Tractocile

Oksytocinantagonist.

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 6,75 mg/0,9 ml: 1 ml inneh.: Atosiban 7,5 mg, mannitol, saltsyre 1 M, vann til injeksjonsvæsker.

KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 37,5 mg/5 ml: 1 ml inneh.: Atosiban 7,5 mg, mannitol, saltsyre 1 M, vann til injeksjonsvæsker.

Indikasjoner

Utsettelse av truende prematur fødsel hos gravide voksne med regelmessige uteruskontraksjoner med minst 30 sekunders varighet og hyppighet på ≥4 pr. 30 minutter, cervikal dilatasjon på 1-3 cm (0-3 hos nullipara) og utflating på ≥50%, gestasjonsalder fra 24-33 fullgåtte uker og normal føtal hjertefrekvens.

Dosering

Behandlingen bør initieres og vedlikeholdes av lege som har erfaring med behandling av truende prematur fødsel. Gis i.v. i 3 påfølgende trinn raskest mulig etter at diagnosen er stilt: En innledende bolusdose à 6,75 mg (0,9 ml) atosiban injiseres over 1 minutt. Etterfølges umiddelbart av en kontinuerlig høydoseinfusjon (belastningsinfusjon) à 300 µg/minutt (24 ml/time med konsentrasjon 0,75 mg/ml) over 3 timer som så etterfølges av en påfølgende infusjon à 100 µg/minutt (8 ml/time med konsentrasjon 0,75 mg/ml) i opptil 45 timer. Total varighet bør ikke overstige 48 timer. Total dose bør ikke overstige 330,75 mg atosiban. Ytterligere behandlingssykler kan gis hvis uteruskontraksjonene gjenoppstår, men ikke mer enn totalt 4 behandlinger anbefales. Dersom uteruskontraksjonen vedvarer under behandlingsforløpet, bør alternativ behandling vurderes.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Bør brukes med forsiktighet. Nedsatt nyrefunksjon: Lite trolig at dosejustering kreves.

Tilberedning/Håndtering: Konsentrat til infusjonsvæske: Fortynnes med 0,9% natriumkloridoppløsning, Ringer-laktatoppløsning eller 5% glukoseoppløsning. En konsentrasjon på 75 mg/100 ml oppnås ved å trekke ut 10 ml fra en 100 ml infusjonspose og erstatte dette med 10 ml konsentrat til infusjonsvæske fra 2 hetteglass à 5 ml.

Administrering: Til i.v. bruk.

Kontraindikasjoner

Før 24 eller etter 33 fullgåtte svangerskapsuker, prematur membranruptur >30 svangerskapsuker, unormal føtal hjertefrekvens, ante partum-blødninger fra uterus som krever øyeblikkelig forløsning, eklampsi og alvorlig preeklampsi som krever forløsning, intrauterin fosterdød, mistanke om intrauterin infeksjon, placenta praevia, abruptio placentae, andre tilstander hos mor eller foster hvor fortsettelse av graviditet er risikofylt, overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Fordelene ved å forsinke forløsning bør vurderes mot potensiell risiko for korioamnionitt i tilfeller hvor prematur membranruptur ikke kan utelukkes. Kun begrenset erfaring ved flerlingesvangerskap eller mellom 24.-27. svangerskapsuke. Ved intrauterin vekstretardasjon bør vurdering av fosterets modenhet avgjøre om behandling fortsettes eller gjeninnledes. Monitorering av uteruskontraksjon og føtal hjertefrekvens bør overveies under administrering og ved vedvarende uteruskontraksjon. Ettersom atosiban er en oksytocinantagonist bør blodtapet overvåkes etter forløsning. Bør brukes med forsiktighet ved flerlingesvangerskap og/eller ved samtidig bruk av andre legemidler med tokolytisk aktivitet da dette er assosiert med økt risiko for lungeødem.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Passerer over i placenta.

Amming: Små mengder utskilles i morsmelk, men påvirkning på amming er ikke vist. Amming kan motvirke tokolysen og bør avbrytes under behandling.

Bivirkninger

Ingen spesifikke bivirkninger er vist hos den nyfødte. Følgende er rapportert hos mor: Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Oppkast. Hjerte/kar: Takykardi, hypotensjon, hetetokter. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Stoffskifte/ernæring: Hyperglykemi. Øvrige: Reaksjoner på injeksjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Pruritis, utslett. Psykiske: Insomni. Øvrige: Feber. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Allergiske reaksjoner. Kjønnsorganer/bryst: Uterine blødninger, uterin atoni. Respirasjonshendelser som dyspné og lungeødem, spesielt i forbindelse med samtidig administrering av andre legemidler med tokolytisk aktivitet (som kalsiumkanalblokkere eller betamimetika) og/eller hos kvinner med flerlingesvangerskap, er rapportert etter markedsføring.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Klassifisering: Atosiban (syntetisk peptid) er en kompetitiv antagonist til humant oksytocin på reseptornivå.

Virkningsmekanisme: Nedsetter kontraksjonshyppigheten og uterusmuskulaturens tonus og hemmer derved uteruskontraksjoner. Bindes også til vasopressinreseptorer og hemmer effekten av vasopressin.

Proteinbinding: 46-48%.

Fordeling: Vd: Ca. 18,3 liter.

Halveringstid: Innledende (alfafasen) ca. 0,21 timer. Terminal (betafasen) ca. 1,7 timer. Plasmakonsentrasjonen faller hurtig etter avsluttet infusjon.

Terapeutisk serumkonsentrasjon: Steady state oppnås innen 1 time. Etter innledende infusjon à 300 µg/minutt i 6-12 timer oppnås en gjennomsnittlig serumkonsentrasjon på 442 ng/ml.

Metabolisme: 2 metabolitter er identifisert i plasma og urin. Hovedmetabolitten er ca. 10 ganger mindre potent enn atosiban mht. å hemme oksytocininduserte uteruskontraksjoner in vitro.

Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene som hovedmetabolitt. Mengde atosiban utskilt i urin er ca. 50 ganger lavere enn konsentrasjonen av hovedmetabolitt.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i kjøleskap. Beskyttet mot lys. Injeksjonsvæsken skal anvendes umiddelbart etter åpning. Konsentratet skal fortynnes umiddelbart etter åpning; fortynnet oppløsning bør brukes innen 24 timer.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Tractocile, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
6,75 mg/0,9 ml	0,9 ml (hettegl.) 000223		- Byttegruppe	361,80	C

Tractocile, KONSENTRAT TIL INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
37,5 mg/5 ml	5 ml (hettegl.) 000237		- Byttegruppe	1031,70	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 06.03.2013
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

17.01.2013

Allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

Antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

Atoni: Uten tonus, dvs. uten muskelspenning.

Dyspné (Tung pust, Tungpustethet): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Glukoseoppløsning (Dekstroseoppløsning): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hyperglykemi (Høyt blodsukker): Når blodsukkeret er unormalt høyt. Oftest er årsaken diabetes, siden det dannes for lite av hormonet insulin. Mangel på insulin fører til cellene ikke kan ta opp glukose fra blodet.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Intrauterin vekstretardasjon (Hemming av fostervekst, Intrauterin veksthemming): Forekommer når veksten til et foster ikke utvikles i normal hastighet. Tilstanden har ulike skadelige virkninger på fosteret, på barnet under oppveksten og hos voksne.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

Vasopressin (ADH, Antidiuretisk hormon): Hormon som dannes i hypothalamus. Urinutskillelsen via nyrene reguleres av ADH. Mer ADH skilles ut når kroppen har behov for å spare vann.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.