Zomig

Zomig Rapimelt

Grünenthal


Migrenemiddel, selektiv 5-HT1-reseptoragonist.

N02C C03 (Zolmitriptan)



TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg og 5 mg: Zomig: Hver tablett inneh.: Zolmitriptan 2,5 mg, resp. 5 mg, laktose 100 mg, resp. 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 2,5 mg: Gult jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 5 mg: Rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


SMELTETABLETTER 2,5 mg: Zomig Rapimelt: Hver smeltetablett inneh.: Zolmitriptan 2,5 mg, mannitol, aspartam (E 951), hjelpestoffer. Appelsinsmak.


Indikasjoner

Voksne >18 år: Akutt behandling av hodepinefasen ved migrene med eller uten aura.

Dosering

Voksne >18 år: Anbefalt dosering ved behandling av akutt migreneanfall er 2,5 mg. Bør tas så tidlig som mulig ved første tegn på migrenehodepine, men er effektivt også når preparatet tas senere i forløpet. Dersom symptomene kommer tilbake i løpet av 24 timer etter initial respons, kan en 2. dose tas. Ved behov for en 2. dose, bør en vente minst 2 timer etter 1. dose. Hvis pasienten ikke responderer på 1. dose, er det lite sannsynlig at en 2. dose vil gi effekt ved det samme migreneanfallet. Hvis pasienten ikke oppnår tilfredsstillende effekt etter en dose på 2,5 mg, kan 5 mg vurderes ved senere anfall. Total døgndose skal ikke overstige 10 mg. Zolmitriptan skal ikke tas >2 ganger pr. døgn. Zolmitriptan har ikke indikasjon for profylaktisk behandling av migrene.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Metaboliseringen av zolmitriptan er redusert ved nedsatt leverfunksjon. Ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon anbefales en maks. dose på 5 mg pr. døgn. Dosejustering ikke nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved ClCR >15 ml/minutt. Barn (<12 år): Ikke anbefalt da sikkerhet og effekt ikke er fastslått. Ungdom (12-17 år): Effekt av tabletter er ikke fastslått og anbefales derfor ikke. Eldre >65 år: Ikke anbefalt da sikkerhet og effekt ikke er fastslått. Interaksjoner: Ved samtidig bruk av MAO-A-hemmere, cimetidin eller spesifikke CYP1A2-hemmere er anbefalt maks. dose 5 mg pr. døgn.
Administrering: Zomig: Tablettene skal svelges hele med vann. Zomig Rapimelt: Smeltetabletten plasseres på tungen hvor den oppløses og svelges med spyttet. Kan brukes når væske er utilgjengelig, eller for å unngå kvalme og brekninger som kan følge inntak av tabletter med væske. En forsinkelse i absorpsjonen kan imidlertid forekomme og dermed forsinke effekten. Blisterpakningen skal åpnes som vist på folien (smeltetabletten skal ikke presses gjennom folien).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Moderat eller alvorlig hypertensjon eller ved ubehandlet mild hypertensjon. Klassen 5-HT1B/1D-reseptoragonister har blitt assosiert med koronar vasospasme, og av den grunn er pasienter med iskemisk hjertesykdom ekskludert fra kliniske studier. Zolmitriptan anbefales derfor ikke til pasienter som har hatt hjerteinfarkt eller har iskemisk hjertesykdom, koronar vasospasme (Prinzmetals angina), perifer karsykdom, eller til pasienter som har symptomer som svarer til iskemisk hjertesykdom. Samtidig bruk av ergotamin, ergotaminderivater (inkl. metysergid), sumatriptan, naratriptan og andre 5-HT1B/1D-reseptoragonister. Cerebrovaskulær sykdom (CVA) eller transitoriske iskemiske anfall (TIA) i anamnesen. ClCR <15 ml/minutt.

Forsiktighetsregler

Skal kun gis til pasienter med en klar migrenediagnose. Andre alvorlige nevrologiske lidelser bør utelukkes hos pasienter som tidligere ikke er diagnostisert med migrene, og hos migrenepasienter med atypiske symptomer. Er ikke indisert ved hemiplegisk, basilaris- eller oftalmoplegisk migrene. Migrenepasienter kan ha risiko for visse cerebrovaskulære hendelser. Slag og andre cerebrovaskulære hendelser er rapportert ved bruk av 5-HT1B/1D-agonister. Bør ikke gis til pasienter med symptomgivende Wolff-Parkinson-Whites syndrom eller arytmier forårsaket av andre ledningsforstyrrelser i hjertet. 5HT1B/1D-reseptoragonister har i svært sjeldne tilfeller blitt assosiert med koronar vasospasme, angina pectoris og hjerteinfarkt. Bør ikke gis til pasienter med risikofaktorer for iskemisk hjertesykdom (f.eks. røyking, hypertensjon, hyperlipidemi, diabetes mellitus, arvelighet) uten tidligere kardiovaskulær utredning. Man bør være spesielt oppmerksom på postmenopausale kvinner og menn >40 år med disse risikofaktorene. En slik evaluering identifiserer imidlertid ikke alle pasientene med hjertesykdom, og i svært sjeldne tilfeller har alvorlige hjerteproblemer oppstått hos pasienter uten underliggende kardiovaskulær sykdom. Tunghets-, trykk- eller tranghetsfølelse over prekordium er rapportert etter zolmitriptanbehandling. Ved brystsmerter eller symptomer som kan tyde på iskemisk hjertesykdom, bør det ikke tas flere doser før en passende utredning er gjort. Forbigående økning i systemisk blodtrykk hos pasienter med eller uten hypertensjon i anamnesen er sett. I svært sjeldne tilfeller har blodtrykksstigningen vært forbundet med signifikante kliniske hendelser. Anbefalt dosering skal ikke overstiges. Uønskede effekter kan opptre hyppigere ved samtidig inntak av triptaner og urtepreparater som inneholder johannesurt (prikkperikum). Serotonergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) er rapportert ved samtidig bruk av triptaner og selektive serotoninreopptakshemmere (SSRI) eller serotonin-noradrenalin reopptakshemmere (SNRI). Reaksjonene kan være alvorlige. Ved samtidig bruk av zolmitriptan og et SSRI eller SNRI anbefales nøye observasjon av pasienten, spesielt ved behandlingsoppstart, doseøkning eller tillegg av annet serotonergt legemiddel. Langvarig bruk av alle typer smertestillende legemidler mot hodepine kan forverre hodepinen. Dersom dette erfares eller mistenkes, bør medisinsk råd søkes og behandling seponeres. Hodepine grunnet overforbruk av legemidler skal mistenkes hos pasienter som har hyppig eller daglig hodepine tross (eller pga.) bruk av legemidler mot hodepine. Hjelpestoffer: Pasienter med fenylketonuri bør informeres om at smeltetabletten inneholder fenylalanin (en bestanddel av aspartam). Hver smeltetablett gir 2,81 mg fenylalanin. Tablettene inneholder laktose. Pasienter med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon bør ikke ta dette legemidlet. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet anbefales for pasienter som utfører krevende oppgaver (f.eks. kjører bil eller betjener maskiner), da tretthet og andre symptomer kan opptre ved et migreneanfall.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Interaksjonsstudier er gjort med koffein, ergotamin, dihydroergotamin, paracetamol, metoklopramid, pizotifen, fluoksetin, rifampicin og propranolol. Ingen klinisk relevante farmakokinetiske forskjeller for zolmitriptan eller den aktive metabolitten ble funnet. Data tyder ikke på farmakokinetisk eller klinisk signifikant interaksjon mellom zolmitriptan og ergotamin. Det er imidlertid i teorien en økt risiko for spasmer i koronarkar, og samtidig bruk er derfor kontraindisert. Det bør gå minst 24 timer etter bruk av ergotaminholdige legemidler før zolmitriptan inntas. I motsatt tilfelle bør det gå minst 6 timer etter bruk av zolmitriptan før ergotaminholdige legemidler administreres. Bruk av moklobemid, en spesifikk MAO-A-hemmer, ga en liten økning (26%) i AUC for zolmitriptan, og en 3-foldig økning i AUC for aktiv metabolitt. Preparatene bør ikke brukes samtidig hvis moklobemid gis i høyere doser enn 150 mg 2 ganger daglig. Etter bruk av cimetidin (en generell CYP450-hemmer) økte t1/2 med 44% og AUC med 48%. I tillegg ble t1/2 og AUC fordoblet for den aktive N-desmetylerte metabolitten (183C91). Interaksjon med spesifikke CYP1A2-hemmere kan ikke utelukkes. Derfor anbefales samme dosereduksjon for zolmitriptan ved samtidig bruk med preparater i denne gruppen, slik som fluvoksamin og kinoloner (f. eks. ciprofloksacin). For pasienter som bruker cimetidin anbefales en maks. dose av zolmitriptan på 5 mg/døgn. Selegilin (MAO-B-hemmer) og fluoksetin (SSRI) ga ingen farmakokinetiske interaksjoner med zolmitriptan. Isolerte rapporter beskriver symptomer forenlig med serotonergt syndrom (inkl. endret mental status, autonom ustabilitet og nevromuskulære abnormaliteter) etter bruk av SSRI eller SNRI og triptaner. Zolmitriptan kan forsinke absorpsjonen av andre legemidler. Samtidig bruk av andre 5-HT1B/1D-agonister innen 24 timer etter behandling med zolmitriptan bør unngås og vice versa. Interaksjonsstudier er kun blitt utført hos voksne.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Sikkerhet for bruk hos gravide er ikke klarlagt. Preparatet bør kun brukes dersom fordelen av behandlingen for den gravide er større enn enhver mulig risiko for fosteret.
Amming: Opplysninger om overgang i human melk foreligger ikke. Forsiktighet må utvises ved ev. bruk hos ammende. Amming bør unngås de første 24 timer etter tablettinntak.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger er vanligvis forbigående, oppstår vanligvis innen 4 timer etter inntak, forekommer ikke hyppigere ved gjentatt dosering og opphører oftest spontant uten ytterligere behandling. Noen av symptomene kan være relatert til selve migreneanfallet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Magesmerter, kvalme, oppkast, munntørrhet, dysfagi. Hjerte/kar: Palpitasjoner. Nevrologiske: Unormal eller forstyrret sansefornemmelse, svimmelhet, hodepine, hyperestesi, parestesi, trøtthet, varmefølelse. Muskel-skjelettsystemet: Muskelsvakhet, myalgi. Øvrige: Asteni, tyngdefølelse, tranghetsfølelse, smerte eller trykkende følelse i strupe, hals, ekstremiteter eller bryst. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Takykardi, lett blodtrykksstigning. Forbigående stigninger i systemisk blodtrykk. Nyre/urinveier: Polyuri. Økt hyppighet av vannlating. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner inkl. urticaria, angioødem og anafylaktiske reaksjoner. Svært sjeldne (<1/10 000:) Gastrointestinale: Iskemi eller infarkt (f.eks. intestinal iskemi, intestinalinfarkt, miltinfarkt), som kan sees i form av blodig diaré eller abdominale smerter. Hjerte/kar: Hjerteinfarkt, angina pectoris, koronar vasospasme. Nyre/urinveier: Vannlatingstrang.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Døsighet.
Behandling: Observasjon i minst 15 timer, eller til symptomer på overdosering opphører. I tilfelle alvorlig forgiftning, anbefales intensiv medisinsk overvåkning, inkl. etablere og opprettholde frie luftveier, sikre tilfredsstillende ventilering og oksygenering, samt kardiovaskulær overvåkning og støttebehandling. Effekt av hemodialyse og peritoneal dialyse er ukjent.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv agonist for 5‑HT1B-/1D-reseptorer som medierer vaskulær kontraksjon. Har høy affinitet til human rekombinant 5‑HT1B- og 5‑HT1D-reseptorer, og liten affinitet til 5‑HT1A‑reseptorer. Har ingen signifikant affinitet til eller farmakologisk aktivitet på andre 5‑HT‑reseptorer av subtypene 5‑HT2, 5‑HT3, 5‑HT4. Det samme gjelder adrenerge, histaminerge, muskarinerge eller dopaminerge reseptorer. Zolmitriptan gir vasokonstriksjon av arteria carotis (i dyremodell) og dyrestudier tyder på at zolmitriptan hemmer sentral og perifer aktivitet i trigeminusnerven. Dette medfører at frisetting av nevropeptidene kalsitonin-genrelatert peptid (CGRP), vasoaktivt intestinalt peptid (VIP) og substans P hemmes. I kliniske studier er effekt påvist etter 1 time. Effekten på hodepine og andre migrenesymptomer som kvalme, fotofobi og fonofobi tiltar over en periode på 2-4 timer.
Absorpsjon: Hurtig. Biotilgjengelighet av zolmitriptan er ca. 40%. Plasmakonsentrasjonen av N-desmetylmetabolitten er ca. halvparten.
Proteinbinding: Ca. 25%.
Halveringstid: 21/2-3 timer både for zolmitriptan og metabolitter.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever fulgt av ekskresjon av metabolittene i urinen til indoleddiksyre, N-oksid- og N-desmetylanalogene. N-desmetylmetabolitten er farmakologisk aktiv.
Utskillelse: 60% i urin (hovedsakelig som indoleddiksyre), og ca. 30% uforandret i feces. Ved leversykdom økes AUC og Cmax samt at eksponering for metabolittene reduseres og ved nedsatt nyrefunksjon kan t1/2 forlenges.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Zomig, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2,5 mg18 stk. (blister)
435610
Blå resept
Byttegruppe
600,70 (trinnpris 331,70)C
5 mg18 stk. (blister)
435545
Blå resept
Byttegruppe
1056,80 (trinnpris 484,40)C

Zomig Rapimelt, SMELTETABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
2,5 mg12 stk. (blister)
551408
Blå resept
Byttegruppe
404,80 (trinnpris 228,50)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 10.01.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.11.2018