Miktosan

Alfablokker.

KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde 0,4 mg: Hver kapsel inneh.: Tamsulosinhydroklorid 0,4 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult, rødt og sort jernoksid (E 172), patentblå V (E 131), titandioksid (E 171).

Indikasjoner

Symptomer fra nedre urinveier (LUTS) forbundet med benign prostatahyperplasi (BPH).

Dosering

1 kapsel daglig.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved mild til moderat leversvikt. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått.

Administrering: Tas etter frokost eller dagens første måltid. Skal svelges hele sammen med et glass vann, stående eller sittende (ikke liggende). Skal ikke ødelegges/knuses eller åpnes ettersom dette kan påvirke den langtidsvirkende frisettingen av virkestoffet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, inkl. legemiddelindusert angioødem. Ortostatisk hypotensjon observert tidligere (ortostatisk hypotensjon i anamnesen). Alvorlig leversvikt.

Forsiktighetsregler

Tamsulosin kan senke blodtrykket, og dette kan i sjeldne tilfeller forårsake besvimelse. Hvis initielle symptomer på ortostatisk hypotensjon opptrer (svimmelhet, svakhet), bør pasienten sitte eller ligge til symptomene forsvinner. Pasienten bør undersøkes før behandlingsstart for å utelukke andre tilstander som kan gi tilsvarende symptomer som BPH. Rektal eksplorasjon av prostata, og hvis nødvendig, bestemmelse av PSA, bør utføres før behandlingsstart og senere med regelmessige mellomrom. Behandling av pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <10 ml/minutt) krever forsiktighet, da disse ikke er undersøkt. Angioødem er rapportert i sjeldne tilfeller. Behandlingen bør seponeres umiddelbart, pasienten overvåkes til ødemet forsvinner og tamsulosin bør ikke gis igjen. Perioperativt atonisk iris-syndrom («Intraoperative floppy iris syndrome», IFIS, en variant av «small pupil syndrome») er observert ved operasjon for katarakt og glaukom hos noen pasienter som behandles eller tidligere er behandlet med tamsulosin. IFIS kan øke risikoen for øyekomplikasjoner under og etter operasjonen. Seponering av tamsulosin 1-2 uker før operasjon for katarakt eller glaukom har anekdotisk vist seg å være nyttig, men fordelen av seponering og hvor lang tid i forveien det er påkrevet er ikke klarlagt. IFIS er også rapportert hos pasienter som har seponert tamsulosin for en lengre tid før operasjonen. Behandlingoppstart med tamsulosin hos pasienter som har planlagt å gjennomføre katarakt- eller glaukomoperasjon anbefales ikke. Under preoperativ vurdering bør kirurgen og det oftalmologiske teamet overveie hvorvidt pasienter med planlagt katarakt- eller glaukomoperasjon er i behandling med eller er blitt behandlet med tamsulosin, slik at man kan ta nødvendige forholdsregler for å håndtere IFIS under operasjonen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er kun utført på voksne. Det er ikke sett interaksjoner når tamsulosin er gitt samtidig med atenolol, enalapril eller teofyllin. Plasmakonsentrasjon av tamsulosin øker når det gis samtidig med cimetidin og reduseres når det gis samtidig med furosemid, men dosejustering er ikke nødvendig. Diklofenak og warfarin kan øke tamsulosins eliminasjonshastighet. Samtidig administrering av tamsulosin og sterke CYP3A4-hemmere kan gi økt eksponering av tamsulosin. Samtidig administrering med ketokonazol (sterk CYP3A4-hemmer) gir økning i AUC og C_max av tamsulosin med faktor på hhv. 2,8 og 2,2. Tamsulosin skal ikke gis i kombinasjon med sterke CYP3A4-hemmere hos pasienter med fenotype langsom CYP2D6-omsetter. Tamsulosin skal brukes med forsiktighet i kombinasjon med sterke og moderate CYP3A4-hemmere. Samtidig administrering av en annen α₁-adrenoreseptorantagonist kan senke blodtrykket.

Graviditet, amming og fertilitet

Ikke indisert til bruk hos kvinner.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Mindre vanlige	Diaré, forstoppelse, kvalme, oppkast
Ukjent frekvens	Munntørrhet
Generelle
Mindre vanlige	Asteni
Hjerte
Mindre vanlige	Palpitasjoner
Hud
Mindre vanlige	Kløe, urticaria, utslett
Sjeldne	Angioødem
Svært sjeldne	Stevens-Johnsons syndrom
Ukjent frekvens	Eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme
Kar
Mindre vanlige	Ortostatisk hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
Vanlige	Ejakulasjonsforstyrrelser, inkl. retrograd ejakulasjon og ejakulasjonssvikt
Svært sjeldne	Priapisme
Luftveier
Mindre vanlige	Rhinitt
Ukjent frekvens	Epistakse
Nevrologiske
Vanlige	Svimmelhet
Mindre vanlige	Hodepine
Sjeldne	Synkope
Øye
Ukjent frekvens	Synssvekkelse, tåkesyn

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Kjønnsorganer/bryst	Ejakulasjonsforstyrrelser, inkl. retrograd ejakulasjon og ejakulasjonssvikt
Nevrologiske	Svimmelhet
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Diaré, forstoppelse, kvalme, oppkast
Generelle	Asteni
Hjerte	Palpitasjoner
Hud	Kløe, urticaria, utslett
Kar	Ortostatisk hypotensjon
Luftveier	Rhinitt
Nevrologiske	Hodepine
Sjeldne
Hud	Angioødem
Nevrologiske	Synkope
Svært sjeldne
Hud	Stevens-Johnsons syndrom
Kjønnsorganer/bryst	Priapisme
Ukjent frekvens
Gastrointestinale	Munntørrhet
Hud	Eksfoliativ dermatitt, erythema multiforme
Luftveier	Epistakse
Øye	Synssvekkelse, tåkesyn

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Alvorlige hypotensive effekter er observert ved forskjellige nivåer av overdosering.

Behandling: Ved akutt hypotensjon etter overdosering bør kardiovaskulær støttebehandling gis. Blodtrykket kan gjenopprettes og hjertefrekvensen normaliseres ved at pasienten legger seg ned. Hvis dette ikke hjelper, kan det gis volumekspanderende midler og hvis nødvendig, vasopressorer. Nyrefunksjonen bør overvåkes og generelle støttetiltak iverksettes. Tiltak, som f.eks. emese, kan gjennomføres for å hindre absorpsjon. Hvis store mengder legemiddel er inntatt, kan det foretas ventrikkelskylling, gis medisinsk kull og et osmotisk laksativ, som natriumsulfat.

Egenskaper

Klassifisering: Alfa_1A-adrenoreseptorantagonist.

Virkningsmekanisme: Bindes selektivt og kompetitivt til postsynaptiske alfa_1A-adrenoreseptorer, som medierer kontraksjon av glatt muskulatur, og relakserer derved glatt muskulatur i prostata og urethra.

Absorpsjon: Absorberes raskt fra tarm og biotilgjengelighet er nesten fullstendig. Absorpsjonen forsinkes dersom et måltid inntas før legemidlet tas, se Administrering. Tamsulosin viser lineær kinetikk. C_max oppnås ca. 6 timer etter en enkeltdose tatt etter et fullt måltid. Steady state nås innen dag 5 ved gjentatte doseringer, når C_max er ca. ²/₃ høyere enn det som oppnås etter en enkeltdose. Det er betydelige individuelle variasjoner i plasmanivå, både etter enkelt- og gjentatte doseringer.

Proteinbinding: Ca. 99%.

Fordeling: Vd ca. 0,2 liter/kg.

Halveringstid: Ca. 10 timer (tatt etter mat) og 13 timer ved steady state.

Metabolisme: I lever. Lav førstepassasjemetabolisme. Finnes hovedsakelig uendret i plasma.

Utskillelse: Tamsulosin og metabolitter hovedsakelig via urin, ca. 9% uendret.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Miktosan, KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
0,4 mg	30 stk. (blister) 079261		Blå resept Byttegruppe	139,50 (trinnpris 115,60)	C
0,4 mg	100 stk. (blister) 183039		Blå resept Byttegruppe	380,50 (trinnpris 278,60)	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 01.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

10.06.2020

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Alfablokker: Legemidler som blokkerer alfareseptorer. Alfareseptorer finnes blant annet i glatt muskulatur i blodkar, der stimulering fører til at blodårene trekker seg sammen. Blokkering av disse reseptorene vil derfor resultere i at blodårene "slapper av" og blodtrykket senkes.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

CYP2D6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

CYP3A4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

Dermatitt (Hudinflammasjon, Hudbetennelse): Hudbetennelse.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Epistakse (Neseblødning): Blødning fra nesen.

Erythema multiforme (Mangeformet erytem): En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av legemidler, infeksjoner eller sykdom.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glaukom (Grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Sykdommen kan ofte innebære høyt trykk inne i øyet. På sikt kan tilstanden medføre innskrenkninger i synsfeltet og ubehandlet kan man ende opp med tunnelsyn. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Katarakt (Grå stær): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Stevens-Johnsons syndrom (SJS): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte legemidler, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.