Suxamethonium chloride Panpharma

Panpharma (Panpharma Nordic AS)


Muskelrelaksantium, kolinderivat.

M03A B01 (Suksametonium)



INJEKSJONS-​/​INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 50 mg/ml: 1 ml inneh.: Suksametoniumklorid 50 mg (tilsv. suksametoniumkloriddihydrat 55 mg), natriumhydroksid​/​saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Til kortvarig muskelrelaksasjon under generell anestesi og for å lette endotrakeal intubasjon under induksjon av generell anestesi eller nødsituasjoner.

Dosering

Skal kun administreres av eller under tett oppsyn av en anestesilege som er kjent med legemidlets virkning, egenskaper og farer, og som har kompetanse i behandling av kunstig respirasjon, og kun der det er tilstrekkelige fasiliteter for umiddelbar endotrakeal intubasjon med administrering av oksygen ved intermitterende positiv trykkventilasjon.
I.v. injeksjon
Voksne og ungdom >12 år: Dosen er avhengig av kroppsvekt, grad av muskelavslapning som kreves, administreringsmåte og individuell respons. For å oppnå endotrakeal intubasjon gis suksametoniumklorid vanligvis i.v. i en dose på 1 mg​/​kg. Dette gir vanligvis muskelavslapning etter ca. 30-60 sekunder, med varighet på ca. 2-6 minutter. Større doser vil gi mer langvarig muskelavslapning, men dobling av dosen dobler ikke nødvendigvis varigheten av muskeavslapningen. Tilleggsdoser på 50-100% av startdosen gitt med 5-10 minutters intervaller vil opprettholde muskelavslapning under korte kirurgiske prosedyrer utført under generell anestesi. Totaldose gitt ved gjentatt i.v. injeksjon eller kontinuerlig infusjon bør ikke overstige 500 mg​/​time. Barn <12 år: Spedbarn og småbarn er mer motstandsdyktige mot suksametonium sammenlignet med voksne. Barn 1-12 år: 1-2 mg​/​kg. Spedbarn <1 år: 2 mg​/​kg.
I.v. infusjon
Voksne og ungdom >12 år: Kan gis som i.v. infusjon som en 0,1-0,2% oppløsning, fortynnet i 50 mg/ml (5%) glukose- eller 9 mg/ml (0,9%) natriumklorid infusjonsvæske, med en hastighet på 2,5-4 mg​/​minutt. Infusjonshastigheten bør justeres iht. individuell respons.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Opphør av effekt er avhengig av plasmakolinesterase, som syntetiseres i lever. Selv om plasmakolinesterasenivå ofte faller hos pasienter med leversykdom, med unntak av alvorlig leversvikt, er nivåene sjelden lave nok til å signifikant forlenge suksametoniumindusert apné.
  • Nedsatt nyrefunksjon: En normal enkeltdose kan gis ved fravær av hyperkalemi. Gjentatte​/​større doser kan gi klinisk signifikant økning i serumkalium, og bør ikke brukes.
  • Eldre: Dosering som for voksne. Eldre kan være mer utsatt for hjertearytmier, spesielt dersom de også tar digitalislignende legemidler.
  • Pasienter med redusert plasmakolinesteraseaktivitet: Kan ha forlenget og intensivert nevromuskulær blokade etter administrering. Dosereduksjon kan være tilrådelig.
Tilberedning​/​Håndtering Kun til engangsbruk. Skal ikke blandes med andre legemidler enn de som er nevnt. Suksametoniumklorid er en sur oppløsning, og skal ikke blandes med sterkt alkaliske oppløsninger, f.eks. barbiturater.
Administrering Gis i.v., som injeksjon eller infusjon, se ovenfor.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Suksametonium har ingen effekt på bevissthetsnivå og skal derfor ikke gis til pasient som ikke er i full narkose. Personlig​/​familiær historie med ondartet hypertermi. Nedarvet atypisk plasmakolinesteraseaktivitet. Unormal plasma pseudokolinesteraseaktivitet. Hyperkalemi uavhengig av årsak. Muskeldystrofi og andre myopatier, f.eks. Duchennes muskeldystrofi. Personlig​/​familiær historie med medfødt myotonisk sykdom som myotonia congenita og dystrophia myotonica.

Forsiktighetsregler

Lammer luftveismuskulaturen så vel som andre skjelettmuskler, men har ingen effekt på bevissthet. Kryssoverfølsomhet: Det er høy forekomst av kryssoverfølsomhet (>50%) mellom nevromuskulære blokkere. Overfølsomhet for andre nevromuskulære blokkere bør derfor utelukkes før bruk. Bør kun brukes hos følsomme pasienter når absolutt nødvendig. Ved overfølsomhetsreaksjon under generell anestesi bør det etterpå testes for overfølsomhet for andre nevromuskulære blokkere. Langvarig administrering: Ved langvarig administrering anbefales det fullstendig overvåkning med perifer nervestimulator for å evaluere nevromuskulær blokade og restitusjon. Redusert aktivitet eller mangel på plasmakolinesterase: Suksametonium hydrolyseres raskt av plasmakolinesterase som derved begrenser intensitet og varighet av nevromuskulær blokade. Redusert plasmakolinesteraseaktivitet gir forlenget respons. Ca. 0,05% av befolkningen har en arvelig årsak til redusert kolinesteraseaktivitet. Redusert plasmakolinesteraseaktivitet sees ved følgende tilstander eller patologiske tilstander: -Fysiologiske endringer som f.eks. ved graviditet og barseltid. -Arvelig unormal plasmakolinesterase. -Alvorlig generalisert tetanus, tuberkulose, andre alvorlige eller kroniske infeksjoner. -Etter alvorlige brannskader. -Kronisk invalidiserende sykdom, malignitet, kronisk anemi og underernæring. -Terminal leversvikt, akutt eller kronisk nyresvikt. -Autoimmune sykdommer: Myksødem, kollagensykdom. -Iatrogene tilstander: Etter plasmautveksling, plasmaferese, kardiopulmonal bypass og som følge av samtidig legemiddelbehandling. Hyperkalemi: Akutt forbigående økt serumkalium (0,5 mmol​/​liter) oppstår ofte etter bruk hos normale individer. Ved visse patologiske tilstander eller forhold kan økningen være stor og gi alvorlig hjertearytmi og hjertestans: -Pasienter under restituering etter store traumer. Størst risiko for hyperkalemi er fra ca. 5-70 dager etter skade, og kan forlenges ytterligere ved forsinket tilheling pga. vedvarende infeksjon. -Pasienter med nevrologisk svikt (omfatter ryggmargsskade, perifer nerveskade eller akutt muskelsvinn (skader i øvre og​/​eller nedre motornevroner)); potensialet for kaliumfrisetting foreligger de første 6 månedene etter akutt inntreden av nevrologisk svikt og korrelerer med grad og omfang av muskelparalyse. Pasienter som har vært immobilisert over lang tid kan ha tilsvarende risiko. -Pasienter med eksisterende hyperkalemi. I fravær av hyperkalemi eller nevropati er nyresvikt ikke en kontraindikasjon for bruk av en normal enkeltdose av suksametonium, men gjentatte​/​større doser kan gi klinisk signifikant økning i serumkalium, og bør ikke brukes. -Pasienter med alvorlig sepsis; potensialet for hyperkalemi synes å være relatert til infeksjonens alvorlighetsgrad og varighet. Fase II-blokade: Hvis suksametoniumklorid gis over en lengre periode, kan den karakteristiske depolariserende nevromuskulære (eller fase I)-blokaden endre profil til en ikke-depolariserende (eller fase II)-blokade. Selv om egenskapene til en fase II-blokade under utvikling ligner profilen til en ekte ikke-depolariserende blokade, kan førstnevnte ikke alltid reverseres fullstendig eller permanent med antikolinesterase. Når en fase II-blokade er fullstendig etablert, vil effekten vanligvis være fullstendig reversibel med standarddoser av neostigmin sammen med et antikolinergikum. Muskelsmerter: Sees hyppig og er mest vanlig hos ambulatoriske pasienter som gjennomgår kortvarig kirurgisk prosedyre under generell anestesi. Det synes ikke å være noen direkte sammenheng mellom graden av synlig muskelfascikulasjon etter bruk av suksametonium og insidens​/​alvorlighetsgrad av smerte. Bradykardi: Hos friske voksne gir suksametonium av og til en lett, forbigående reduksjon av hjertefrekvens ved første gangs bruk. Bradykardi sees oftere hos barn og ved gjentatt bruk hos både barn og voksne. Forbehandling med i.v. atropin eller glykopyrronium reduserer betydelig forekomst og alvorlighetsgrad. Ventrikulære arytmier: I fravær av underliggende eller utløst hyperkalemi, sees ventrikulære arytmier sjelden etter bruk av suksametonium. Pasienter som tar digitalislignende legemidler, er imidlertid mer utsatt for slike arytmier. Virkningen av suksametonium på hjertet kan gi endringer i hjerterytmen, inkl. hjertestans. Myasthenia gravis: Det er ikke tilrådelig å gi suksametonium til pasienter med avansert myasthenia gravis. Selv om disse pasientene er resistente overfor suksametonium, utvikler de en tilstand av fase II-blokade som kan gi forsinket restituering. Pasienter med Lambert-Eatons myastenisk syndrom er mer følsomme enn normalt for suksametonium, noe som krever dosereduksjon. Åpne øyeskader​/​glaukom: Suksametonium gir lett, forbigående økt intraokulært trykk (IOT) og anbefales derfor ikke ved åpne øyeskader, eller der IOT er uønsket, med mindre mulig fordel oppveier potensiell risiko. Takyfylaksi: Sees etter gjentatt bruk. Hypertermi: Suksametonium er kontraindisert ved personlig​/​familiær historie med malign hypertermi, og dersom tilstanden oppstår uventet, må alle anestetika som er kjent for å være assosiert med utviklingen, inkl. suksametonium, seponeres umiddelbart. Full symptomatisk behandling skal iverksettes umiddelbart. I.v. dantrolen er indisert for behandling av malign hypertermi. Blodoverføring: Kan bidra til en økning i plasmakolinesterasenivå, som følge av uforutsigbar påvirkning av suksametoniums terapeutiske effekt. Pediatrisk populasjon: Bradykardi er mer vanlig hos barn og ved gjentatt bruk. Enkelte myndigheter anbefaler rutinemessig premedisinering av pediatriske pasienter med i.v. atropin. I.m. atropin er ikke effektivt. Forbehandling med i.v. atropin eller glykopyrronium reduserer betydelig forekomst og alvorlighetsgrad av suksametoniumrelatert bradykardi. Behandlingsresistente tilfeller av hjertestans er sett hos pediatriske pasienter med udiagnostisert nevromuskulær sykdom. Ekstra forsiktighet eller overvåkning må utvises hos spedbarn og barn som får suksametonium, pga. økt risiko for udiagnostisert muskelsykdom eller ukjent disposisjon for malign hypertermi. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. ampulle, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Stor påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Følg vanlige forholdsregler knyttet til utførelse av oppgaver etter generell anestesi.

Interaksjoner

Antiarytmika: Lidokain, prokain, prokainamid, klorprokain, kokain, kinidin og verapamil øker muskelrelakserende effekt. Antibakterielle legemidler: Muskelrelakserende effekt økes av aminoglykosider (f.eks. dibekacin, kanamycin, neomycin, ribostamycin og streptomycin). Effekten av suksametonium økes også av vankomycin, azlocillin, klindamycin, linkomycin, kolistin, piperacillin og polymyksin B. Antikolinesteraser: Både kolinesterase og pseudokolinesterase bryter ned suksametonium. Antikolinesteraser (f.eks. donepezil, galantamin, rivastigmin, aprotinin, syklofosfamid, dekspantenol, ekotiopat, metoklopramid (ikke-selektivt legemiddel), neostigmin, fenelzin (MAO-hemmer), promazin, kinin, klonokin (malarialegemidler), takrin og trimefan (ganglieblokkerende legemidler)) vil derfor øke effekten av suksametonium. Eksponering for plantevernmidler (f.eks. diazinon, malation og sauevask) kan også redusere pseudokolinesteraseaktivitet. ACE-hemmere: Samtidig bruk kan øke kaliumnivået og gi hyperkalemi. Antiepileptika: Effekten av muskelrelakserende midler motvirkes av karbamazepin og fenytoin (restituering etter nevromuskulær blokade går raskere). Antineoplastiske legemidler: Syklofosfamid, klormetin, tiotepa og tretamin reduserer pseudokolinesteraseaktivitet. Benzodiazepiner: Diazepam og midazolam kan påvirke dybde​/​varighet av effekten til suksametonium. Kalsiumantagonister: Nifedipin og verapamil øker effekten av ikke-depolariserende muskelrelakserende legemidler. Hypotensjon, myokardhemming og hyperkalemi er sett med i.v. dantrolen og verapamil. Hjerteglykosider: Arytmier kan oppstå ved samtidig bruk av digoksin. Cytotoksiske legemidler: Syklofosfamid, tiotepa og irinotekan øker effekten av suksametonium. Legemidler til generell anestesi: Samtidig bruk av propofol kan gi alvorlig bradykardi. Fentanylsitrat​/​droperidol øker effektene av suksametonium. Suksametonium interagerer med halotan, isofluran, enfluran, syklopropan, propanidid og eter. Magnesiumsalter: Parenteralt magnesium øker effekten av suksametonium. Parasympatomimetika: Demekarium og ekotiopat øyedråper, neostigmin og pyridostigmin, og muligens donepezil, øker effekten av suksametonium, men motvirker effekten av ikke-depolariserende muskelrelakserende legemidler. Sympatomimetika: Bambuterol øker effekten av suksametonium.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetIngen direkte virkning på uterus eller annen glatt muskulatur. Passerer ikke placentabarrieren i tilstrekkelig mengde til å påvirke fosterets respirasjon ved normale terapeutiske doser. Fordel ved bruk som del av en rask sekvensinduksjon (Rapid Sequence Induction, RSI) for generell anestesi oppveier vanligvis mulig risiko for fosteret. Plasmanivå av kolinesterase faller i 1. trimester til ca. 70-80% av verdien før graviditet. Et ytterligere fall til ca. 60-70% av nivået før graviditet sees innen 2-4 dager etter fødsel. Plasmanivå av kolinesterase øker deretter til normalnivå i løpet av de neste 6 ukene. Følgelig kan en stor andel av gravide og barselpasienter ha lett forlenget nevromuskulær blokade etter bruk av suksametonium. Ikke embryotoksisk eller teratogent hos 2 dyrearter. Bruk kan vurderes under graviditet, hvis nødvendig.
AmmingUkjent om suksametonium​/​metabolitter utskilles i morsmelk. Da legemidlet hydrolyseres raskt av plasmakolinesterase (pseudokolinesterase) til en inaktiv metabolitt, forventes ingen påvirkning på nyfødte​/​spedbarn som ammes.
FertilitetIngen data. Da legemidlet hydrolyseres raskt av plasmakolinesterase (pseudokolinesterase) til en inaktiv metabolitt, forventes ingen påvirkning på fertilitet etter at den farmakologiske effekten har opphørt.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerDyp, langvarig muskelparalyse med respirasjonshemming.
BehandlingKunstig ventilering er påkrevd. Bruk av neostigmin og andre kolinesterasehemmere bør unngås, da disse forlenger den depolariserende effekten. Beslutningen om å bruke neostigmin for å reversere en fase II-suksametoniumindusert blokade avhenger av individuell vurdering. Overvåkning av nevromuskulær funksjon vil gi verdifull informasjon mht. beslutningen. Hvis neostigmin brukes, skal det gis sammen med tilstrekkelige doser av et antikolinergikum, f.eks. atropin.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeNært strukturelt beslektet med acetylkolin. Hydrolyseres raskt av plasmakolinesterase. Virker på den motoriske endeplaten i skjelettmuskulatur, som en agonist på samme måte som acetylkolin, og gir slapp muskelparalyse (fase I-blokade). Diffunderer langsomt til endeplaten og konsentrasjonen ved endeplaten opprettholdes lenge nok til å gi tap av elektrisk eksitabilitet. Depolariseringen av muskelendeplaten gir en spenningsgradient og dette medfører åpning av spenningsavhengige ionekanaler i muskelen som fører til forbigående muskelsammentrekning. Selv om endeplaten forblir depolarisert, står muskelmembranen for denne depolariseringen og forblir slapp.
AbsorpsjonRaskt. Virkning inntrer etter ca. 30-60 sekunder og varer i 2-6 minutter.
HalveringstidT1/2 i plasma ca. 3 minutter.
MetabolismeHydrolyseres av plasmakolinesterase.
Utskillelse<10% uendret i urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Før bruk​/​anbrudd: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C). Etter anbrudd: Brukes umiddelbart. Bør fra et mikrobiologisk synspunkt brukes umiddelbart. Brukeren er ansvarlig for oppbevaringstid og -forhold, som normalt bør være <24 timer ved 2-8°C, med mindre fortynning​/​rekonstituering er utført under aseptiske forhold.

 

Pakninger, priser og refusjon

Suxamethonium chloride Panpharma, INJEKSJONS-​/​INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
50 mg/ml 10 × 2 ml (amp.)
117670

-

1 125,30 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Suxamethonium chloride Panpharma INJEKSJONS-​/​INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 50 mg/ml

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

30.06.2023


Sist endret: 12.05.2025
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)