Flumazenil

Preparater: Flumazenil Fresenius Kabi «Fresenius Kabi» inj. (flumazenil 0,1 mg/m), Flumazenil «Hameln» inj. (flumazenil 0,1 mg/m).

Bruksområde: Koma og ev. respirasjonsdepresjon forårsaket av benzodiazepiner, zopiklon eller zolpidem . De fleste benzodiazepinforgiftninger er mindre alvorlige, og bruk av flumazenil er relativt sjelden indisert (bruk ikke rutinemessig). Flumazenil kan forsøksvis og med forsiktighet brukes diagnostisk ved koma av ukjent årsak, ved rimelig mistanke om benzodiazepinforgiftning.

Dosering: Voksne: Gi initialt 0,2 mg i.v. i løpet av 30 sekunder. Hvis tilstrekkelig effekt ikke oppnås, gi gjentatte doser på 0,2-0,3 mg, inntil 1 mg. En eventuell effekt av flumazenil vil inntre raskt (i løpet av minutter). Forsiktig titrering til effekt anbefales. Gi ikke mer enn 3 mg totalt i løpet av 1 time (vanlig total dose er 1-3 mg). Om det ikke oppnås tydelig effekt etter gjentatte doseringer opp til 3 mg, må det antas at forgiftningen ikke domineres av benzodiazepiner. Observeres pasienten for resedasjon, aspirasjon og respirasjonsdepresjon. Pga. kort t1/2 (50-60 minutter) kan nye injeksjoner bli nødvendig etter 1-4 timer, etter samme retningslinjer som ovenfor. Alternativt kan preparatet gis som kontinuerlig infusjon, forslagsvis dosering er 0,1-0,4 mg/time, og utblandingene er 1-5 mg flumazenil (10-50 ml) i 500 ml natriumklorid 9 mg/ml eller glukose 50 mg/ml. Barn: Gi 0,01 mg/kg (maks. 0,2 mg) i.v løpet av 15 sekunder. Gjenta ev. dosen med 1 minutts mellomrom, inntil 4 ganger. Maks. dose 0,05 mg/kg kroppsvekt (maks. 1 mg).

Forsiktighetsregler: Bruk av flumazenil er kontraindisert ved blandingsforgiftning der EKG viser breddeøkede QRS-kompleks, eller ved samtidig inntak av TCA, klorokin, kokain, amfetamin, baklofen eller andre legemidler som gir kramper eller arytmier. Det er også fare for å utløse kramper (eks. abstinensreaksjon) dersom flumazenil gis til kroniske brukere og misbrukere av benzodiazepiner. Ikke bruk flumazenil til pasienter med akutt hodetraume, da dette har gitt økt intrakranielt trykk og redusert cerebral perfusjon. Bruk heller ikke flumazenil ved aspirasjon eller andre pulmonelle komplikasjoner som i seg selv krever intubasjon/respiratorbehandling. Utvis stor forsiktighet ved bruk av flumazenil til personer med lav krampeterskel, f.eks. epileptikere. Reverser eventuelle kramper med diazepam.

Bivirkninger: Lite toksisk. Doser opptil 100 mg i.v. til friske frivillige har kun gitt lett hudrødme. Kvalme, brekninger, hudrødme, angst, uro, mild takykardi, agitasjon og kramper er rapportert. En del fenomener kan være eksempler på abstinensreaksjoner hos misbrukere.