Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Beklometasondipropionat/Formoterol Cipla
Adrenergikum + kortikosteroid.
INHALASJONSAEROSOL, oppløsning 100 μg/6 μg og 200 μg/6 μg: Hver dose inneh.: Beklometasondipropionat 100 μg, resp. 200 μg tilsv. avgitt dose 84,6 μg, resp. 169,2 μg, formoterolfumaratdihydrat 6 μg tilsv. avgitt dose 5 μg, vannfri etanol, saltsyre, norfluran.
Indikasjoner
Voksne >18 år, inkl. eldre:- Begge styrker: Regelmessig behandling av astma når det er behov for et kombinasjonspreparat (kortikosteroid til inhalasjon og langtidsvirkende β2-agonist) til pasienter der inhalasjonskortikosteroider og hurtigvirkende β2-agonist til inhalasjon ved behov ikke gir tilstrekkelig kontroll, eller til pasienter som allerede er tilstrekkelig kontrollert på både inhalasjonskortikosteroider og langtidsvirkende β2-agonister.
- 100 μg/6 μg: Symptomatisk behandling av pasienter med alvorlig kols (FEV1 <50% av forventet verdi) som har hatt gjentatte eksaserbasjoner, og som har hatt signifikante symptomer på tross av jevnlig bruk av langtidsvirkende bronkodilaterende legemidler.
Dosering
Astma hos voksne >18 år, inkl. eldre
Ikke beregnet til initial behandling av astma. Individuell dosering, bør tilpasses sykdommens alvorlighetsgrad. Dette bør tas hensyn til, ikke bare ved behandlingsoppstart med kombinasjonspreparat, men også ved dosejustering. Ved behov for en annen dosekombinasjon enn det som er tilgjengelig ved bruk av kombinasjonsinhalatoren, bør inhalatorer med passende doser av β2-agonister og/eller kortikosteroider forskrives enkeltvis. Pga. fordelingen av de ekstra små partiklene, må dosen justeres ved bytte fra en formulering uten ekstra små partikler. Ved bytte fra tidligere behandling, bør det tas hensyn til at anbefalt daglig dose beklometasondipropionat er lavere enn i preparatet det byttes fra, og dosejustering er nødvendig. Pasienten bør undersøkes regelmessig av lege slik at doseringen holdes optimal og bare endres etter medisinsk anbefaling. Titreres til laveste effektive dose. Ved symptomkontroll kan inhalasjonskortikosteroider forsøkes alene. Styrken 100 μg/6 μg er for vedlikeholds- og akuttbehandling. Styrken 200 μg/6 μg skal kun brukes som vedlikeholdsbehandling og skal ikke brukes som nedtrappingsbehandling. Vedlikeholdsbehandling, 100 μg/6 μg, 200 μg/6 μg: Pasienten skal rådes til å ha sin separate hurtigvirkende bronkodilatator tilgjengelig til enhver tid. Anbefalt dosering: 1-2 inhalasjoner à 100 μg/6 μg 2 ganger daglig eller 2 inhalasjoner à 200 μg/6 μg 2 ganger daglig. Maks. daglig dose er 4 inhalasjoner. Vedlikeholds- og anfallskuperende behandling, styrken 100 μg/6 μg: Pasienten tar sin daglige vedlikeholdsdose med styrken 100 μg/6 μg, og i tillegg tas 100 μg/6 μg ved behov ved astmasymptomer. Pasienten skal rådes til å ha preparatet tilgjengelig til enhver tid. Vedlikeholds- og anfallskuperende behandling skal spesielt vurderes for pasienter med ikke fullt kontrollert astma og med behov for anfallskuperende behandling, og for pasienter som tidligere har hatt astmaforverring som har krevd medisinsk behandling. Tett oppfølging for doserelaterte bivirkninger er nødvendig hos pasienter som ofte tar et høyt antall doser som hurtigvirkende inhalasjoner. Anbefalt vedlikeholdsdose er 1 inhalasjon 2 ganger daglig (1 inhalasjon morgen og 1 inhalasjon kveld). Pasienten bør ta 1 ekstra inhalasjon ved behov ved symptomer. Dersom symptomene vedvarer etter noen få minutter skal det tas en ekstra dose. Maks. daglig dose er 8 inhalasjoner. Pasienter som krever hyppig bruk av hurtigvirkende daglige inhalasjoner bør sterkt anbefales å søke legehjelp. Astmaen deres bør undersøkes og vedlikeholdsbehandlingen revurderes.
Kols hos voksne >18 år, inkl. eldre
100 μg/6 μg: 2 inhalasjoner 2 ganger daglig.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Farmakokinetikken til formoterol er ikke undersøkt ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon, men da formoterol primært elimineres via hepatisk metabolisme, kan det forventes økt eksponering ved alvorlig levercirrhose.
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Tilgjengelige data fra bruk til barn 5-11 år og ungdom 12-17 år er beskrevet i SPC, men ingen doseringsanbefalinger kan gis. 200 μg/6 μg: Skal ikke brukes.
Administrering Til inhalasjon. Pasienten bør vises riktig bruk av inhalatoren, se pakningsvedlegget for bruksanvisning. Pasienten bør stå eller sitte oppreist ved inhalering. Pasienten bør skylle munnen, gurgle med vann eller pusse tenner etter inhalasjon. Instruksjonene i pakningsvedlegget skal følges nøye.
Forsiktighetsregler
100 µg/6 µg: Bør brukes med forsiktighet (ev. inkl. overvåkning) ved hjertearytmi, spesielt 3. grads AV-blokk og takyarytmi, idiopatisk subaortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, alvorlig hjertesykdom, spesielt akutt myokardinfarkt, iskemisk hjertesykdom, kongestiv hjertesvikt, okklusiv karsykdom, spesielt arteriosklerose, arteriell hypertensjon og aneurisme. 200 µg/6 µg: Bør brukes med forsiktighet (ev. inkl. overvåkning) ved hjertearytmi, spesielt 3. grads AV-blokk og takyarytmi, idiopatisk subaortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, iskemisk hjertesykdom, alvorlig hjertesvikt, alvorlig arteriell hypertensjon og aneurisme. Begge styrker: QTC-forlengelse: Forsiktighet bør utvises ved kjent/mistenkt QTC-forlengelse. Formoterol kan indusere QTC-forlengelse. Tyreotoksikose, diabetes mellitus, feokromocytom og ubehandlet hypokalemi: Forsiktighet er påkrevd ved tyreotoksikose, diabetes mellitus, feokromocytom og ubehandlet hypokalemi. Hypokalemi: Behandling med β2-agonister kan gi potensielt alvorlig hypokalemi, som kan forsterkes av hypoksi eller samtidig behandling med andre legemidler som induserer hypokalemi (xantinderivater, steroider og diuretika). Forsiktighet anbefales ved alvorlig astma og ved ustabil astma når flere hurtigvirkende bronkodilatatorer kan være i bruk. Serumkaliumkonsentrasjonen bør overvåkes i slike tilfeller. Diabetes: Formoterol kan gi økt blodglukosenivå, og blodglukose bør følges nøye ved diabetes. Luftveier: Brukes med forsiktighet ved aktiv/hvilende lungetuberkulose, sopp- eller virusinfeksjon i luftveiene. Øvrige: Behandlingen bør ikke avbrytes brått. Ved ineffektiv behandling bør medisinsk hjelp søkes. Økt bruk av hurtigvirkende bronkodilatatorer tyder på forverring av underliggende tilstand og krever revurdering av astmabehandlingen. Plutselig og økende forverring av astma-/kolskontrollen kan være livstruende, og pasienten trenger øyeblikkelig medisinsk utredning. Ev. behov for å øke kortikosteroidbehandlingen, enten som inhalasjonssteroider eller peroral behandling, bør vurderes, ev. antibiotikum ved mistanke om infeksjon. Behandlingen bør ikke påbegynnes ved eksaserbasjon eller ved betydelig forverret eller akutt forverret astma. Alvorlige astmarelaterte bivirkninger og eksaserbasjoner kan oppstå under behandling. Pasienten bør informeres om å fortsette behandlingen, men søke legeråd dersom astmasymptomene fortsatt er ukontrollerte eller forverres etter behandlingsoppstart. Paradoksal bronkospasme med økt hvesing og kortpustethet kan oppstå umiddelbart etter dosering og bør behandles umiddelbart med hurtigvirkende bronkodilatator til inhalasjon. Behandling bør avbrytes umiddelbart, pasienten undersøkes og annen behandling startes opp ved behov. Bør ikke brukes som første behandling av astma. Til behandling av akutte astamaanfall bør pasienten rådes til alltid å ha hurtigvirkende bronkodilatator tilgjengelig hele tiden (for pasienter som bruker styrken 100 μg/6 μg som vedlikeholds- og anfallskuperende behandling) eller en separat hurtigvirkende bronkodilatator (for pasienter som bruker legemidlet kun som vedlikeholdsbehandling). Pasienten bør minnes på å bruke legemidlet daglig, selv ved symptomfrihet. De anfallskuperende inhalasjonene med styrken 100 μg/6 μg bør tas ved astmasymptomer, men er ikke beregnet på regelmessig profylaktisk bruk f.eks. før anstrengelser/trening. Til slik bruk bør det vurderes en separat hurtigvirkende bronkodilatator. Gradvis dosereduksjon bør vurderes så snart astmasymptomene er under kontroll. Det er viktig å vurdere pasienten regelmessig under nedtrapping. Systemiske effekter: Systemiske effekter som Cushings syndrom, Cushinglignende symptomer, binyrebarksuppresjon, redusert benmineraltetthet, vekstretardasjon hos barn og ungdom, katarakt og glaukom kan forekomme, og mer sjeldent, en rekke psykologiske eller atferdsmessige effekter inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon (spesielt hos barn), spesielt ved høye doser over lang tid, men er mindre sannsynlig ved inhalasjonsbehandling. Det er viktig at pasienten undersøkes regelmessig og at inhalasjonssteroiddosen reduseres til laveste effektive dose. Bruk av AeroChamber Plus® inhalasjonskammer gir ingen økt risiko for systemiske effekter. Langvarig behandling med høye inhalasjonssteroiddoser kan gi binyrebarksuppresjon og akutt binyrebarksvikt. Barn og ungdom <16 år som bruker høyere beklometasondipropionatdoser enn anbefalt, kan være spesielt utsatt. Akutt binyrebarksvikt kan utløses av traume, kirurgisk inngrep, infeksjon eller rask dosereduksjon. Karakteristiske symptomer er vage og kan omfatte anoreksi, magesmerte, vekttap, tretthet, hodepine, kvalme, oppkast, hypotensjon, nedsatt bevissthetsnivå, hypoglykemi og anfall. Tilleggsbehandling med systemiske kortikosteroider bør overveies i perioder med stress eller planlagt kirurgi. Forsiktighet bør utvises ved bytte til dette preparatet, spesielt ved svekket binyrebarkfunksjon pga. tidligere behandling med systemiske steroider. Ved overføring fra peroral kortikosteroidbehandling kan det fortsatt være risiko for vedvarende nedsatt binyrebarkfunksjon. Pasienter som har hatt behov for behandling med høye kortikosteroiddoser som øyeblikkelig hjelp, eller har fått langvarig behandling eller høye doser med inhalasjonssteroider, kan også være i risikogruppen. Muligheten for vedvarende svekkelse av binyrebarkfunksjonen bør alltid tas i betraktning ved øyeblikkelig hjelp og planlagte situasjoner som kan medføre stress, og egnet kortikosteroidbehandling må overveies. Rådføring med spesialist kan være nødvendig for vurdering av binyrebarksvekkelsen før planlagte prosedyrer. Pneumoni hos kols-pasienter: Økt forekomst av pneumoni, inkl. pneumoni som krever sykehusinnleggelse, er sett hos kols-pasienter som bruker inhalasjonskortikosteroider. Noen studier viser økt risiko med økende dose. Legen bør være oppmerksom på ev. utvikling av pneumoni hos pasienter med kols, da kliniske symptomer kan ligne eksaserbasjoner ved kols. Risikofaktorer for pneumoni hos kols-pasienter inkluderer røyking, høy alder, lav BMI og alvorlig kols. Candidainfeksjon: Pasienten bør rådes til å skylle munnen, gurgle med vann eller pusse tenner etter inhalasjon for å minimere risikoen for candidainfeksjon i munn og svelg. Candidainfeksjon med symptomer kan behandles lokalt mens Beklometasondipropionat/Formoterol Cipla-behandlingen fortsetter. Synsforstyrrelser: Synsforstyrrelser er sett ved bruk av systemiske og topikale kortikosteroider. Ved tåkesyn/andre synsforstyrrelser skal pasienten vurderes for henvisning til øyelege for evaluering av mulige årsaker, som kan omfatte katarakt, glaukom eller sjeldne sykdommer som sentral serøs korioretinopati (CSCR). Hjelpestoffer: Pasienten bør informeres om etanolinnholdet, men det lave innholdet innebærer ikke noen risiko ved vanlige doser (etanolinnhold for styrken 100 µg/6 µg og 200 µg/6 µg er hhv. ca. 7 mg/dose og 9 mg/dose).Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetOvergang i placenta er ukjent. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet etter høy systemisk eksponering. Pga. tokolytisk effekt av β2-sympatomimetika bør spesiell forsiktighet utvises like før fødsel. Formoterol anbefales ikke under graviditet og spesielt ikke ved slutten av graviditeten eller under fødsel, med mindre det ikke finnes et sikrere, etablert alternativ. Bør bare brukes ved graviditet dersom forventet nytte er større enn risiko.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. Det antas at beklometasondipropionat utskilles i morsmelk. Bruk under amming bør bare overveies dersom forventet nytte er større enn risiko.
FertilitetIngen humane data. I dyrestudier er høye beklometasondipropionatdoser blitt assosiert med redusert kvinnelig fertilitet og embryotoksisitet.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerBeklometasondipropionat: Akutt inhalasjon av langt over anbefalte doser kan gi forbigående hemming av binyrebarkfunksjonen. Risiko for binyrebarksuppresjon ved kronisk overdosering. Formoterol: Svært høye doser kan gi kvalme, oppkast, hodepine, tremor, søvnighet, palpitasjoner, takykardi, ventrikkelarytmi, QTC-forlengelse, metabolsk acidose, hypokalemi, hyperglykemi.
BehandlingBeklometasondipropionat: Forbigående hemming av binyrebarkfunksjonen bedres etter få dager (bekreftes ved kortisolmåling i plasma). Ved kronisk overdosering kan monitorering av binyrebarkfunksjonen være nødvendig. Behandlingen bør fortsette med dosering tilstrekkelig for astmakontroll. Formoterol: Støttende og symptomatisk. Sykehusinnleggelse ved alvorlige tilfeller. Kardioselektive betablokkere kan overveies, men bare med ekstrem forsiktighet, da det kan utløse bronkospasme. Serumkalium bør monitoreres.
Egenskaper og miljø
VirkningsmekanismeBeklometasondipropionat (kortikosteroid): Prodrug. Aktiv metabolitt med glukokortikoid, antiinflammatorisk effekt som reduserer symptomer og astmaeksaserbasjoner. Metabolitten har en mer potent, lokal, antiinflammatorisk effekt enn beklometasondipropionat. Formoterol (selektiv β2-agonist): Virker avslappende på glatt bronkialmuskulatur ved reversibel luftveisobstruksjon. Bronkodilaterende effekt inntrer innen 1-3 minutter etter inhalasjon og varer i 12 timer etter enkeltdose. Kombinasjonen gir additive effekter mht. reduksjon av astmaeksaserbasjoner.
AbsorpsjonBeklometasondipropionat: Raskt. Omdannes til aktiv metabolitt før absorpsjon via lungene. Tilnærmet lineær økning i systemisk eksponering med økende inhalert dose. Absolutt biotilgjengelighet etter inhalasjon for uendret beklometasondipropionat og beklometason-17-monopropionat er hhv. ca. 2% og 62% av nominell dose. Formoterol: Absorberes fra lunger og mage-tarmkanalen. Andelen av inhalert dose som svelges etter administrering med inhalator er 60-90%. Minst 65% av andelen som svelges absorberes fra mage-tarmkanalen. Cmax nås innen 0,5-1 time etter peroral administrering. Lineær absorpsjon etter inhalasjon av 12-96 μg formoterolfumarat.
ProteinbindingBeklometasondipropionat: Moderat høy. Formoterol: 61-64%, 34% er bundet til albumin. Ingen metning av bindingen ved terapeutiske doser.
FordelingBeklometasondipropionat: Vd 20 liter, aktiv metabolitt 424 liter.
HalveringstidBeklometasondipropionat: For beklometasondipropionat og aktiv metabolitt hhv. 0,5 timer og 2,7 timer. Etter i.v. dosering er plasmaclearance for beklometasondipropionat og aktiv metabolitt hhv. 150 og 120 liter/time. Formoterol: Etter inhalasjon av enkeltdose på 120 μg hos friske individer, er gjennomsnittlig terminal eliminasjons t1/2 10 timer. Renal clearance er 150 ml/minutt.
UtskillelseBeklometasondipropionat: Primært via feces som polare metabolitter. Renal ekskresjon er ubetydelig. Formoterol: Kumulativ urinekskresjon etter enkeltinhalasjon fra pulverinhalator øker lineært i doseområdet 12-96 μg. Gjennomsnittlig 8% og 25% utskilles som hhv. uendret og totalt formoterol. 67% av peroral dose utskilles i urinen (primært som metabolitter), resten i feces.
Pakninger, priser og refusjon
Beklometasondipropionat/Formoterol Cipla, INHALASJONSAEROSOL, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 100 μg/6 μg | 120 doser 499213 |
409,10 (trinnpris 327,00) | C | |
| 200 μg/6 μg | 120 doser 466026 |
467,20 (trinnpris 336,20) | C |
SPC (preparatomtale)
Beklometasondipropionat/Formoterol Cipla INHALASJONSAEROSOL, oppløsning 100 μg/6 μg |
Beklometasondipropionat/Formoterol Cipla INHALASJONSAEROSOL, oppløsning 200 μg/6 μg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
100 μg/6 μg: 21.12.2023
200 μg/6 μg: 21.02.2024
Sist endret: 09.07.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)