Cisordinol-Acutard

Lundbeck

Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A F05

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



INJEKSJONSVÆSKE 50 mg/ml: 1 ml inneh.: Zuclopenthixol. acet. 50 mg, triglycerid. saturat. media ad 1 ml.


Indikasjoner

Initial behandling av akutte psykoser, manier og eksacerbasjoner av kroniske psykoser.

Dosering

Tilpasses individuelt. Gis vanligvis i doser på 50-150 mg (1-3 ml) som en enkelt dose. Hvis nødvendig gis ny injeksjon, fortrinnsvis etter 2-3 dager. Ev. ekstra injeksjon kan gis allerede etter 24 timer eller senere etter 1. injeksjon. Zuklopentiksolacetat er ikke beregnet for langtidsbehandling og behandlingen bør ikke overstige 2 uker. Maks. akkumulert dose bør ikke overstige 400 mg (8 ml), fordelt på maks. 4 injeksjoner. Ved behov for fortsatt behandling gjøres en overgang til peroralt Cisordinol eller Cisordinol Depot injeksjonsvæske.
Overgang til peroral behandling (Cisordinol): Cisordinol peroralt gis 2-3 dager etter siste injeksjon med Cisordinol-Acutard. En siste Cisordinol-Acutard injeksjon på 100 mg vil tilsvare en peroral døgndose på ca. 40 mg Cisordinol. Ved videre behandling se Cisordinol «Lundbeck».
Overgang til Cisordinol Depot injeksjonsvæske: Samtidig med siste injeksjon Cisordinol-Acutard gis 200-400 mg (1-2 ml) Cisordinol Depot i.m. Cisordinol-Acutard og Cisordinol Depot kan blandes i samme sprøyte og gis som én injeksjon.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved betydelig redusert leverfunksjon bør halv dose gis og hvis mulig følges opp med serumkonsentrasjons-bestemmelser. Eldre: Det er mulig dosen må reduseres. Maks. dose pr. injeksjon bør være 100 mg.
Administrering: Injiseres i.m. i glutealregionen. Injeksjonsvolum >2 ml bør fordeles på 2 injeksjonssteder.

Kontraindikasjoner

Se Cisordinol «Lundbeck».

Forsiktighetsregler

Se Cisordinol «Lundbeck».

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05A F05
Se Cisordinol «Lundbeck».

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Se Cisordinol «Lundbeck».
Zuklopentixol

Bivirkninger

Bivirkningene er for det meste doseavhengige. Frekvens og alvorlighetsgrad er mest uttalt i tidlig fase av behandlingen og avtar ved fortsatt behandling. Ekstrapyramidale bivirkninger kan forekomme, særlig de første dagene etter injeksjon og i begynnelsen av behandlingen. I de fleste tilfeller kan disse bivirkningene kontrolleres ved dosereduksjon og/eller bruk av antiparkinsonmidler. Rutinemessig profylaktisk bruk av antiparkinsonmidler anbefales ikke. Antiparkinsonmidler lindrer ikke tardive dyskinesier og kan forverre dem. Redusert dose eller, hvis mulig, avbrutt zuklopentiksolbehandling anbefales. Ved vedvarende akatisi kan et benzodiazepin eller propranolol være effektivt. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske: Somnolens, akatisi, hyperkinesi, hypokinesi. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Økt spyttsekresjon, forstoppelse, oppkast, dyspepsi, diaré. Hjerte/kar: Takykardi, palpitasjoner. Hud: Økt svette, kløe. Luftveier: Nesetetthet, dyspne. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Tremor, dystoni, hypertoni, svimmelhet, hodepine, parestesier, konsentrasjonsvansker, amnesi, unormal gange. Nyre/urinveier: Vannlatingsbesvær, urinretensjon, polyuri. Psykiske: Søvnløshet, depresjon, angst, nervøsitet, unormale drømmer, agitasjon, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Økt appetitt, vektøkning. Øre: Vertigo. Øye: Akkommodasjonsforstyrrelser, synsforstyrrelser. Øvrige: Asteni, tretthet, malaise, smerter. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Buksmerter, kvalme, flatulens. Hjerte/kar: Hypotensjon, hetetokter. Hud: Utslett, fotosensitivitet, pigmentering, seboré, dermatitt, purpura. Kjønnsorganer/bryst: Ejakulasjonsproblemer, erektil dysfunksjon, orgasmeproblemer (kvinner), vulvovaginal tørrhet. Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Muskel-skjelettsystemet: Muskelstivhet, trismus (kjevesperre), torticollis (stiv nakke). Nevrologiske: Tardive dyskinesier, hyperrefleksi, dyskinesi, parkinsonisme, synkope, ataksi, talevansker, hypotoni, kramper, migrene. Psykiske: Apati, mareritt, økt libido, forvirring. Stoffskifte/ernæring: Nedsatt appetitt, redusert vekt. Øre: Hyperacusis (overfølsomhet for lyd), tinnitus (øresus). Øye: Okulogyrisk krise, mydriase. Øvrige: Tørste, reaksjoner på injeksjonsstedet, hypotermi, pyreksi. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni, nøytropeni, leukopeni, agranulocytose. Endokrine: Hyperprolaktinemi. Hjerte/kar: QT-forlengelse. Immunsystemet: Overfølsomhet, anafylaktisk reaksjon. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, galaktoré, amenoré, priapisme. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi, unormal glukosetoleranse, hyperlipidemi. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Hjerte/kar: Venøs tromboembolisme. Lever/galle: Kolestatisk hepatitt, gulsott. Nevrologiske: Malignt nevroleptika syndrom. Sjeldne tilfeller av QT-forlengelse, ventrikulære arytmier, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi, «torsades de pointes» og plutselig død er rapportert. Øvrige: Neonatalt abstinenssyndrom. Seponeringssymptomer kan sees ved brå avslutning av behandlingen. Mest vanlig er kvalme, oppkast, anoreksi, diaré, snue, svette, myalgi, parestesier, søvnløshet, rastløshet, angst og agitasjon. Vertigo, vekslende varme- og kuldefølelse, og tremor kan også oppleves. Symptomene opptrer vanligvis innen 1-4 dager etter avsluttet behandling og avtar innen 7-14 dager.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering kan forekomme som følge av feilmedisinering, men selvmordsforsøk med denne administreringsformen er usannsynlig. Se forøvrig Cisordinol «Lundbeck».
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05A F05

Egenskaper

Klassifisering: Nevroleptikum. Tioxantenderivat med uttalt antipsykotisk og spesifikk dempende effekt. Initialt doseavhengig sedativ effekt med rask toleranseutvikling.
Virkningsmekanisme: Virker hovedsakelig gjennom blokade av sentrale monaminerge reseptorer, spesielt i det dopaminerge system. Høy affinitet for både dopamin D1- og D2-reseptorer, α1-adrenerge reseptorer og 5-HT2-reseptorer. Kun svak antihistaminerg effekt. Betydelig effekt 4 timer etter parenteral tilførsel. Noe mer uttalt effekt 1-2 dager etter injeksjonen, deretter rask avtagende effekt. Normalt er 1-2 injeksjoner tilstrekkelig før pasienten kan overføres til vedlikeholdsbehandling.
Absorpsjon: Ved forestring med eddiksyre, er zuklopentiksol omdannet til en lipofil substans, zuklopentiksolacetat. I vannfasen hydrolyseres stoffet, og den virksomme komponent zuklopentiksol frigjøres. Kinetikken er lineær. Cmax ca. 36 timer etter injeksjon. Virkningstid: 2-3 dager. Gjennomsnittlig Cmax etter en 100 mg dose er 102 nmol/liter (41 ng/ml). Tre dager etter injeksjonen er serumnivået sunket til ca. 1/3.
Proteinbinding: Over 98%.
Fordeling: Vd ca. 20 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 32 timer. (Reflekterer både avgivelse fra depotet og eliminasjonen.) Zuklopentiksol: Ca. 20 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever, via sulfoksidasjon, N-dealkylering av sidekjeden og glukuronsyrekonjungering, og delvis via CYP2D6 til psykofarmakologisk inaktive metabolitter.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces. Moderat til alvorlig reduksjon i leverkapasiteten kan forventes å redusere eliminasjonen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 25°C. Beskyttes mot lys.

Andre opplysninger

Blandbarhet: Injeksjonsvæsken må kun blandes med Cisordinol-Depot eller Fluanxol Depot, som er oppløst i kokosnøttolje. Bør ikke blandes med depotformuleringer med sesamolje, da det vil gi endrede farmakokinetiske egenskaper.

Sist endret: 21.01.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

19.12.2013

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Cisordinol-Acutard, INJEKSJONSVÆSKE:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
50 mg/ml10 × 1 ml (amp.)
140442
-
-
691,20CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

amnesi (hukommelsestap, minnetap): Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angst (engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antipsykotikum (antipsykotika, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene. Bevegelsene blir usikre, ristende eller for voldsomme

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dystoni (endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperkinesi (motorisk hyperaktivitet): Ufrivillige kroppsbevegelser med unormal styrke, retning og hastighet.

hyperlipidemi (hyperlipemi): Hyperlipidemi betyr et kontinuerlig høyt fettinnhold i blodet. Forhøyede nivåer av fettstoffer i blodet øker risikoen for hjerte-karsykdommer.

hyperprolaktinemi: Ved hyperprolaktinemi er det forhøyede nivåer av hormonet prolaktin i blodet. Prolaktin utskilles normalt når barnet suger på morens bryst, og gjør at brystene produsere mer melk.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

malaise (sykdomsfølelse, uvelhetsfølelse, utilpasshet, illebefinnende): En subjektiv følelse av ubehag, svakhet, utmattelse eller en følelse av å være utkjørt som forekommer alene eller sammen med andre symptomer eller sykdommer.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

migrene: Migrene er anfall av hodesmerter - ofte halvsidige - der du samtidig kan ha kvalme, brekninger, lydoverfølsomhet og lysskyhet. Deles i to typer: Migrene med aura og migrene uten aura. Migreneanfall kan utløses f.eks. av stress, for lite søvn, psyksisk belastning, hormoneller forandringer, sterkt lys/sterke lukter eller enkelte matvarer.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

mydriase (mydriasis, pupilldilatasjon): Utvidet pupill.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

parenteral (parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

polyuri (økt diurese, økt urinmengde, økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye urin.

seboré: Økt utskillelse av talg fra hudens talgkjertler. Hvis det dannes tørre flak blir det flass.

sedativ: Avslappende, beroligende.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tinnitus (øresus): Oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ventrikkelflimmer (ventrikkelfibrillering, hjertekammerflimmer): Alvorlig form for hjerterytmeforstyrrelse. Elektriske impulser opptrer uregelmessig fra hjertekamrene. Vanligste årsak til plutselig hjertedød.

økt spyttsekresjon (hypersalivasjon, sialoré, økt salivasjon): Hypersalivasjon (sialoré) er overflod av spytt og kan være et stort problem ved visse nevrologiske sykdommer.