Oksytocinantagonist.

G02C X01 (Atosiban)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 6,75 mg/0,9 ml: 1 ml inneh.: Atosiban 7,5 mg, mannitol, saltsyre 1 M, vann til injeksjonsvæsker.


KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 37,5 mg/5 ml: 1 ml inneh.: Atosiban 7,5 mg, mannitol, saltsyre 1 M, vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Utsettelse av truende prematur fødsel hos gravide voksne med regelmessige uteruskontraksjoner med minst 30 sekunders varighet og hyppighet på ≥4 pr. 30 minutter, cervikal dilatasjon på 1-3 cm (0-3 hos nullipara) og utflating på ≥50%, gestasjonsalder fra 24-33 fullgåtte uker og normal føtal hjertefrekvens.

Dosering

Behandlingen bør initieres og vedlikeholdes av lege som har erfaring med behandling av truende prematur fødsel.
Voksne: Gis i.v. i 3 påfølgende trinn raskest mulig etter at diagnosen er stilt: En innledende bolusdose à 6,75 mg (0,9 ml) atosiban injiseres over 1 minutt. Etterfølges umiddelbart av en kontinuerlig høydoseinfusjon (belastningsinfusjon) à 300 µg/minutt (24 ml/time med konsentrasjon 0,75 mg/ml) over 3 timer som så etterfølges av en påfølgende infusjon à 100 µg/minutt (8 ml/time med konsentrasjon 0,75 mg/ml) i opptil 45 timer. Total varighet bør ikke overstige 48 timer. Total dose bør ikke overstige 330,75 mg atosiban. Ytterligere behandlingssykler kan gis hvis uteruskontraksjonene gjenoppstår, men ikke mer enn totalt 4 behandlinger anbefales. Dersom uteruskontraksjonen vedvarer under behandlingsforløpet, bør alternativ behandling vurderes.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Bør brukes med forsiktighet. Nedsatt nyrefunksjon: Lite trolig at dosejustering kreves. Gravide <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen tilgjengelige data.
Tilberedning/Håndtering: Konsentrat til infusjonsvæske: Fortynnes med 0,9% natriumkloridoppløsning, Ringer-laktatoppløsning eller 5% glukoseoppløsning. En konsentrasjon på 75 mg/100 ml oppnås ved å trekke ut 10 ml fra en 100 ml infusjonspose og erstatte dette med 10 ml konsentrat til infusjonsvæske fra 2 hetteglass à 5 ml.
Administrering: Til i.v. bruk.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Før 24 eller etter 33 fullgåtte svangerskapsuker. Prematur membranruptur >30 svangerskapsuker. Unormal føtal hjertefrekvens. Ante partum-blødninger fra uterus, som krever øyeblikkelig forløsning. Eklampsi og alvorlig preeklampsi, som krever forløsning. Intrauterin fosterdød. Mistanke om intrauterin infeksjon. Placenta praevia. Abruptio placentae. Andre tilstander hos mor eller foster hvor fortsettelse av graviditet er risikofylt.

Forsiktighetsregler

Fordelene ved å forsinke forløsning bør vurderes mot potensiell risiko for korioamnionitt i tilfeller hvor prematur membranruptur ikke kan utelukkes. Kun begrenset erfaring ved flerlingesvangerskap eller mellom 24.-27. svangerskapsuke. Ved intrauterin vekstretardasjon bør vurdering av fosterets modenhet avgjøre om behandling fortsettes eller gjeninnledes. Monitorering av uteruskontraksjon og føtal hjertefrekvens bør overveies under administrering og ved vedvarende uteruskontraksjon. Ettersom atosiban er en oksytocinantagonist bør blodtapet overvåkes etter forløsning. Bør brukes med forsiktighet ved flerlingesvangerskap og/eller ved samtidig bruk av andre legemidler med tokolytisk aktivitet da dette er assosiert med økt risiko for lungeødem.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Passerer over i placenta.
Amming: Små mengder utskilles i morsmelk, men påvirkning på amming er ikke vist. Amming kan motvirke tokolysen og bør avbrytes under behandling.

 

Bivirkninger

Ingen spesifikke bivirkninger er vist hos den nyfødte. Følgende bivirkninger (de fleste generelt milde) er rapportert hos mor.

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige Kvalme
Vanlige Oppkast
Generelle
Vanlige Reaksjon på injeksjonsstedet
Mindre vanlige Feber
Hjerte
Vanlige Takykardi
Hud
Mindre vanlige Kløe, utslett
Immunsystemet
Sjeldne Allergisk reaksjon
Kar
Vanlige Hetetokter, hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
Sjeldne Uterusatoni, uterusblødning
Nevrologiske
Vanlige Hodepine, svimmelhet
Psykiske
Mindre vanlige Insomni
Stoffskifte/ernæring
Vanlige Hyperglykemi
Respirasjonshendelser som dyspné og lungeødem, spesielt i forbindelse med samtidig administrering av andre legemidler med tokolytisk aktivitet, som kalsiumkanalblokkere eller betamimetika, og/eller hos kvinner med flerlingesvangerskap, er rapportert etter markedsføring.

Ingen spesifikke bivirkninger er vist hos den nyfødte. Følgende bivirkninger (de fleste generelt milde) er rapportert hos mor.

Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Kvalme
Vanlige
Gastrointestinale Oppkast
Generelle Reaksjon på injeksjonsstedet
Hjerte Takykardi
Kar Hetetokter, hypotensjon
Nevrologiske Hodepine, svimmelhet
Stoffskifte/ernæring Hyperglykemi
Mindre vanlige
Generelle Feber
Hud Kløe, utslett
Psykiske Insomni
Sjeldne
Immunsystemet Allergisk reaksjon
Kjønnsorganer/bryst Uterusatoni, uterusblødning
Respirasjonshendelser som dyspné og lungeødem, spesielt i forbindelse med samtidig administrering av andre legemidler med tokolytisk aktivitet, som kalsiumkanalblokkere eller betamimetika, og/eller hos kvinner med flerlingesvangerskap, er rapportert etter markedsføring.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper

Klassifisering: Atosiban (syntetisk peptid) er en kompetitiv antagonist til humant oksytocin på reseptornivå.
Virkningsmekanisme: Nedsetter kontraksjonshyppigheten og uterusmuskulaturens tonus og hemmer derved uteruskontraksjoner. Bindes også til vasopressinreseptorer og hemmer effekten av vasopressin.
Proteinbinding: 46-48%.
Fordeling: Vd: Ca. 18,3 liter.
Halveringstid: Innledende (alfafasen) ca. 0,21 timer. Terminal (betafasen) ca. 1,7 timer. Plasmakonsentrasjonen faller hurtig etter avsluttet infusjon.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Steady state oppnås innen 1 time. Etter innledende infusjon à 300 µg/minutt i 6-12 timer oppnås en gjennomsnittlig serumkonsentrasjon på 442 ng/ml.
Metabolisme: 2 metabolitter er identifisert i plasma og urin. Hovedmetabolitten er ca. 10 × mindre potent enn atosiban mht. å hemme oksytocininduserte uteruskontraksjoner in vitro.
Utskillelse: Primært via nyrene som hovedmetabolitt. Mengde atosiban utskilt i urin er ca. 50 × lavere enn konsentrasjonen av hovedmetabolitt.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) og i originalpakningen for å beskytte mot lys. Injeksjonsvæsken skal anvendes umiddelbart etter åpning. Konsentratet skal fortynnes umiddelbart etter åpning; fortynnet oppløsning bør brukes innen 24 timer.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Tractocile, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
6,75 mg/0,9 ml 0,9 ml (hettegl.)
000223
-
Byttegruppe
361,80 C

Tractocile, KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
37,5 mg/5 ml 5 ml (hettegl.)
000237
-
Byttegruppe
1031,70 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 05.02.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.11.2018