Antipsykotikum.

ATC-nr.: N05A X12

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 N05A X12
Aripiprazol
 
PNEC: 0,261 μg/liter
Salgsvekt: 23,943656 kg
Miljørisiko: Bruk av aripiprazol gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Aripiprazol har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Aripiprazol brytes ned langsomt i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 21.03.2017) er utarbeidet av Otsuka Pharmaceutical Scandinavia.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 7,5 mg/ml: 1 ml inneh.: Aripiprazol 7,5 mg (1,3 ml inneh. 9,75 mg), sulfobutyleter betasyklodekstrin (SBECD), tartarsyre, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.


MIKSTUR, oppløsning 1 mg/ml: 1 ml inneh.: Aripiprazol 1 mg, metyl- og propylparahydroksybenzoat (E 218 og E 216), hjelpestoffer. Sukkerholdig. Appelsinsmak.


SMELTETABLETTER 10 mg og 15 mg: Hver smeltetablett inneh.: Aripiprazol 10 mg, resp. 15 mg, aspartam (E 951) 2 mg, resp. 3 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 10 mg: Rødt jernoksid (E 172). 15 mg: Gult jernoksid (E 172).


TABLETTER 5 mg, 10 mg, 15 mg og 30 mg: Hver tablett inneh.: Aripiprazol 5 mg, resp. 10 mg, 15 mg og 30 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: 5 mg: Indigotin (E 132). 10 mg og 30 mg: Rødt jernoksid (E 172). 15 mg: Gult jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Tabletter, smeltetabletter, mikstur: Schizofreni hos voksne og ungdom ≥15 år. Voksne: Moderat til alvorlig manisk episode ved bipolar I lidelse og forebygging av tilbakefall med nye maniske episoder hos voksne som i hovedsak tidligere har hatt maniske episoder, hvor de maniske episodene responderte på aripiprazolbehandling. Ungdom ≥13 år: Opptil 12-ukers behandling av moderat til alvorlig manisk episode ved bipolar I lidelse. Injeksjonsvæske: Voksne: Hurtig kontroll av agitasjon og atferdsforstyrrelser hos pasienter med schizofreni eller hos pasienter med maniske episoder ved bipolar I lidelse, når oral behandling ikke er egnet.

Dosering

Maks. døgndose bør ikke overskride 30 mg, dette gjelder alle formuleringer. Smeltetabletter og mikstur kan brukes som alternativ til tabletter hos pasienter som har vanskeligheter med å svelge tabletter. Injeksjonsvæske skal kun brukes når oral behandling ikke er egnet.
Schizofreni hos voksne: Tabletter, smeltetabletter, mikstur: Anbefalt startdose er 10 mg eller 15 mg 1 gang daglig (dvs. 10 eller 15 ml mikstur), med en vedlikeholdsdose på 15 mg 1 gang daglig. Aripiprazol er effektivt i doser fra 10-30 mg/dag (dvs. 10-30 ml mikstur/dag). Det er ikke påvist at høyere doser enn en døgndose på 15 mg kan gi bedre effekt, men enkelte pasienter kan ha nytte av høyere doser.
Schizofreni hos ungdom ≥15 år: Tabletter, smeltetabletter, mikstur: Anbefalt dose er 10 mg 1 gang daglig. Anbefalt startdose er 2 mg som 2 ml mikstur i 2 dager og titreres til 5 mg (dvs. 5 ml mikstur) i ytterligere 2 dager før anbefalt dose på 10 mg (dvs. 10 ml mikstur) nås. Ev. senere doseøkninger gis som 5 mg økning. Maks. døgndose er 30 mg (30 ml mikstur). Aripiprazol er effektivt i doser fra 10-30 mg/dag (dvs. 10-30 ml mikstur/dag). Det er ikke påvist at høyere doser enn en døgndose på 10 mg kan gi bedre effekt, men enkelte pasienter kan ha nytte av høyere doser.
Maniske episoder ved bipolar I lidelse hos voksne: Tabletter, smeltetabletter, mikstur: Anbefalt startdose er 15 mg 1 gang daglig (dvs. 15 ml mikstur) som monoterapi eller kombinasjonsbehandling. Enkelte pasienter kan ha nytte av høyere doser.
Maniske episoder ved bipolar I lidelse hos ungdom ≥13 år: Tabletter, smeltetabletter, mikstur: Anbefalt dose er 10 mg 1 gang daglig. Behandlingen skal innledes med 2 mg (med bruk av mikstur) i 2 dager, og titreres til 5 mg i ytterligere 2 dager for å nå anbefalt daglig dose på 10 mg. Behandlingsvarighet bør være så kort som mulig inntil symptomene er under kontroll, og ikke overskride 12 uker. Økt effekt ved døgndoser >10 mg er ikke vist, og en daglig dose på 30 mg er forbundet med en betydelig høyere forekomst av signifikante bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale bivirkninger, somnolens, fatigue og vektøkning. Doser >10 mg/dag bør derfor kun brukes unntaksvis og under nøye klinisk overvåkning. Yngre pasienter har høyere risiko for bivirkninger, og bruk er derfor ikke anbefalt til pasienter <13 år.
Forebygging av tilbakefall av maniske episoder ved bipolar I lidelse hos voksne: Tabletter, smeltetabletter, mikstur: Hos pasienter som har fått aripiprazol, som mono- eller kombinasjonsbehandling, fortsettes behandlingen med samme dose. Dosen kan senere justeres, ev. reduseres etter klinisk vurdering. Oral bruk.
Hurtig kontroll av agitasjon og atferdsforstyrrelser hos voksne med schizofreni, eller hos voksne med maniske episoder ved bipolar I lidelse: Injeksjonsvæske: Skal kun brukes når oral behandling ikke er egnet. Behandling med injeksjonsvæske bør avsluttes så snart kliniske betingelser tilsier det, og bruk av oral aripiprazol bør initieres. Anbefalt startdose er 9,75 mg (1,3 ml) som 1 i.m. injeksjon. Effektivt doseringsområde er enkeltinjeksjon på 5,25-15 mg. Lavere dose på 5,25 mg (0,7 ml) kan gis, basert på individuell klinisk status, noe som også bør medføre vurdering av legemidler som allerede administreres enten som vedlikeholds- eller akuttbehandling. En ny injeksjon kan administreres etter 2 timer, basert på individuell klinisk status. Det bør ikke gis mer enn 3 injeksjoner i løpet av 24 timer. Hvis fortsatt behandling med oral aripiprazol er indisert, se tabletter, smeltetabletter eller mikstur.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering
NB! Interaksjonsanalyse av pasientens legemiddelliste anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering av ett legemiddel kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved alvorlig nedsatt leverfunksjon bør aripiprazol administreres med varsomhet, og maks. døgndose på 30 mg brukes med forsiktighet. Ingen dosejustering er nødvendig ved lett til moderat nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ved bruk av injeksjonsvæske er ikke fastslått; ingen data tilgjengelig. Aripiprazol anbefales ikke til barn <15 år med schizofreni; ingen erfaring. Sikkerhet og effekt av preparatet hos barn og ungdom <18 år med irritabilitet forbundet med autistiske lidelser er ikke etablert; ingen doseringsanbefalinger kan gis. Sikkerhet og effekt av preparatet hos barn og ungdom 6-18 år med tics tilknyttet Tourettes syndrom er ikke fastslått, ingen doseringsanbefalinger kan gis. Eldre >65 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Lavere startdose bør vurderes når kliniske faktorer tilsier dette, da eldre er mer sensible.
Tilberedning/Håndtering: Mikstur: Dosen må måles ved hjelp av vedlagt målebeger eller dråpeteller som finnes i esken.
Administrering: Injeksjonsvæske: Oppløsningen er klar til bruk, og er kun ment for kortvarig bruk. Settes i.m. i deltoid- eller dypt i gluteus maximus-muskelen av helsepersonell. Skal ikke administreres i.v. eller s.c. Mikstur: Til oral bruk. Skal ikke fortynnes med andre væsker, og skal heller ikke blandes med mat før administrering. Kan tas samtidig med eller uten mat. Smeltetabletter: Kan tas med eller uten mat. Bør inntas umiddelbart etter åpning av blisterpakningen. Skal plasseres på tungen hvor den løses opp raskt i spytt. Kan tas med eller uten væske. Kan også løses opp i vann og drikkes. Tabletter: Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele sammen med vann. Det anbefales ikke å dele eller knuse tablettene.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Effekten av aripiprazol injeksjonsvæske hos pasienter med agitasjon og atferdsforstyrrelser ved andre tilstander enn schizofreni og maniske episoder ved bipolar I lidelse, er ikke fastslått. Samtidig administrering av antipsykotika i injeksjonsform og parenterale benzodiazepiner kan føre til eksessiv sedering og kardiorespiratorisk depresjon. Dersom parenteral benzodiazepinbehandling anses som nødvendig i tillegg til aripiprazol injeksjonsvæske, bør pasientene overvåkes mht. overdrevet sedasjon og ortostatisk hypotensjon. Pasienter som får aripiprazol injeksjonsvæske bør observeres mht. ortostatisk hypotensjon. Blodtrykk, puls, respirasjonsrate og bevissthetsnivå bør overvåkes regelmessig. Sikkerhet og effekt av aripiprazol injeksjonsvæske er ikke undersøkt hos pasienter med alkohol- eller legemiddelintoksikasjon. Ved antipsykotisk behandling kan forbedring av pasientens kliniske tilstand ta fra flere dager til noen uker. Pasienten bør overvåkes nøye i hele perioden. Suicidal atferd er rapportert raskt etter oppstart eller bytte av behandling. Nøye overvåkning av høyrisikopasienter anbefales. Bør brukes med forsiktighet ved kjent hjerte-karsykdom (tidligere hjerteinfarkt eller iskemisk hjertesykdom, hjertesvikt eller ledningsforstyrrelser), cerebrovaskulær sykdom, tilstander som predisponerer for hypotensjon eller hypertensjon, inkl. malign hypertensjon, samt ved forekomst av forlenget QT-intervall i familien. Tilfeller av venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert ved bruk av antipsykotiske legemidler. Alle mulige risikofaktorer for VTE bør utredes før og under behandling, og hensiktsmessige forholdsregler tas. Dosereduksjon eller seponering bør vurderes dersom tegn eller symptomer på tardive dyskinesier oppstår. Symptomene kan midlertidig forverres eller til og med inntre etter seponering. Dersom ekstrapyramidale symptomer oppstår skal dosereduksjon og nøye klinisk overvåkning vurderes. Ved utvikling av tegn og symptomer på malignt nevroleptikasyndrom (MNS), f.eks. feber, muskelstivhet, endret mental status, autonom ustabilitet, økt kreatinfosfokinase, myoglobinuri, akutt nyresvikt, eller ved uforklarlig høy feber uten tillegg av andre kliniske manifestasjoner på MNS, skal alle antipsykotika, inkl. aripiprazol, seponeres. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter som tidligere har hatt krampeanfall eller tilstander assosiert med kramper. Hos eldre pasienter med demens er det rapportert økt dødelighet ved bruk av aripiprazol. Cerebrovaskulære bivirkninger (f.eks. slag, TIA), inkl. dødsfall, har forekommet hos pasienter med psykose relatert til Alzheimers sykdom. Aripiprazol er ikke indisert for behandling av pasienter med demensrelatert psykose. Hyperglykemi, i noen tilfeller meget uttalt og assosiert med ketoacidose eller hyperosmolært koma eller dødsfall, er rapportert ved behandling med atypiske antipsykotiske legemidler, inkl. aripiprazol. Forkomst av fedme og diabetes i familien er risikofaktorer som kan predisponere for alvorlige komplikasjoner. Pasienten bør observeres for symptomer og tegn på hyperglykemi (f.eks. polydipsi, polyuri, polyfagi, svakhet), og pasienter med diabetes mellitus eller risiko for diabetes mellitus bør overvåkes regelmessig for forverret blodsukkerkontroll. Hypersensitivitetsreaksjoner, karakterisert ved allergiske reaksjoner, kan intreffe. Vektøkning er rapportert, vanligvis hos pasienter med signifikante risikofaktorer, f.eks. diabetes, sykdommer i skjoldkjertelen eller hypofyseadenomer. Vektøkningen bør overvåkes hos yngre pasienter med bipolar mani. Dersom vektøkningen er klinisk signifikant skal dosereduksjon vurderes. Øsofagusdysmotilitet og -aspirasjon kan forekomme. Bør brukes med forsiktighet ved risiko for aspirasjonspneumoni. Pasienten kan oppleve økt trang, spesielt til å spille, og manglende evne til å kontrollere denne trangen. Økt seksualdrift, kompulsiv shopping, overspising/tvangsspising og andre impulsive/kompulsive atferder er rapportert. Det er viktig at legen spør pasienten eller pleierne spesifikt om utvikling av ny eller økt trang til å spille, økt seksualdrift, kompulsiv shopping, overspising og tvangsspising eller andre drifter under behandlingen. Impulskontrollforstyrrelser kan være knyttet til den underliggende forstyrrelsen. I noen tilfeller ble det imidlertid rapportert at trang opphørte når dosen ble redusert eller behandlingen avbrutt. Impulskontrollforstyrrelser kan føre til skader hos pasienten og andre hvis de ikke identifiseres. Vurder dosereduksjon eller seponering ved utvikling av slik trang. Tablettene og smeltetablettene inneholder laktose, og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Smeltetablettene inneholder aspartam som er en kilde til fenylalanin. Dette kan være skadelig for pasienter med fenylketonuri. Miksturen inneholder metylparahydroksybenzoat og propylparahydroksybenzoat som kan forårsake allergiske reaksjoner (muligens forsinket). Miksturen inneholder fruktose og sukrose. Pasienter med sjelden, arvelig fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel skal ikke ta miksturen. Selv om forekomsten av bipolar I lidelse og komorbid ADHD er høy, er det svært begrenset med tilgjengelige sikkerhetsdata vedrørende samtidig bruk av sentralstimulerende legemidler. Derfor skal det utvises stor forsiktighet ved bruk av disse legemidlene samtidig. Bilkjøring og bruk av maskiner: Aripiprazol kan ha liten til moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner pga. potensielle effekter på nervesystemet og synet, som sedasjon, søvnighet, synkope, tåkesyn og diplopi.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N05A X12
Ingen spesifikke interaksjonsstudier er utført med injeksjonsvæske. Informasjonen nedenfor er fra studier med oral aripiprazol. Aripiprazol kan potensielt øke effekten av visse antihypertensive legemidler pga. α1-adrenerg reseptorantagonisme. Pga. preparatets primære CNS-effekter, bør forsiktighet utvises ved samtidig inntak av alkohol eller andre sentralvirkende legemidler med overlappende bivirkninger som sedasjon. Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering med legemidler som kan forårsake forlenget QT-intervall eller elektrolyttubalanse. Ved samtidig administrering av i.m. enkeltdose aripiprazol (15 mg dose) og i.m. lorazepam (2 mg dose) er det vist mer intens sedasjon enn når aripiprazol gis alene, og sett høyere ortostatisk hypotensjon enn når lorazepam gis alene. Famotidin reduserer absorpsjonsgraden til aripiprazol, men effekten anses ikke som klinisk relevant. Ved samtidig administrering av potente CYP2D6-hemmere eller CYP3A4-hemmere, bør ordinert aripiprazoldose omtrent halveres. Når CYP2D6- eller CYP3A4-hemmeren seponeres fra kombinasjonsbehandlingen, bør aripiprazoldosen økes igjen. Beskjeden økning i aripiprazolkonsentrasjonen i plasma kan forventes ved samtidig administrering med svake CYP3A4- eller CYP2D6-hemmere. Ved samtidig administrering av potente CYP3A4-induktorer, bør aripiprazoldosen dobles. Ved seponering av potente CYP3A4-induktorer, bør aripiprazoldosen reduseres til anbefalt dose. Serotoninergt syndrom er rapportert ved aripiprazolbehandling. Tegn og symptomer kan særlig oppstå ved samtidig bruk av andre serotoninerge legemidler, som f.eks. SSRI/SNRI, eller med legemidler som er kjent for å øke konsentrasjonen av aripiprazol.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Det foreligger ingen adekvate og velkontrollerte forsøk hos gravide. Medfødte anomalier uten fastslått årsakssammenheng er rapportert. Skal ikke brukes ved graviditet med mindre fordelen forventes å oppveie potensiell risiko for fosteret. Pasienten skal rådes til å gi legen beskjed ved graviditet eller planlagt graviditet under behandlingen. Nyfødte eksponert i løpet av 3. trimester har risiko for å få bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer, som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Agitasjon, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, åndenød eller problemer med mattilførsel er rapportert. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye.
Amming: Aripiprazol utskilles i morsmelk. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Aripiprazol nedsatte ikke fertiliteten i reproduksjonstoksisitetsstudier.
Aripiprazol

Bivirkninger

Voksne: Akatisi og kvalme er vanligst med mikstur, smeltetabletter, tabletter (>3%), mens kvalme, svimmelhet og somnolens er vanligst med injeksjonsvæske (>3%). Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse, dyspepsi, kvalme, økt spyttsekresjon, oppkast. Nevrologiske: Akatisi, ekstrapyrimidale forstyrrelser, tremor, hodepine, sedasjon, somnolens, svimmelhet. Psykiske: Insomni, angst, rastløshet. Stoffskifte/ernæring: Diabetes mellitus. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Utmattelse. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Endokrine: Hyperprolaktinemi. Gastrointestinale: Munntørrhet (kun injeksjonsvæske). Hjerte/kar: Takykardi, ortostatisk hypotensjon, økt diastolisk blodtrykk (kun injeksjonsvæske). Luftveier: Hikke. Nevrologiske: Tardiv dyskinesi, dystoni. Psykiske: Depresjon, hyperseksualitet. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Øye: Diplopi. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni. Endokrine: Diabetisk hyperosmolært koma, diabetisk ketoacidose. Gastrointestinale: Pankreatitt, dysfagi, diaré, abdominalt ubehag, mageubehag. Hjerte/kar: Brå, uforklarlig død, torsades de pointes, forlenget QT-intervall, ventrikulære arytmier, hjertestans, bradykardi, venøs tromboembolisme (inkl. lungeemboli og dyp venetrombose), hypertensjon, synkope. Hud: Utslett, fotosensitivitetsreaksjoner, alopesi, hyperhidrose. Immunsystemet: Allergisk reaksjon (f.eks. anafylaktisk reaksjon, angioødem inkl. hevelse i tungen, tungeødem, ansiktsødem, pruritus eller urticaria). Kjønnsorganer/bryst: Priapisme. Lever/galle: Leversvikt, hepatitt, gulsott, økt ALAT, økt ASAT, økt γ-GT, økt alkalisk fosfatase. Luftveier: Aspirasjonspneumoni, laryngospasme, orofaryngealspasme. Muskel-skjelettsystemet: Rabdomyolyse, myalgi, stivhet. Nevrologiske: MNS, grand mal-anfall, serotoninergt syndrom, taleforstyrrelse. Nyre/urinveier: Inkontinens, problemer med vannlating. Psykiske: Selvmordsforsøk, selvmordstanker og gjennomført selvmord, spilleavhengighet, impulskontrollforstyrrelser, overspising, kompulsiv shopping, poriomani, aggresjon, agitasjon, nervøsitet. Stoffskifte/ernæring: Hyponatremi, anoreksi, vektreduksjon, vektøkning. Svangerskap: Abstinenssymptomer hos nyfødte. Undersøkelser: Økt blodglukosenivå, økt HbA1C-nivå, svingninger i blodglukosenivå, økt CK. Øvrige: Forstyrrelser i temperaturreguleringen (f.eks. hypotermi, pyreksi), brystsmerter, perifere ødemer. Bivirkninger som forekommer hyppigere hos ungdom: Schizofreni hos ungdom ≥15 år: Svært vanlige (≥1/10): Søvnighet/sedasjon, ekstrapyramidale forstyrrelser. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Tørr munn, økt appetitt, ortostatisk hypotensjon, redusert vekt, økt blodinsulin, arytmi og leukopeni. Lavt serumprolaktinnivå er vist hos ungdom (13-17 år). Hos ungdom (13-17 år) i schizofrenipopulasjonen med aripiprazoleksponering på 5-30 mg opptil 72 måneder, var forekomst av lave serumprolaktinnivåer hos kvinner (<3 ng/ml) og menn (<2 ng/ml) hhv. 25,6% og 45%. I to langtidsstudier av ungdommer (i alderen 13-17) med schizofreni og bipolaritet var forekomst av lave serumprolaktinnivåer hos kvinner (<3 ng/ml) og menn (<2 ng/ml) hhv. 37% og 59,4%. Maniske episoder ved bipolar I lidelse hos ungdom ≥13 år: Svært vanlige (≥1/10): Somnolens, ekstrapyramidale forstyrrelser, akatisi, fatigue. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Smerter i øvre abdomen, økt hjertefrekvens, vektøkning, økt appetitt, muskelrykninger, dyskinesi. Følgende bivirkninger hadde mulige dose-responsavhengige forhold: Ekstrapyramidale forstyrrelser (10 mg: 9,1%, 30 mg: 28,8%); og akatisi (10 mg: 12,2%, 30 mg: 20,3%). Gjennomsnittlige endringer i kroppsvekt hos ungdom med bipolar I lidelse ved 12 og 30 uker var hhv. 2,4 kg og 5,8 kg. I den pediatriske populasjonen ble somnolens og fatigue hyppigere observert hos pasienter med bipolar lidelse sammenlignet med pasienter med schizofreni. I den pediatrisk bipolare populasjonen (10-17 år) med opptil 30 ukers eksponering, var insidensen av lavt serumprolaktinnivå hos kvinner (<3 ng/ml) og hos menn (<2 ng/ml) på hhv. 28% og 53,3%. Klasseeffekter: Dystoni. Hos følsomme individer kan dystonisymptomer, som omfatter krampe i nakkemusklene, som iblant utvikler seg til tetthet i halsen, svelgeproblemer, pusteproblemer og/eller fremskyting av tungen, opptre i løpet av de første behandlingsdagene. En forhøyet risiko for akutt dystoni er observert hos menn og i yngre aldersgrupper.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Overdosering er sett hos voksne i doser beregnet på opptil 1260 mg uten dødsfall. I tillegg er det rapportert tilfeldig overdosering med aripiprazol alene hos barn (opp til 195 mg) uten dødsfall.
Symptomer: Voksne: Letargi, økt blodtrykk, somnolens, takykardi, kvalme, oppkast og diaré. Barn: Somnolens, forbigående bevisstløshet og ekstrapyramidale symptomer.
Behandling: Overdosebehandling bør fokusere på støttende behandling, opprettholdelse av frie luftveier, oksygenering og ventilering samt behandling av symptomer. Muligheten for innvirkning av flere legemidler bør vurderes. Kardiovaskulær overvåkning, inkl. kontinuerlig EKG-overvåkning for å oppdage mulig arytmi, bør startes omgående. Kull kan være effektivt ved behandling av overdose. Dialyse har sannsynligvis liten effekt.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N05A X12

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Det er antydet at aripiprazols effekt ved schizofreni og bipolar I lidelse er mediert via en kombinasjon av partiell agonisme for dopamin D2- og serotonin 5-HT1A-reseptorer og antagonisme for serotonin 5-HT2A-reseptorer. Preparatet viser i dyremodeller antagonistiske egenskaper av dopaminerg hyperaktivitet og agonistiske egenskaper av dopaminerg hypoaktivitet. In vitro høy bindingsaffinitet til dopamin D2- og D3-, serotonin 5-HT1A- og 5-HT2A-reseptorer og moderat affinitet til dopamin D4-, serotonin 5-HT2C- og 5-HT7-, α1-adrenerge- og histamin H1-reseptorer. Moderat bindingsaffinitet til serotoninreopptaksseter, men ingen nevneverdig affinitet til muskarinreseptorer. Interaksjoner med andre reseptorer enn undertyper av dopamin- og serotoninreseptorer kan forklare noen av de øvrige kliniske effekter. Smeltetabletter er bioekvivalent med tabletter, med tilsvarende absorpsjonshastighet og -grad.
Absorpsjon: Tabletter, smeltetabletter, mikstur: Cmax 3-5 timer etter dosering. Absolutt biotilgjengelighet 87%. Farmakokinetikken påvirkes ikke av fettholdig måltid. Injeksjonsvæske: God absorpsjon. Absolutt biotilgjengelighet 100%. AUC for aripiprazol de 2 første timene etter i.m. injeksjon er 90% større enn AUC etter samme dose tatt som tablett. Systemisk eksponering for de 2 formuleringene er lik. Median Tmax er 1-3 timer hos friske individer.
Proteinbinding: >99%, hovedsakelig til albumin.
Fordeling: Vd: 4,9 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 75 timer. Ved dårlig CYP2D6-metabolisering, ca. 146 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever via CYP3A4 og CYP2D6 ved dehydrogenering og hydroksylering, via CYP3A4 ved N-dealkylering.
Utskillelse: Ca. 60% via feces, ca. 27% via urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Injeksjonsvæske: Brukes umiddelbart etter åpning.

Sist endret: 11.01.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.08.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Abilify, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
7,5 mg/ml1,3 ml (hettegl.)
053932
-
-
79,40CSPC_ICON

Abilify, MIKSTUR, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 mg/ml150 ml
032523
-
Byttegruppe
1282,30CSPC_ICON

Abilify, SMELTETABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg28 stk. (blister)
027968
Blå resept
Byttegruppe
1307,20CSPC_ICON
15 mg28 stk. (blister)
027977
Blå resept
Byttegruppe
1316,00CSPC_ICON

Abilify, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg14 stk. (endose)
016620
Blå resept
Byttegruppe
311,70 (trinnpris 198,20)CSPC_ICON
28 stk. (endose)
016596
Blå resept
Byttegruppe
587,20 (trinnpris 360,20)CSPC_ICON
56 stk. (endose)
016635
Blå resept
Byttegruppe
1069,70 (trinnpris 684,20)CSPC_ICON
10 mg14 stk. (endose)
010864
Blå resept
Byttegruppe
311,70 (trinnpris 198,20)CSPC_ICON
56 stk. (endose)
011008
Blå resept
Byttegruppe
1069,70 (trinnpris 684,20)CSPC_ICON
15 mg28 stk. (endose)
010953
Blå resept
Byttegruppe
587,20 (trinnpris 363,80)CSPC_ICON
56 stk. (endose)
011019
Blå resept
Byttegruppe
1069,70 (trinnpris 691,40)CSPC_ICON
30 mg56 stk. (endose)
011030
Blå resept
Byttegruppe
1974,00 (trinnpris 1301,30)CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdomen (bukhule): Abdomen er det anatomiske begrepet for buken eller bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

adhd (oppmerksomhetsforstyrrelse med hyperaktivitet, hyperaktivitetslidelse, hyperkinetisk forstyrrelse): Hyperaktivitetssyndrom med debut i barndommen. Symptomene inkluderer: Mangel på oppmerksomhet, konsentrasjonsvansker, hyperaktivitet og manglende impulskontroll.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

akatisi: Rastløshet, angst og manglende evne til å sitte stille. Tilstanden er en relativt vanlig bivirkning av behandling med nevroleptika (antipsykotika).

akutt dystoni: Smertefulle kramper i f.eks. øye,- svelg- og halsmuskler, som bivirkning ved bruk av nevroleptika.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

allergisk reaksjon (hypersensitivitetsreaksjon, overfølsomhetsreaksjon, overømfintlighetsreaksjon): Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

alzheimers sykdom (alzheimers demens): Sykdom hvor nervecellene i hjernen dør, og hvor biokjemiske forandringer fører til redusert nivå av acetylkolin. Årsaken er fortsatt uklar, men arvelighet har betydning. Sykdommen sees som svikt i kognitive fuksjoner, som hukommelsestap, talevansker og problemer med tidsoppfatning. Symptomene kommer gradvis.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

arytmi (hjertearytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

aspirasjonspneumoni: Lungebetennelse som skyldes innpusting (aspirasjon) av mat, væske eller mageinnhold.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bipolar lidelse (bipolar forstyrrelse, manisk-depressiv lidelse, bipolare sykdommer): Bipolar eller manisk-depressiv lidelse er preget av tilbakevendende vekslende perioder med mani og depresjon. Symptomer på mani er økt stemningsleie, redusert søvnbehov og hyperaktivitet. Ved alvorlig mani, kan pasienten også bli aggressiv. Symptomer på depresjon er nedstemthet og tretthet. Mellom sykdomsperiodene er pasienten nesten symptomfri.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp2d6-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2D6. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2D6, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2D6: Bupropion, cinacelet, duloksetin, fluoksetin, levomepromacin, metadon, mirabegron, paroksetin, terbinafin.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

demens: Tap av intellektuelle evner i så alvorlig grad at evnen til å utføre ting, samt sosiale funksjoner forstyrres. Skyldes sykdommer i hjernen. Demens kan blant annet påvirke hukommelse, atferd, personlighet, dømmekraft, romfølelse, språk og evnen til abstrakt tenkning. Til å begynne med reduseres ikke bevissthetsnivået, men det skjer vanligvis en gradvis forverring.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diplopi (dobbeltsyn): Dobbeltsyn.

dyp venetrombose (dvt): En trombose i en eller flere dype vener vanligst i beina, men kan også forekomme i vener i armene, bekkenet eller skulderområdet. Tromben kan skade blodåren der den oppstår, eller vandre til andre organer som f.eks hjertet eller lungen.

dysfagi (svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dystoni (endret muskelspenning): Unormal muskelspenning.

elektrolyttubalanse (elektrolyttforstyrrelse, elektrolyttavvik, elektrolyttendringer, elektrolyttforandringer): Elektrolytter er mineraler kroppen trenger. Blir det for lite eller for mye av et mineral kan det oppstå elektrolyttforstyrrelser. Det kan da være nødvendig med tiltak som justerer nivåene.

fenylketonuri (føllings sykdom): Arvelig sykdom som fører til mangel på leverenzymet fenylalaninhydroksylase. Dette gir opphopning av aminosyren fenylalanin, noe som fra spedbarnstadiet gir utviklingsforstyrrelser, krampeanfall, svak hudpigmentering, eksem og ødeleggelse av nerver i sentralnervesystemet. I Norge testes det for sykdommen fra fødselen av. De som har sykdommen må følge spesialdiett.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

gulsott (ikterus): Opphopning av gallepigment i hud, slimhinner og hornhinne, noe som gir en gulaktig farge.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hyperglykemi (høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

hyperhidrose (overdreven svetting, diaforese): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperprolaktinemi: Ved hyperprolaktinemi er det forhøyede nivåer av hormonet prolaktin i blodet. Prolaktin utskilles normalt når barnet suger på morens bryst, og gjør at brystene produsere mer melk.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hyponatremi (natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.m. (intramuskulær, intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lungeemboli: En embolus som tilstopper blodårer i lungekretsløpet.

maniske episoder: En manisk episode kjennetegnes av et unormalt høyt stemningsleie og sterkt økt ukritisk aktivitet i minst 1 uke.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

parenteral (parenteralt): Betyr utenfor tarmen. For eksempel er parenteral administrering av legemidler en samlebetegnelse for alle de måtene man kan innta et legemiddel på, uten at det passerer tarmen. Den vanligste måten er å injisere stoffet rett inn i en blodåre (kjent som intravenøs administrering).

polyuri (økt diurese, økt urinmengde, økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye urin.

pyreksi (feber, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende frigjøring av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

s.c. (subkutan, subkutant): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis subkutant.

schizofreni: Schizofreni er kjennetegnet ved vesentlige forstyrrelser av tenkning, oppfattelse og følelsesliv som vanskeliggjør samvær med andre, og evnen til å fungere i arbeidsmarkedet. Sykdommens årsak er ukjent, men arv har en stor betydning.

slag (hjerneslag, slaganfall): Plutselig tap av nervefunksjoner pga. oksygenmangel eller blødning i hjernen. Forårsakes ofte av en blodpropp i blodårene i hjernen.

snri: (SNRI: Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) Selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og angstlidelser. De hemmer reopptak av signalstoffene serotonin og noradrenalin i nerveceller i sentralnervesystemet.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

økt spyttsekresjon (hypersalivasjon, sialoré, økt salivasjon): Hypersalivasjon (sialoré) er overflod av spytt og kan være et stort problem ved visse nevrologiske sykdommer.

γ-gt (gammaglutamyltransferase, ggt): Er et enzym. Har betydning for transporten av aminosyrer inn i cellene (katalyserer hydrolyse av visse peptider og overføring av glutamylgrupper til aminosyrer og peptider).