Risperdal

Antipsykotikum, benzisoxazolderivat.

Står ikke på WADAs dopingliste

Miljørisiko i Norge

N05A X08

Risperidon

PNEC: 5,8 μg/liter

Salgsvekt: 5,485459 kg

Miljørisiko: Bruk av risperidon gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.

Bioakkumulering: Risperidon har lavt potensiale for bioakkumulering.

Nedbrytning: Risperidon er potensielt persistent.

Miljøinformasjonen (datert 04.07.2017) er utarbeidet av Janssen.

Les mer på Fass

Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

MIKSTUR 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Risperidon 1 mg, vinsyre 7,5 mg, benzosyre (E 210) 2 mg, natriumhydroksid til pH 3, renset vann til 1 ml.

TABLETTER, filmdrasjerte 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg og 4 mg: Hver tablett inneh.: Risperidon 0,5 mg, resp. 1 mg, 2 mg, 3 mg og 4 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 0,5 mg: Rødt jernoksid (E 172). 2 mg: Paraoransje (E 110), titandioksid (E 171). 3 mg: Kinolingult (E 104), titandioksid (E 171). 4 mg: Indigotin (E 132), kinolingult (E 104), titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Schizofreni. Moderate til alvorlige maniske episoder i forbindelse med bipolare lidelser. Korttidsbehandling (opptil 6 uker) av vedvarende aggresjon hos pasienter med moderat til alvorlig Alzheimers demens, som ikke responderer på ikke-farmakologisk behandling, og når det er risiko for selvskading eller skade av andre. Symptomatisk korttidsbehandling (opptil 6 uker) av vedvarende aggresjon ved utagerende atferd (conduct disorder) hos barn fra 5 år og ungdom med under middels intellektuell funksjon eller mental retardasjon diagnostisert iht. DSM-IV kriterier, hvor alvoret av aggressiv eller annen destruktiv atferd krever farmakologisk behandling. Farmakologisk behandling bør være en integrert del av et mer sammensatt behandlingsprogram, inkl. psykososial- og treningsintervensjon. Det anbefales at risperidon forskrives av leger med spesialisering innen barnenevrologi og barne- og ungdomspsykiatri, eller leger med god erfaring i behandling av alvorlig utagerende atferd (conduct disorder) hos barn og ungdom.

Dosering

Schizofreni: Voksne: Kan gis 1 eller 2 ganger daglig. Anbefalt startdose er 2 mg/dag. Den 2. dagen kan dosen økes til 4 mg/dag. Deretter kan dosen opprettholdes eller tilpasses individuelt. De fleste vil ha adekvat effekt av daglige doser på 4-6 mg. Hos noen kan en langsommere titreringsfase og lavere startdose være hensiktsmessig. Doser >10 mg/dag har ikke vist bedre effekt enn lavere doser, og kan forårsake økt forekomst av ekstrapyramidale symptomer (EPS). Sikkerheten ved doser >16 mg/dag er ikke vurdert, og er derfor ikke anbefalt. Eldre: Startdose: 0,5 mg 2 ganger daglig, deretter økes dosen med 0,5 mg 2 ganger daglig til 1 til 2 mg 2 ganger daglig. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. manglende effektdata.
Maniske episoder ved bipolar lidelse: Voksne: Bør doseres 1 gang daglig med startdose 2 mg/dag. Dosejustering bør gjøres med intervaller på minimum 24 timer med doseøkning 1 mg/dag. Kan administreres i fleksible doser fra 1-6 mg/dag for optimalisert effekt og toleranse. Doser >6 mg er ikke studert for mani. Vedvarende bruk bør evalueres og begrunnes fortløpende. Eldre: Anbefalt startdose er 0,5 mg 2 ganger daglig. Dosen kan justeres individuelt ved å øke med 0,5 mg 2 ganger daglig til 1-2 mg 2 ganger daglig. Forsiktighet bør utvises pga. begrenset klinisk erfaring hos eldre. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. manglende effektdata.
Vedvarende aggresjon hos pasienter med moderat til alvorlig Alzheimers demens: Anbefalt startdose er 0,25 mg 2 ganger daglig (mikstur er anbefalt legemiddelform for administrering av 0,25 mg). Dosen kan om nødvendig justeres individuelt ved å øke med 0,25 mg 2 ganger daglig, ikke oftere enn hver 2. dag. Optimal dose er 0,5 mg 2 ganger daglig for de fleste pasienter. Noen pasienter kan trenge doser opptil 1 mg 2 ganger daglig. Bør ikke brukes i >6 uker. Under behandling må pasienten evalueres regelmessig og behovet for kontinuerlig behandling revurderes.
Utagerende atferd (conduct disorder): Barn og ungdom 5-18 år og ≥50 kg: Anbefalt startdose er 0,5 mg 1 gang daglig. Dosen justeres individuelt ved å øke med 0,5 mg 1 gang daglig, ikke oftere enn hver 2. dag. Optimal dose er 1 mg 1 gang daglig for de fleste pasienter. Noen kan klare seg med 0,5 mg 1 gang daglig, mens andre kan trenge 1,5 mg 1 gang daglig. Barn og ungdom 5-18 år og <50 kg: Anbefalt startdose er 0,25 mg 1 gang daglig (mikstur er anbefalt legemiddelform for administrering av 0,25 mg). Dosen justeres individuelt med doseøkninger på 0,25 mg 1 gang daglig, ikke oftere enn hver 2. dag. Optimal dose er 0,5 mg 1 gang daglig for de fleste pasienter. Noen kan klare seg med 0,25 mg 1 gang daglig, mens andre kan trenge 0,75 mg 1 gang daglig (mikstur er anbefalt legemiddelform for administrering av 0,75 mg). Som ved all symptomatisk behandling må vedvarende bruk kontinuerlig evalueres og begrunnes. Barn <5 år: Anbefales ikke pga. manglende erfaring.
Skifte fra andre antipsykotika: Når det er medisinsk forsvarlig, anbefales en gradvis nedtrapping av den tidligere terapien samtidig med oppstart av risperidon. Ved skifte fra depotantipsykotika, anbefales det å initiere risperidonbehandlingen på tidspunktet for neste planlagte injeksjon, dersom dette er medisinsk forsvarlig. Behovet for å fortsette en eksisterende anti-parkinsonbehandling bør revurderes regelmessig.

Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Ved seponering anbefales gradvis nedtrapping. Symptomer på akutt abstinens, inkl. kvalme, oppkast, svette og søvnløshet er svært sjelden beskrevet etter brå stans av høye doser antipsykotika. Tilbakefall av psykotiske symptomer kan også forekomme og fremtreden av ufrivillige bevegelser (som akatisi, dystoni og dyskinesi) er sett.

Glemt dose: Se pakningsvedlegg.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Uavhengig av behandlingsindikasjon skal start- og vedlikeholdsdosen halveres. Dosetitrering bør skje langsommere. Risperidon bør brukes med forsiktighet.

Administrering: Kan tas med eller uten mat. Mikstur: Mål opp eksakt dose med vedlagte sprøyte, se bruksanvisning i pakningsvedlegget. Sprøyten med dosen tømmes langsomt i en alkoholfri drikk, ikke te (er uforlikelig med de fleste typer te, inkl. svart te). Skyll sprøyten med vann. Tabletter: Svelges med et glass vann. Kan deles (delestrek) for å lette svelging, og ikke for å dele den i like doser.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Eldre med demens: Risperidon kan medføre økt dødelighet hos eldre med demens, og ved samtidig bruk av furosemid eller andre potente diuretika i denne pasientgruppen. Bør forskrives med forsiktighet til eldre, demente personer med risikofaktorer for slag. Cerebrovaskulære bivirkninger (CVAE): Brukes med forsiktighet hos pasienter med risikofaktorer for slag. Risiko for CVAE er signifikant høyere hos pasienter med blandet eller vaskulær demens sammenlignet med Alzheimers demens. Pasienter med andre typer demens enn Alzheimer skal derfor ikke behandles med risperidon. Skal kun brukes i kort tid som supplement til ikke-farmakologisk behandling som har hatt begrenset eller ingen effekt, og når det er potensiell risiko for selvskading eller skade av andre. Pasienter/omsorgspersoner bør informeres om øyeblikkelig å rapportere tegn og symptomer på CVAE, f.eks. plutselig svakhet, nummenhet i ansiktet, armer eller ben, tale- eller synsforstyrrelser. Alle behandlingsmuligheter bør vurderes øyeblikkelig, inkl. risperidonseponering. Ortostatisk hypotensjon: Kan forekomme, spesielt initialt i dosetitreringsperioden. Bør brukes med forsiktighet ved hjerte-karlidelser (f.eks. hjertesvikt, hjerteinfarkt, ledningsforstyrrelser, dehydrering, hypovolemi eller cerebrovaskulær lidelse), og dosen bør økes gradvis. Dosereduksjon bør vurderes dersom hypotensjon inntreffer. Leukopeni, nøytropeni og agranulocytose: Er rapportert. Pasienter med anamnese med klinisk signifikant lavt leukocyttall eller legemiddelindusert leukopeni/nøytropeni bør overvåkes de første behandlingsmånedene, og seponering bør vurderes ved første tegn til klinisk signifikant fall i leukocyttall i fravær av andre årsaksfaktorer. Pasienter med klinisk signifikant nøytropeni bør overvåkes nøye for feber og andre symptomer eller tegn på infeksjon, og behandles omgående dersom slike symptomer eller tegn oppstår. Ved alvorlig nøytropeni (absolutt nøytrofiltall <1 × 10⁹/liter) bør preparatet seponeres, og leukocyttallet bør overvåkes til bedring inntrer. Tardive dyskinesier (TD)/ekstrapyramidale symptomer (EPS): EPS er en risikofaktor for TD. Ved symptom på TD bør seponering av alle antipsykotika vurderes. Forsiktighet skal utvises hos pasienter som får psykostimulantia (f.eks. metylfenidat) og risperidon samtidig, da ekstrapyramidale symptomer kan oppstå ved justering av ett eller begge legemidler. Gradvis seponering av stimulantbehandling anbefales. Malignt nevroleptikasyndrom (MNS): MNS, karakterisert ved hypertermi, muskelstivhet, autonom instabilitet, endret bevissthet og økt nivå av serumkreatininfosfokinase, er rapportert. Andre tegn kan være myoglobinuri (rabdomyolyse) og akutt nyresvikt. Ved slike tilfeller skal all antipsykotisk behandling, inkl. risperidon, seponeres. Ved Parkinsons sykdom og demens med Lewy-legeme: Risiko må avveies mot nytte, pga. økt risiko for MNS samt økt sensitivitet overfor antipsykotika som kan vise seg som forvirring, redusert årvåkenhet, ustabil holdning med hyppige fall, i tillegg til EPS. Hyperglykemi og diabetes mellitus: Hyperglykemi, diabetes mellitus og forverring av eksisterende diabetes er rapportert under risperidonbehandling. I noen tilfeller er en forutgående økning i kroppsvekt rapportert som en mulig disponerende faktor. I svært sjeldne tilfeller er det rapportert sammenheng med ketoacidose og i sjeldne tilfeller med diabeteskoma. Hensiktsmessig klinisk monitorering anbefales iht. retningslinjer for anvendte antipsykotika. Pasienter behandlet med atypiske antipsykotika, inkl. risperidon, bør overvåkes for hyperglykemisymptomer (som polydipsi, polyuri, polyfagi og svakhet) og pasienter med diabetes mellitus bør monitoreres for redusert glukosekontroll. Vektøkning: Signifikant vektøkning er rapportert. Vekten bør kontrolleres regelmessig. Hyperprolaktinemi: Er en vanlig bivirkning. Evaluering av prolaktinplasmanivået anbefales ved tegn på mulige prolaktinrelaterte bivirkninger (f.eks. gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, anovulasjon, fertilitetsforstyrrelser, nedsatt libido, erektil dysfunksjon og galaktoré). Cellekulturstudier indikerer at cellevekst i brysttumorer hos mennesker kan stimuleres av prolaktin. Bør brukes med forsiktighet ved etablert hyperprolaktinemi og ved mulige prolaktinavhengige tumorer. QT-forlengelse: Etter markedsføring er QT-forlengelse rapportert svært sjeldent. Forsiktighet bør utvises når risperidon forskrives til pasienter med kjent kardiovaskulær sykdom, familiær QT-forlengelse, bradykardi eller elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi, hypomagnesemi), da risikoen for arytmogene effekter kan øke ved samtidig bruk av preparater kjent for å forlenge QT-intervallet. Krampeanfall: Brukes med forsiktighet ved krampeanfall i anamnesen eller andre tilstander som potensielt senker krampeterskelen. Priapisme: Kan opptre pga. alfaadrenerg blokkerende effekt. Regulering av kroppstemperatur: Antipsykotika har vært forbundet med forstyrrelse av kroppens evne til å redusere kjernetemperaturen. Forsiktighet anbefales ved forskrivning til pasienter som forventes å komme i situasjoner som kan bidra til økt kjernetemperatur, f.eks. anstrengende trening, ekstrem varme, dehydrering eller samtidig bruk av preparater med antikolinerg aktivitet. Antiemetisk effekt: En antiemetisk effekt ble sett i prekliniske studier med risperidon. Denne effekten kan, hvis den oppstår hos mennesker, maskere tegn og symptomer på overdosering med visse legemidler eller tilstander som tarmobstruksjon, Reyes syndrom og hjernesvulst. Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Pasienter med nedsatt nyrefunksjon har redusert evne til å eliminere den aktive antipsykotiske fraksjonen. Pasienter med nedsatt leverfunksjon har økt plasmakonsentrasjon av fritt risperidon (se Dosering). Venøs tromboembolisme (VTE): Tilfeller av VTE er rapportert ved bruk av antipsykotika. Siden pasienter som behandles med antipsykotika ofte har ervervede risikofaktorer for VTE, bør alle mulige risikofaktorer identifiseres før og under risperidonbehandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Intraoperativt atonisk irissyndrom (IFIS): IFIS er sett under kataraktkirurgi hos pasienter behandlet med legemidler med α_1a-adrenerg antagonistisk effekt, inkl. risperidon (se Bivirkninger). IFIS kan øke faren for komplikasjoner i øyet under og etter operasjonen. Øyekirurg må underrettes om nåværende eller tidligere bruk av α_1a-blokker før operasjonen. Potensiell fordel ved å seponere α₁-blokkeren før kataraktoperasjon er ikke fastslått, og må veies opp mot risiko ved å seponere den antipsykotiske behandlingen. Barn og ungdom: Barn og ungdom med alvorlig utagerende atferd skal vurderes grundig mht. fysiske og sosiale årsaker, som f.eks. smerte eller uønsket press/krav fra omgivelsene. Sederende effekt bør vurderes nøye grunnet mulig konsekvens for læringsevne. Endret tidspunkt for administrering kan redusere den sederende effekten. Risperidon er assosiert med en gjennomsnittlig økning i kroppsvekt og kroppsmasseindeks (BMI). Veiing før behandling, samt regelmessing vektovervåkning anbefales. I en langtidsstudie var endring i høyde innenfor forventede aldersrelaterte grenser. Effekten av risperidon på vekst og kjønnsmodning er ikke tilstrekkelig vurdert. Grunnet mulige effekter av forlenget hyperprolaktinemi på vekst og kjønnsmodning hos barn og ungdom, bør regelmessig klinisk evaluering av endokrinologisk status, inkl. måling av høyde, vekt, kjønnsmodning og menstruasjonsstatus, samt andre potensielle prolaktinrelaterte effekter vurderes. Det er vist at risperidoneksponerte forsøkspersoner i alderen 8-16 år i gjennomsnitt er ca. 3-4,8 cm høyere enn de som fikk andre atypiske antipsykotika, årsak er ukjent. EPS og andre bevegelsesforstyrrelser bør også vurderes regelmessig. Hjelpestoffer: Tabletter: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Tabletter 2 mg inneholder paraoransje (E110) som kan gi allergiske reaksjoner. Mikstur: Inneholder benzosyre (E 210); interaksjon mellom dette hjelpestoffet og albumin medfører at bilirubin ikke bindes til albumin. Dette gir økte blodverdier av bilirubin som kan føre til økt hyppighet av gulsott hos nyfødte som igjen kan utvikles til kjerneikterus (ubundet bilirubin hoper seg opp i hjernevevet). Bilkjøring og bruk av maskiner: Preparatet har liten eller moderat påvirkning på reaksjonsevne og syn. Pasienten bør advares mot å kjøre motorkjøretøy eller betjene maskiner inntil en kjenner reaksjonen på behandlingen.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05A X08
Forsiktighet anbefales ved forskriving av risperidon sammen med legemidler kjent for å forlenge QT-intervallet, som antiarytmika, noen antihistaminer, andre antipsykotika, noen antimalariamidler og legemidler som forårsaker forstyrrelse i elektrolyttbalansen (hypokalemi, hypomagnesemi), bradykardi, eller hemmer den hepatiske metabolismen av risperidon. Bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre substanser som virker på sentralnervesystemet, særlig alkohol, opiater, antihistaminer og benzodiazepiner pga. økt risiko for sedasjon. Risperidon kan motvirke effekten av levodopa og andre dopaminagonister. Hvis kombinasjonen anses nødvendig, spesielt i siste stadium av Parkinsons sykdom, bør lavest effektiv dose for hver behandling forskrives. Klinisk signifikant hypotensjon er sett ved samtidig bruk av risperidon og antihypertensiv behandling. Kombinert bruk av psykostimulantia (f.eks. metylfenidat) og risperidon kan medføre ekstrapyramidale symptomer ved endring av én eller begge behandlinger. Samtidig bruk av paliperidon anbefales ikke da kombinasjonen kan gi additiv eksponering av den aktive antipsykotiske fraksjonen av risperidon. Risperidon metaboliseres hovedsakelig via CYP2D6, og i mindre grad via CYP3A4. Både risperidon og dets aktive metabolitt 9-hydroksyrisperidon er substrater for P-gp. Substanser som modifiserer CYP2D6-aktivitet, eller substanser som er sterke hemmere eller induktorer av CYP3A4-og/eller P-gp-aktivitet, kan påvirke farmakokinetikken til risperidons aktive antipsykotiske fraksjon. Sterke CYP2D6-hemmere: Samtidig bruk av sterke CYP2D6-hemmere kan øke plasmakonsentrasjonen av risperidon, og høyere doser av hemmeren kan øke konsentrasjonen av risperidons aktive antipsykotiske fraksjon. CYP3A4- og/eller P-gp-hemmere: Samtidig bruk av sterke CYP3A4- og/eller P-gp-hemmere kan i betydelig grad øke plasmakonsentrasjonen av risperidons aktive antipsykotiske fraksjon. Når samtidig behandling med sterke CYP3A4- og/eller P-gp-hemmere initieres eller seponeres, bør risperidondosen revurderes. CYP3A4- og/eller P-gp-induktorer: Samtidig bruk av sterke CYP3A4- og/eller P-gp-induktorer kan redusere plasmakonsentrasjonen av risperidons aktive antipsykotiske fraksjon. Når samtidig behandling med sterke CYP3A4- og/eller P-gp-induktorer initieres eller seponeres, bør risperidondosen revurderes. CYP3A4-induktorer kan utøve sin effekt på en tidsavhengig måte, og det kan ta minst 2 uker å oppnå maks. effekt etter oppstart. Tilsvarende kan det ved seponering ta minst 2 uker før CYP3A4-induksjon avtar. Interaksjonsstudier er kun utført hos voksne. Samtidig bruk av psykostimulerende midler hos barn og ungdom påvirker ikke farmakokinetikken og effekten av risperidon. Se Forsiktighetsregler angående økt dødelighet hos eldre med demens ved samtidig bruk av furosemid.

Gå til interaksjonsanalyse

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det foreligger ikke tilstrekkelige data på bruk av risperidon hos gravide. Reproduksjonstoksisitet er observert i dyrestudier, men human risiko er ukjent. Nyfødte eksponert for antipsykotika (inkl. risperidon) i løpet av 3. trimester av graviditeten har risiko for bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet, etter fødsel. Det er rapportert om agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød og problemer med mattilførsel. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye. Brukes under graviditet kun hvis strengt nødvendig. Hvis seponering under graviditet er nødvendig, bør dette ikke gjøres brått.

Amming: Risperidon og 9-hydroksyrisperidon utskilles i melk hos dyr. Små mengder utskilles også i morsmelk hos mennesker. Data for uønskede effekter hos diende spedbarn mangler. Fordel ved amming bør derfor veies opp mot potensiell risiko for barnet.

Fertilitet: Risperidon øker prolaktinnivået. Hyperprolaktinemi kan undertrykke hypotalamisk GnRH og medføre redusert hypofysesekresjon av gonadotropin. Dette kan igjen hemme reproduksjonsevnen ved å redusere steroidgenesen i gonadene hos både kvinner og menn. Det er ikke sett relevante effekter i prekliniske studier.

Risperidon

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Nevrologiske: Sedasjon/søvnighet, parkinsonisme¹, hodepine. Psykiske: Søvnløshet¹. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Endokrine: Hyperprolaktinemi². Gastrointestinale: Abdominal smerte, ubehag i abdomen, oppkast, kvalme, forstoppelse, diaré, dyspepsi, munntørrhet, tannpine. Hjerte/kar: Takykardi, hypertensjon. Hud: Utslett, erytem. Infeksiøse: Pneumoni, bronkitt, øvre luftveisinfeksjon, sinusitt, urinveisinfeksjon, øreinfeksjon, influensa. Luftveier: Dyspné, faryngolaryngeal smerte, hoste, neseblødning, nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer, muskel-skjelettsmerter, ryggsmerter, artralgi. Nevrologiske: Akatisi¹, dystoni¹, svimmelhet, dyskinesi¹, skjelvinger. Nyre/urinveier: Urininkontinens. Psykiske: Søvnforstyrrelser, agitasjon, depresjon, angst. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, økt appetitt, redusert appetitt. Undersøkelser: Fall. Øye: Tåkesyn, konjunktivitt. Øvrige: Ødem¹, pyreksi, brystsmerter, asteni, tretthet (fatigue), smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Nøytropeni, redusert leukocyttall, trombocytopeni, anemi, redusert hematokrit, økt eosinofiltall. Gastrointestinale: Fekal inkontinens, fekalom, gastroenteritt, dysfagi, flatulens. Hjerte/kar: Atrieflimmer, AV-blokk, ledningsforstyrrelser, QT-forlengelse, bradykardi, unormalt EKG, palpitasjoner, hypotensjon, ortostatisk hypotensjon, rødming. Hud: Urticaria, pruritus, håravfall, hyperkeratose, eksem, tørr hud, misfarget hud, akne, seboreisk dermatitt, hudsykdom, hudlesjoner. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Infeksiøse: Luftveisinfeksjon, cystitt, øyeinfeksjon, tonsillitt, onykomykose, cellulitt, lokal infeksjon, virusinfeksjon, akarodermatitt. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon, ejakulasjonsforstyrrelser, amenoré, menstruasjonsforstyrrelser¹, gynekomasti, galaktoré, seksuell dysfunksjon, smerter i brystene, ubehag i brystene, vaginal utflod. Lever/galle: Økte transaminaser, økt γ-GT, økte leverenzymer. Luftveier: Aspirasjonspneumoni, lungestase, luftveiskongestion, ralling/pipende lyd i brystet, pipende pust, dysfoni, åndedrettsforstyrrelse. Muskel-skjelettsystemet: Økt kreatinkinase i blodet, unormal holdning, leddstivhet, leddhevelse, muskelsvakhet, nakkesmerter. Nevrologiske: Tardiv dyskinesi, cerebrovaskulær iskemi, passiv til stimuli, tap av bevissthet, redusert bevissthetsnivå, kramper¹, synkope, psykomotorisk hyperaktivitet, balanseforstyrrelse, unormal koordinering, postural svimmelhet, oppmerksomhetsforstyrrelse, dysartri, dysgeusi, hypoestesi, parestesi. Nyre/urinveier: Pollakisuri, urinretensjon, dysuri. Psykiske: Mani, tilstand av forvirring, nedsatt libido, nervøsitet, mareritt. Stoffskifte/ernæring: Diabetes mellitus, hyperglykemi, polydipsi, vekttap, anoreksi, økt nivå av kolesterol i blodet. Undersøkelser: Smerter ved medisinske prosedyrer. Øre: Vertigo, tinnitus, øresmerter. Øye: Fotofobi, tørre øyne, økt tåreflom, okulær hyperemi. Øvrige: Ansiktsødem, kuldegysninger, økt kroppstemperatur, forstyrrelse i ganglaget, tørste, ubehag i brystet, sykdomsfølelse, unormal følelse, ubehag. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Agranulocytose³. Endokrine: Uhensiktsmessig sekresjon av antidiuretisk hormon, glukose i urinen. Gastrointestinale: Pankreatitt, tarmobstruksjon, hoven tunge, cheilitt. Hjerte/kar: Sinusarytmi, lungeemboli, venetrombose. Hud: Legemiddelutslett, flass. Immunsystemet: Anafylaktisk reaksjon³. Infeksiøse: Infeksjon. Kjønnsorganer/bryst: Priapisme³, forsinket menstruasjon, brystspreng, brystforstørrelse, utsondring fra brystene. Lever/galle: Gulsott. Luftveier: Søvnapnésyndrom, hyperventilering. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse. Nevrologiske: Malignt nevroleptikasyndrom, cerebrovaskulær lidelse, diabetisk koma, hodetitubasjon. Psykiske: Katatoni, somnambulisme, søvnrelatert spiseforstyrrelse, sløvet affekt, anorgasmi. Stoffskifte/ernæring: Vannintoksikasjon³, hypoglykemi, hyperinsulinemi³, økt nivå av triglyserider i blodet. Svangerskap: Legemiddelabstinenssymptomer hos nyfødte³. Øye: Glaukom, øyebevegelsesforstyrrelser, rullende øyne, skorpe på øyelokksranden, atonisk irissyndrom (perioperativt)³. Øvrige: Hypotermi, redusert kroppstemperatur, perifer kuldefølelse, legemiddelabstinenssyndrom, indurasjon³. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Ileus. Hud: Angioødem. Stoffskifte/ernæring: Diabetisk ketoacidose. ¹Ekstrapyramidale lidelser kan forekomme: Parkinsonisme (hypersekresjon av spytt, muskel-skjelettstivhet, parkinsonisme, sikling, tannhjulstivhet (cog wheel), bradykinesi, hypokinesi, maskeansikt, stramme muskler, akinesi, nakkestivhet, muskelstivhet, parkinsongange og unormal glabellar refleks, parkinsonskjelvinger ved hvile), akatisi (akatisi, rastløshet, hyperkinesi og restless legs-syndrom), skjelving, dyskinesi (dyskinesi, muskelrykninger, choreoatetose, atetose og myoklonus), dystoni. Dystoni inkluderer dystoni, hypertoni, torticollis, ufrivillige muskelkontraksjoner, muskelkontraktur, blefarospasme, oculogyrasjon, tungeparalyse, ansiktsspasmer, laryngospasmer, myotoni, opistotonus, orofaryngeal spasme, pleurothotonus, tungespasme, og trismus. Det skal bemerkes at et bredere spektrum av symptomer er inkludert, som ikke nødvendigvis er ekstrapyramidale i opprinnelse. Søvnløshet inkluderer innsovningsvansker, intermediær søvnløshet. Kramper inkluderer grand mal-kramper. Menstruasjonsforstyrrelser inkluderer uregelmessig menstruasjon, oligomenoré. Ødem inkluderer generalisert ødem, perifert ødem, pitting ødem. ²Hyperprolaktinemi kan i enkelte tilfeller føre til gynekomasti, menstruasjonsforstyrrelser, amenoré, anovulasjon, galaktoré, fertilitetsforstyrrelser, nedsatt libido, erektil dysfunksjon. ³Ikke observert i kliniske studier med Risperdal, men observert etter markedsføring av risperidon.Bivirkninger registrert med paliperidonformuleringer (paliperidon er risperidons aktive metabolitt): Hjertesykdommer: Postural ortostatisk takykardisyndrom. For ytterligere bivirkninger rapportert med depotinjeksjon, men ikke med oral risperidon, se Risperdal Consta «Janssen». Svært sjeldne tilfeller av QT-forlengelse er rapportert. Relaterte hjerteeffekter som forlenger QT-intervallet inkl. ventrikkelarytmi, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi, plutselig død, hjertestans og torsades de pointes.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Samsvarer generelt med en forsterkning av kjente farmakologiske effekter av risperidon og inkl. søvnighet, sedasjon, takykardi, hypotensjon og EPS. QT-forlengelse og kramper er rapportert. Torsades de pointes er rapportert i forbindelse med kombinert overdosering av risperidon og paroksetin. Ved akutt overdose bør muligheten for at flere legemidler er involvert vurderes.

Behandling: Frie luftveier må sikres og opprettholdes. Tilstrekkelig oksygenering og ventilering må sikres. Administrering av aktivt kull sammen med et laksantia bør vurderes kun hvis det er <1 time siden inntak. Kardiovaskulær monitorering bør starte umiddelbart og bør inkludere kontinuerlig EKG-monitorering for å diagnostisere mulige arytmier. Støttende tiltak bør igangsettes. Hypotensjon og sirkulatorisk kollaps bør behandles med adekvat i.v. væsketilførsel og/eller sympatomimetika. Ved alvorlige EPS bør antikolinergika gis. Tett medisinsk overvåkning og oppfølging bør fortsette inntil pasienten har kommet seg.

Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05A X08

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv monaminerg antagonist. Høy affinitet for serotonerge 5-HT₂- og dopaminerge D₂-reseptorer. Affinitet også til adrenerge α₁-reseptorer og lavere affinitet til adrenerge α₂- og histaminerge H₁-reseptorer. Ingen affinitet til kolinerge reseptorer. Risperidon er en potent dopaminerg D₂-antagonist, en egenskap som antas å lette de positive schizofrene symptomer. Balansert sentral serotonin- og dopaminantagonisme kan redusere sannsynligheten for EPS og utvide den terapeutiske aktiviteten overfor negative og affektive schizofrenisymptomer. Risperidon metaboliseres av CYP2D6 til 9-hydroksyrisperidon som har lignende farmakologisk aktivitet som risperidon. Risperidon pluss 9-hydroksyrisperidon utgjør den antipsykotiske fraksjonen. Genetisk betinget forskjell i metabolisme er uten klinisk betydning ettersom modersubstans og aktiv metabolitt har likeverdig effekt.

Absorpsjon: Fullstendig, påvirkes ikke av samtidig matinntak. C_max oppnås etter 1-2 timer. Steady state: Risperidon: 1 dag hos de fleste pasienter. 9-hydroksyrisperidon: 4-5 dager. Plasmakonsentrasjonen av preparatet er proporsjonal med dosen innenfor de terapeutiske dosenivåer.

Proteinbinding: 90% for risperidon, 77% for 9-hydroksyrisperidon.

Halveringstid: Ca. 3 timer for risperidon; 24 timer for 9-hydroksyrisperidon, og dermed 24 timer for den totale aktive antipsykotiske fraksjonen. Selv om farmakokinetikken er lineær og ikke endres over tid, kan eldre pasienter ha forlenget t_¹/₂ og høyere likevektskonsentrasjon. Farmakokinetikken hos barn er lik som hos voksne.

Metabolisme: Hovedsakelig via lever.

Utskillelse: 70% i urin og 14% i feces 1 uke etter dosering.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C. Mikstur: Skal ikke oppbevares i kjøleskap eller fryses. Holdbarhet etter åpning: 3 måneder. Tabletter: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Sist endret: 28.02.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Mikstur: 11.01.2019

Tabletter: 01.07.2019

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

Risperdal, MIKSTUR:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
1 mg/ml	100 ml 168914	Blå resept -	231,80	C	SPC_ICON

Risperdal, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon¹ Byttegruppe	Pris (kr)²	R.gr.³	SPC
0,5 mg	20 stk. (blister) 000005	Blå resept Byttegruppe	64,70 (trinnpris 64,70)	C	SPC_ICON
1 mg	20 stk. (blister) 567263	Blå resept Byttegruppe	80,60 (trinnpris 80,60)	C	SPC_ICON
1 mg	60 stk. (blister) 099036	Blå resept Byttegruppe	116,40 (trinnpris 116,40)	C	SPC_ICON
2 mg	60 stk. (blister) 567511	Blå resept Byttegruppe	179,80 (trinnpris 179,80)	C	SPC_ICON
3 mg	60 stk. (blister) 567529	Blå resept Byttegruppe	260,00 (trinnpris 260,00)	C	SPC_ICON
4 mg	60 stk. (blister) 567537	Blå resept Byttegruppe	323,40 (trinnpris 323,40)	C	SPC_ICON

¹Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

²Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

³Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Ordforklaringer til teksten

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absolutt nøytrofiltall (anc, all neutrophil cells): Antall nøytrofile leukocytter i blod. Normalområde hos voksne over 18 år: 2,0-7,0 × 10⁹/liter.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alzheimers demens (alzheimers sykdom): Sykdom hvor nervecellene i hjernen dør, og hvor biokjemiske forandringer fører til redusert nivå av acetylkolin. Årsaken er fortsatt uklar, men arvelighet har betydning. Sykdommen sees som svikt i kognitive fuksjoner, som hukommelsestap, talevansker og problemer med tidsoppfatning. Symptomene kommer gradvis.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

anovulasjon (manglende eggløsning, uteblitt eggløsning): Vanlig årsak til infertilitet. Ved manglende eggløsning kan hormonbehandling fremme eggløsning og øke sjansen for befruktning.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antihistamin: Legemiddel som hemmer effekten av histamin, og som brukes ved behandling av allergi.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

aspirasjonspneumoni: Lungebetennelse som skyldes innpusting (aspirasjon) av mat, væske eller mageinnhold.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): Den elektriske impulsoverføringen mellom atriene (hjertets forkamre) og ventriklene (hjertekamrene) hemmes. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

bipolar lidelse (bipolar forstyrrelse, manisk-depressiv lidelse, bipolar sykdom): Bipolar eller manisk-depressiv lidelse er preget av tilbakevendende vekslende perioder med mani og depresjon. Symptomer på mani er økt stemningsleie, redusert søvnbehov og hyperaktivitet. Ved alvorlig mani, kan pasienten også bli aggressiv. Symptomer på depresjon er nedstemthet og tretthet. Mellom sykdomsperiodene er pasienten nesten symptomfri.

blefarospasme (øyelokkskrampe): Øyelokksrykninger som skyldes kramper i øyets ringmuskulatur.

bmi (body mass index, kmi): (BMI: Body Mass Index, KMI: Kroppsmasseindeks) Måling som brukes for å vurdere en persons vekt i forhold til lengden. Beregnes ved å dele vekten i kilo med kvadratet av høyden i meter. En verdi mellom 18,5 og 25 regnes som normalt. Verdier mellom 25 og 30 klassifiseres som overvekt, og verdier over 30 klassifiseres som fedme.

bradykardi: Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

bronkitt: Betennelse i lungenes bronkier, som er de største luftveiene i lungene. Kronisk bronkitt, som nesten alltid er forårsaket av røyking, er en besværlig sykdom med svært langvarig betennelse i luftveiene som gir hoste. Akutt bronkitt i forbindelse med en luftveisinfeksjon kan hos barn gi pustevansker.

brysttumor (brystkreft, brystcancer, brystsvulst, cancer mammae): Ondartet svulst i brystet hos kvinner. Står for ca. 30% av all kreftsykdom som rammer kvinner. Sykdommen kan behandles på mange måter, blant annet med kirurgi, stråling og kjemoterapi.

cellulitt (infeksiøs bindevevsbetennelse): En akutt bakterieinfeksjon som kan oppstå i underhud, dypere bindevev eller mellom organer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

cystitt (blærekatarr, urinblærebetennelse): Betyr generelt katarr i en blære, men det er i prinsippet alltid urinblæren det vises til. Hvilke symptomer som opptrer og hvordan de skal behandles, avhenger delvis av om det er mann eller kvinne som er rammet og delvis på om infeksjonen gjentar seg eller ikke. Symptomer kan være svie ved vannlating og hyppig vannlatingstrang. Sykdommen kan behandles med antibiotika.

demens: Tap av intellektuelle evner i så alvorlig grad at evnen til å utføre ting, samt sosiale funksjoner forstyrres. Skyldes sykdommer i hjernen. Demens kan blant annet påvirke hukommelse, atferd, personlighet, dømmekraft, romfølelse, språk og evnen til abstrakt tenkning. Til å begynne med reduseres ikke bevissthetsnivået, men det skjer vanligvis en gradvis forverring.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

dysfagi (svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné (tung pust, tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

dystoni (endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

feber (pyreksi, febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

fekal inkontinens (fecesinkontinens): Tap av tarmkontroll som fører til ufrivillig lekkasje av avføring.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flass: Små og litt fettete hudflak, som ofte sitter fast i håret.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fotofobi (lysskyhet, okulær lysoverfølsomhet): Lysømfintlighet.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

gastroenteritt (mage-tarmkatarr, mage-tarmbetennelse): Fellesnavn for ulike infeksjoner i mage-tarmkanalen. Forårsakes vanligvis av bakterier eller virus. En gastroenteritt inkluderer ofte kvalme, oppkast og/eller diaré, og kroppen mister dermed mye væske. Ved behandling vil man derfor forsøke å erstatte væsketapet. Skyldes infeksjonen bakterier kan den behandles med antibiotika.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gnrh: (GnRH: Gonadotropin Releasing Hormone) Et hormon som stimulerer til utskillelse av to hormoner, FSH (follikkelstimulerende hormon) og LH (luteiniserende hormon). FSH og LH stimulerer gonadene, det vil si testikler og eggstokker.

gonadotropin: Gonadotropiner er hormoner som påvirker kjønnskjertlenes funksjon. Kjønnskjertlene er eggstokkene hos kvinner og testiklene hos menn. Disse hormonene stimulerer blant annet sædproduksjon hos menn, og eggdannelsen hos kvinner.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, hjerteattakk): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hudsykdom (dermatose): Ett samlenavn for alle hudsykdomer.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkeratose: Fortykkelse av det ytterste hudlaget.

hyperkinesi (motorisk hyperaktivitet): Ufrivillige kroppsbevegelser med unormal styrke, retning og hastighet.

hyperprolaktinemi: Ved hyperprolaktinemi er det forhøyede nivåer av hormonet prolaktin i blodet. Prolaktin utskilles normalt når barnet suger på morens bryst, og gjør at brystene produsere mer melk.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypertermi: Unormal høy kroppstemperatur.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypotoni (muskelhypotoni, hypotoni i musklene): Hypotoni er minsket/nedsatt muskelspenning.

hypovolemi (volumdeplesjon): Redusert blodvolum.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

influensa: Infeksjon i luftveiene forårsaket av influensavirus. Symptomer er smerter i muskler og ledd, hodepine, vondt i halsen, hoste, snue, kuldegysninger og feber.

iskemi (manglende blodtilførsel): En mangel på blodtilførsel til et organ eller vev. Mangelen kan skyldes en tilstopping av blodårer, eller fravær av blodsirkulasjon.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kolinerge reseptorer: Reseptorer (nerveender) som er følsomme for acetylkolin. Forekommer bl.a. i det parasympatiske nervesystemet. De kolinerge reseptoreene deles inn i 2 typer; nikotinerge og muskarinerge reseptorer.

konjunktivitt (øyekatarr): Betennelse i øyets bindehinne. Kan forårsakes av bakterier, virus eller allergi. Symptomer er ruskfølelse, tåreflod, svie, kløe og rødt øye.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kreatinkinase (ck, kreatinfosfokinase, cpk): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungeemboli (pulmonal emboli): En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

malignt nevroleptikasyndrom (mns, nevroleptisk malignt syndrom): Samling av alvorlige symptomer (feber, muskelstivhet, autonom ustabilitet) som kan forekomme ved bruk av nevroleptika (antipsykotika). Sjelden og alvorlig tilstand som kan være fatal.

maniske episoder: En manisk episode kjennetegnes av et unormalt høyt stemningsleie og sterkt økt ukritisk aktivitet i minst 1 uke.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

onykomykose (neglesopp, neglesoppinfeksjon, tinea unguium): Overfladisk betennelse som primært skyldes infeksjon med dermatofytter eller gjærsopp.

opiat (opioid): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

pneumoni: Betennelse i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

polyuri (økt diurese, økt urinmengde, økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye urin.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

rødming (flushing): Plutselig varmefølelse, hudrødme

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

sentralnervesystemet (cns): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

tonsillitt (betennelse i tonsillene, halsmandelbetennelse): Betennelse i mandlene som skyldes infeksjon med virus eller bakterier.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

venetrombose (veneblodpropp, venøs trombose): Blodpropp i en vene.

ventrikkelflimmer (ventrikkelfibrillering, hjertekammerflimmer): Alvorlig form for hjerterytmeforstyrrelse. Elektriske impulser opptrer uregelmessig fra hjertekamrene. Vanligste årsak til plutselig hjertedød.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).

	Risperidon N05A X08 Dopa og dopaderivater N04B A Vis detaljer Klinisk konsekvens Gjensidig nedsatt effekt. Interaksjonsmekanisme Risperidon blokkerer de samme dopaminreseptorene som levodopa (dopamin) skal stimulere. Dosetilpasning Ikke aktuelt. Legemiddelalternativer Klozapin og quetiapin har i liten grad ekstrapyramidale (parkinson-liknende) bivirkninger. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Fernandez HH et al. Treatment of psychosis in Parkinson's disease. Drug Saf 2003; 26: 643-59. SPC Cabaser SPC Neupro SPC Sifrol
	Risperidon N05A X08 Dopaminagonister N04B C Vis detaljer Klinisk konsekvens Gjensidig nedsatt effekt. Interaksjonsmekanisme Risperidon blokkerer de dopaminreseptorene som dopaminagonisten skal stimulere. Dosetilpasning Ikke aktuelt. Legemiddelalternativer Klozapin og quetiapin har i liten grad ekstrapyramidale (parkinson-liknende) bivirkninger. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Fernandez HH et al. Treatment of psychosis in Parkinson's disease. Drug Saf 2003; 26: 643-59. SPC Cabaser SPC Neupro SPC Sifrol
	Risperidon N05A X08 Johannesurt Perikum Prikkperikum N06A X25 - Prikkperikum Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av risperidon. Basert på data fra andre kraftige induktorer av metabolismen av risperidon, må man regne med at konsentrasjonen både av risperidon og av den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon kan synke med 50 % eller mer. Interaksjonsmekanisme Johannesurt øker metabolismen av både risperidon og en aktiv risperidonmetabolitt via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Legemiddelalternativer Johannesurt bør seponeres. Eventuelt kan oppstart med et annet antidepressivt legemiddel, for eksempel et SSRI-preparat, vurderes. Observer at det tar 1-2 uker fra johannesurt seponeres til interaksjonseffekten er borte. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Kim K-A, Park P-W, Liu K-H et al. Effect of rifampin, an inducer of CYP3A and P-glycoprotein, on the pharmacokinetics of risperidone. J Clin Pharmacol 2008; 48: 66–72.
	Risperidon N05A X08 Mitotan L01X X23 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 60-80 % basert på andre enzyminduktorer), risiko for mangelfull effekt. Interaksjonsmekanisme Mitotan øker metabolismen av både risperidon og en aktiv risperidonmetabolitt via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av risperidon forsøksvis økes under nøye klinisk oppfølging og måling av serumkonsentrasjonen av risperidon. En mangedobling av dosen kan bli nødvendig. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Mula M, Monaco F. Clin Neuropharmacol 2002;25:97-100 Ono S, et al. Significant pharmacokinetic interaction between risperidone and carbamazepine: its relationship with CYP2D6 genotypes. Psychopharmacology (Berl) 2002;162:50-4 Sanderson DR. Drug interaction between risperidone and phenytoin resulting in extrapyramidal symptoms. J Clin Psychiatry 1996;57:177 Spina E, et al. Adverse drug interaction between risperidone and carbamazepine in a patient with chronic schizophrenia and deficient CYP2D6 activity. J Clin Psychopharmacol 2001;21:108-9 Spina E, et al. Plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone: effect of comedication with carbamazepine or valproate. Ther Drug Monit 2000;22:481-5 Takahashi H, et al. Development of parkinsonian symptoms after discontinuation of carbamazepine in patients concurrently treated with risperidone: two case reports. Clin Neuropharmacol 2001;24:358-60 Van Erp NP et al. Mitotane has a strong and a durable inducing effect on CYP3A4 activity. Eur J Endocrinol 2011; 164: 621-6.
	Risperidon N05A X08 Barbiturater og derivater N03A A Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 60-80%), økt risiko for mangelfull effekt Interaksjonsmekanisme Fenobarbital øker metabolismen av både risperidon og en aktiv risperidonmetabolitt via CYP3A4 Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av risperidon forsøksvis økes under nøye klinisk oppfølging. NB! Det er i såfall meget viktig å redusere dose tilvarende hvis fenobarbital senere seponeres. Legemiddelalternativer Det finnes flere antiepileptika uten relevant evne til å øke/indusere legemiddelmetabolisme (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier og kasusrapporter Kilder Mula M, Monaco F. Carbamazepine-risperidone interactions in patients with epilepsy.Clin Neuropharmacol 2002;25:97-100 Ono S, et al. Significant pharmacokinetic interaction between risperidone and carbamazepine: its relationship with CYP2D6 genotypes. Psychopharmacology (Berl) 2002;162:50-4 Sanderson DR. Drug interaction between risperidone and phenytoin resulting in extrapyramidal symptoms. J Clin Psychiatry 1996;57:177 Spina E, et al. Adverse drug interaction between risperidone and carbamazepine in a patient with chronic schizophrenia and deficient CYP2D6 activity. J Clin Psychopharmacol 2001;21:108-9 Spina E, et al. Plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone: effect of comedication with carbamazepine or valproate. Ther Drug Monit 2000;22:481-5 Takahashi H, et al. Development of parkinsonian symptoms after discontinuation of carbamazepine in patients concurrently treated with risperidone: two case reports. Clin Neuropharmacol 2001;24:358-60
	Risperidon N05A X08 Bupropion A08A A62 - Bupropion og naltrekson N06A X12 - Bupropion Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt (henholdsvis 3-4 ganger og 1,3-1,8 ganger basert på data med andre enzymhemmere), økt risiko for bivirkninger. Interaksjonsmekanisme Bupropion hemmer metabolisme av risperidon via CYP2D6 Dosetilpasning Dosebehovet av risperidon vil anslagsvis være 50% lavere i kombinasjon med bupropion. Interaksjonsgrad vil variere mye og risperidondosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av risperidon kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen Legemiddelalternativer Ved bruk av bupropion ved røykeavvenning: Verken vareniklin eller nikotin hemmer CYP2D6 i relevant grad. Ved bruk av bupropion ved depresjon: Det finnes flere antidepressiva uten relevant hemming av CYP2D6 (f. eks. sertralin og venlafaksin), men indikasjonsområder kan variere Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Güzey C, et al. Change from the CYP2D6 extensive metabolizer to the poor metabolizer phenotype during treatment With bupropion. Ther Drug Monit 2002;24:436-7 Kotlyar M, et al. Inhibition of CYP2D6 activity by bupropion. J Clin Psychopharmacol 2005;25:226-9 SPC Wellbutrin SPC Zyban de Leon J, et al. The CYP2D6 poor metabolizer phenotype may be associated with risperidone adverse drug reactions and discontinuation. J Clin Psychiatry 2005;66:15-27 www.cyp450.no
	Risperidon N05A X08 Cinakalset H05B X01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt (henholdsvis 3-4 ganger og 1,3-1,8 ganger basert på data med andre enzymhemmere), økt risiko for bivirkninger. Interaksjonsmekanisme Cinacalcet hemmer metabolisme av risperidon via CYP2D6 Dosetilpasning Dosebehovet av risperidon vil anslagsvis være 30-50% lavere i kombinasjon med cinacalcet. Interaksjonsgrad vil variere mye og risperidondosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av risperidon kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen Legemiddelalternativer Ingen åpenbare Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Nakashima D, et al. Effect of cinacalcet hydrochloride, a new calcimimetic agent, on the pharmacokinetics of dextromethorphan: in vitro and clinical studies. J Clin Pharmacol 2007;47(:1311-9 SPC Mimpara de Leon J, et al. The CYP2D6 poor metabolizer phenotype may be associated with risperidone adverse drug reactions and discontinuation. J Clin Psychiatry 2005;66:15-27 www.cyp450.no
	Risperidon N05A X08 Fluoksetin N06A B03 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt (henholdsvis 3-4 ganger og 1,3-1,8 ganger i interaksjonsstudier), økt risiko for bivirkninger. Interaksjonsmekanisme Fluoksetin hemmer metabolisme av risperidon via CYP2D6 Dosetilpasning Dosebehovet av risperidon vil anslagsvis være 50% lavere i kombinasjon med fluoksetin. Interaksjonsgrad vil variere mye og risperidondosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av risperidon kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen Legemiddelalternativer Sertralin hemmer ikke CYP2D6 i relevant grad. Citalopram og escitalopram hemmer CYP2D6 i moderat grad, men interaksjonspotensialet med risperidon er trolig begrenset Kildegrunnlag Interaksjonsstudier og kasusrapporter Kilder Benazzi F. Gynecomastia with risperidone-fluoxetine combination. Pharmacopsychiatry 1999;32:41 Bondolfi G, et al. The effect of fluoxetine on the pharmacokinetics and safety of risperidone in psychiatric patients. Pharmacopsychiatry 2002;35:50-6. Bozikas V, et al. Urinary retention caused after fluoxetine-risperidone combination. J Psychopharmacol 2001;15:142-3 Dubbelman YD, et al. [Severe tardive dyskinesia during treatment with risperidone and fluoxetine]. Ned Tijdschr Geneeskd 1998;142:1508-11 de Leon J, et al. The CYP2D6 poor metabolizer phenotype may be associated with risperidone adverse drug reactions and discontinuation. J Clin Psychiatry 2005;66:15-27
	Risperidon N05A X08 Hydantoinderivater N03A B Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 60-80%), økt risiko for mangelfull effekt Interaksjonsmekanisme Fenytoin øker metabolismen av både risperidon og en aktiv risperidonmetabolitt via CYP3A4 Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av risperidon forsøksvis økes under nøye klinisk oppfølging. NB! Det er i såfall meget viktig å redusere dose tilsvarende hvis fenobarital senere seponeres. Legemiddelalternativer Det finnes flere antiepileptika uten relevant evne til å øke/indusere legemiddelmetabolisme (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier og kasusrapporter Kilder Mula M, Monaco F. Clin Neuropharmacol 2002;25:97-100 Ono S, et al. Significant pharmacokinetic interaction between risperidone and carbamazepine: its relationship with CYP2D6 genotypes. Psychopharmacology (Berl) 2002;162:50-4 Sanderson DR. Drug interaction between risperidone and phenytoin resulting in extrapyramidal symptoms. J Clin Psychiatry 1996;57:177 Spina E, et al. Adverse drug interaction between risperidone and carbamazepine in a patient with chronic schizophrenia and deficient CYP2D6 activity. J Clin Psychopharmacol 2001;21:108-9 Spina E, et al. Plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone: effect of comedication with carbamazepine or valproate. Ther Drug Monit 2000;22:481-5 Takahashi H, et al. Development of parkinsonian symptoms after discontinuation of carbamazepine in patients concurrently treated with risperidone: two case reports. Clin Neuropharmacol 2001;24:358-60
	Risperidon N05A X08 Karbamazepin N03A F01 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 60-80%), økt risiko for mangelfull effekt Interaksjonsmekanisme Karbamazepin øker metabolismen av både risperidon og en aktiv risperidonmetabolitt via CYP3A4 Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av risperidon forsøksvis økes under nøye klinisk oppfølging. NB! Det er i såfall meget viktig å redusere dose tilsvarende hvis karbamazepin senere seponeres. Legemiddelalternativer Det finnes flere antiepileptika uten relevant evne til å øke legemiddelmetabolisme (f. eks. lamotrigin, gabapentin og valproat), men indikasjonsområde og dokumentasjon kan være annerledes. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier og kasusrapporter Kilder Mula M, Monaco F. Clin Neuropharmacol 2002;25:97-100 Ono S, et al. Significant pharmacokinetic interaction between risperidone and carbamazepine: its relationship with CYP2D6 genotypes. Psychopharmacology (Berl) 2002;162:50-4 Sanderson DR. Drug interaction between risperidone and phenytoin resulting in extrapyramidal symptoms. J Clin Psychiatry 1996;57:177 Spina E, et al. Adverse drug interaction between risperidone and carbamazepine in a patient with chronic schizophrenia and deficient CYP2D6 activity. J Clin Psychopharmacol 2001;21:108-9 Spina E, et al. Plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone: effect of comedication with carbamazepine or valproate. Ther Drug Monit 2000;22:481-5 Takahashi H, et al. Development of parkinsonian symptoms after discontinuation of carbamazepine in patients concurrently treated with risperidone: two case reports. Clin Neuropharmacol 2001;24:358-60
	Risperidon N05A X08 Kinidin C01B A01 - Kinidin C01B A51 - Kinidin, kombinasjoner ekskl. psykoleptika C01B A71 - Kinidin, kombinasjon med psykoleptika Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon og den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon (minst 50 % økning for summen, basert på data med andre kraftige hemmere av CYP2D6). Interaksjonsmekanisme Kinidin hemmer metabolismen av risperidon via CYP2D6. Monitorering Pasienten bør følges klinisk med tanke på bivirkninger og med serumkonsentrasjonsmålinger av risperidon og risperidondosen eventuelt justeres ut fra dette. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Saito M, Yasui-Furukori M, Nakagami T et al. Dose-dependent interaction of paroxetine with risperidone in schizophrenic patients. J Clin Psychopharmacol 2005; 25: 527–32. Spina E, Avenoso A, Facciola G et al. Plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone during combined treatment with paroxetine. Ther Drug Monit 2001; 23: 223–7. Spina E, Avenoso A, Scordo MG et al. Inhibition of risperidone metabolism by fluoxetine in patients with schizophrenia: a clinically relevant pharmacokinetic interaction. J Clin Psychopharmacol 2002; 22: 419–23.
	Risperidon N05A X08 Levomepromazin N05A A02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon, mulig nedsatt konsentrasjon av den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon. Legemiddelalternativer Klorprotiksen, benzodiazepiner eller z-hypnotika (zopiklon, zolpidem) hemmer ikke CYP2D6 i relevant grad og kan, avhengig av indikasjon, vurderes i stedet for levomepromazin Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Jerling M et al. The use of therapeutic drug monitoring data to document kinetic drug interactions. Ther Drug Monitor 2994; 16: 1-12. www.cyp450.no
	Risperidon N05A X08 Paroksetin N06A B05 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt (henholdsvis 3-4 ganger og 1,3-1,8 ganger i interaksjonsstudier), økt risiko for bivirkninger. Interaksjonsmekanisme Paroksetin hemmer metabolisme av risperidon via CYP2D6 Dosetilpasning Dosebehovet av risperidon vil anslagsvis være 50% lavere i kombinasjon med paroksetin. Interaksjonsgrad vil variere mye og risperidondosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av risperidon kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen Legemiddelalternativer Sertralin hemmer ikke CYP2D6 i relevant grad. Citalopram og escitalopram hemmer CYP2D6 i moderat grad, men interaksjonspotensialet med risperidon er trolig begrenset Kildegrunnlag Interaksjonsstudier og kasusrapporter Kilder Al Chekakie MO, et al. Hypothermia in a patient receiving risperidone and paroxetine. J Clin Psychopharmacol 2006;26:332-3 Barnhill J, et al. Risperidone half-life in a patient taking paroxetine -- a case report. Pharmacopsychiatry 2005;38:223-5 Hamilton S, et al. Serotonin syndrome during treatment with paroxetine and risperidone. J Clin Psychopharmacol 2000;20:103-5 Saito M, et al. Dose-dependent interaction of paroxetine with risperidone in schizophrenic patients. J Clin Psychopharmacol 2005;25:527-32 Spina E, et al. Plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone during combined treatment with paroxetine. Ther Drug Monit 2001;23:223-7 de Leon J, et al. The CYP2D6 poor metabolizer phenotype may be associated with risperidone adverse drug reactions and discontinuation. J Clin Psychiatry 2005;66:15-27
	Risperidon N05A X08 Rifampicin J04A B02 - Rifampicin J04A M02 - Rifampicin og isoniazid J04A M05 - Rifampicin, pyrazinamid og isoniazid J04A M06 - Rifampicin, pyrazinamid, etambutol og isoniazid J04A M07 - Rifampicin, etambutol og isoniazid Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av risperidon og aktiv metabolitt (anslagsvis 50-80 %), risiko for mangelfull effekt av risperidon. Interaksjonsmekanisme Rifampicin øker metabolismen av både risperidon og en aktiv risperidonmetabolitt via CYP3A4. Dosetilpasning Kombinasjonen bør generelt unngås på grunn av kraftig interaksjon og stor individuell variasjon i interaksjonsgrad. Dersom legemidlene likevel må kombineres, kan dosen av risperidon forsøksvis økes under nøye klinisk oppfølging. Legemiddelalternativer Ingen åpenbare. Rifabutin er en svakere induktor enn rifampicin, men også rifabutin kan føre til lavere konsentrasjoner av legemidler som det kombineres med, i alle fall av midler som påvirkes i betydelig grad av rifampicin. Ofte er imidlertid graden av påvirkning med rifabutin langt mer usikker enn med rifampicin, siden interaksjoner med rifabutin gjerne er dårligere studert. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Kim KA, et al. Effect of rifampin, an inducer of CYP3A and P-glycoprotein, on the pharmacokinetics of risperidone. J Clin Pharmacol 2008;48:66-72 Mahatthanatrakul W, et al. Rifampin, a cytochrome P450 3A inducer, decreases plasma concentrations of antipsychotic risperidone in healthy volunteers. J Clin Pharm Ther 2007;32:161-7
	Risperidon N05A X08 Terbinafin D01B A02 - Terbinafin Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon og summen av risperidon og aktiv metabolitt (henholdsvis 3-4 ganger og 1,3-1,8 ganger basert på data med andre enzymhemmere), økt risiko for bivirkninger. Interaksjonsmekanisme Terbinafin hemmer metabolisme av risperidon via CYP2D6. Hemmingen vil vedvare uker/måneder etter seponering av terbinafin Dosetilpasning Anslagsvis 50% reduksjon av risperidon mens terbinafinbehandlingen pågår. Interaksjonsgrad vil variere mye og risperidondosen bør tilpasses ut fra klinisk effekt og evt. bivirkninger. Serumkonsentrasjonsmåling av risperidon kan være et hjelpemiddel for å kvalitetssikre dosetilpasningen Legemiddelalternativer Dersom lokal terbinafinbehandling ikke er aktuelt, er det ingen åpenbare alternativer Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Abdel-Rahman SM, et al. Investigation of terbinafine as a CYP2D6 inhibitor in vivo. Clin Pharmacol Ther 1999;65:465-72 Abdel-Rahman SM, et al. Potent inhibition of cytochrome P-450 2D6-mediated dextromethorphan O-demethylation by terbinafine. Drug Metab Dispos 1999;27:770-5 SPC Lamisil de Leon J, et al. The CYP2D6 poor metabolizer phenotype may be associated with risperidone adverse drug reactions and discontinuation. J Clin Psychiatry 2005;66:15-27 www.cyp450.no
	Antipsykotika N05A Alkohol Etanol (96 %) V03A B16 - Etanol Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt risiko for sedasjon/CNS-depresjon, fremfor alt i kombinasjon med sederende antipsykotika. Økt risiko for hypotensjon og ekstrapyramidale bivirkninger, fremfor alt ved kombinasjon med de antipsykotika der disse bivirkningene er vanligst. Mulig økt risiko for toksisitet av antipsykotika. Interaksjonsmekanisme Additive farmakodynamiske effekter. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Koski A, Ojanperä I, Vuori E. Interaction of alcohol and drugs in fatal poisonings. Hum Exp Toxicol 2003; 22 281–7. Linnoila M. Effects of diazepam, chlordiazepoxide, thioridazine, haloperidole, flupenthixole and alcohol on psychomotor skills related to driving. Ann Med Exp Biol Fenn 1973; 51: 125–32. Milner G, Landauer AA. Alcohol, thioridazine and chlorpromazine effects on skills related to driving behaviour. Br J Psychiatry 1971; 118: 351–2. Potvin S, Pampoulova T, Mancini-Marie A et al. Increased extrapyramidal symptoms in patients with schizophrenia and a comorbid substance use disorder. J Neurol Neurosurg Psychiatry 2006; 77: 796–8.
	Risperidon N05A X08 Duloksetin N06A X21 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon og den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon (inntil 50 % økning for summen av de to, basert på data med andre hemmere av CYP2D6). Interaksjonsmekanisme Duloksetin hemmer metabolismen av risperidon via CYP2D6. Kildegrunnlag Indirekte data Kilder Saito M, Yasui-Furukori M, Nakagami T et al. Dose-dependent interaction of paroxetine with risperidone in schizophrenic patients. J Clin Psychopharmacol 2005; 25: 527–32. Spina E, Avenoso A, Facciola G et al. Plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone during combined treatment with paroxetine. Ther Drug Monit 2001; 23: 223–7. Spina E, Avenoso A, Scordo MG et al. Inhibition of risperidone metabolism by fluoxetine in patients with schizophrenia: a clinically relevant pharmacokinetic interaction. J Clin Psychopharmacol 2002; 22: 419–23.
	Risperidon N05A X08 Itrakonazol J02A C02 Vis detaljer Klinisk konsekvens Økt konsentrasjon av risperidon (gjennomsnittlig 70 % i interaksjonsstudie). Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Jung SM, et al. Cytochrome P450 3A inhibitor itraconazole affects plasma concentrations of risperidone and 9-hydroxyrisperidone in schizophrenic patients. Clin Pharmacol Ther 2005;78(5):520-8.
	Risperidon N05A X08 Modafinil N06B A07 Vis detaljer Klinisk konsekvens Nedsatt konsentrasjon av risperidon (ca. 50 %) og den aktive metabolitten 9-hydroksyrisperidon (20-30 %). Interaksjonsmekanisme Modafinil øker metablismen av risperidon og aktiv metabolitt via CYP3A4. Monitorering Med tanke på at det er metabolitten 9-hydroksyrisperoidon står for det aller meste av den teraputiske effekten ved behandling med risperidon, er effekten totalt sett så liten av det ikke forventes at det vil påvirke den kliniske effekten av risperidon. Kildegrunnlag Interaksjonsstudier Kilder Darwish M et al. Evaluation of potential pharmacokinetic drug-drug interaction between armodafinil and risperidone in healthy adults. Clin Drug Invest 2015; 35: 725-33.