk ileus, hyperpyreksi, osv. Legemidler som forlenger QT-intervallet, inkl. antiarytmika som kinidin, antihistaminene astemizol og terfenadin, enkelte antipsykotika (særlig pimozid og sertindol), cisaprid, halofantrin og sotalol, kan øke risikoen for ventrikulære arytmier hvis de tas med TCA. Vis forsiktighet ved samtidig bruk av metadon pga. mulighet for additive effekter på QT-intervallet og økt risiko for alvorlige kardiovaskulære effekter. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av diuretika som induserer hypokalemi. Tioridazin: Samtidig bruk av tioridazin (CYP2D6-substrat) bør unngås pga. hemming av tioridazinmetabolisme og dermed økt risiko for kardiale bivirkninger. Tramadol: Samtidig bruk av tramadol (et CYP2D6-substrat) øker risikoen for anfall og serotonergt syndrom. Dessuten kan denne kombinasjonen hemme metabolismen av tramadol til den aktive metabolitten. Antimykotika: Samtidig bruk av antimykotika som flukonazol (CYP2C9-hemmer) og terbinafin (CYP2D6-hemmer) har gitt økt serumnivå av amitriptylin og nortriptylin, og kan medføre økt toksisitet. Synkope og torsades de pointes er sett. Kombinasjoner som krever forholdsregler for bruk: Serotonerge legemidler som buprenorfin, pga. økt risiko for serotonergt syndrom. CNS-depressiver: Amitriptylin kan øke de sedative effektene av alkohol, barbiturater og andre CNS-depressiver. Andre legemidlers påvirkning på amitriptylin: TCA blir primært metabolisert av CYP2D6 og CYP2C19, som er polymorfe i populasjonen. Andre isozymer involvert i metabolismen av amitriptylin er CYP3A4, CYP1A2 og CYP2C9. CYP2D6-hemmere: CYP2D6-isozymet kan inhiberes av en rekke legemidler, f.eks. nevroleptika, serotonin reopptakshemmere, betablokkere og antiarytmika. Sterke CYP2D6-hemmere kan gi betydelige reduksjoner i TCA-metabolisme og markante økninger i plasmakonsentrasjonen. Vurder å overvåke TCA-plasmanivåene ved samtidig bruk av CYP2D6-hemmer. Dosejustering av amitriptylin kan bli nødvendig. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av amitriptylin med duloksetin, en moderat CYP2D6-hemmer. Andre CYP450-hemmere: Cimetidin, metylfenidat og kalsiumkanalblokkere kan øke plasmanivået av TCA og gi toksisitet. CYP3A4- og CYP1A2-isozymer: Metaboliserer amitriptylin i mindre grad. Fluvoksamin (sterk CYP1A2-hemmer) øker amitriptylinplasmakonsentrasjonen, og kombinasjonen bør unngås. Klinisk relevante interaksjoner kan forventes ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere som ketokonazol, itrakonazol og ritonavir. TCA og nevroleptika: Hemmer metabolismen av hverandre. Dette kan føre til en redusert krampeterskel og anfall. Det kan bli nødvendig å justere dosen av disse legemidlene. CYP450-induktorer: Rifampicin, fenytoin, barbiturater, karbamazepin og johannesurt (prikkperikum) kan øke metabolismen av TCA, og gi lavere TCA-plasmanivåer og redusert antidepressiv respons. Etanol: I nærvær av etanol økte plasmakonsentrasjonen av fritt amitriptylin og nortriptylinkonsentrasjonen. Natriumvalproat: Samtidig bruk kan gi forhøyet plasmakonsentrasjon av amitriptylin. Klinisk overvåkning er derfor anbefalt.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetBegrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Amitriptylin anbefales ikke under graviditet hvis ikke strengt nødvendig, og bare etter nøye nytte-​/​risikovurdering. Under kronisk bruk og etter bruk i de siste ukene av svangerskapet kan neonatale abstinenssymptomer forekomme. Dette kan inkludere irritabilitet, hypertoni, tremor, uregelmessig pust, utilstrekkelig væskeinntak, kraftig gråting og mulige antikolinerge symptomer (urinretensjon, forstoppelse).
AmmingAmitriptylin og dets metabolitter utskilles i morsmelk (tilsv. 0,6-1% av morens dose). Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-​/​risikovurdering.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerAntikolinerge symptomer: Mydriasis, takykardi, urinretensjon, tørre slimhinner, nedsatt tarmmotilitet, kramper, feber, plutselig forekomst av CNS-depresjon, nedsatt bevissthet som utvikler seg til koma, respiratorisk depresjon. Hjertesymptomer: Arytmier (ventrikkeltakykardi, torsades de pointes, ventrikkelflimmer), EKG som viser karakteristisk forlenget PR-intervall, utvidelse av QRS-kompleks, QT-forlengelse, T-bølgeutflating eller inversjon, ST-segmentdepresjon og varierende grad av hjerteblokk som utvikles til hjertestans. Utvidelse av QRS-komplekset korrelerer vanligvis godt med graden av toksisitet ved akutte overdoseringer. Hjertesvikt, hypotensjon, kardiogent sjokk, metabolsk acidose, hypokalemi, hyponatremi. Tilfeller av Brugadas syndrom og Brugada EKG-mønstre (BEP) er rapportert. Inntak av ≥750 mg kan gi alvorlig forgiftning. Effektene av en overdose vil forsterkes ved samtidig inntak av alkohol og andre psykotropika. Det er betydelig individuell variasjon i responser på overdose. Hos barn kan overdosering få alvorlige konsekvenser. Barn er spesielt utsatt for koma, kardiotoksisitet, hypoventilasjon, anfall, hyponatremi, letargi, sinustakykardi, døsighet, kvalme, oppkast og hyperglykemi. Under oppvåkning sees muligens forvirring, agitasjon, hallusinasjoner og ataksi. Siden overdosering ofte er bevisst, kan pasienten forsøke selvmord på annen måte under restitusjonsfasen. Dødsfall etter bevisst eller tilfeldig overdose har skjedd med denne legemiddelklassen.
BehandlingSykehusinnleggelse. Symptomatisk og støttende behandling. Ventrikkelskylling og behandling med aktivt kull, selv i et sent stadium av absorpsjonen. Kontinuerlig EKG-overvåkning i 3-5 døgn. Kramper kan behandles med diazepam.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeHemmer gjenopptak av noradrenalin og serotonin i nerveterminalen. Virkningsmekanismen omfatter også ionekanalblokkerende effekter på natrium, kalium og NMDA-kanalen i både CNS og ryggmargen. Effektene på noradrenalin, natrium og NMDA er involvert ved nevropatisk smerte, kronisk spenningshodepineprofylakse og migreneprofylakse. TCA har affinitet for muskarin- og histamin H1-reseptorer i varierende grad. Angstdempende og sedativ effekt. Antidepressiv og smertestillende effekt inntrer vanligvis etter 2-4 uker. Den beroligende effekten er ikke forsinket.
AbsorpsjonRelativt hurtig og tilnærmet fullstendig. Cmax etter ca. 4 timer. Biotilgjengelighet ca. 53%.
ProteinbindingCa. 95%.
FordelingVd ca. 16 liter​/​kg. Steady state-plasmakonsentrasjon oppnås etter ca. 1 uke. Ved endogene depresjoner er terapeutisk plasmakonsentrasjon 80-200 ng/ml for amitriptylin og nortriptylin. Nivåer >300-400 ng/ml kan gi økt risiko for ledningsforstyrrelse.
HalveringstidCa. 25 timer (16-40 timer).
MetabolismeI lever. Hovedmetabolitten nortriptylin er biologisk aktiv.
UtskillelsePrimært via urin.

 

Pakninger, priser og refusjon

Sarotex, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
10 mg 100 stk. (boks)
444067

Blå resept

 73,30 C
25 mg 100 stk. (boks)
444091

Blå resept

 98,10 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Sarotex TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Sarotex TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

08.02.2023


Sist endret: 15.02.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)