Cisordinol Depot

Lundbeck


Antipsykotikum.

N05A F05 (Zuklopentiksol)



INJEKSJONSVÆSKE 200 mg/ml: 1 ml inneh.: Zuclopenthixol. decan. 200 mg, triglycerid. saturat. media ad 1 ml.


Indikasjoner

Akutt og kronisk schizofreni. Andre paranoide og hallusinatoriske tilstander.

Dosering

Dosen og intervallene mellom injeksjonene tilpasses individuelt. Gis vanligvis i doser på 200-400 mg (1-2 ml) med 2-4 ukers intervall. Enkelte pasienter har behov for større doser eller kortere intervall. Behandlingen startes ofte med 100 mg (0,5 ml). Etter en ukes forløp eller når symptomene residiverer (men senest etter 4 uker) gis 2. injeksjon på 100-200 mg (0,5-1 ml) eller mer. I vedlikeholdsbehandlingen anvendes doser på 200-400 mg hver 2.-4. uke.
Ved overgang fra oral dosering til vedlikeholdsbehandling med Cisordinol Depot kan følgende være rettledende: Cisordinol Depot gis hver 2. uke i en dose tilsvarende 8 ganger den perorale døgndosen, alternativt hver 4. uke i en dose tilsvarende 16 ganger den perorale døgndosen. Oral tilførsel av zuklopentiksol bør fortsette den første uken etter 1. injeksjon, men i avtagende doser.
Ved overgang fra zuklopentiksolacetat (Cisordinol-Acutard) til vedlikeholdsbehandling med zuklopentiksoldekanoat (Cisordinol Depot): Den første injeksjonen av Cisordinol Depot gis samtidig som siste injeksjon med Cisordinol-Acutard.
Administrering: Injiseres dypt i.m. i glutealregionen.

Kontraindikasjoner

Se Cisordinol «Lundbeck».

Forsiktighetsregler

Leukopeni, nøytropeni og agranulocytose er rapportert ved bruk av antipsykotika, inkl. zuklopentiksoldekanoat. Langtidsvirkende depotantipsykotika bør brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre legemidler som kan gi benmargsdepresjon, da disse ikke kan fjernes raskt fra kroppen ved tilstander der dette kan være nødvendig. For mer informasjon om forsiktighetsregler, se Cisordinol «Lundbeck».

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Se Cisordinol «Lundbeck».

Graviditet, amming og fertilitet

Se Cisordinol «Lundbeck»

Bivirkninger

Bivirkningene er for det meste doseavhengige. Frekvens og alvorlighetsgrad er mest uttalt i tidlig fase av behandlingen og avtar ved fortsatt behandling. Ekstrapyramidale bivirkninger kan forekomme, særlig de første dagene etter injeksjon og i begynnelsen av behandlingen. I de fleste tilfeller kan disse bivirkningene kontrolleres ved dosereduksjon og/eller bruk av antiparkinsonmidler. Rutinemessig profylaktisk bruk av antiparkinsonmidler anbefales ikke. Antiparkinsonmidler lindrer ikke tardive dyskinesier og kan forverre dem. Redusert dose eller, hvis mulig, avbrutt zuklopentiksolbehandling anbefales. Ved vedvarende akatisi kan et benzodiazepin eller propranolol være effektivt. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske: Somnolens, akatisi, hyperkinesi, hypokinesi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Økt spyttsekresjon, forstoppelse, oppkast, dyspepsi, diaré. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner. Hud: Økt svette, kløe. Luftveier: Nesetetthet, dyspne. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Tremor, dystoni, hypertoni, svimmelhet, hodepine, parestesier, konsentrasjonsvansker, amnesi, unormal gange. Nyre/urinveier: Vannlatingsbesvær, urinretensjon, polyuri. Psykiske: Søvnløshet, depresjon, angst, nervøsitet, unormale drømmer, agitasjon, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt, vektøkning. Øre: Vertigo. Øye: Akkommodasjonsforstyrrelser, synsforstyrrelser. Øvrige: Asteni, tretthet, malaise, smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Buksmerter, kvalme, flatulens. Hjerte/kar: Hypotensjon, hetetokter. Hud: Utslett, fotosensitivitet, pigmentering, seboré, dermatitt, purpura. Kjønnsorganer/bryst: Ejakulasjonsproblemer, erektil dysfunksjon, orgasmeproblemer (kvinner), vulvovaginal tørrhet. Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Muskel-skjelettsystemet: Muskelstivhet, trismus (kjevesperre), torticollis (stiv nakke). Nevrologiske: Tardive dyskinesier, hyperrefleksi, dyskinesi, parkinsonisme, synkope, ataksi, talevansker, hypotoni, kramper, migrene. Psykiske: Apati, mareritt, økt libido, forvirring. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt, redusert vekt. Øre: Hyperacusis (overfølsomhet for lyd), tinnitus (øresus). Øye: Okulogyrisk krise, mydriase. Øvrige: Tørste, reaksjoner på injeksjonsstedet, hypotermi, pyreksi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, agranulocytose. Endokrine: Hyperprolaktinemi. Hjerte/kar: QT-forlengelse. Immunsystemet: Overfølsomhet, anafylaktisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, galaktoré, amenoré, priapisme. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, unormal glukosetoleranse, hyperlipidemi. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hjerte/kar: Venøs tromboembolisme. Lever/galle: Kolestatisk hepatitt, gulsott. Nevrologiske: Malignt nevroleptika syndrom. Sjeldne tilfeller av QT-forlengelse, ventrikulære arytmier, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi, «torsades de pointes» og plutselig død er rapportert. Øvrige: Neonatalt abstinenssyndrom. Seponeringssymptomer kan sees ved brå avslutning av behandlingen. Mest vanlig er kvalme, oppkast, anoreksi, diaré, snue, svette, myalgi, parestesier, søvnløshet, rastløshet, angst og agitasjon. Vertigo, vekslende varme- og kuldefølelse, og tremor kan også oppleves. Symptomene opptrer vanligvis innen 1-4 dager etter avsluttet behandling og avtar innen 7-14 dager.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering kan forekomme som følge av feilmedisinering, men selvmordsforsøk med denne administreringsformen er usannsynlig. Se forøvrig Cisordinol «Lundbeck».

Egenskaper

Klassifisering: Mellomdosenevroleptikum. Tioxantenderivat med uttalt antipsykotisk og spesifikk dempende effekt. Initialt doseavhengig sedativ effekt med rask toleranseutvikling.
Virkningsmekanisme: Virker hovedsakelig gjennom blokade av sentrale monoaminerge reseptorer, spesielt i det dopaminerge system. Høy affinitet for både dopamin D1- og D2-reseptorer, α1-adrenerge reseptorer og 5-HT2-reseptorer. Kun svak antihistaminerg effekt. Doseavhengig økning av serumprolaktin. Fysiologisk er injeksjonsvæsken et kombinert absorpsjons- og konverteringsdepot.
Absorpsjon: Ved forestring med fettsyren, dekansyre, er zuklopentiksol omdannet til en lipid substans, zuklopentiksoldekanoat. I vannfasen hydrolyseres stoffet, og den virksomme komponent zuklopentiksol frigjøres. Maks. serumkonsentrasjon 3-7 dager etter injeksjon. Virkningstid: 2-4 uker. Minimum serumkonsentrasjon på 7-30 nmol/liter (2,8-12 ng/ml) er foreslått som retningslinje for vedlikeholdsbehandling av schizofrene pasienter med liten til moderat grad av sykdom. Med halveringstid på 3 uker vil steady state nås etter ca. 3 måneder med gjentatte injeksjoner.
Proteinbinding: Over 98%.
Fordeling: Vd ca. 20 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 3 uker. (Reflekterer både avgivelse fra depotet og eliminasjonen.) Halveringstid for zuklopentiksol er ca. 20 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever, via sulfoksidasjon, N-dealkylering av sidekjeden og glukuronsyrekonjungering, og delvis via CYP2D6 til psykofarmakologisk inaktive metabolitter.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces. Moderat til alvorlig reduksjon i leverkapasiteten kan forventes å redusere eliminasjonen.

Oppbevaring og holdbarhet

Skal oppbevares ved høyst 25°C. Skal brukes innen 14 dager etter åpning pga. risikoen for mikrobiologisk kontaminasjon. Beskyttes mot lys.

Andre opplysninger

Blandbarhet: Injeksjonsvæsken må kun blandes med Cisordinol-Acutard «Lundbeck» eller Fluanxol Depot «Lundbeck», som er løst i kokosnøttolje. Bør ikke blandes med depotformuleringer med sesamolje, da det vil gi endrede farmakokinetiske egenskaper.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Cisordinol Depot, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
200 mg/ml10 × 1 ml (amp.)
509042
Blå resept
Byttegruppe
645,90C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 20.01.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.12.2013