Comtess

Orion


Antiparkinsonmiddel, COMT-hemmer.

N04B X02 (Entakapon)



TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg: Hver tablett inneh.: Entakapon 200 mg, soyalecitin, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Adjuvans til levodopa/benserazid eller levodopa/karbidopa hos voksne med Parkinsons sykdom og motoriske «end of dose»-fluktuasjoner, som ikke kan stabiliseres med disse kombinasjonene.

Dosering

Bør bare brukes sammen med levodopa/benserazid eller levodopa/karbidopa, se respektive Felleskatalogtekster.
Voksne: 1 tablett (200 mg) tas sammen med hver dose levodopa/dekarboksylasehemmer. Høyeste anbefalte dosering er 200 mg 10 ganger daglig, dvs. 2000 mg entakapon. Entakapon forsterker effekten av levodopa. For reduksjon av levodoparelaterte dopaminerge bivirkninger som dyskinesier, kvalme, brekninger og hallusinasjoner kan det være nødvendig å justere levodopadosen i løpet av de første dagene til de første ukene etter påbegynt entakaponbehandling. Døgndosen av levodopa kan reduseres med 10-30% ved å forlenge doseintervallet og/eller redusere mengden levodopa pr. dose, alt etter pasientens kliniske tilstand. Avbrytes entakaponbehandlingen er det nødvendig å justere doseringen av annen antiparkinsonbehandling, spesielt levodopa, for å oppnå tilstrekkelig kontroll på parkinsonsymptomene. Entakapon øker biotilgjengeligheten av levodopa fra standardformuleringer av levodopa/benserazid noe mer (5-10%) enn fra standardformuleringer av levodopa/karbidopa. Pasienter som benytter standardformuleringer av levodopa/benserazid kan derfor trenge en større reduksjon av levodopadosen ved tillegg av entakapon.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kontraindisert. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Lengre doseintervall hos pasienter som gjennomgår dialysebehandling kan vurderes. Barn og ungdom <18 år: Ingen tilgjengelige data. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Tablettene bør ikke deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, peanøtter eller soya. Nedsatt leverfunksjon. Feokromocytom. Samtidig bruk av ikke-selektive MAO-hemmere (f.eks. fenelzin og tranylcypromin). Samtidig bruk av en selektiv MAO-A- og en MAO-B-hemmer. Tidligere sykdomshistorie med malignt nevroleptikasyndrom (MNS) og/eller ikke-traumatisk rabdomyolyse.

Forsiktighetsregler

Rabdomyolyse, sekundært etter alvorlige dyskinesier eller MNS, har vært sett hos pasienter med Parkinsons sykdom. MNS, inkl. rabdomyolyse og hypertermi, kjennetegnes av motoriske symptomer (rigiditet, myokloni, tremor), forandringer av mental status (f.eks. uro, forvirring, koma), hypertermi, autonom dysfunksjon (takykardi, ustabilt blodtrykk) og forhøyede serumverdier av kreatinkinase (CK). Det kan hende at kun en del av disse symptomene og/eller funnene forekommer. Enkelttilfeller av MNS er rapportert, særlig etter brå dosereduksjon eller seponering av entakapon og annen samtidig dopaminerg behandling. Hvis nødvendig, bør seponering av entakapon og annen dopaminerg behandling skje langsomt og om tegn og/eller symptomer forekommer til tross for langsom seponering, kan økning av levodopadosen være nødvendig. Ved iskemisk hjertesykdom: Forsiktighet bør utvises. Katekol-O-metyltransferase (COMT): Bør gis med forsiktighet til pasienter som behandles med legemidler som metaboliseres av COMT, f.eks. rimiterol, isoprenalin, adrenalin, noradrenalin, dopamin, dobutamin, alfametyldopa og apomorfin. Samtidig levodopabehandling: Siden entakapon alltid gis som tillegg til levodopabehandling må de forsiktighetsregler som gjelder for levodopa også iakttas ved entakaponbehandling. Entakapon øker biotilgjengeligheten av levodopa. Hyppigere dopaminerge bivirkninger kan derfor forekomme. Justering av levodopadosen i løpet av de første dagene/ukene etter påbegynt entakaponbehandling kan være nødvendig for å redusere levodoparelaterte bivirkninger iht. pasientens kliniske tilstand. Levodopaindusert ortostatisk hypotensjon kan forverres og forsiktighet bør utvises hos pasienter som tar andre legemidler som kan forårsake ortostatisk hypotensjon. Dopaminerge bivirkninger: Ved oppstart av entakapon, kan dosejustering av andre antiparkinsonmidler være nødvendig pga. mulighet for hyppigere dopaminerge bivirkninger. Diaré: Ved diaré bør kroppsvekten følges. Forlenget eller vedvarende diaré kan være tegn på kolitt, ved slik diaré bør behandlingen seponeres og annen passende behandling og undersøkelser vurderes. Impulskontrollforstyrrelser: Pasienter bør regelmessig monitoreres for utviklingen av impulskontrollforstyrrelser. Pasienter/omsorgspersoner bør gjøres oppmerksomme på at symptomer på impulskontrollforstyrrelser, inkl. patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsforbruk eller kjøp, overspising og tvangsspising kan forekomme ved bruk av dopaminagonist og/eller annen dopaminerg behandling i kombinasjon med levodopa. Dersom slike symptomer oppstår anbefales gjennomgang av behandlingen. Øvrige: Ved progressiv anoreksi, asteni og vekttap innen relativt kort tid, bør en generell medisinsk undersøkelse inkl. kontroll av leverfunksjon vurderes. Hjelpestoffer: Inneholder soyalecitin og skal ikke brukes ved overfølsomhet for peanøtter eller soya. Bilkjøring og bruk av maskiner: Entakapon kan sammen med levodopa gi svimmelhet og symptomatisk ortostatisme. Pasienten bør gjøres oppmerksom på dette ved bilkjøring og bruk av maskiner. Pasienten skal avstå fra bilkjøring og aktiviteter som krever skjerpet oppmerksomhet inntil episoder som somnolens og plutselige inntreffende søvnepisoder opphører.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Forsiktighet ved samtidig bruk av entakapon og MAO-A-hemmere, TCA, noradrenalin-reopptakshemmere, legemidler som kan gi ortostatisk hypotensjon, samt legemidler som metaboliseres av COMT. Jern: Entakapon kan chelatbinde jern i mage-tarmkanalen. Entakapon og jernpreparater bør tas med minst 2-3 timers mellomrom. Selegilin: Kan brukes sammen med selegilin (selektiv MAO-B-hemmer), men døgndosen av selegilin bør ikke overskride 10 mg. CYP2C9: Entakapon kan påvirke andre legemidler som metaboliseres via CYP2C9. Warfarin: Kontroll av INR-verdiene anbefales når entakaponbehandling settes i gang hos pasienter som bruker warfarin.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Erfaring hos gravide foreligger ikke. Bør derfor ikke brukes under graviditet.
Amming: Skilles ut i melk i dyrestudier. Sikkerheten hos spedbarn er ukjent, og amming bør unngås.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Nevrologiske: Dyskinesier. Nyre/urinveier: Misfarging av urin. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, magesmerter, munntørrhet, forstoppelse, oppkast. Hjerte/kar: Iskemiske hjertesykdommer bortsett fra myokardinfarkt (f.eks. angina pectoris). Nevrologiske: Forverret parkinsonisme, svimmelhet, dystoni, hyperkinesi. Psykiske: Søvnløshet, hallusinasjoner, forvirring, paroniria. Øvrige: Fatigue, økt svetting, fall. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Myokardinfarkt. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Erytematøse eller makulopapuløse utslett. Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Svært sjeldne (<1/10 000): Gastrointestinale: Anoreksi. Hud: Urticaria. Psykiske: Agitasjon. Øvrige: Vekttap. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Kolitt. Hud: Misfarging av hud, hår, skjegg og negler. Lever/galle: Leverbetennelse med tegn på gallestase. Generelt: Enkelte tilfeller av alvorlig somnolens på dagtid og plutselig inntreffende søvnepisoder ved samtidig behandling med levodopa. Impulskontrollforstyrrelser: Patologisk spilleavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsforbruk eller kjøp, overspising og tvangsspising kan oppstå. Isolerte tilfeller av MNS er rapportert etter brå dosereduksjon eller seponering av entakapon og annen dopaminerg behandling. Isolerte tilfeller av rabdomyolyse.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Isolerte tilfeller hvor høyeste daglige dose inntatt var 16 000 mg. Akutte symptomer/tegn inkluderer forvirring, nedsatt aktivitet, somnolens, hypotoni, misfarging av hud og urticaria.
Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Reduserer metabolismen av levodopa til 3-O-metyldopa (3-OMD) ved reversibel, spesifikk hemming av COMT, hovedsakelig perifert. Dette gir økt AUC for levodopa, og økt mengde levodopa tilgjengelig i hjernen. Entakapon forlenger dermed klinisk respons av levodopa.
Absorpsjon: Store intra- og interindividuelle variasjoner. Cmax oppnås etter ca. 1 time. Biotilgjengelighet ca. 35%.
Proteinbinding: I stor grad.
Fordeling: Vdss: 20 liter.
Halveringstid: Ca. 30 minutter. Total clearance er ca. 800 ml/minutt.
Metabolisme: Metaboliseres i liten grad.
Utskillelse: Ca. 80-90% via feces, og 10-20% i urinen, hovedsakelig konjugert med glukuronsyre.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Comtess, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
200 mg60 stk. (boks)
432237
Blå resept
Byttegruppe
472,70C
100 stk. (boks)
433250
Blå resept
Byttegruppe
763,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 21.03.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

15.12.2016