TABLETTER, filmdrasjerte 25 mg, 50 mg og 100 mg: Hver tablett inneh.: Sitagliptinfosfatmonohydrat 25 mg, resp. 50 mg og 100 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Behandling av diabetes mellitus type 2 hos voksne for å bedre glykemisk kontroll. Som monoterapi hos pasienter som ikke er adekvat kontrollert med diett og fysisk aktivitet alene og metformin er uhensiktsmessig pga. kontraindikasjoner eller intoleranse. Som oral kombinasjonsbehandling: Med metformin når diett og fysisk aktivitet sammen med metformin alene ikke gir adekvat glykemisk kontroll. Med sulfonylurea når diett og fysisk aktivitet sammen med høyeste tolererte dose av sulfonylurea alene ikke gir adekvat glykemisk kontroll, og når metformin er uhensiktsmessig pga. kontraindikasjoner eller intoleranse. Med PPARγ-agonist (f.eks. tiazolidindion) når bruk av PPARγ-agonist er hensiktsmessig og når diett og fysisk aktivitet sammen med en PPARγ-agonist alene ikke gir adekvat glykemisk kontroll. Som oral trippelbehandling: I kombinasjon med sulfonylurea og metformin når diett og fysisk aktivitet sammen med begge disse legemidlene ikke gir adekvat glykemisk kontroll. I kombinasjon med PPARγ-agonist og metformin når bruk av PPARγ-agonist er hensiktsmessig og når diett og fysisk aktivitet sammen med begge disse legemidlene ikke gir adekvat glykemisk kontroll. Januvia er også indisert i tillegg til insulin (med eller uten metformin) når diett og fysisk aktivitet sammen med stabil dose insulin ikke gir adekvat glykemisk kontroll.Dosering
Voksne: 100 mg 1 gang daglig. Når Januvia brukes i kombinasjon med metformin og/eller en PPARγ-agonist, bør dosen av metformin og/eller PPARγ-agonist opprettholdes, og Januvia bør tas samtidig. I kombinasjon med sulfonylurea eller med insulin, kan en lavere dose av sulfonylurea eller insulin vurderes for å redusere risikoen for hypoglykemi. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er påkrevd ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Sitagliptin er ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Overveies bruk av sitagliptin i kombinasjon med andre antidiabetika bør betingelsene hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon undersøkes. Ingen dosejustering er påkrevd ved lett nedsatt nyrefunksjon (GFR ≥60 til <90 ml/minutt) og ved moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR ≥45 til <60 ml/minutt). Ved moderat nedsatt nyrefunksjon (GFR ≥30 til <45 ml/minutt) er sitagliptindosen 50 mg 1 gang daglig. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR ≥15 til <30 ml/minutt) eller terminal nyresykdom (ESRD) (GFR <15 ml/minutt), inkl. når hemodialyse eller peritonealdialyse kreves, er sitagliptindosen 25 mg 1 gang daglig. Kan gis uten hensyn til tidspunkt for dialyse. Vurdering av nyrefunksjonen er anbefalt før sitagliptinbehandling initieres og deretter periodisk, da dosejustering er basert på nyrefunksjonen. Barn og ungdom 10-17 år: Bør ikke brukes pga. utilstrekkelig effekt. Barn <10 år: Ingen tilgjengelige data. Eldre: Ingen dosejustering er påkrevd.
Administrering: Kan tas med eller uten mat og drikke. Bør ikke knuses eller deles.
Forsiktighetsregler
Bør ikke brukes ved diabetes mellitus type 1 eller ved behandling av diabetisk ketoacidose. Bruk av DPP-4-hemmere er satt i sammenheng med risiko for utvikling av akutt pankreatitt. Pasienten må informeres om karakteristiske symptomer på akutt pankreatitt: Vedvarende alvorlige abdominalsmerter. Etter avsluttet behandling med sitagliptin (med eller uten støttebehandling) er det observert at pankreatitt går over, men veldig sjeldne tilfeller av nekrotiserende eller blødende pankreatitt og/eller død er rapportert. Mistenkes pankreatitt må behandling med sitagliptin og andre potensielt mistenkte legemidler avsluttes. Hvis akutt pankreatitt bekreftes, skal sitagliptinbehandling ikke gjenopptas. Forsiktighet bør utvises ved pankreatitt i anamnesen. Da hypoglykemi er sett ved bruk av sitagliptin sammen med insulin eller et sulfonylureapreparat, bør en lavere dose av sulfonylureapreparatet eller insulin overveies for å redusere risikoen for hypoglykemi. Lavere dose anbefales ved GFR <45 ml/minutt og ved ESRD som krever hemodialyse eller peritonealdialyse, se Dosering. Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner er rapportert, inkl. anafylaksi, angioødem og grov avskalling av huden inkl. Stevens-Johnsons syndrom. Disse reaksjonene har inntruffet i løpet av de 3 første månedene etter behandlingsstart og i noen tilfeller etter første dose. Ved mistanke om en overfølsomhetsreaksjon, avsluttes behandlingen, andre potensielle årsaker for hendelsen vurderes og alternativ behandling initieres. Bulløs pemfigoid er rapportert ved bruk av DDP-4-hemmere. Seponeres ved mistanke om bulløs pemfigoid. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Pasienter som opplever svimmelhet eller søvnighet, bør ikke kjøre bil eller bruke maskiner. Informer om risiko for hypoglykemi ved bruk i kombinasjon med sulfonylurea eller med insulin.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Utilstrekkelige data ved bruk hos gravide. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Bør ikke brukes under graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Går over i morsmelk hos dyr. Bør ikke brukes av ammende.
Fertilitet: Dyredata tyder ikke på effekt av behandling med sitagliptin på mannlig og kvinnelig fruktbarhet. Ingen humane data.
Bivirkninger
Bivirkninger sett ved sitagliptin monoterapi
| Organklasse | Bivirkning |
| Blod/lymfe | |
| Sjeldne | Trombocytopeni |
| Gastrointestinale | |
| Mindre vanlige | Forstoppelse |
| Ukjent frekvens | Akutt pankreatitt, blødende nekrotiserende pankreatitt (dødelig og ikke-dødelig), oppkast |
| Hud | |
| Ukjent frekvens | Angioødem, bulløs pemfigoid, eksfoliative hudsykdommer (inkl. Stevens-Johnsons syndrom), kløe, kutan vaskulitt, urticaria, utslett |
| Immunsystemet | |
| Ukjent frekvens | Overfølsomhetsreaksjon (inkl. anafylaktisk reaksjon) |
| Luftveier | |
| Ukjent frekvens | Interstitiell lungesykdom |
| Muskel-skjelettsystemet | |
| Ukjent frekvens | Artralgi, artropati, myalgi, ryggsmerter |
| Nevrologiske | |
| Vanlige | Hodepine |
| Mindre vanlige | Svimmelhet |
| Nyre/urinveier | |
| Ukjent frekvens | Akutt nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon |
| Stoffskifte/ernæring | |
| Vanlige | Hypoglykemi |
I tillegg til de legemiddelrelaterte bivirkningene nevnt over, ble øvre luftveisinfeksjon og nasofaryngitt sett som bivirkninger uavhengig av årsakssammenheng til legemidlet, med forekomst minst 5% og mer vanlig hos pasienter behandlet med sitagliptin. Ytterligere bivirkninger som er sett uavhengig av årsakssammenheng til legemidlet, og som forekom hyppigere hos pasienter behandlet med sitagliptin (nådde ikke 5%, men forekom >0,5% hyppigere hos sitagliptinpasienter enn i kontrollgruppen) er artrose og smerter i ekstremitetene.
Bivirkninger sett ved sitagliptin monoterapi
| Frekvens | Bivirkning |
| Vanlige | |
| Nevrologiske | Hodepine |
| Stoffskifte/ernæring | Hypoglykemi |
| Mindre vanlige | |
| Gastrointestinale | Forstoppelse |
| Nevrologiske | Svimmelhet |
| Sjeldne | |
| Blod/lymfe | Trombocytopeni |
| Ukjent frekvens | |
| Gastrointestinale | Akutt pankreatitt, blødende nekrotiserende pankreatitt (dødelig og ikke-dødelig), oppkast |
| Hud | Angioødem, bulløs pemfigoid, eksfoliative hudsykdommer (inkl. Stevens-Johnsons syndrom), kløe, kutan vaskulitt, urticaria, utslett |
| Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjon (inkl. anafylaktisk reaksjon) |
| Luftveier | Interstitiell lungesykdom |
| Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, artropati, myalgi, ryggsmerter |
| Nyre/urinveier | Akutt nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon |
I tillegg til de legemiddelrelaterte bivirkningene nevnt over, ble øvre luftveisinfeksjon og nasofaryngitt sett som bivirkninger uavhengig av årsakssammenheng til legemidlet, med forekomst minst 5% og mer vanlig hos pasienter behandlet med sitagliptin. Ytterligere bivirkninger som er sett uavhengig av årsakssammenheng til legemidlet, og som forekom hyppigere hos pasienter behandlet med sitagliptin (nådde ikke 5%, men forekom >0,5% hyppigere hos sitagliptinpasienter enn i kontrollgruppen) er artrose og smerter i ekstremitetene.
Bivirkninger sett hyppigere ved kombinasjon med andre antidiabetika
Bivirkninger sett hyppigere ved kombinasjon med andre antidiabetika
Overdosering/Forgiftning
Behandling: Vanlige støttetiltak, f.eks. fjerning av uabsorbert materiale fra fordøyelseskanalen, klinisk monitorering (inkl. elektrokardiogram) og ev. iverksetting av støttebehandling hvis nødvendig. Dialyseres bare i liten grad. Forlenget hemodialyse kan vurderes hvis dette anses klinisk egnet.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Hindrer hydrolysering av inkretinhormoner via enzymet DPP-4 og øker derved plasmakonsentrasjonene av de aktive formene av inkretinhormonene, glukagonlignende peptid-1 (GLP 1) og glukoseavhengig insulinotropt peptid (GIP). Inkretinhormoner frigjøres fra tarmen og øker som respons på et måltid. Ved normale og forhøyede blodsukkernivåer øker GLP 1 og GIP-biosyntesen, og frigjøringen av insulin. I tillegg senker GLP 1 glukagonsekresjonen. Normal glukagonrespons på hypoglykemi svekkes ikke. Hos type 2-diabetikere med hyperglykemi gir dette lavere HbA1c og lavere fastende og postprandiale glukosekonsentrasjoner.
Absorpsjon: Raskt. Cmax etter 1-4 timer. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat. Absolutt biotilgjengelighet 87%.
Proteinbinding: 38%.
Fordeling: Vd ca. 198 liter.
Halveringstid: Ca. 12,4 timer.
Utskillelse: 79% uendret i urinen.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Januvia, TABLETTER, filmdrasjerte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 25 mg | 98 stk. (blister) 076043 |
Blå resept Byttegruppe |
680,50 | C | |
| 50 mg | 98 stk. (blister) 076052 |
Blå resept - |
680,50 | C | |
| 100 mg | 28 stk. (blister) 076024 |
Blå resept Byttegruppe |
431,20 | C | |
| 98 stk. (blister) 076033 |
Blå resept Byttegruppe |
1411,80 | C |
Sist endret: 23.06.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
28.05.2020