Xifaxan

Norgine

Tarmantiseptikum, antibiotikum.

ATC-nr.: A07A A11

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER, filmdrasjerte 550 mg: Hver tablett inneh.: Rifaksimin 550 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Reduksjon av tilbakevendende episoder av manifest hepatisk encefalopati hos pasienter ≥18 år. I den pivotale studien brukte 91% av pasientene samtidig laktulose. Det skal tas hensyn til offisielle retningslinjer for korrekt bruk av antibakterielle midler.

Dosering

Anbefalt dose: 550 mg 2 ganger daglig. Klinisk nytte ble påvist i en studie med behandling i 6 måneder. Ved behandling utover 6 måneder må man ta hensyn til individuell balanse mellom nytte og risiko, inkl. nytte/risiko forbundet med progresjon av hepatisk dysfunksjon.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering er nødvendig ved leverinsuffisiens. Nedsatt nyrefunksjon: Selv om det ikke forventes behov for doseendringer, bør forsiktighet utvises. Barn og ungdom ≤18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre: Ingen dosejustering er nødvendig.
Administrering: Oralt sammen med et glass vann. Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for rifaksimin, rifamycinderivater eller noen av hjelpestoffene. Tarmobstruksjon.

Forsiktighetsregler

Svimmelhet er rapportert, rifaksimin har imidlertid ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Clostridium difficile-assosiert diaré (CDAD) er rapportert. En potensiell sammenheng mellom rifaksiminbehandling og CDAD og pseudomembranøs kolitt (PMC) kan ikke utelukkes. Pasientene bør informeres om at rifaksimin kan gi rødfarging av urinen, til tross for ubetydelig absorpsjon (<1%). Samtidig administrering av rifaksimin og andre rifamyciner anbefales ikke pga. manglende data og mulighet for at tarmfloraen forstyrres alvorlig, med ukjente konsekvenser. Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C) og hos pasienter med MELD-skår (Model for End-Stage Liver Disease) >25.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A07A A11
Ingen erfaring med samtidig bruk av rifaksimin og andre antibakterielle rifamycinmidler. Kliniske legemiddelinteraksjonsstudier har vist at rifaksimin ikke signifikant påvirker farmakokinetikken til CYP3A4-substrater, men ved nedsatt leverfunksjon kan det ikke utelukkes at rifaksimin kan redusere eksponeringen for samtidig administrerte CYP3A4-substrater pga. høyere systemisk eksponering. Ukjent om legemidler som hemmer CYP3A4 kan øke systemisk rifaksimineksponering. Studier antyder at klinisk interaksjon mellom rifaksimin og andre forbindelser som gjennomgår effluks via P-gp og andre transportproteiner, er usannsynlig (MRP2, MRP4, BCRP og BSEP). Forsiktighet må utvises når samtidig bruk av P-gp-hemmer, er nødvendig. Økning og senkning i INR er rapportert ved koadministrering med warfarin. INR bør monitoreres nøye når rifaksimin er tillagt eller ved seponering. Dosejustering av orale antikoagulantia kan være nødvendig.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen eller begrenset mengde data fra bruk hos gravide. Studier på dyr har vist forbigående effekter på bendannelsen og skjelettvariasjoner i fostrene. Som et forsiktighetstiltak er det anbefalt å unngå bruk under graviditet.
Amming: Ukjent om rifaksimin/metabolitter skilles ut i morsmelk. Risiko for barn som ammes kan ikke utelukkes. Tatt i betraktning fordelene av amming for barnet og fordelene av behandling for moren, må det tas en beslutning om ammingen/behandlingen skal opphøre.
Fertilitet: Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter på fertilitet.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Smerter i øvre del av magen, abdominal distensjon, diaré, kvalme, oppkast, ascites. Hud: Utslett, pruritus. Luftveier: Dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Muskelspasmer, artralgi. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Psykiske: Depresjon. Øvrige: Perifert ødem. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Anemi. Gastrointestinale: Magesmerter, blødning fra øsofagusvaricer, tørr munn, mageubehag. Hjerte/kar: Hetetokter. Infeksiøse: Clostridium-infeksjon, urinveisinfeksjon, candidiasis. Luftveier: Pleural effusjon. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi. Nevrologiske: Balanselidelser, amnesi, konvulsjoner, oppmerksomhetsforstyrrelser, hypoestesi, hukommelsessvekkelser. Nyre/urinveier: Dysuri, pollakisuri. Psykiske: Forvirring, angst, hypersomni, insomni. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi, hyperkalemi. Øvrige: Ødem, pyreksi, fall. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Forstoppelse. Hjerte/kar: Hypertensjon, hypotensjon. Infeksiøse: Lungebetennelse, cellulitt, infeksjoner i øvre luftveier, rhinitt. Luftveier: Kronisk obstruktiv lungesykdom. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nyre/urinveier: Proteinuri. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Øvrige: Asteni, kontusjon, smerter under prosedyre. Ukjent frekvens: Blod/lymfe: Trombocytopeni. Hjerte/kar: Presynkope, synkope. Hud: Dermatitt, eksem. Immunsystemet: Anafylaktiske reaksjoner, angioødem, hypersensitivitet. Lever/galle: Unormale leverfunksjonstester. Undersøkelser: Unormal INR.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ingen rapporterte tilfeller. I kliniske studier med pasienter som led av turistdiaré, er det tolerert doser opptil 1800 mg/dag uten noen alvorlige kliniske tegn. Selv ved normal bakterieflora førte ikke rifaksimin 2400 mg/dag i 7 dager til noen relevante kliniske symptomer.
Behandling: Symptomatisk behandling og støttende pleie.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes irreversibelt til betasubenheten av bakterieenzymet DNA-avhengig RNA-polymerase, og hemmer dermed bakteriell RNA-syntese. Rifaksimin har et bredt antimikrobielt spekter mot de fleste grampositive og -negative aerobe og anaerobe bakteriene, inkl. ammoniakkproduserende arter. Rifaksimin hemmer delingen av ureadeaminerende bakterier og reduserer dermed produksjon av ammoniakk og andre forbindelser som antas å være viktige for patogenesen ved hepatisk encefalopati.
Absorpsjon: Absorberes i liten grad (<1%). Etter gjentatt administrering av terapeutiske doser til friske frivillige og pasienter med inflammatorisk tarmsykdom, er plasmanivåene ubetydelige (<10 ng/ml). Hos HE-pasienter viste administrering av rifaksimin 550 mg 2 ganger daglig en gjennomsnittlig rifaksimineksponering som var ca. 12 ganger høyere enn det som observeres hos friske frivillige etter samme doseregime.
Proteinbinding: Bindes i moderat grad til humane plasmaproteiner. In vivo er gjennomsnittlig proteinbindingsforhold 67,5% hos friske og 62% ved nedsatt leverfunksjon, ved administrering av rifaksimin 550 mg.
Metabolisme: In vitro-studie antyder at rifaksimin er et moderat P-gp-substrat og metaboliseres av CYP3A4. Analyse av fecesekstrakter viser at rifaksimin forekommer som intakt molekyl, noe som antyder at det verken brytes ned eller metaboliseres under passasjen gjennom mage-tarmkanalen. 25-desacetylrifaksimin er den eneste rifaksiminmetabolitten identifisert hos mennesker.
Utskillelse: Radiomerket rifaksimin antyder at 14C-rifaksimin nesten utelukkende og fullstendig skilles ut i feces (96,9% av administrert dose). Gjenvinningen i urinen overskrider ikke 0,4% av administrert dose. Pasienter med nedsatt leverfunksjon viser en høyere systemisk eksponering. Systemisk eksponeringer hhv. 10, 13 og 20 ganger høyere ved lett (Child-Pugh A), moderat (Child-Pugh B) og alvorlig (Child-Pugh C) nedsatt leverfunksjon. Økningen i systemisk eksponering for nedsatt leverfunksjon bør tolkes i lys av rifaksimins lokale virkning i mage-tarmkanalen, og den lave systemiske biotilgjengeligheten, samt de tilgjengelige sikkerhetsdataene for rifaksimin hos forsøkspersoner med cirrhose.

Sist endret: 01.12.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.01.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Xifaxan, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
550 mg56 stk. (blister)
109037
Blå resept
Byttegruppe
3082,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

aerob: I nærvær av oksygen. Innen medisinen angir ordet oftest en egenskap hos bakterier som innebærer at de krever oksygen i sitt nærmiljø for å kunne overleve. Det motsatte er ordet anaerob.

amnesi (hukommelsestap, minnetap): Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

anaerob: Betyr oksygenfri. I medisinen er ordet oftest en karakteristikk av bakterier, som innebærer at de kan leve selv om det ikke er oksygen i miljøet deres. Det motsatte er aerob.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

angioødem (angionevrotisk ødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antikoagulantia (antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

ascites (væske i bukhulen): Væskemengden kan bli opptil 20 liter, og skyldes som oftest leversvikt.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cirrhose (levercirrhose, skrumplever): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

hepatisk encefalopati (leverencefalopati): Forstyrrelse i hjernen som skyldes nedsatt leverfunksjon.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon (infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

inflammatorisk tarmsykdom (ibd): Begrepet brukes for en rekke kroniske inflammatoriske sykdommer i tarmkanalen av ukjent årsak. De vanligste typene er ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kronisk obstruktiv lungesykdom (kols): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

pyreksi (feber, febertilstand, febersykdom): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

rhinitt (betennelse i neseslimhinnen): Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagusvaricer (gastroøsofageale varicer, åreknuter i spiserøret): Åreknuter i spiserøret.