Venlazid

Medical Valley


Antidepressiv, serotonin- og noradrenalinreopptakshemmer.

N06A X16 (Venlafaksin)



DEPOTTABLETTER 75 mg, 150 mg, 225 mg og 300 mg: Hver depottablett inneh.: Venlafaksinhydroklorid tilsv. venlafaksin 75 mg, resp. 150 mg, 225 mg og 300 mg, mannitol, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

75 mg, 150 mg og 225 mg:
- Behandling av:
  • Alvorlige depressive episoder.
  • Generalisert angstlidelse.
  • Sosial angstlidelse.
  • Panikklidelse, med eller uten agorafobi.
- Profylaktisk mot tilbakefall av alvorlige depressive episoder.
300 mg:
  • Behandling av alvorlige depressive episoder.
  • Profylaktisk mot tilbakefall av alvorlige depressive episoder.

Dosering

Laveste effektive dose bør brukes. Doseøkning gjøres etter klinisk vurdering pga. risiko for doserelaterte bivirkninger. Pasienten bør behandles i tilstrekkelig lang periode, vanligvis i flere måneder eller lengre. Revurder behandlingen med jevne mellomrom.
Alvorlige depressive episoder
Voksne: Anbefalt startdose 75 mg 1 gang daglig. Ved responsmangel på innledende behandling med 75 mg​/​dag, kan dosen økes opptil maks. dose 375 mg​/​dag. Doseøkninger kan foretas med intervaller på ≥2 uker. Hvis klinisk berettiget pga. symptomenes alvorlighetsgrad, kan doseøkninger foretas med hyppigere intervaller, men ikke <4 dager. Langtidsbehandling kan være forebyggende mot tilbakefall av nye alvorlige depressive episoder. Ofte er anbefalt dose for å forebygge tilbakefall av alvorlige depressive episoder tilsv. dosen brukt under nåværende episode. Behandling med antidepressiver bør fortsette i minst 6 måneder etter remisjon. Styrken 300 mg anbefales til pasienter som ikke responderer på lave startdoser. Lavere styrker er tilgjengelige for å forenkle dosertitrering ved behandlingsstart og for individuell dosejustering.
Generalisert angstlidelse
Voksne: Anbefalt startdose 75 mg 1 gang daglig. Ved responsmangel på innledende behandling med 75 mg​/​dag, kan dosen økes opptil maks. dose 225 mg​/​dag. Doseøkninger kan foretas med intervaller på ≥2 uker.
Sosial angstlidelse
Voksne: Anbefalt dose 75 mg 1 gang daglig. Høyere doser har ikke vist ytterligere effekt. Ved responsmangel på innledende behandling med 75 mg​/​dag, kan imidlertid doseøkning opptil maks. dose 225 mg​/​dag vurderes. Doseøkninger kan foretas med intervaller på ≥2 uker.
Panikklidelse
Voksne: Anbefalt dose 37,5 mg​/​dag i depotform i 7 dager. Dosen økes så til 75 mg​/​dag. Ved responsmangel ved 75 mg​/​dag, kan dosen økes opptil maks. dose 225 mg​/​dag. Doseøkninger kan foretas med intervaller på ≥2 uker.
SeponeringNorsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt​/​redusert virkning av gjenværende legemidler.

Brå seponering skal unngås da seponeringssymptomer er vanlig, og kan være langvarige og alvorlige. Dosen skal reduseres gradvis over minst 1-2 uker for å redusere risiko for seponeringsreaksjoner. Tiden som kreves for nedtrapping og dosereduksjon avhenger av dose, behandlingsvarighet og pasienten. Noen kan ha behov for gradvis seponering over flere måneder eller lengre. Hvis utålelige symptomer oppstår etter dosereduksjon eller ved behandlingsslutt, kan ev. siste forskrevne dose gjenopptas. Dosereduksjon kan deretter fortsette, men med en mer gradvis hastighet. Selvmordstanker og aggresjon er sett ved doseringsendring. Pasienten skal overvåkes nøye ved dosereduksjon​/​seponering.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ved lett og moderat nedsatt leverfunksjon bør vanligvis en 50% dosereduksjon vurderes. Pga. interindividuell variasjon i clearance kan individualisering av dosen være ønskelig. Begrensede data fra bruk ved alvorlig nedsatt leverfunksjon; forsiktighet anbefales og dosereduksjon på >50% bør vurderes. Potensielle fordeler skal veies opp mot risikoen ved behandling.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet tilrådes selv om doseendring ikke er nødvendig ved GFR 30-70 ml​/​minutt. Hos hemodialysepasienter og ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml​/​minutt), bør dosen reduseres med 50%. Pga. interindividuell variasjon i clearance kan individualisering av dosen være ønskelig.
  • Barn og ungdom <18 år: Ikke anbefalt. Studier har ikke vist effekt ved depresjon. Effekt og sikkerhet for andre indikasjoner er ikke fastslått.
  • Eldre: Ingen dosejustering nødvendig basert på alder alene. Forsiktighet utvises (f.eks. pga. risikoen for nedsatt nyrefunksjon samt mulige aldersavhengige forandringer i nevrotransmittersensitivitet og -affinitet). Laveste effektive dose bør brukes, og overvåk pasienten nøye ved doseøkning.
Administrering Tas til ca. samme tid hver dag. Bør tas med mat. Skal svelges hele sammen med væske. Skal ikke deles, knuses, tygges eller løses opp.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Samtidig behandling med irreversible MAO-hemmere pga. risiko for serotonergt syndrom. Venlafaksinbehandling skal ikke startes før minst 14 dager etter seponering av irreversibel MAO-hemmer. Venlafaksin skal være seponert i minst 7 dager før behandling med irreversibel MAO-hemmer startes.

Forsiktighetsregler

Barn og ungdom <18 år: Ikke påvist terapeutisk effekt. Fiendtlighet (særlig aggresjon, opposisjonell atferd og sinne) og selvmordsrelaterte bivirkninger som selvmordstanker og -forsøk er sett i kliniske studier. Hvis behandling likevel velges, bør pasienten overvåkes nøye mht. selvmordssymptomer. I tillegg mangler langtidsdata på sikkerhet mht. vekst, modning samt kognitiv- og atferdsutvikling. Selvmord​/​selvmordstanker eller klinisk forverring: Depresjon øker risikoen for selvmordstanker, selvskading og selvmord, og risiko vedvarer inntil signifikant bedring oppnås. Siden bedring ikke alltid oppstår i løpet av de første ukene, bør pasienten følges opp nøye inntil bedring inntrer. Andre psykiske lidelser preparatet forskrives for, kan også være assosiert med økt risiko for selvmordsrelaterte hendelser. Slike lidelser kan opptre i forbindelse med depresjon. Pasienter som får venlafaksin, særlig de med høy risiko, skal observeres nøye for klinisk forverring og selvmordsrelatert atferd, spesielt tidlig i behandlingen og ved doseendring. Pasienter (og pårørende) bør oppfordres til å være oppmerksomme på klinisk forverring, selvmordsrelatert atferd eller selvmordstanker, samt uvanlige endringer i oppførsel, og til å kontakte medisinsk hjelp omgående dersom disse symptomene oppstår. Serotonergt syndrom: Serotonergt syndrom, en potensielt livstruende tilstand, kan oppstå, spesielt ved samtidig bruk av andre legemidler som kan påvirke det serotonerge nevrotransmittersystemet, se Interaksjoner. Symptomer kan inkludere endret mental status (f.eks. agitasjon, hallusinasjoner og koma), autonom ustabilitet (f.eks. takykardi, ustabilt blodtrykk, hypertermi), nevromuskulære avvik (f.eks. hyperrefleksi, inkoordinasjon) og​/​eller gastrointestinale symptomer (f.eks. kvalme, oppkast, diaré). Den alvorligste formen for serotonergt syndrom kan ligne på malignt nevroleptikasyndrom (MNS), som inkluderer hypertermi, muskelrigiditet, autonom ustabilitet med mulige raske fluktuasjoner av vitale tegn, samt endret mental status. Hvis samtidig bruk med andre legemidler som kan påvirke de serotonerge og​/​eller dopaminerge nevrotransmittersystemene er klinisk indisert, anbefales nøye overvåkning, spesielt ved behandlingsstart og doseøkning. Samtidig bruk av serotoninforløpere (f.eks. tryptofantilskudd) anbefales ikke. Trangvinkelglaukom: Mydriasis kan oppstå. Nøye overvåkning anbefales ved økt intraokulært trykk med risiko for akutt trangvinkelglaukom. Blodtrykk og hjerte: Doserelatert blodtrykksstigning er ofte sett. Eksisterende hypertensjon skal være under kontroll før behandlingsstart. Kontroller blodtrykket jevnlig ved behandlingsstart og etter doseøkning. Økt hjerterytme kan forekomme, spesielt ved høyere doser. Brukes med forsiktighet ved underliggende lidelser som kan påvirkes av økt hjerterytme og økt blodtrykk. Nytte-​/​risikoforholdet bør vurderes ved høy risiko for alvorlig hjertearytmi eller QTC-forlengelse, da tilfeller av QTC-forlengelse, torsades de pointes, ventrikulær takykardi og fatal hjertearytmi er sett, spesielt ved overdosering eller ved andre risikofaktorer for QTC-forlengelse​/​torsades de pointes. Kramper: Kan oppstå. Ved tidligere kramper introduseres venlafaksin forsiktig, og pasienten overvåkes nøye. Avbryt behandling ved krampeanfall. Hyponatremi: Hyponatremi og​/​eller SIADH kan oppstå, spesielt ved volumdeplesjon, hos dehydrerte, hos eldre, og ved samtidig bruk av diuretika. Blødning: Risiko kan øke pga. redusert blodplatefunksjon. Blødninger relatert til bruk av SSRI/SNRI rangerer fra ekkymose, hematom, neseblødning og petekkier til gastrointestinale og livstruende blødninger, og økt risiko for postpartumblødning. Forsiktighet utvises ved predisposisjon for blødninger, herunder samtidig bruk av antikoagulantia og blodplatehemmere. Serumkolesterol: Klinisk relevant økning er sett. Vurder målinger ved langtidsbehandling. Mani​/​hypomani: Kan oppstå hos en liten andel pasienter med stemningslidelser som har fått antidepressiver. Brukes med forsiktighet ved kjent eller disposisjon (egen anamnese/nær familie) for bipolar lidelse. Vekttap: Sikkerhet og effekt ved kombinasjon med preparater som bidrar til vekttap, inkl. fentermin, er ukjent, og samtidig bruk anbefales ikke. Venlafaksin er ikke indisert for vekttap. Aggresjon: Er sett ved oppstart, doseendring og seponering. Forsiktighet bør utvises ved tidligere aggressiv atferd. Seksuell dysfunksjon: SSRI/SNRI kan gi symptomer på seksuell dysfunksjon. Langvarig seksuell dysfunksjon med vedvarende symptomer etter seponering av SSRI/SNRI er sett. Akatisi/psykomotorisk rastløshet: Venlafaksin er forbundet med akatisi, kjennetegnet av subjektiv, ubehagelig eller plagsom rastløshet og behov for bevegelse ofte etterfulgt av manglende evne til å sitte eller stå rolig. Størst sannsynlighet i de første behandlingsukene. Doseøkning kan være skadelig ved utvikling av slike symptomer. Munntørrhet: Sett hos 10%, og kan øke risiko for karies. Pasienten bør informeres om viktigheten av dentalhygiene. Diabetes: SSRI kan endre glykemisk kontroll, og dosejustering av insulin og​/​eller oralt antidiabetikum kan være nødvendig. Interaksjon med laboratorietester: Kan gi falske positive resultater ved test av fensyklidin (PCP) og amfetamin i urin pga. at screeningtestene ikke er spesifikke nok. Falske testresultater kan sees i flere dager etter behandlingsslutt. Gasskromatografi​/​massespektrometri kan skille venlafaksin fra PCP og amfetamin. Seponering: Se Dosering. Risiko for gastrointestinal obstruksjon: Depottablettene beholder formen gjennom hele GI-systemet mens virkestoffet frigjøres, og skilles ut intakt i feces. Da depottablettene ikke kan deformeres og ikke merkbart endrer fasong i mage-tarmkanalen, bør preparatet vanligvis ikke gis til pasienter som har alvorlig innsnevring i mage-tarmkanalen (patologisk eller iatrogen) eller til pasienter med dysfagi eller betydelige problemer med å svelge tabletter. I sjeldne tilfeller er obstruktive symptomer sett hos pasienter med kjente strikturer ifm. inntak av depotformuleringer som ikke kan deformeres. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Psykoaktive legemidler kan svekke vurderingsevne, tankeevne og motoriske ferdigheter. Pasienten bør derfor advares mht. evnen til å kjøre bil eller bruke farlige maskiner.

Interaksjoner

Samtidig bruk med ikke-selektiv irreversibel MAO-hemmer er kontraindisert, se Kontraindikasjoner. Kombinasjon med en reversibel selektiv MAO-hemmer, f.eks. moklobemid, anbefales ikke pga. risiko for serotonergt syndrom. Etter behandling med en reversibel MAO-hemmer kan det brukes en kortere seponeringsperiode enn 14 dager før oppstart med venlafaksin. Venlafaksinbehandling bør være avsluttet i minst 7 dager før oppstart av reversibel MAO-hemmer. Linezolid, et antibiotikum, er en svak reversibel ikke-selektiv MAO-hemmer, og bør ikke gis samtidig. Serotonergt syndrom kan oppstå ved samtidig bruk med legemidler som kan påvirke det serotonerge nevrotransmittersystemet (inkl. triptaner, SSRI, SNRI, TCA, amfetamin, litium, sibutramin, johannesurt (prikkperikum), opioider (f.eks. buprenorfin, fentanyl og -analoger, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, petidin, metadon og pentazocin)), legemidler som påvirker serotoninmetabolismen (som MAO-hemmere, f.eks. metylenblått), med serotoninforløpere (som tryptofantilskudd) eller antipsykotika eller andre dopaminantagonister. Pasienten bør overvåkes nøye ved samtidig bruk, særlig ved behandlingsstart og doseøkning. Samtidig bruk av serotoninforløpere (som tryptofantilskudd) anbefales ikke. Risikoen ved bruk av venlafaksin sammen med andre CNS-aktive substanser er ikke systematisk vurdert, og forsiktighet anbefales. Pasienten frarådes inntak av alkohol. Samtidig bruk av andre legemidler som forlenger QTC-intervallet bør unngås (f.eks. kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid, tioridazin, erytromycin, enkelte antihistaminer, moksifloksacin), pga. økt risiko for QTC-forlengelse og​/​eller ventrikkelarytmi (f.eks. torsades de pointes). Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av CYP3A4-hemmer. Venlafaksin og diazepam påvirker ikke hverandres farmakokinetikk og -dynamikk. Interaksjon med andre benzodiazepiner er ukjent. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av imipramin. Ved samtidig bruk påvirkes farmakokinetikken til haloperidol, risperidon, metoprolol og indinavir, og forsiktighet bør utvises. Klinisk signifikans er ukjent. Venlafaksin er en relativt svak CYP2D6-hemmer, men hemmer ikke CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9 eller CYP2C19. Interaksjon med hormonelle antikonseptiva er ukjent.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetData mangler. Dyrestudier viser reproduksjonstoksisitet. Brukes kun ved graviditet hvis fordel oppveier mulig risiko. Seponeringssymptomer kan oppstå hos nyfødte ved bruk før fødsel. Nyfødte eksponert sent i 3. trimester har utviklet komplikasjoner som krever sondemating, respirasjonshjelp eller forlenget sykehusopphold. Slike komplikasjoner kan oppstå umiddelbart etter fødsel. Data indikerer økt risiko for postpartumblødning ved eksponering for SSRI/SNRI siste måned før fødsel. Epidemiologiske data kan tyde på at bruk av SSRI under graviditet, spesielt sent, kan øke risikoen for vedvarende pulmonal hypertensjon hos nyfødte (PPHN). Sammenhengen mellom PPHN og venlafaksin er ikke undersøkt, og mulig økt risiko kan ikke utelukkes. Følgende symptomer kan forekomme hos nyfødte dersom mor har brukt SSRI/SNRI sent i svangerskapet: Irritabilitet, tremor, hypotoni, vedvarende gråt og suge- og søvnproblemer. Disse symptomene kan skyldes enten serotonerge effekter eller eksponeringssymptomer. I de fleste tilfellene ble disse sett umiddelbart eller i løpet av det 1. døgnet etter fødsel.
AmmingVenlafaksin og O-desmetylvenlafaksin går over i morsmelk. Diende spedbarn som gråter, er irriterte og har uvanlig søvnrytme er sett. Symptomer i overensstemmelse med venlafaksinseponering er også sett etter at amming opphørte. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-​​/​​risikovurdering.
FertilitetRedusert fertilitet er sett hos rotter eksponert for O-desmetylvenlafaksin. Human relevans er ukjent.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Primært sett sammen med alkohol og​/​eller andre legemidler, inkl. tilfeller med dødelig utfall. Alvorlige forgiftningssymptomer kan forekomme hos voksne etter inntak av ca. 3 g venlafaksin.
SymptomerTakykardi, endret bevissthetstilstand (fra somnolens til koma), mydriasis, kramper og oppkast er vanligst. EKG-endringer (forlenget QT-intervall, grenblokk, QRS-forlengelse), ventrikulær takykardi, bradykardi, hypotensjon, vertigo og dødsfall er også sett.
BehandlingGenerelle støttende og symptomatiske tiltak anbefales, hjerterytmen og vitale tegn må overvåkes. Alvorlig forgiftning kan kreve kompleks akuttbehandling og overvåkning.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeVenlafaksin og dets aktive hovedmetabolitt O-desmetylvenlafaksin hemmer reopptak av serotonin og noradrenalin i CNS, men også en svak hemming av dopaminreopptak kan sees. Venlafaksin og O-desmetylvenlafaksin reduserer betaadrenerge reseptorers følsomhet både ved kort- og langtidsbehandling. Venlafaksin og O-desmetylvenlafaksin er ekvipotente mht. reopptakshemming av nevrotransmittorer og reseptorbinding. Venlafaksin har ingen affinitet til kolinerge- (muskarin), histamin- eller α1-adrenerge reseptorer. Venlafaksin har ingen MAO-hemmende aktivitet.
AbsorpsjonTmax: Venlafaksin: Ca. 6 timer. O-desmetylvenlafaksin: 9 timer.
ProteinbindingVenlafaksin: 27%. O-desmetylvenlafaksin: 30%.
HalveringstidVenlafaksin: 5 ± 2 timer. O-desmetylvenlafaksin: 11 ± 2 timer.
MetabolismeI lever.
UtskillelsePrimært via nyrene. 87% av dosen gjenfinnes i urinen innen 48 timer.

Oppbevaring og holdbarhet

Ingen spesielle oppbevaringsbetingelser vedrørende temperatur. Blister: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Boks: Hold boksen tett lukket for å beskytte mot fuktighet.

 

Pakninger, priser og refusjon

Venlazid, DEPOTTABLETTER:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
75 mg 30 stk. (blister)
034762

Blå resept

116,90 (trinnpris 70,70) C
100 stk. (boks)
529983

Blå resept

305,00 (trinnpris 144,80) C
150 mg 30 stk. (blister)
133631

Blå resept

197,50 (trinnpris 97,80) C
100 stk. (boks)
198320

Blå resept

573,80 (trinnpris 241,70) C
225 mg 30 stk. (blister)
501877

Blå resept

168,50 C
100 stk. (boks)
544162

Blå resept

386,50 C
300 mg 100 stk. (blister)
563669

Blå resept

483,40 C

Individuell stønad

Venlafaksin
Legemidler: Efexor Depot depotkapsler, Venlafaxin depotkapsler, Venlazid depottabletter
Indikasjon: Hetetokter ved brystkreft. Narkolepsi med katapleksi – hos barn og ungdom (til og med 17 år).


For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører


Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Venlazid DEPOTTABLETTER 75 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Venlazid DEPOTTABLETTER 150 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Venlazid DEPOTTABLETTER 225 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Venlazid DEPOTTABLETTER 300 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

23.08.2024


Sist endret: 25.11.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)