Adrenergikum + kortikosteroid.

R03A K08 (Formoterol, Beklometason)



INHALASJONSAEROSOL, oppløsning 100 μg/6 μg og 200 μg/6 μg: Hver dose inneh.: Beklometasondipropionat 100 μg, resp. 200 µg tilsv. avgitt dose 84,6 μg, resp. 177,7 μg, formoterolfumaratdihydrat 6 μg tilsv. avgitt dose 5 μg, resp 5,1 μg, vannfri etanol, saltsyre, norfluran.


Indikasjoner

Voksne >18 år, inkl. eldre: Begge styrker: Regelmessig behandling av astma når det er behov for et kombinasjonspreparat (kortikosteroid til inhalasjon og langtidsvirkende β2-agonist) til pasienter der inhalasjonskortikosteroider og hurtigvirkende β2-agonist til inhalasjon ved behov ikke gir tilstrekkelig kontroll, eller til pasienter som allerede er tilstrekkelig kontrollert på både inhalasjonskortikosteroider og langtidsvirkende β2-agonister. 100 μg/6 μg: Symptomatisk behandling av pasienter med alvorlig kols (FEV1 <50% av forventet verdi) som har hatt gjentatte eksaserbasjoner, og som har signifikante symptomer på tross av jevnlig bruk av langtidsvirkende bronkodilaterende legemidler.

Dosering

Astma hos voksne >18 år, inkl. eldre: Ikke beregnet til initial behandling av astma. Doseringen er individuell og bør tilpasses sykdommens alvorlighetsgrad. Pasienten bør rådes til å bruke Inuxair hver dag, selv dager uten symptomer. Dette bør tas hensyn til, ikke bare ved behandlingsoppstart med kombinasjonspreparater, men også ved dosejustering. Dersom en enkelt pasient har behov for en annen kombinasjon av doser enn det som er tilgjengelig ved bruk av kombinasjonsinhalatoren, bør inhalatorer med passende doser av β2-agonister og/eller kortikosteroider forskrives enkeltvis. Pga. fordelingen av de ekstra små partiklene, må dosen justeres ved bytte fra en formulering uten ekstra små partikler til Inuxair inhalasjonsaerosol. Ved skifte fra tidligere behandling, bør det tas hensyn til at anbefalt daglig dose beklometasondipropionat i Inuxair er lavere enn i preparatet det byttes fra, og dosejustering er nødvendig. Pasienten bør undersøkes regelmessig av lege slik at doseringen holdes optimal og bare endres etter medisinsk anbefaling. Titreres til laveste effektive dose. Ved kontroll av symptomene, kan inhalasjonskortikosteroider forsøkes alene. Styrken 100 μg/6 μg er for vedlikeholds- og akuttbehandling. Styrken 200 μg/6 μg skal kun brukes som vedlikeholdsbehandling og skal ikke brukes som nedtrappingsbehandling. Vedlikeholdsbehandling: Pasientene skal rådes til å ha sin separate hurtigvirkende bronkodilatator tilgjengelig til enhver tid. Anbefalt dosering: 1-2 inhalasjoner 100 μg/6 μg 2 ganger daglig eller 2 inhalasjoner 200 μg/6 μg 2 ganger daglig. Maks. daglig dose er 4 inhalasjoner. Vedlikeholds- og lindrende behandling: Pasienten tar sin daglige vedlikeholdsdose med styrken 100 μg/6 μg, og i tillegg tas 100 μg/6 μg ved behov ved astmasymptomer. Pasienten skal rådes til å ha preparatet tilgjengelig til enhver tid. Vedlikeholds- og lindrende behandling skal spesielt vurderes for pasienter med ikke fullt kontrollert astma og med behov for lindrende medisinering, og for pasienter som tidligere har hatt astmaforverring som har krevd medisinsk behandling. Tett oppfølging for doserelaterte bivirkninger er nødvendig hos pasienter som ofte tar et høyt antall Inuxair-doser som hurtigvirkende inhalasjoner. Anbefalt vedlikeholdsdose er 1 inhalasjon 2 ganger daglig (1 inhalasjon morgen og 1 inhalasjon kveld). Pasienten bør ta 1 ekstra inhalasjon ved behov ved symptomer. Dersom symptomene vedvarer etter noen få minutter skal det tas en ekstra dose. Maks. daglig dose er 8 inhalasjoner. Pasienter som krever hyppig bruk av hurtigvirkende daglige inhalasjoner bør sterkt anbefales å søke legehjelp. Astmaen deres bør undersøkes og vedlikeholdsbehandlingen bør revurderes.
Kols hos voksne >18 år, inkl. eldre: 100 μg/6 μg: 2 inhalasjoner 2 ganger daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Farmakokinetikken til formoterol er ikke undersøkt ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon, men da formoterol primært elimineres via hepatisk metabolisme, kan det forventes økt eksponering ved alvorlig levercirrhose. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Tilgjengelige data fra bruk til barn 5-11 år og ungdom 12-17 år, men ingen doseringsanbefalinger kan gis. 200 μg/6 μg: Skal ikke brukes.
Administrering: Til inhalasjon. Pasienten bør vises riktig bruk av inhalatoren, se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Pasienten bør stå eller sitte oppreist ved inhalering. Pasienten bør skylle munnen, gurgle med vann eller pusse tenner etter inhalasjon. Instruksjonene i pakningsvedlegget skal følges nøye.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

100 µg/ 6 µg: Bør brukes med forsiktighet (ev. inkl. overvåkning) ved hjertearytmier, spesielt 3. grads AV-blokk og takyarytmier, idiopatisk subaortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, alvorlig hjertesykdom, spesielt akutt myokardinfarkt, iskemisk hjertesykdom, kongestiv hjertesvikt, okklusiv karsykdom, spesielt arteriosklerose, arteriell hypertensjon og aneurisme. 200 µg/6 µg: Bør brukes med forsiktighet (ev. inkl. overvåkning) ved hjertearytmier, spesielt 3. grads AV-blokk og takyarytmier, idiopatisk subaortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, iskemisk hjertesykdom, alvorlig hjertesvikt, alvorlig arteriell hypertensjon og aneurisme. Begge styrker: QTC-forlengelse: Forsiktighet bør utvises ved kjent eller mistenkt QTC-forlengelse. Formoterol kan indusere QTC-forlengelse. Tyreotoksikose, diabetes mellitus, feokromocytom og ubehandlet hypokalemi: Forsiktighet er påkrevd ved tyreotoksikose, diabetes mellitus, feokromocytom og ubehandlet hypokalemi. Hypokalemi: Behandling med β2-agonister kan gi potensielt alvorlig hypokalemi, som kan forsterkes av hypoksi eller samtidig behandling med andre legemidler som induserer hypokalemi (xantinderivater, steroider og diuretika). Forsiktighet anbefales ved alvorlig astma og ved ustabil astma når flere hurtigvirkende bronkodilatatorer kan være i bruk. Serumkaliumkonsentrasjonen bør overvåkes i slike tilfeller. Diabetes: Formoterol kan gi økt blodglukosenivå og blodglukose bør følges nøye ved diabetes. Luftveier: Brukes med forsiktighet ved aktiv eller hvilende lungetuberkulose, sopp- eller virusinfeksjon i luftveiene. Øvrige: Behandlingen bør ikke avbrytes brått. Ved ineffektiv behandling bør medisinsk hjelp søkes. Økt bruk av hurtigvirkende bronkodilatatorer tyder på forverring av underliggende tilstand og krever revurdering av astmabehandlingen. Plutselig og økende forverring av astmakontrollen (eller kontrollen av kols - gjelder kun styrken 100 μg/6 μg) kan være livstruende, og pasienten trenger øyeblikkelig medisinsk utredning. Ev. behov for å øke kortikosteroidbehandlingen, enten som inhalasjonssteroider eller peroral behandling, bør vurderes, ev. antibiotikum ved mistanke om infeksjon. Behandlingen bør ikke påbegynnes ved eksaserbasjon eller ved betydelig forverret eller akutt forverret astma. Alvorlige astmarelaterte bivirkninger og eksaserbasjoner kan oppstå under behandling. Pasienten bør informeres om å fortsette behandlingen, men søke legeråd dersom astmasymptomene fortsatt er ukontrollerte eller forverres etter behandlingsoppstart. Paradoksal bronkospasme med økt hvesing og kortpustethet kan oppstå umiddelbart etter dosering og bør behandles umiddelbart med hurtigvirkende bronkodilatator til inhalasjon. Behandling med Inuxair bør avbrytes umiddelbart, pasienten undersøkes og annen behandling startes opp ved behov. Inuxair bør ikke brukes som første behandling av astma. Til behandling av akutte astamaanfall bør pasienten rådes til alltid å ha hurtigvirkende bronkodilatator tilgjengelig hele tiden, enten Inuxair (for pasienter som bruker styrken 100 μg/6 μg som vedlikeholds- og lindrende behandling) eller en separat hurtigvirkende bronkodilatator (for pasienter som bruker Inuxair kun som vedlikeholdsbehandling). Pasienten bør minnes på å bruke Inuxair daglig, selv ved symptomfrihet. De lindrende inhalasjonene med styrken 100 μg/6 μg bør tas ved astmasymptomer, men er ikke beregnet på regelmessig profylaktisk bruk f.eks. før anstrengelser/trening. Til slikt bruk bør det vurderes en separat hurtigvirkende bronkodilatator. Gradvis dosereduksjon bør vurderes så snart astmasymptomene er under kontroll. Det er viktig å vurdere pasienten regelmessig under nedtrapping. Systemiske effekter: Systemiske effekter som Cushings syndrom, Cushing-lignende symptomer, binyrebarksuppresjon, redusert benmineraltetthet, vekstretardasjon hos barn og ungdom, katarakt og glaukom kan forekomme, og mer sjeldent, en rekke psykologiske eller atferdsmessige effekter inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon (spesielt hos barn), spesielt ved høye doser over lang tid, men er mindre sannsynlig ved inhalasjonsbehandling. Det er viktig at pasienten undersøkes regelmessig og at inhalasjonssteroiddosen reduseres til laveste effektive dose. Bruk av AeroChamber Plus® inhalasjonskammer gir ingen økt risiko for systemiske effekter. Langvarig behandling med høye inhalasjonssteroiddoser kan gi binyrebarksuppresjon og akutt binyrebarksvikt. Barn <16 år som bruker høyere beklometasondipropionatdoser enn anbefalt, kan være spesielt utsatt. Akutt binyrebarksvikt kan utløses av traume, kirurgisk inngrep, infeksjon eller rask dosereduksjon. Karakteristiske symptomer er vage og kan omfatte anoreksi, magesmerte, vekttap, tretthet, hodepine, kvalme, oppkast, hypotensjon, nedsatt bevissthetsnivå, hypoglykemi og anfall. Tilleggsbehandling med systemiske kortikosteroider bør overveies i perioder med stress eller planlagt kirurgi. Forsiktighet bør utvises ved bytte til Inuxair, spesielt ved svekket binyrebarkfunksjon pga. tidligere behandling med systemiske steroider. Ved overføring fra peroral kortikosteroidbehandling kan det fortsatt være risiko for vedvarende nedsatt binyrebarkfunksjon. Pasienter som har hatt behov for behandling med høye kortikosteroiddoser som øyeblikkelig hjelp, eller har fått langvarig behandling eller høye doser med inhalasjonssteroider, kan også være i risikogruppen. Muligheten for vedvarende svekkelse av binyrebarkfunksjonen bør alltid tas i betraktning ved øyeblikkelig hjelp og planlagte situasjoner som kan medføre stress, og egnet kortikosteroidbehandling må overveies. Rådføring med spesialist kan være nødvendig for vurdering av binyrebarksvekkelsen før planlagte prosedyrer. Pneumoni hos kols-pasienter: Økt forekomst av pneumoni, inkl. pneumoni som krever sykehusinnleggelse, er sett hos kols-pasienter som bruker inhalasjonskortikosteroider. Noen studier viser økt risiko med økende dose. Legen bør være oppmerksom på ev. utvikling av pneumoni hos pasienter med kols, da kliniske symptomer kan ligne eksaserbasjoner ved kols. Risikofaktorer for pneumoni hos kols-pasienter inkl. røyking, høy alder, lav BMI og alvorlig kols. Candidainfeksjon: Pasienten bør rådes til å skylle munnen, gurgle med vann eller pusse tenner etter inhalasjon for å minimere risikoen for candidainfeksjon i munn og svelg. Candidainfeksjon med symptomer kan behandles lokalt mens Inuxairbehandlingen fortsetter. Synsforstyrrelser: Synsforstyrrelser er sett ved bruk av systemiske og topikale kortikosteroider. Ved tåkesyn eller andre synsforstyrrelser, skal pasienten vurderes for henvisning til øyelege for evaluering av mulige årsaker, som kan omfatte katarakt, glaukom eller sjeldne sykdommer som sentral serøs korioretinopati (CSCR). Hjelpestoffer: Pasienten bør informeres om etanolinnholdet, men det lave innholdet innebærer ikke noen risiko ved vanlige doser (etanolinnhold for styrken 100 µg/6 µg er ca. 7 mg/dose og for styrken 200 µg/6 µg er 9 mg/dose).

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Mulighet for systemisk effekt kan ikke utelukkes ved samtidig bruk av potente CYP3A-hemmere; forsiktighet bør utvises og nøye overvåkning anbefales ved samtidig bruk. Betablokkere (inkl. øyedråper) bør unngås ved astma. Samtidig bruk av betablokkere kan gi redusert/uteblitt formoteroleffekt. Forsiktighet må utvises ved samtidig bruk av teofyllin eller andre betaadrenerge legemidler pga. potensielt additive effekter. Samtidig behandling med kinidin, disopyramid, prokainamid, fentiaziner, antihistaminer, monoaminoksidase (MAO)-hemmere og trisykliske antidepressiver kan føre til QTC-forlengelse og økt risiko for ventrikkelarytmier. Levodopa, levotyroksin, oksytocin og alkohol kan redusere hjertets toleranse for β2-sympatomimetika. Samtidig behandling med MAO-hemmere, inkl. legemidler med lignende egenskaper, f.eks. furazolidon og prokarbazin, kan føre til hypertensive reaksjoner. Økt risiko for arytmier ved samtidig behandling med halogenerte hydrokarbonanestetika. Preparatet bør ikke brukes de siste 12 timene før oppstart med halogenerte anestetika. Samtidig behandling med xantinderivater, steroider eller diuretika kan forsterke mulig hypokalemisk effekt av β2-agonister. Hypokalemi kan øke tendensen til arytmier ved digitalisbehandling. Etanol kan hos spesielt sensitive pasienter gi interaksjon med disulfiram eller metronidazol.

Graviditet, amming og fertilitet

Ingen erfaring med eller holdepunkter for at drivgassen HFA-134a er sikker ved graviditet og amming. Dyrestudier på reproduksjonsfunksjon og embryo-/fosterutvikling har imidlertid ikke avdekket noen klinisk relevante bivirkninger.
Graviditet: Overgang i placenta er ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet etter høy systemisk eksponering. Pga. tokolytisk effekt av β2-sympatomimetika bør spesiell forsiktighet utvises like før fødselen. Formoterol anbefales ikke under graviditet og spesielt ikke ved slutten av graviditeten eller under fødselen, med mindre det ikke finnes sikrere, etablert alternativ. Bør bare brukes ved graviditet dersom forventet nytte er større enn risiko.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Det antas at beklometasondipropionat utskilles i morsmelk. Bruk under amming bør bare overveies dersom forventet nytte er større enn risiko.
Fertilitet: Ingen data fra mennesker. I dyrestudier er høye doser av beklometasondipropionat i kombinasjonen blitt assosiert med redusert kvinnelig fertilitet og embryotoksisitet.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeGranulocytopeni
Svært sjeldneTrombocytopeni
Endokrine
Svært sjeldneBinyrebarksuppresjon
Gastrointestinale
Mindre vanligeDiaré, dysfagi, dysgeusi, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, svie på leppene
Generelle
Svært sjeldnePerifert ødem
Hjerte
Mindre vanligeAtrieflimmer, EKG-forandringer, forlenget QTc-tid, palpitasjoner, takyarytmi, takykardi
SjeldneAngina pectoris, ventrikulære ekstrasystoler
Hud
Mindre vanligeHyperhidrose, kløe, urticaria, utslett
SjeldneAngioødem
Immunsystemet
Mindre vanligeAllergisk dermatitt
Svært sjeldneOverfølsomhetsreaksjoner, inkl. erytem, ødem i lepper, ansikt, øyne og svelg
Infeksiøse
VanligeFaryngitt, oral candidiasis, pneumoni1
Mindre vanligeCandidiasis i munn, svelg og spiserør, gastroenteritt, influensa, oral soppinfeksjon, pneumoni2, rhinitt, sinusitt, vulvovaginal candidiasis
Kar
Mindre vanligeFlushing, hyperemi
Luftveier
VanligeHeshet
Mindre vanligeFaryngealt erytem4, halsirritasjon, hoste, slimhoste, status asthmaticus
SjeldneParadoksal bronkospasme3
Svært sjeldneAstmaeksaserbasjon, dyspné
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelkramper, myalgi
Svært sjeldneVeksthemming hos barn og ungdom
Nevrologiske
VanligeHodepine
Mindre vanligeRastløshet, svimmelhet, tremor
Nyre/urinveier
SjeldneNefritt
Psykiske
Ukjent frekvensAggresjon, angst, atferdsforstyrrelse (hovedsakelig hos barn), depresjon, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanligeHyperglykemi, hypokalemi
Undersøkelser
Mindre vanligeRedusert kortisol i blod, økt CRP, økt blodplatetall, økt blodtrykk, økt frie fettsyrer, økt insulin i blod, økt ketonlegemer i blod
SjeldneRedusert blodtrykk
Svært sjeldneRedusert bentetthet
Øre
Mindre vanligeOtosalpingitt
Øye
Svært sjeldneGlaukom, katarakt
Ukjent frekvensTåkesyn3

1Sett for styrken 100 μg/6 μg.

2Sett for styrken 200 μg/6 μg.

3Se Forsiktighetsregler.

4Sett kun for styrken 200 μg/6 μg.

FrekvensBivirkning
Vanlige
InfeksiøseFaryngitt, oral candidiasis, pneumoni1
LuftveierHeshet
NevrologiskeHodepine
Mindre vanlige
Blod/lymfeGranulocytopeni
GastrointestinaleDiaré, dysfagi, dysgeusi, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, svie på leppene
HjerteAtrieflimmer, EKG-forandringer, forlenget QTc-tid, palpitasjoner, takyarytmi, takykardi
HudHyperhidrose, kløe, urticaria, utslett
ImmunsystemetAllergisk dermatitt
InfeksiøseCandidiasis i munn, svelg og spiserør, gastroenteritt, influensa, oral soppinfeksjon, pneumoni2, rhinitt, sinusitt, vulvovaginal candidiasis
KarFlushing, hyperemi
LuftveierFaryngealt erytem4, halsirritasjon, hoste, slimhoste, status asthmaticus
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper, myalgi
NevrologiskeRastløshet, svimmelhet, tremor
Stoffskifte/ernæringHyperglykemi, hypokalemi
UndersøkelserRedusert kortisol i blod, økt CRP, økt blodplatetall, økt blodtrykk, økt frie fettsyrer, økt insulin i blod, økt ketonlegemer i blod
ØreOtosalpingitt
Sjeldne
HjerteAngina pectoris, ventrikulære ekstrasystoler
HudAngioødem
LuftveierParadoksal bronkospasme3
Nyre/urinveierNefritt
UndersøkelserRedusert blodtrykk
Svært sjeldne
Blod/lymfeTrombocytopeni
EndokrineBinyrebarksuppresjon
GenerellePerifert ødem
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjoner, inkl. erytem, ødem i lepper, ansikt, øyne og svelg
LuftveierAstmaeksaserbasjon, dyspné
Muskel-skjelettsystemetVeksthemming hos barn og ungdom
UndersøkelserRedusert bentetthet
ØyeGlaukom, katarakt
Ukjent frekvens
PsykiskeAggresjon, angst, atferdsforstyrrelse (hovedsakelig hos barn), depresjon, psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelse
ØyeTåkesyn3

1Sett for styrken 100 μg/6 μg.

2Sett for styrken 200 μg/6 μg.

3Se Forsiktighetsregler.

4Sett kun for styrken 200 μg/6 μg.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Beklometasondipropionat: Akutt inhalasjon av langt over anbefalte doser kan føre til forbigående hemming av binyrebarkfunksjonen. Risiko for binyrebarksuppresjon ved kronisk overdosering. Formoterol: Svært høye doser kan føre til kvalme, oppkast, hodepine, tremor, søvnighet, palpitasjoner, takykardi, ventrikkelarytmier, QTC-forlengelse, metabolsk acidose, hypokalemi, hyperglykemi.
Behandling: Beklometasondipropionat: Forbigående hemming av binyrebarkfunksjonen bedres etter få dager (bekreftes ved kortisolmåling i plasma). Ved kronisk overdosering kan monitorering av binyrebarkfunksjonen være nødvendig. Behandlingen bør fortsette med dosering tilstrekkelig for astmakontroll. Formoterol: Støttende og symptomatisk. Sykehusinnleggelse ved alvorlige tilfeller. Kardioselektive betablokkere kan overveies, men bare med ekstrem forsiktighet, fordi bruk av betablokker kan utløse bronkospasme. Serumkalium bør monitoreres.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Beklometasondipropionat (kortikosteroid): Prodrug. Aktiv metabolitt med glukokortikoid, antiinflammatorisk effekt som reduserer symptomer og astmaeksaserbasjoner. Metabolitten har en mer potent, lokal, antiinflammatorisk effekt enn beklometasondipropionat. Formoterol (selektiv β2-agonist): Virker avslappende på glatt bronkialmuskulatur ved reversibel luftveisobstruksjon. Bronkodilaterende effekt inntrer innen 1-3 minutter etter inhalasjon og varer i 12 timer etter enkeltdose. Kombinasjonen gir additive effekter mht. reduksjon av astmaeksaserbasjoner.
Absorpsjon: Beklometasondipropionat: Raskt. Omdannes til aktiv metabolitt før absorpsjon via lungene. Biotilgjengelighet av prodrug som svelges er ubetydelig, men 41% av dosen absorberes som aktiv metabolitt. Tilnærmet lineær økning i systemisk eksponering med økende inhalert dose. Absolutt biotilgjengelighet etter inhalasjon for uendret beklometasondipropionat og beklometason-17-monopropionat er hhv. ca. 2% og 62% av nominell dose. Formoterol: Absorberes fra lunger og mage-tarmkanalen. Andelen av inhalert dose som svelges etter administrering med inhalator er 60-90%. Minst 65% av andelen som svelges absorberes fra mage-tarmkanalen. Cmax nås innen 0,5-1 time etter peroral administrering. Lineær absorpsjon etter inhalasjon av formoterolfumarat 12-96 μg.
Proteinbinding: Beklometasondipropionat: Moderat høy. Formoterol: 61-64%, 34% er bundet til albumin. Ingen metning av bindingen ved terapeutiske doser.
Fordeling: Beklometasondipropionat: Vd 20 liter, aktiv metabolitt 424 liter.
Halveringstid: Beklometasondipropionat: For beklometasondipropionat og aktiv metabolitt hhv. 0,5 timer og 2,7 timer. Etter i.v. dosering er plasmaclearance for beklometasondipropionat og aktiv metabolitt hhv. 150 og 120 liter/time. Formoterol: 2-3 timer etter peroral administrering. Etter inhalasjon av enkeltdose på 120 μg hos friske individer, er gjennomsnittlig terminal eliminasjons t1/2 10 timer. Renal clearance er 150 ml/minutt.
Metabolisme: Beklometasondipropionat: Prodrug hydrolyseres raskt via esteraseenzym til aktiv metabolitt, beklometason-17-monopropionat. Formoterol: Metaboliseres i stor grad, hovedsakelig i leveren. Viktigste metabolismevei involverer direkte konjugering ved fenol-2’-hydroksylgruppen. Konjugatet er inaktivt. Annen viktig metabolismevei involverer O-demetylering vha. CYP450-isoenzymene CYP2D6, CYP2C19 og CYP2C9. Formoterol hemmer ikke CYP450 ved terapeutiske konsentrasjoner.
Utskillelse: Beklometasondipropionat: Hovedsakelig via feces, det meste som polare metabolitter. Renal ekskresjon er ubetydelig. Formoterol: Kumulativ urinekskresjon etter enkeltinhalasjon fra pulverinhalator øker lineært i doseområdet 12-96 μg. Gjennomsnittlig 8% og 25% utskilles som hhv. uendret og totalt formoterol. 67% av peroral dose utskilles i urinen (hovedsakelig som metabolitter) og resten i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Før utlevering til pasient: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) i maks. 18 måneder. Etter utlevering: Oppbevares ved høyst 25°C i maks. 3 måneder. Generelt: Beholderen inneholder væske under trykk. Ikke utsett for temperaturer >50°C. Ikke punkter beholderen.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Inuxair, INHALASJONSAEROSOL, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
100 μg/6 μg120 doser
120780
Blå resept
-
450,20C
200 μg/6 μg120 doser
500591
Blå resept
Byttegruppe
505,60C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 22.07.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

100 μg/6 μg: 19.03.2020

200 μg/6 μg: 07.07.2020