Theo-Dur

Karo Pharma


Teofyllinpreparat.

R03D A04 (Teofyllin)



DEPOTTABLETTER 200 mg og 300 mg: Hver tablett inneh.: Teofyllin 200 mg, resp. 300 mg, laktose, sukrose, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Obstruktive lungesykdommer. Bør ikke benyttes som førstevalg ved behandling av astma hos barn.

Dosering

Individuell. Ved beregning av dose brukes idealvekt. Serumkonsentrasjonen bør ligge mellom 28-67 μmol/liter (5-12 mg/liter), men en plasmakonsentrasjon på opptil 20 mg/liter kan være nødvendig i visse tilfeller. Eliminasjonsraten for teofyllin er individuell, derfor anbefales å titrere dosen for å oppnå terapeutisk serumkonsentrasjon. Det anbefales å starte med lav dose og øke denne gjennom 3-4 dagers intervall til ønsket nivå. Justering av dosen på denne måten kan gi færre bivirkninger initialt. For å unngå uforutsette plasmakonsentrasjonstopper bør doseringen gjennomføres på en regelmessig måte.
Voksne: Initialt 300 mg 2 ganger daglig. Om nødvendig justeres døgndosen opp eller ned med 300 mg (1/2 depottablett à 300 mg morgen og kveld). Ved leversykdom, hjertesvikt eller virusinfeksjon: 200 mg 2 ganger daglig i 3 dager. Om nødvendig justeres døgndosen opp eller ned med 200 mg (1/2 depottablett à 200 mg morgen og kveld). Eldre: Clearance kan reduseres. For å unngå potensielt toksiske plasmakonsentrasjoner (>110 μmol /liter = 20 mg/liter), kan det være nødvendig å måle plasmakonsentrasjonen og redusere dosen.
Barn <6 år: Depottablett bør ikke brukes. Andre legemiddelformer er bedre egnet. β2-stimulatorer og teofyllin bør ikke brukes samtidig til barn <2 år. Døgndose avpasses etter kroppsvekt ifølge tabell:

Kroppsvekt (kg)

Initial døgndose

Døgndose/kg (mg)

12

100 mg × 2

16

15

100 mg × 2

13

20

100 mg × 2

10

30

150 mg × 2

10

40

200 mg × 2

10

50

200 mg × 2

8

Om nødvendig justeres døgndosen gradvis opp eller ned med 100-200 mg med minst 3 døgns mellomrom.
Administrering: Depottablettene tas hver 12. time. Skal ikke knuses eller tygges, men skal svelges hele. Kan deles i 2 (har delestrek) og delene svelges hele uten at depoteffekten ødelegges.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre xantiner. Barn <6 måneder.

Forsiktighetsregler

Alvorlig kardiovaskulær sykdom. Leversykdom. Teofyllinclearance kan reduseres ved akutte, virale infeksjoner eller ved andre tilstander med feber. Halveringstiden nedsettes hos røykere og ved høyt alkoholinntak og kan påvirkes av diettens sammensetning. Xantiner kan potensere hypokalemi ved samtidig behandling med β2-agonister, steroider eller diuretika og ved hypoksi. Spesiell forsiktighet må utvises ved alvorlig astma. Serumkaliumnivåer bør monitoreres i slike situasjoner. Pasienter med cystisk fibrose kan trenge mindre dose pga. redusert leverfunksjon. Pasienter behandlet med teofyllin bør ikke få elektrosjokkbehandling. Brukes med forsiktighet hos pasienter med søvnløshet, hjertearytmier, magesår, hypertyreoidisme og alvorlig hypertensjon. Epilepsi kan bli ukontrollert. Ved utilstrekkelig effekt av anbefalt dose og ved bivirkninger, bør teofyllinkonsentrasjonen i plasma overvåkes. Blodprøver for bestemmelse av teofyllin bør fortrinnsvis tas umiddelbart før tablettinntak om morgenen, da plasmakonsentrasjonen normalt er lavest. Ny prøve kan tas 3-6 timer etter tablettinntak, da plasmakonsentrasjonen normalt er maksimal. Plasmakonsentrasjonen bør monitoreres og dosen ev. justeres dersom pasienten skifter til eller fra annet teofyllinpreparat. Hos pasienter som har lav clearance av teofyllin pga. langsom absorpsjon av teofyllin, kan dosering 1 gang daglig ved sengetid vurderes. Dosering 1 gang daglig (om kvelden) kan vurderes hos pasienter med nattlige astmasymptomer. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Følgende legemidler kan gi økt plasmakoncentrasjon av teofyllin: Cimetidin, kinolin derivater som enoksacin, ciprofloksacin, perfloksacin, viloksazin, makrolidantibiotika som erytromycin, troleandomycin, allopurinol, propranolol, disulfiram, isoniazid, orale antikonsepsjonsmidler, influensavaksine, meksiletin, nifedipin, norfloksacin, ranitidin, tiabendazol, verapamil, fluvoksamin. Følgende legemidler kan gi nedsatt plasmakonsentrasjon av teofyllin: Karbamazepin, felodipin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin. Generelt: Teofyllin gitt sammen med litium kan gi nedsatt plasmakonsentrasjon av litium. Samtidig behandling med teofyllin og ketamin kan medføre senket krampeterskel. Samtidig behandling med teofyllin og glukagon kan gi økt stimulering av hepatisk glukoseproduksjon. Metylxantiner er adenosinantagonister. Høyere adenosindoser kan derfor være nødvendig for å oppnå ønsket effekt ved samtidig bruk av teofyllin. Xantiner kan potensere hypokalemi ved samtidig behandling med β2-agonister, steroider eller diuretika og ved hypoksi. Samtidig bruk av urteblandinger med johannesurt (Hypericum perforatum) kan nedsette effekten av preparatet da plasmakonsentrasjonen av teofyllin kan bli redusert. Den induserende effekten kan vedvare i minst 2 uker etter avsluttet behandling med johannesurt. Dersom pasienten allerede bruker johannesurt, skal teofyllinnivåene kontrolleres og johannesurt seponeres. Teofyllinnivåene kan øke når johannesurt seponeres. Det kan oppstå behov for å justere teofyllindosen.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Serumkonsentrasjonen av teofyllin i fosteret kan bli farlig høy, og bør måles hver måned under graviditeten. Skal kun brukes ved graviditet dersom fordelen oppveier en mulig risiko.
Amming: Premature og små barn har vist svært forlenget eliminasjonstid for teofyllin. Dette kan føre til akkumulering og kan gi alvorlige bivirkninger (søvnløshet, uro) hos nyfødte barn som ammes. Først i andre halvdel av barnets 1. leveår er eliminasjonskapasiteten for teofyllin fullt utviklet. Preparatet bør ikke brukes under amming.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Gastrointestinale
Ikke angittKvalme1, oppkast1
Hjerte
Ikke angittBetraktelig økt risiko for takyarytmier og krampeanfall ved overdosering3
Hud
Ikke angittUrticaria, utslett
Nevrologiske
Ikke angittHodepine1, tremor1
Psykiske
Ikke angittPåvirkning av barns oppførsel og skolearbeid2, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæring
Ikke angittAnoreksi1

1Vanligst forekommende. Forsvinner som regel etter en tids behandling eller ved dosereduksjon.

2I sjeldne tilfeller.

3Serumkonsentrasjoner >140 μmol/liter ~25 mg/liter.

Plasmakonsentrasjonen av teofyllin bør overvåkes nøye ved alvorlige bivirkninger.

FrekvensBivirkning
Ikke angitt
GastrointestinaleKvalme1, oppkast1
HjerteBetraktelig økt risiko for takyarytmier og krampeanfall ved overdosering3
HudUrticaria, utslett
NevrologiskeHodepine1, tremor1
PsykiskePåvirkning av barns oppførsel og skolearbeid2, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæringAnoreksi1

1Vanligst forekommende. Forsvinner som regel etter en tids behandling eller ved dosereduksjon.

2I sjeldne tilfeller.

3Serumkonsentrasjoner >140 μmol/liter ~25 mg/liter.

Plasmakonsentrasjonen av teofyllin bør overvåkes nøye ved alvorlige bivirkninger.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Søvnløshet, anoreksi, agitasjon, uro, kvalme, oppkast, hypotensjon, palpitasjoner, takykardi, hjertearytmier og kramper. Uttalt hypokalemi kan utvikles hurtig. Da rabdomyolyse med påfølgende akutt nyresvikt kan oppstå i sjeldne tilfeller, bør kreatinkinasekonsentrasjonen monitoreres i tilfeller med symptomer på muskelsvakhet. Merk: Alvorlig forgiftning ledsages ikke alltid av mindre alvorlige bivirkninger.
Behandling: Ved oral overdose der pasienten er ved bevissthet (og anfall ikke er rapportert), bør brekninger fremkalles samt at aktivt kull og natriumsulfat bør administreres. Bevisstløse pasienter bør intuberes og magetømming iverksettes for å motvirke absorpsjon av teofyllin. Videre bør puls, hjerterytme og blodtrykk monitoreres. Serumkalium bør monitoreres regelmessig og korrigeres umiddelbart. Takykardi bør behandles med en selektiv β1-blokker (f.eks. i.v. metoprolol). Ventrikulære arytmier bør behandles med lidokain 50-100 mg i.v. Dosen kan gjentas etter 5-10 minutter. Selektive betablokkere kan brukes som andrelinjeterapi. Betablokkere bør brukes med forsiktighet pga. fare for bronkial obstruksjon. Anfall kan behandles med diazepam 5-10 mg i.v. (barn 0,1-0,2 mg/kg i.v.), fenobarbital eller difenylhydantoin. Høye doser kan være nødvendig pga. nedsatt effekt av krampeløsende midler. Hemoperfusjon med kullfilter kan være indikert hos pasienter med svært høye plasmakonsentrasjoner av teofyllin.

Egenskaper

Klassifisering: Bronkodilaterende middel.
Virkningsmekanisme: Ikke fullt ut klarlagt. Virker bronkodilaterende ved å relaksere glatt muskulatur i bronkiene. Har også positiv inotrop og kronotrop effekt samt svak diuretisk og sentralstimulerende effekt.
Absorpsjon: Fullstendig. Effekten varer i 12 timer.
Halveringstid: Øker ved nedsatt leverfunksjon, kronisk obstruktive lungesykdommer, kronisk hjertesvikt, cor pulmonale, akutte luftveisinfeksjoner med feber og ved andre tilstander med feber. Nedsettes ved røyking, og kan påvirkes av diettens sammensetning. Administrering 2 ganger daglig gir jevnere plasmakonsentrasjonskurver med mindre variasjoner sammenlignet med konvensjonelle teofyllintabletter. Hos pasienter med lav clearance av teofyllin, kan Theo-Dur gis med 24 timers mellomrom. Steady state oppnås etter ca. 3 dager.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: 5-12 mg/liter (skal ikke overstige 20 mg/liter). Ved plasmakonsentrasjoner over 67-72 μmol/liter (12-13 mg/liter) er den ytterligere bronkodilaterende effekt vanligvis liten. Ved samtidig behandling med β2-stimulerende midler kan teofyllinkonsentrasjonen senkes.
Metabolisme: Metaboliseres ca. 90% via lever. Det dannes ingen aktive metabolitter av klinisk betydning.
Utskillelse: Utskilles via nyrene, bare ca. 10% som teofyllin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Theo-Dur, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
200 mg100 stk. (boks)
485953
Blå resept
Byttegruppe
229,60C
300 mg100 stk. (boks)
485995
Blå resept
Byttegruppe
314,90C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 20.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

28.06.2020