Sarotex

Lundbeck

Trisyklisk antidepressiv (TCA).

ATC-nr.: N06A A09

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 N06A A09
Amitriptylin
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av amitriptylin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Amitriptylin har høyt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at amitriptylin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 23.09.2016) er utarbeidet av Abcur.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg og 25 mg: Hver tablett inneh.: Amitriptylinhydroklorid 11,31 mg, resp. 28,28 mg tilsv. amitriptylin 10 mg, resp. 25 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Voksne: Depressiv lidelse. Nevropatisk smerte. Profylaktisk behandling av kronisk spenningshodepine (CTTH). Profylaktisk behandling av migrene. Barn ≥6 år: Behandling av nattlig enurese når organpatologi, inkl. spina bifida og relaterte sykdommer, er blitt utelukket og ingen respons er oppnådd med alle andre ikke-medikamentelle og medikamentelle behandlinger, inkl. antispasmodikum og vasopressinrelaterte preparater. Dette legemidlet skal bare foreskrives av helsepersonell med ekspertise i håndtering av vedvarende enurese.

Dosering

Depressiv lidelse: Dosering skal startes på et lavt nivå og økes gradvis. Noter nøye klinisk respons og ev. indikasjoner på intoleranse. Vedlikeholdsdose er laveste effektive dose. Behandlingsvarighet: Antidepressiv effekt inntrer vanligvis etter 2-4 uker. Behandlingen er symptomatisk og skal derfor fortsette så lenge det anses nødvendig, vanligvis opptil 6 måneder for å hindre tilbakefall. Voksne: Innledningsvis 25 mg 2 ganger daglig (50 mg daglig). Om nødvendig kan dosen økes med 25 mg hver 2. dag opptil 150 mg daglig fordelt på 2 doser. Eldre >65 år og pasienter med kardiovaskulær sykdom: Innledningsvis 10-25 mg daglig. Daglig dose kan økes opp til 100-150 mg fordelt på 2 doser, avhengig av respons og toleranse. Doser >100 mg skal brukes med forsiktighet. Barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Nevropatisk smerte, profylaktisk behandling av kronisk spenningshodepine og migreneprofylakse hos voksne: Pasienten bør titreres individuelt til dosen som gir tilstrekkelig smertelindring med tolerable bivirkninger. Generelt sett skal laveste, effektive dose brukes i kortest mulig tid nødvendig for å behandle symptomene. Behandlingsvarighet: Nevropatisk smerte: Behandlingen er symptomatisk og bør derfor fortsette så lenge det anses nødvendig. Behandling i flere år kan være nødvendig. Regelmessig revurdering anbefales for å bekrefte at forlenget behandling fortsatt er egnet. Profylaktisk behandling av kronisk spenningshodepine og migreneprofylakse hos voksne: Behandlingen skal vedvare så lenge det anses nødvendig. Regelmessig revurdering anbefales for å bekrefte at forlenget behandling fortsatt er egnet. Voksne: Anbefalt dose 25-75 mg daglig. Doser >100 mg bør brukes med forsiktighet. Startdosen bør være 10-25 mg om kvelden. Dosen kan økes med 10-25 mg hver 3.-7. dag, dersom det tolereres. Dosen kan tas 1 gang daglig, eller fordeles på 2 doser. Enkeltdose >75 mg anbefales ikke. Smertelindrende effekt sees vanligvis etter 2-4 ukers behandling. Eldre >65 år og pasienter med kardiovaskulær sykdom: Anbefalt startdose er 10-25 mg om kvelden. Doser >75 mg skal brukes med forsiktighet. Det anbefales generelt å starte behandlingen med en dose i det lavere doseringsintervallet anbefalt for voksne. Dosen kan økes, avhengig av individuell respons og toleranse. Nevropatisk smerte hos barn og ungdom <18 år: Skal ikke brukes, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Nattlig enurese: Behandlingsvarighet: Maks. behandlingstid er 3 måneder. Hvis gjentatte kurer er nødvendig, bør en medisinsk vurdering gjøres hver 3. måned. Barn 6-10 år: 10-20 mg. En egnet legemiddelform bør benyttes for denne aldersgruppen. Barn >11 år: 25-50 mg daglig. Dosen bør økes gradvis. Dosen gis 1-11/2 time før sengetid. EKG bør utføres før behandlingsoppstart for å utelukke lang QT-tid-syndrom.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Når behandlingen avsluttes, skal dosen gradvis nedtrappes over flere uker. Etter langvarig bruk kan plutselig seponering gi abstinenssymptomer som hodepine, malaise, insomni og irritabilitet.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktig dosering og om mulig serumkonsentrasjonsmålinger. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Samtidig bruk av CYP2D6-hemmer: Avhengig av individuell respons, bør en lavere amitriptylindose vurderes dersom en sterk CYP2D6-hemmer blir lagt til amitriptylinbehandlingen. Kjente dårlige metaboliserere av CYP2D6 eller CYP2C19: Disse pasientene kan ha høyere plasmakonsentrasjon av amitriptylin og dets aktive metabolitt, nortriptylin. Vurder 50% reduksjon i anbefalt startdose.
Administrering: Svelges med vann.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene. Nylig hjerteinfarkt. Enhver grad av hjerteblokk eller forstyrrelser i hjerterytmen og koronar arterieinsuffisiens. Samtidig bruk av MAO-hemmere, da dette kan gi serotonergt syndrom. Behandling med amitriptylin kan startes 14 dager etter seponering av irreversible ikke-selektive MAO-hemmere og minimum 1 dag etter seponering av den reversible moklobemid. MAO-hemmerbehandling kan startes 14 dager etter seponering av amitriptylin. Alvorlig leversykdom. Barn <6 år.

Forsiktighetsregler

Hjertearytmier og alvorlig hypotensjon vil sannsynligvis oppstå ved høy dose. Dette kan også forekomme hos pasienter med allerede eksisterende hjertesykdom som bruker normal dose. Forlenget QT-intervall: Forlenget QT-intervall og arytmi er sett. Forsiktighet tilrådes ved betydelig bradykardi, ukompensert hjertesvikt, eller samtidig bruk av QT-forlengende legemidler. Elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi, hyperkalemi, hypomagnesemi) øker proarytmisk risiko. Anestesi gitt under tri-/tetrasyklisk antidepressivbehandling kan øke risikoen for arytmier og hypotensjon. Hvis mulig skal amitriptylin seponeres flere dager før operasjon. Hvis akutt kirurgi er uunngåelig, bør anestesilegen informeres om behandlingen. Ekstra forsiktighet er nødvendig ved hypertyreoidisme eller bruk av thyreoideapreparater, da hjertearytmier kan utvikle seg. Eldre er spesielt utsatt for ortostatisk hypotensjon. Bør brukes med forsiktighet ved krampelidelser, urinretensjon, prostatahypertrofi, hypertyreoidisme, paranoid symptomatologi og avanserte lever- eller hjerte- og karsykdom, pylorusstenose og paralytisk ileus. Hos pasienter med den sjeldne tilstanden grunt forkammer og trang kammervinkel, kan anfall av akutt glaukom pga. utvidelse av pupillen bli fremkalt. Selvmord/selvmordstanker: Depresjon er forbundet med økt risiko for selvmordstanker, selvskading og selvmord (selvmordsrelaterte hendelser). Risikoen vedvarer til signifikant bedring oppnås. Siden forbedring kanskje ikke skjer i de første behandlingsukene, bør pasienten overvåkes nøye til forbedring oppnås. Selvmordsrisikoen kan øke i de første fasene av bedringen. Pasienter med en historie med selvmordsrelaterte hendelser, eller som har betydelig grad av selvmordstanker før oppstart av behandlingen, har større risiko for selvmordstanker/-forsøk, og bør derfor følges nøye under behandlingen. Antidepressiver øker risikoen for selvmordsatferd hos voksne <25 år med psykiatriske lidelser. Nøye overvåkning, særlig hos de med høy risiko, bør følge legemiddelbehandlingen, spesielt tidlig i behandlingen og etter doseendringer. Pasienter (og omsorgspersoner) bør varsles om behovet for å overvåke klinisk forverring, selvmordsatferd eller -tanker og uvanlige endringer i atferden. De må også oppfordres til å søke medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Manisk-depressive: Hos manisk-depressive kan det oppstå en dreining mot den maniske fasen. Hvis pasienten går inn i en manisk fase, skal amitriptylin seponeres. Diabetikere: Amitriptylin kan endre insulin- og glukoserespons, noe som krever justering av antidiabetisk behandling hos diabetikere. I tillegg kan den depressive sykdommen i seg selv påvirke glukosebalansen. Hyperpyreksi: Er sett når TCA gis samtidig med antikolinergika eller nevroleptika, spesielt i varmt vær. Seponering: Se Dosering. SSRI: Amitriptylin bør brukes med forsiktighet hos pasienter som får SSRI. Nattlig enurese: EKG bør utføres før oppstart for å utelukke lang QT-tid-syndrom. Amitriptylin som brukes for enurese skal ikke kombineres med et antikolinergikum. Selvmordstanker og -atferd kan også utvikles under tidlig behandling med antidepressiver for andre lidelser enn depresjon. De samme forholdsreglene som tas ved behandling av depresjon bør derfor følges ved behandling av enurese. Barn og ungdom: Langsiktige sikkerhetsdata angående vekst, modning og kognitiv og atferdsmessig utvikling er ikke tilgjengelig. Hjelpestoffer: Inneholder laktose, og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N06A A09
Amitriptylins påvirkning på andre legemidler: Kombinasjoner som ikke anbefales: Sympatomimetika: Amitriptylin kan potensere kardiovaskulær effekt av adrenalin, efedrin, isoprenalin, noradrenalin, fenylefrin og fenylpropanolamin. Adrenergika: TCA kan motvirke antihypertensiv effekt av sentraltvirkende antihypertensiver som guanetidin, betanidin, reserpin, klonidin og metyldopa. Det anbefales å evaluere all behandling med antihypertensiver under behandling med TCA. Antikolinergika: TCA kan potensere effekten av disse legemidlene på øyet, CNS, tarm og blære. Samtidig bruk bør unngås pga. økt risiko for paralytisk ileus, hyperpyreksi, osv. Legemidler som forlenger QT-intervallet, inkl. antiarytmika som kinidin, antihistaminene astemizol og terfenadin, enkelte antipsykotika (særlig pimozid og sertindol), cisaprid, halofantrin og sotalol, kan øke risikoen for ventrikulære arytmier hvis de tas med TCA. Vis forsiktighet ved samtidig bruk av metadon pga. mulighet for additive effekter på QT-intervallet og økt risiko for alvorlige kardiovaskulære effekter. Forsiktighet anbefales ved samtidig bruk av diuretika som induserer hypokalemi. Tioridazin: Samtidig bruk av tioridazin (CYP2D6-substrat) bør unngås pga. hemming av tioridazinmetabolisme og dermed økt risiko for kardiale bivirkninger. Tramadol: Samtidig bruk av tramadol (et CYP2D6-substrat) øker risikoen for anfall og serotonergt syndrom. Dessuten kan denne kombinasjonen hemme metabolismen av tramadol til den aktive metabolitten og derved øke tramadolkonsentrasjoner, og potensielt forårsake opioid toksisitet. Soppmidler: Soppmidler som flukonazol og terbinafin øker serumkonsentrasjonen av TCA og kan medføre økt toksisitet. Synkope og torsades de pointes er sett. Kombinasjoner som krever forholdsregler for bruk: CNS-depressiver: Amitriptylin kan øke de sedative effektene av alkohol, barbiturater og andre CNS-depressiver. Andre legemidlers påvirkning på amitriptylin: TCA blir primært metabolisert av CYP2D6 og CYP2C19, som er polymorfe i populasjonen. Andre isozymer involvert i metabolismen av amitriptylin er CYP3A4, CYP1A2 og CYP2C9. CYP2D6-hemmere: CYP2D6-isozymet kan inhiberes av en rekke legemidler, f.eks. nevroleptika, serotonin reopptakshemmere, betablokkere og antiarytmika. Sterke CYP2D6-hemmere kan gi betydelige reduksjoner i TCA-metabolisme og markante økninger i plasmakonsentrasjonen. Vurder å overvåke TCA-plasmanivåene ved samtidig bruk av CYP2D6-hemmer. Dosejustering av amitriptylin kan bli nødvendig. Andre CYP450-hemmere: Cimetidin, metylfenidat og kalsiumkanalblokkere kan øke plasmanivået av TCA og gi toksisitet. Antimykotika som flukonazol (CYP2C9-hemmer) og terbinafin (CYP2D6-hemmer) øker serumnivåene av amitriptylin og nortriptylin. CYP3A4- og CYP1A2-isozymer: Metaboliserer amitriptylin i mindre grad. Fluvoksamin (sterk CYP1A2-hemmer) øker amitriptylinplasmakonsentrasjonen, og kombinasjonen bør unngås. Klinisk relevante interaksjoner kan forventes ved samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere som ketokonazol, itrakonazol og ritonavir. TCA og nevroleptika: Hemmer metabolismen av hverandre. Dette kan føre til en redusert krampeterskel og anfall. Det kan bli nødvendig å justere dosen av disse legemidlene. CYP450-induktorer: Perorale prevensjonsmidler, rifampicin, fenytoin, barbiturater, karbamazepin og johannesurt (prikkperikum) kan øke metabolismen av TCA, og gi lavere TCA-plasmanivåer og redusert antidepressiv respons. Etanol: I nærvær av etanol økte plasmakonsentrasjonen av fritt amitriptylin og nortriptylinkonsentrasjonen. Natriumvalproat: Samtidig bruk kan gi forhøyet plasmakonsentrasjon av amitriptylin. Klinisk overvåkning er derfor anbefalt.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Amitriptylin anbefales ikke under graviditet hvis ikke strengt nødvendig, og bare etter nøye nytte-/risikovurdering. Under kronisk bruk og etter bruk i de siste ukene av svangerskapet kan neonatale abstinenssymptomer forekomme. Dette kan inkludere irritabilitet, hypertoni, tremor, uregelmessig pust, utilstrekkelig væskeinntak, kraftig gråting og mulige antikolinerge symptomer (urinretensjon, forstoppelse).
Amming: Amitriptylin og dets metabolitter utskilles i morsmelk (tilsv. 0,6-1% av morens dose). Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Amitriptylin

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller

Noen av bivirkningene nevnt nedenfor, f.eks. hodepine, tremor, oppmerksomhetsforstyrrelser, forstoppelse og nedsatt libido, kan også være symptomer på depresjon, og vil normalt avta når depresjonen bedres.

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneAgranulocytose, benmargssvikt, eosinofili, leukopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale
Svært vanligeForstoppelse, kvalme, munntørrhet
Mindre vanligeDiaré, oppkast, tungeødem
SjeldneForstørrede spyttkjertler, paralytisk ileus
Generelle
VanligeTretthet, tørste
SjeldneFeber
Hjerte
Svært vanligePalpitasjoner, takykardi
VanligeAV-blokk, grenblokk
Mindre vanligeForverring av hjertesvikt, synkope
SjeldneArytmi
Svært sjeldneKardiomyopati, torsades de pointes
Ukjent frekvensMyokarditt pga. overfølsomhet
Hud
Svært vanligeHyperhidrose
Mindre vanligeAnsiktsødem, urticaria, utslett
SjeldneAlopesi, fotosensitivitet
Kar
Svært vanligeOrtostatisk hypotensjon
Mindre vanligeHypertensjon
Ukjent frekvensHypertermi
Kjønnsorganer/bryst
VanligeErektil dysfunksjon
Mindre vanligeGalaktoré
SjeldneGynekomasti
Lever/galle
Mindre vanligeNedsatt leverfunksjon (f.eks. kolestatisk leversykdom)
SjeldneGulsott
Ukjent frekvensHepatitt
Luftveier
Svært vanligeTett nese
Svært sjeldneAllergisk inflammasjon i lungealveolene og lungevevet (hhv. allergisk alveolitt og Löfflers syndrom)
Nevrologiske
Svært vanligeDysartri, hodepine, somnolens, svimmelhet, tremor
Døsighet
VanligeAtaksi, dysgeusi, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi
Mindre vanligeKramper
Svært sjeldneAkatisi, polynevropati
Ukjent frekvensEkstrapyramidale forstyrrelser
Nyre/urinveier
VanligeMiksjonsbesvær
Mindre vanligeUrinretensjon
Psykiske
Svært vanligeAggresjon
VanligeAgitasjon, forvirringstilstand, nedsatt libido
Mindre vanligeAngst, hypomani, insomni, mani, mareritt
SjeldneDelirium (hos eldre pasienter), hallusinasjon, selvmordstanker eller -atferd (rapportert under behandling eller umiddelbart etter behandlingsavslutning)
Ukjent frekvensParanoia
Stoffskifte/ernæring
SjeldneNedsatt appetitt
Ukjent frekvensAnoreksi, økt eller nedsatt blodglukose
Undersøkelser
Svært vanligeVektøkning
VanligeForlenget QRS-kompleks, hyponatremi, QT-forlengelse, unormalt EKG
Mindre vanligeØkt intraokulært trykk
SjeldneTransaminasestigning, unormal leverfunksjonstest, vekttap, økt alkalisk fosfatase
Øre
Mindre vanligeTinnitus
Øye
Svært vanligeAkkommodasjonsforstyrrelse
VanligeMydriasis
Svært sjeldneAkutt glaukom
Ukjent frekvensTørre øyne
Epidemiologiske studier, primært hos pasienter ≥50 år, viser økt risiko for benbrudd ved SSRI- og TCA-bruk. Mekanismen er ukjent.

Noen av bivirkningene nevnt nedenfor, f.eks. hodepine, tremor, oppmerksomhetsforstyrrelser, forstoppelse og nedsatt libido, kan også være symptomer på depresjon, og vil normalt avta når depresjonen bedres.

FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, kvalme, munntørrhet
HjertePalpitasjoner, takykardi
HudHyperhidrose
KarOrtostatisk hypotensjon
LuftveierTett nese
NevrologiskeDysartri, hodepine, somnolens, svimmelhet, tremor
Døsighet
PsykiskeAggresjon
UndersøkelserVektøkning
ØyeAkkommodasjonsforstyrrelse
Vanlige
GenerelleTretthet, tørste
HjerteAV-blokk, grenblokk
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
NevrologiskeAtaksi, dysgeusi, oppmerksomhetsforstyrrelse, parestesi
Nyre/urinveierMiksjonsbesvær
PsykiskeAgitasjon, forvirringstilstand, nedsatt libido
UndersøkelserForlenget QRS-kompleks, hyponatremi, QT-forlengelse, unormalt EKG
ØyeMydriasis
Mindre vanlige
GastrointestinaleDiaré, oppkast, tungeødem
HjerteForverring av hjertesvikt, synkope
HudAnsiktsødem, urticaria, utslett
KarHypertensjon
Kjønnsorganer/brystGalaktoré
Lever/galleNedsatt leverfunksjon (f.eks. kolestatisk leversykdom)
NevrologiskeKramper
Nyre/urinveierUrinretensjon
PsykiskeAngst, hypomani, insomni, mani, mareritt
UndersøkelserØkt intraokulært trykk
ØreTinnitus
Sjeldne
Blod/lymfeAgranulocytose, benmargssvikt, eosinofili, leukopeni, trombocytopeni
GastrointestinaleForstørrede spyttkjertler, paralytisk ileus
GenerelleFeber
HjerteArytmi
HudAlopesi, fotosensitivitet
Kjønnsorganer/brystGynekomasti
Lever/galleGulsott
PsykiskeDelirium (hos eldre pasienter), hallusinasjon, selvmordstanker eller -atferd (rapportert under behandling eller umiddelbart etter behandlingsavslutning)
Stoffskifte/ernæringNedsatt appetitt
UndersøkelserTransaminasestigning, unormal leverfunksjonstest, vekttap, økt alkalisk fosfatase
Svært sjeldne
HjerteKardiomyopati, torsades de pointes
LuftveierAllergisk inflammasjon i lungealveolene og lungevevet (hhv. allergisk alveolitt og Löfflers syndrom)
NevrologiskeAkatisi, polynevropati
ØyeAkutt glaukom
Ukjent frekvens
HjerteMyokarditt pga. overfølsomhet
KarHypertermi
Lever/galleHepatitt
NevrologiskeEkstrapyramidale forstyrrelser
PsykiskeParanoia
Stoffskifte/ernæringAnoreksi, økt eller nedsatt blodglukose
ØyeTørre øyne
Epidemiologiske studier, primært hos pasienter ≥50 år, viser økt risiko for benbrudd ved SSRI- og TCA-bruk. Mekanismen er ukjent.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Antikolinerge symptomer: Mydriasis, takykardi, urinretensjon, tørre slimhinner, nedsatt tarmmotilitet, kramper, feber, plutselig forekomst av CNS-depresjon, nedsatt bevissthet som utvikler seg til koma, respiratorisk depresjon. Hjertesymptomer: Arytmier (ventrikkeltakykardi, torsades de pointes, ventrikkelflimmer), EKG som viser karakteristisk forlenget PR-intervall, utvidelse av QRS-kompleks, QT-forlengelse, T-bølgeutflating eller inversjon, ST-segmentdepresjon og varierende grad av hjerteblokk som utvikles til hjertestans. Utvidelse av QRS-komplekset korrelerer vanligvis godt med graden av toksisitet ved akutte overdoseringer. Hjertesvikt, hypotensjon, kardiogent sjokk, metabolsk acidose, hypokalemi, hyponatremi. Inntak av ≥750 mg kan føre til alvorlig forgiftning. Effektene av en overdose vil forsterkes ved samtidig inntak av alkohol og andre psykotropika. Det er betydelig individuell variasjon i responser på overdose. Barn er spesielt utsatt for kardiotoksisitet, anfall og hyponatremi. Under oppvåkning sees muligens forvirring, agitasjon, hallusinasjoner og ataksi. Siden overdosering ofte er bevisst, kan pasienten forsøke selvmord på annen måte under restitusjonsfasen. Dødsfall etter bevisst eller tilfeldig overdose har skjedd med denne legemiddelklassen.
Behandling: Sykehusinnleggelse. Symptomatisk og støttende behandling. Ventrikkelskylling og behandling med aktivt kull, selv i et sent stadium av absorpsjonen. Kontinuerlig EKG-overvåkning i 3-5 døgn. Kramper kan behandles med diazepam.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N06A A09

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer gjenopptak av noradrenalin og serotonin i nerveterminalen. Virkningsmekanismen omfatter også ionekanalblokkerende effekter på natrium, kalium og NMDA-kanalen i både CNS og ryggmargen. Effektene på noradrenalin, natrium og NMDA er involvert ved nevropatisk smerte, kronisk spenningshodepineprofylakse og migreneprofylakse. TCA har affinitet for muskarin- og histamin H1-reseptorer i varierende grad. Angstdempende og sedativ effekt. Antidepressiv og smertestillende effekt inntrer vanligvis etter 2-4 uker. Den beroligende effekten er ikke forsinket.
Absorpsjon: Relativt hurtig og tilnærmet fullstendig. Cmax etter ca. 4 timer. Biotilgjengelighet ca. 53%.
Proteinbinding: Ca. 95%.
Fordeling: Vd ca. 16 liter/kg. Steady state-plasmakonsentrasjon oppnås etter ca. 1 uke. Ved endogene depresjoner er terapeutisk plasmakonsentrasjon 80-200 ng/ml for amitriptylin og nortriptylin. Nivåer >300-400 ng/ml kan gi økt risiko for ledningsforstyrrelse.
Halveringstid: Ca. 25 timer (16-40 timer).
Metabolisme: I lever. Hovedmetabolitten nortriptylin er biologisk aktiv.
Utskillelse: Primært via urin.

Sist endret: 30.04.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.03.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Sarotex, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg100 stk. (boks)
444067
Blå resept
Byttegruppe
71,60CSPC_ICON
25 mg100 stk. (boks)
444091
Blå resept
Byttegruppe
101,70CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acidose (syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antimykotika (antimykotikum): Legemiddel som virker mot sopp.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

benbrudd (benfraktur, brudd, fraktur, beinbrudd, beinfraktur): Skjelettbrudd i ben eller brusk. Skyldes vanligvis at benet utsettes for en høyere belastning enn det tåler. De vanligste symptomene er smerte og hevelse.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp1a2-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP1A2. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP1A2, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP1A2: Cimetidin, ciprofloksacin, fluvoksamin, koffein, P-piller, vemurafenib.

cyp2c19: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C19-hemmere og CYP2C19-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp2c9-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C9. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C9, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C9: Amiodaron, capecitabin, flukonazol, fluorouracil, fluvoksamin, gemcitabin, mikonazol, noskapin, sitaksentan, sulfametoksazol, tegafur, vorikonazol.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt, hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hyperhidrose (økt svetting, overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertermi: Unormal høy kroppstemperatur.

hypertyreoidisme (tyreotoksikose, hypertyreose, høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

inflammasjon (betennelse): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kognitivt: Som har med oppfattelse og tenking å gjøre. Intellektuell tankevirksomhet som fører til forståelse og resonnement.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

mao (monoaminoksidase): (MAO: monoaminoksidase) Enzym som bryter ned såkalte monoaminer som for eksempel serotonin, dopamin og noradrenalin. Enzymet finnes i to former, A og B. Se også MAOH; monoaminoksidasehemmer.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

mydriasis (mydriase, pupilldilatasjon): Utvidet pupill.

nattlig enurese (enuresis nocturna, sengevæting): Sengevæting under søvn om natten, etter den alder da urineringskontrollen forventers å være ferdigutviklet.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

opioid (opiat): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

sedativ: Avslappende, beroligende.

somnolens (søvnighet, døsighet): Lett grad av nedsatt bevissthet.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ventrikkelflimmer (ventrikkelfibrillering, hjertekammerflimmer): Alvorlig form for hjerterytmeforstyrrelse. Elektriske impulser opptrer uregelmessig fra hjertekamrene. Vanligste årsak til plutselig hjertedød.

økt intraokulært trykk (forhøyet iop, forhøyet intraokulært trykk): Forhøyet væsketrykk i øyet.