Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
TABLETTER 10 mg: Hver tablett inneh.: Ezetimib 10 mg, laktose, hjelpestoffer.
Indikasjoner
Primær (heterozygot familiær og ikke-familiær) hyperkolesterolemi som ikke er hensiktsmessig kontrollert med et statin alene: Som tilleggsbehandling til kostholdsendringer sammen med en HMG-CoA-reduktasehemmer (statin), eller som monoterapi hvor et statin vurderes uegnet eller ikke tolereres. Forebygging av kardiovaskulære hendelser: Reduksjon av risiko for kardiovaskulære hendelser hos pasienter med koronar hjertesykdom (CHD) som tidligere har hatt akutt koronarsyndrom (ACS), når det gis i tillegg til pågående statinbehandling eller ved oppstart samtidig med et statin. Homozygot familiær hyperkolesterolemi (HoFH): Sammen med et statin som tilleggsbehandling til kostholdsendringer. Pasientene kan også få annen tilleggsbehandling (f.eks. LDL-aferese). Homozygot familiær sitosterolemi: Som tilleggsbehandling til kostholdsendringer.Dosering
Pasienten bør stå på et tilpasset lipidsenkende kosthold og bør fortsette med dette under behandlingen. Når ezetimib gis som tillegg til et statin, bør den angitte normale startdosen av det aktuelle statinet eller en allerede etablert høyere statindose videreføres. For ytterligere reduksjon av risiko for kardiovaskulære hendelser hos pasienter med CHD og tidligere ACS, kan ezetimib gis sammen med et statin med påvist kardiovaskulær nytteverdi. Ezetimib bør gis enten ≥2 timer før eller ≥4 timer etter resiner.
Voksne inkl. eldre
10 mg daglig.
Barn og ungdom ≥6 år
Behandling må settes i gang under oppsyn av spesialist. Sikkerhet og effekt hos barn 6-17 år er ikke fastslått. For tilgjengelige data, se SPC. Ingen doseanbefaling kan gis. Ved samtidig bruk med statin følges doseringsanbefalingen som angitt for statinet.
Barn <6 år
Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Anbefales ikke ved moderat (Child-Pugh 7-9) eller alvorlig (Child-Pugh >9) nedsatt leverfunksjon.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Ezetimib gitt sammen med et statin er kontraindisert ved graviditet og amming og hos pasienter med aktiv leversykdom eller uforklarlig, vedvarende økning i serum-transaminaser. Se Felleskatalogtekst for det aktuelle statinet.Forsiktighetsregler
Når ezetimib skal gis sammen med et statin, henvises det til Felleskatalogteksten for det aktuelle legemidlet. Leverenzymer: Ved samtidig behandling med et statin er det sett påfølgende økning i transaminaser (ALAT og/eller ASAT ≥3 × øvre normalverdi [ULN]). Leverfunksjonsprøver bør tas ved oppstart av behandlingen iht. anbefalingene for statinet. Skjelettmuskulatur: Rabdomyolyse er rapportert svært sjelden når preparatet tas alene eller i tillegg til andre midler forbundet med økt risiko for rabdomyolyse. De fleste pasientene som utviklet rabdomyolyse tok et statin samtidig med preparatet. Pasienter bør informeres om risikoen for myopati og oppfordres til umiddelbart å opplyse om uforklarlig muskelsmerte, ømhet eller muskelsvakhet. Ved mistanke om myopati basert på muskelsymptomer eller bekreftet ved kreatinfosfokinasenivå (CPK) >10 ganger ULN, må pasienter som tar preparatet, ev. statiner og andre av disse midlene øyeblikkelig avbryte behandlingen. Nedsatt leverfunksjon: Anbefales ikke hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, da effekten av økt eksponering for ezetimib ikke er kjent. Barn og ungdom (10-17 år): Det er ikke påvist effekt på vekst eller pubertetsutvikling hos jenter eller gutter. Ingen effekt på lengden av menstruasjonssyklusen hos jenter. Effekt av ezetimib på vekst og pubertetsutvikling ved behandlingstid >33 uker er imidlertid ikke undersøkt. Sikkerhet og effekt av ezetimib gitt sammen med simvastatindoser >40 mg daglig er ikke undersøkt hos pasienter fra 10-17 år. Ezetimib er ikke undersøkt hos pasienter <10 år eller hos jenter før menarke. Langtidseffekt av ezetimibbehandlingen på reduksjon av morbiditet og mortalitet i voksen alder er ikke undersøkt hos pasienter <17 år. Sikkerhet og effekt av ezetimib gitt sammen med fibrater er ikke fastslått. Ved mistanke om cholelithiasis hos pasienter som bruker ezetimib og fenofibrat, bør galleblæren undersøkes og behandlingen avsluttes. Anbefales ikke sammen med fibrater, da sikkerhet og effekt ikke er etablert. Forsiktighet med henblikk på økt eksponering for ezetimib bør utvises når behandling startes opp hos pasienter som behandles med ciklosporin, og konsentrasjonen av ciklosporin bør monitoreres. «International Normalized Ratio» (INR) bør monitoreres hensiktsmessig hvis ezetimib gis i tillegg til warfarin, andre blodfortynnende legemidler av kumarintypen eller flunidion. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og skal ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet er rapportert ved bilkjøring eller bruk av maskiner.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetBør bare gis til gravide dersom det er absolutt påkrevd. Ingen tilgjengelige kliniske data. Dyrestudier på bruk av ezetimib alene under drektighet har ikke vist tegn på direkte eller indirekte skadelige effekter på embryoføtal utvikling, fødsel eller postnatal utvikling.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Utskilles i melk hos rotter. Bør ikke brukes under amming.
FertilitetIngen humane data. Ingen effekt på fertilitet hos hann- og hunnrotter.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Tolereres vanligvis godt. Bivirkningene er vanligvis milde og forbigående.
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
KlassifiseringSelektiv hemmer av absorpsjonen av kolesterol og relaterte plantesteroler fra tarmen.
VirkningsmekanismeForskjellig fra andre klasser av kolesterolsenkende midler. Molekylært mål for ezetimib er steroltransportøren, Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), som er ansvarlig for opptaket av kolesterol og fytosteroler i tarmen. Ezetimib lokaliseres på tynntarmens børstesøm og utfyller effekten av statiner. Reduserer forhøyet totalkolesterol, LDL, apolipoprotein B (Apo B) og triglyserider, og øker HDL hos pasienter med hyperkolesterolemi. Farmakokinetiske data hos barn <6 år er ikke tilgjengelig.
AbsorpsjonRaskt. Konjugeres til farmakologisk aktivt fenolglukuronid (ezetimibglukuronid). Cmax nås innen 1-2 timer for ezetimibglukuronid og 4-12 timer for ezetimib.
ProteinbindingEzetimib 99,7% og ezetimibglukuronid 88-92%.
HalveringstidCa. 22 timer (ezetimib og aktivt konjugat).
UtskillelseHovedsakelig via feces og urin. Både ezetimib og ezetimibglukuronid elimineres sakte fra plasma med tegn på betydelig enterohepatisk resirkulering. Ikke sporbare nivåer i plasma etter 48 timer.
Pakninger, priser og refusjon
Ezetrol, TABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 10 mg | 28 stk. (blister) 400573 |
251,40 (trinnpris 82,60) | C | |
| 98 stk. (blister) 477017 |
789,40 (trinnpris 197,80) | C |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
19.08.2021
Sist endret: 08.09.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)