Truxal

Lundbeck


Antipsykotikum.

N05A F03 (Klorprotiksen)



TABLETTER, filmdrasjerte 15 mg, 25 mg og 50 mg: Hver tablett inneh.: Klorprotiksenhydroklorid 15 mg, resp. 25 mg og 50 mg, laktose. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Adjuvans ved psykiske lidelser preget av langvarig/vedvarende angstfølelse. Adjuvans ved behandling av abstinenssymptomer ved alkohol- og annen rusmiddelavhengighet. Akutte og kroniske psykoser. Søvnforstyrrelser ved psykiske lidelser.

Dosering

Doseres individuelt og tilpasses den kliniske tilstanden. Ved langvarig antipsykotikabehandling må vedlikeholdsdosen ikke være høyere enn strengt nødvendig.
Adjuvans ved psykiske lidelser preget av langvarig/vedvarende angstfølelse: 15 mg + 15 mg + 30 mg eller mer daglig.
Adjuvans ved behandling av abstinenssymptomer ved alkohol- og annen rusmiddelavhengighet: 25 mg 3-4 ganger daglig.
Akutte og kroniske psykoser: Voksne: 30-150 mg eller mer peroralt 3 ganger daglig. Vedlikeholdsdose vanligvis 100-200 mg daglig.
Søvnforstyrrelser: 15-25 mg eller mer ca. 1 time før sengetid.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Spesielle pasientgrupper: Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke pga. manglende data om sikkerhet og effekt. Tilstrekkelige studier er ikke utført. Eldre: Forsiktighet utvises. Individuell dosering i området 15-90 mg daglig.
Administrering: Svelges med vann. Kan tas med eller uten mat.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre tioxantener. Bevisstløshet. Redusert bevissthet forårsaket av medikament- eller rusmiddelintoksikasjon. Sirkulatorisk kollaps. Malignt nevroleptikasyndrom. Hjerte-karsykdommer (f.eks. betydelig bradykardi (<50 slag/minutt), nylig akutt hjerteinfarkt, ukompensert hjertesvikt, hjertehypertrofi, arytmier behandlet med klasse IA og III antiarytmika) og ventrikulære arytmier eller torsades de pointes. Kjent ukorrigert hypokalemi eller kjent ukorrigert hypomagnesemi. Medfødt langt QT-syndrom, eller kjent ervervet QT-forlengelse (QTC >450 millisekunder hos menn og 470 millisekunder hos kvinner). Samtidig bruk av legemidler som gir en betydelig QT-forlengelse.

Forsiktighetsregler

Malignt nevroleptikasyndrom (hypertermi, muskelrigiditet, endret bevissthet, pulsøkning og endring i blodtrykk) kan oppstå. Pasienter med organisk hjerneskade, mental retardasjon, opioid- og alkoholmisbruk er overrepresentert blant fatale tilfeller. Antipsykotisk behandling bør straks seponeres, og intensiv symptomatisk behandling institueres. Dantrolen og bromokriptin kan ha effekt. Symptomene kan vedvare i >1 uke etter behandling. Det er sett 3 ganger økt risiko for cerebrovaskulære bivirkninger hos demente pasienter som brukte atypiske antipsykotika. Virkningsmekanismen er ukjent. En økt risiko kan ikke utelukkes for andre antipsykotika eller andre pasientgrupper. Klorprotiksen bør brukes med forsiktighet hos pasienter som har risikofaktorer for hjerneslag. Skal brukes med forsiktighet ved hjerte-karsykdom eller ved familieanamnese med QT-forlengelse. EKG skal kontrolleres før behandling initieres. Klorprotiksen er kontraindisert hvis QTC-intervallet er over 450 millisekunder for menn og 470 millisekunder for kvinner ved baseline. Behovet for EKG-monitorering vurderes individuelt under behandlingen. Hvis QT er forlenget reduseres dosen, hvis QTC er >500 millisekunder avbrytes behandlingen. Det anbefales å kontrollere elektrolyttstatus regelmessig. Samtidig bruk av andre nevroleptika bør unngås. Bør ikke kombineres med alkohol. Forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med krampetilstander, alvorlig lever-, hjerte- og kretsløpslidelser, myasthenia gravis, prostatahypertrofi og ved ubehandlet trangvinklet glaukom, pga. pupilledilatasjon. Eldre pasienter er spesielt utsatt for postural hypotensjon. Forsiktighet ved bruk hos pasienter med feokromocytom, prolaktinavhengig neoplasi, alvorlig hypotensjon eller ortostatisk dysregulering, Parkinsons sykdom, sykdommer i bloddannende organer, hypertyreose, vannlatingsbesvær, urinretensjon, pylorusstenose eller tarmslyng. Pasienter på langtidsbehandling, spesielt på høye doser, bør kontrolleres regelmessig hver 3. måned. Tardive dyskinesier kan forekomme ved langtidsbehandling. Dosereduksjon eller seponering anbefales. Vær observant på tann- og slimhinneproblemer i forbindelse med munntørrhet, og utvikling av overvekt. Antikolinerge antiparkinsonmidler bør brukes når det foreligger behandlingskrevende ekstrapyramidale bivirkninger og dersom doseringen medfører stor risiko for akutte ekstrapyramidale bivirkninger. Venøs tromboembolisme (VTE) er rapportert ved bruk av antipsykotika. Pasienter som behandles med antipsykotika har ofte risikofaktorer for VTE, og alle mulige risikofaktorer for VTE bør identifiseres før og under behandling, og forebyggende tiltak iverksettes. Antipsykotika med alfaadrenerg blokkerende effekt kan indusere priapisme og det er mulig at klorprotiksen også har denne egenskapen. Alvorlig priapisme kan kreve medisinsk intervensjon. Pasienten bør informeres om å oppsøke akutt medisinsk behandling umiddelbart i tilfelle tegn og symptomer på priapisme oppstår. Observasjonsstudier viser at eldre med demens, som behandles med antipsykotika, har en liten økt risiko for død sammenlignet med de som ikke behandles. Dataene er utilstrekkelige til å kunne gi et nøyaktig estimat av økt risiko, og årsak til økt risiko er ukjent. Preparatet er ikke godkjent til behandling av demensrelaterte atferdsforstyrrelser. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan påvirke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Pasienter som bruker psykotrope legemidler kan forventes å ha noe redusert årvåkenhet/konsentrasjon, pga. sykdommen og/eller behandlingen, og forsiktighet bør utvises ved bilkjøring og bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan øke den sedative effekten av alkohol, og effektene av barbiturater og andre CNS-depressiver. Samtidig bruk av høye doser antipsykotika og litium øker risikoen for nevrotoksisitet. Kan redusere effekten av levodopa og adrenerge legemidler. Samtidig bruk av metoklopramid øker risikoen for ektrapyramidale bivirkninger. Kan øke serumnivåer av trisykliske antidepressiver, antiepileptika, antihypertensiver, betablokkere og antikoagulantia. Barbiturater og karbamazepin kan redusere serumnivå av antipsykotika. Antacida kan motvirke absorpsjon av antipsykotika. Kan påvirke insulin- og glukoseresponsen. Justering av den antidiabetiske behandling hos diabetikere kan være nødvendig. Forlengelse av QT-intervallet relatert til antipsykotikabehandling kan forsterkes av samtidig administrering av andre legemidler som forlenger QT-intervallet. Samtidig administrering av slike legemidler er kontraindisert. Relevante klasser er: Klasse IA og III antiarytmika (f.eks. kinidin, amiodaron, sotalol, dofetilid), visse antipsykotika (f.eks. tioridazin), visse makrolider (f.eks. erytromycin), visse antihistaminer (f.eks. terfenadin, astemizol), visse kinoloner (f.eks. gatifloxacin, moxifloxacin). Listen over er ikke utfyllende og andre enkeltstående legemidler som er kjent for å gi forlenget QT-intervall (f.eks. cisaprid, litium) er også kontraindisert. Legemidler kjent for å gi elektrolyttforstyrrelser, f.eks. tiaziddiuretika (hypokalemi) og legemidler kjent for å øke plasmakonsentrasjonen av klorprotiksen bør unngås siden de kan øke risikoen for QT-forlengelse og alvorlige arytmier. Legemidler som hemmer CYP2D6 som f.eks. paroksetin, fluoksetin, kloramfenikol, disulfiram, isoniazid, MAO-hemmere, p-piller og i mindre grad buspiron, sertralin og citalopram, kan øke plasmanivået av klorprotiksen. Samtidig bruk av klorprotiksen og legemidler med kjent antikolinerg aktivitet øker antikolinerge effekter.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Klinisk erfaring ved bruk under graviditet er begrenset. Eksisterende dyredata har ikke vist teratogene effekter. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke fordelen oppveier en mulig risiko. Nyfødte eksponert for antipsykotika, inkl. klorprotiksen, i løpet av 3. trimester kan få bivirkninger, inkl. ekstrapyramidale og/eller seponeringssymptomer som kan variere i alvorlighetsgrad og varighet etter fødsel. Uro, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighet, pustevansker og problemer med matinntak er rapportert. Nyfødte bør derfor overvåkes nøye.
Amming: Går over i morsmelk. Beregnet dose barnet får i seg er <2% av den vektrelaterte dosen i mg/kg fra moren. Kan brukes under amming hvis fortsatt behandling vurderes som viktig. Det anbefales da at barnet observeres nøye.
Fertilitet: Potensielle effekter på fertilitet er ikke studert hos dyr. Hos mennesker er det rapportert reversible bivirkninger som hyperprolaktinemi, galaktoré, amenoré, ejakulasjonssvikt og erektil dysfunksjon.

 

Bivirkninger

Bivirkningsoppslag

Bivirkningene er i hovedsak doseavhengige. Frekvens og alvorlighetsgrad er mest uttalt i tidlig fase av behandlingen og avtar ved fortsatt behandling.
Ekstrapyramidale bivirkninger kan forekomme, særlig i begynnelsen av behandlingen. I de fleste tilfeller kan disse bivirkningene kontrolleres ved reduksjon av dosen og/eller bruk av antiparkinsonmidler. Rutinemessig profylaktisk bruk av antiparkinsonmidler anbefales ikke. Antiparkinsonmidler lindrer ikke tardive dyskinesier og kan forverre dem. Redusert dose eller, hvis mulig, avbrutt klorprotiksen-behandling anbefales. Ved vedvarende akatisi kan et benzodiazepin eller propranolol være effektivt.
Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Sjeldne Agranulocytose, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni
Endokrine
Sjeldne Hyperprolaktinemi
Gastrointestinale
Svært vanlige Munntørrhet, økt spyttsekresjon
Vanlige Dyspepsi, forstoppelse, kvalme
Mindre vanlige Diaré, oppkast
Generelle
Vanlige Asteni, tretthet
Hjerte
Vanlige Palpitasjoner, takykardi
Sjeldne Forlenget QT-tid
Hud
Vanlige Hyperhidrose
Mindre vanlige Dermatitt, fotosensitivitet, kløe, utslett
Immunsystemet
Sjeldne Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet
Kar
Mindre vanlige Hetetokter, hypotensjon
Svært sjeldne Venøs tromboembolisme
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanlige Ejakulasjonsforstyrrelse, erektil dysfunksjon
Sjeldne Amenoré, galaktoré, gynekomasti
Lever/galle
Mindre vanlige Unormal leverfunksjonstest
Svært sjeldne Gulsott
Luftveier
Sjeldne Dyspné
Muskel-skjelettsystemet
Vanlige Myalgi
Mindre vanlige Muskelstivhet
Nevrologiske
Svært vanlige Somnolens, svimmelhet
Vanlige Dystoni, hodepine
Mindre vanlige Akatisi, kramper, parkinsonisme, tardiv dyskinesi
Svært sjeldne Malignt nevroleptikasyndrom
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Miksjonsforstyrrelse, urinretensjon
Psykiske
Vanlige Agitasjon, insomni, nervøsitet, redusert libido
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Økt appetitt, økt vekt
Mindre vanlige Redusert appetitt, redusert vekt
Sjeldne Hyperglykemi, unormal glukosetoleranse
Svangerskap
Ukjent frekvens Neonatalt legemiddelseponeringssyndrom
Øye
Vanlige Akkommodasjonsforstyrrelse, synsforstyrrelse
Mindre vanlige Okulogyr krise
Hvis klorprotiksenbehandling avsluttes brått kan seponeringssymptomer sees. De mest vanlige symptomene er kvalme, oppkast, anoreksi, diaré, snue, svetting, myalgi, parestesier, insomni, rastløshet, angst og agitasjon. Pasienter kan også oppleve vertigo, vekslende varme- og kuldefølelse, og tremor. Symptomene starter vanligvis innen 1-4 dager etter avsluttet behandling og avtar innen 7-14 dager.

Bivirkningsoppslag

Bivirkningene er i hovedsak doseavhengige. Frekvens og alvorlighetsgrad er mest uttalt i tidlig fase av behandlingen og avtar ved fortsatt behandling.
Ekstrapyramidale bivirkninger kan forekomme, særlig i begynnelsen av behandlingen. I de fleste tilfeller kan disse bivirkningene kontrolleres ved reduksjon av dosen og/eller bruk av antiparkinsonmidler. Rutinemessig profylaktisk bruk av antiparkinsonmidler anbefales ikke. Antiparkinsonmidler lindrer ikke tardive dyskinesier og kan forverre dem. Redusert dose eller, hvis mulig, avbrutt klorprotiksen-behandling anbefales. Ved vedvarende akatisi kan et benzodiazepin eller propranolol være effektivt.
Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Munntørrhet, økt spyttsekresjon
Nevrologiske Somnolens, svimmelhet
Vanlige
Gastrointestinale Dyspepsi, forstoppelse, kvalme
Generelle Asteni, tretthet
Hjerte Palpitasjoner, takykardi
Hud Hyperhidrose
Muskel-skjelettsystemet Myalgi
Nevrologiske Dystoni, hodepine
Psykiske Agitasjon, insomni, nervøsitet, redusert libido
Stoffskifte/ernæring Økt appetitt, økt vekt
Øye Akkommodasjonsforstyrrelse, synsforstyrrelse
Mindre vanlige
Gastrointestinale Diaré, oppkast
Hud Dermatitt, fotosensitivitet, kløe, utslett
Kar Hetetokter, hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst Ejakulasjonsforstyrrelse, erektil dysfunksjon
Lever/galle Unormal leverfunksjonstest
Muskel-skjelettsystemet Muskelstivhet
Nevrologiske Akatisi, kramper, parkinsonisme, tardiv dyskinesi
Nyre/urinveier Miksjonsforstyrrelse, urinretensjon
Stoffskifte/ernæring Redusert appetitt, redusert vekt
Øye Okulogyr krise
Sjeldne
Blod/lymfe Agranulocytose, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni
Endokrine Hyperprolaktinemi
Hjerte Forlenget QT-tid
Immunsystemet Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet
Kjønnsorganer/bryst Amenoré, galaktoré, gynekomasti
Luftveier Dyspné
Stoffskifte/ernæring Hyperglykemi, unormal glukosetoleranse
Svært sjeldne
Kar Venøs tromboembolisme
Lever/galle Gulsott
Nevrologiske Malignt nevroleptikasyndrom
Ukjent frekvens
Svangerskap Neonatalt legemiddelseponeringssyndrom
Hvis klorprotiksenbehandling avsluttes brått kan seponeringssymptomer sees. De mest vanlige symptomene er kvalme, oppkast, anoreksi, diaré, snue, svetting, myalgi, parestesier, insomni, rastløshet, angst og agitasjon. Pasienter kan også oppleve vertigo, vekslende varme- og kuldefølelse, og tremor. Symptomene starter vanligvis innen 1-4 dager etter avsluttet behandling og avtar innen 7-14 dager.

Klasseeffekter

Sjeldne tilfeller av QT-forlengelse, ventrikkelarytmi, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi, torsades de pointes og plutselig død, er rapportert. Tilfeller av priapisme, forlenget, smertefull ereksjon som kan lede til erektil dysfunksjon, ved bruk av antipsykotika er rapportert. Frekvensen er ukjent.

Klasseeffekter

Sjeldne tilfeller av QT-forlengelse, ventrikkelarytmi, ventrikkelflimmer, ventrikkeltakykardi, torsades de pointes og plutselig død, er rapportert. Tilfeller av priapisme, forlenget, smertefull ereksjon som kan lede til erektil dysfunksjon, ved bruk av antipsykotika er rapportert. Frekvensen er ukjent.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Somnolens, koma, kramper, sjokk, ekstrapyramidale symptomer, hyper- eller hypotermi. I alvorlige tilfeller nyreaffeksjon. EKG-forandringer, forlenget QT-intervall, torsades de pointes, hjertestans og hjertearytmier er rapportert ved overdose og samtidig administrering av legemidler som påvirker hjertet.
Behandling: Symptomatisk. Ventrikkelskylling bør gjennomføres så snart som mulig etter peroralt inntak. Aktivt kull kan gis. Beredskap for behandling av respirasjons- og sirkulasjonssvikt. Adrenalin bør ikke brukes, da det kan resultere i ytterligere blodtrykksfall. Kramper kan behandles med diazepam og ekstrapyramidale symptomer med biperiden. 2,5-4 g kan være fatalt, mindre barn ca. 4 mg/kg. Voksne har overlevd inntak av 10 g og et 3 års barn 1 g.

Egenskaper

Klassifisering: Høydosenevroleptikum. Tioxantenderivat med anxiolytisk effekt, middels antipsykotisk effekt, middels spesifikk dempende effekt og sterk uspesifikk sedativ-hypnotisk effekt. Dessuten analgetisk, antihistamin og antiemetisk effekt. I lave doser antidepressiv effekt. Avhengighet og toleranseutvikling er ikke sett. Lav frekvens av akutte ekstrapyramidale symptomer og tardive dyskinesier.
Virkningsmekanisme: Virker hovedsakelig gjennom blokade av sentrale monaminerge reseptorer, spesielt i det dopaminerge, noradrenerge og serotoninerge system. Høy affinitet for både dopamin D1- og D2-reseptorer, 5-HT2-reseptorer og α1-adrenoreseptorer. Antihistamineffekt (H1) og høy affinitet for kolinerge muskarine reseptorer. Reseptorbindingsprofilen ligner den til klozapin, men klorprotiksen har 10 ganger høyere affinitet for dopaminreseptorer.
Absorpsjon: Cmax 1-4 timer etter peroral dosering. Biologisk tilgjengelighet: Ca. 12%. Vd: 15,5 liter/kg.
Proteinbinding: Over 99%.
Halveringstid: Ca. 15 timer. Systemisk clearance ca. 1,2 liter/minutt.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Steady state-plasmakonsentrasjon nås etter ca. 2 dager og ligger i området 0,04-0,3 μg/ml.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever. Metabolittene er psykofarmakologisk inaktive.
Utskillelse: Hovedsakelig via feces og urin.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Truxal, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
15 mg 100 stk. (boks)
155432
Blå resept
-
101,40 C
25 mg 100 stk. (boks)
149815
Blå resept
Byttegruppe
124,80 C
50 mg 100 stk. (boks)
155390
Blå resept
-
197,20 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 11.01.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.11.2020