Antikolinergikum.

ATC-nr.: R03B B04

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 R03B B04
Tiotropiumbromid
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av tiotropiumbromid kan ikke utelukkes, da tilstrekkelige økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Tiotropiumbromid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Tiotropiumbromid er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 22.11.2016) er utarbeidet av Boehringer Ingelheim.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INHALASJONSPULVER, harde kapsler 18 μg: Hver kapsel inneh.: Tiotropiumbromidmonohydrat tilsv. tiotropium 18 μg (tilsv. levert dose 10 µg), laktosemonohydrat.


Indikasjoner

Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling for å lindre symptomer hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

Dosering

Voksne: Innholdet i 1 kapsel inhaleres 1 gang pr. døgn, til samme tid hver dag. Anbefalt dosering bør ikke overskrides.
Barn og ungdom <18 år: Bruk ved kols er ikke relevant. Ingen data tilgjengelig for behandling av cystisk fibrose.
Administrering: Kun til inhalasjon. Inhaleres vha. HandiHaler. Pasienten skal instrueres i riktig bruk av inhalatoren.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller atropin eller dets derivater, f.eks. ipratropium eller oxitropium.

Forsiktighetsregler

Tiotropiumbromid skal ikke brukes til innledende behandling av akutte episoder av bronkospasme, f.eks. til behandling ved behov. Akutte hypersensitivitetsreaksjoner kan forekomme etter inhalasjon av preparatet. Brukes med forsiktighet hos pasienter med trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon. Legemidler som inhaleres kan forårsake inhalasjonsindusert bronkospasme. Brukes med forsiktighet ved hjerteinfarkt siste 6 måneder, ustabil eller livstruende hjertearytmi, hjertearytmi med behov for intervensjon eller endret legemiddelbehandling i løpet av siste år, sykehusinnleggelse for hjertesvikt (NYHA III eller IV) i løpet av siste året. Disse pasientene ble ekskludert fra de kliniske studiene, og disse tilstandene kan påvirkes av den antikolinerge virkningsmekanismen. Hos pasienter med moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≤50 ml/minutt) øker plasmakonsentrasjonen når nyrefunksjonen reduseres. Tiotropiumbromid skal derfor kun brukes til disse pasientene hvis den forventede nytten av behandlingen oppveier den potensielle risikoen. Pasientene bør advares mot å få pulveret i øynene. Dette kan utløse eller forverre trangvinkelglaukom, gi øyesmerter eller ubehag, forbigående tåkesyn, halo eller fargefenomen sammen med røde øyne som følge av økt blodtilførsel i konjunktiva eller ødem i kornea. Hvis symptomer på trangvinkelglaukom skulle oppstå, skal pasienten slutte å bruke tiotropiumbromid og kontakte lege umiddelbart. Munntørrhet, som er observert ved antikolinerg behandling, kan over lengre tid forårsake karies. Tiotropiumbromid skal ikke brukes oftere enn 1 gang pr. døgn. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se R03B B04
Samtidig administrering av tiotropiumbromid og andre antikolinerge legemidler er ikke undersøkt og anbefales derfor ikke.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede kliniske data. Det anbefales å unngå bruk under graviditet.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Preparatet anbefales ikke ved amming hvis ikke forventet nytte av behandling oppveier eventuell risiko for det nyfødte barnet.
Tiotropium

Bivirkninger

Mange av bivirkningene kan tilskrives preparatets antikolinerge egenskaper. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Gastroøsofageal reflukssykdom, forstoppelse, orofarynks candidiasis. Hjerte/kar: Atrieflimmer. Hud: Hudutslett. Luftveier: Faryngitt, dysfoni, hoste. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine, smaksforstyrrelser. Nyre/urinveier: Dysuri, urinretensjon. Øye: Tåkesyn. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Intestinal obstruksjon, inkl. paralytisk ileus, gingivitt, glossitt, dysfagi, stomatitt, kvalme. Hjerte/kar: Takykardi (inkl. supraventrikulær takykardi), palpitasjoner. Hud: Urticaria, kløe, annen hypersensitivitet (inkl. umiddelbare reaksjoner), angioødem. Luftveier: Bronkospasme, epistakse, laryngitt, sinusitt. Nevrologiske: Insomnia. Nyre/urinveier: Urinveisinfeksjon. Øye: Glaukom, økt intraokulært trykk. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Tannkaries. Hud: Anafylaktisk reaksjon, hudinfeksjon, sår, tørr hud. Muskel-skjelettsystemet: Hovne ledd. Stoffskifte/ernæring: Dehydrering. Økt insidens av antikolinerge effekter kan forekomme med økende alder.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Høye doser tiotropiumbromid kan føre til antikolinerge symptomer. Akutt forgiftning ved utilsiktet oralt inntak av tiotropiumbromid kapsler er usannsynlig pga. lav oral biotilgjengelighet.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: R03B B04

Egenskaper

Klassifisering: Langtidsvirkende spesifikk muskarinreseptorantagonist.
Virkningsmekanisme: Tiotropiumbromid bindes til de muskarine reseptorene i bronkienes glatte muskulatur, og hemmer de kolinerge effektene (bronkokonstriksjon) av acetylkolin. I luftveiene vises en selektiv, kompetitiv og reversibel antagonisme til M3-reseptorene, som fører til relaksering. Effekten er doseavhengig og varer i mer enn 24 timer. Den langvarige effekten skyldes sannsynligvis den langsomme frisettingen fra M3-reseptorene. Bronkodilatasjonen er primært en lokal effekt i luftveiene, ikke en systemisk. Tiotropiumbromid, gitt 1 gang daglig, gir en signifikant bedring i lungefunksjonen (FEV1 og FVC) innen 30 minutter etter første dose. Vanligvis observeres maks. bronkodilatasjon fra 3. dag. Ingen tegn til toleranseutvikling er sett ved bruk over en ettårsperiode. Dyspné bedres signifikant. En signifikant reduksjon i andel pasienter som får eksaserbasjoner og i antall eksaserbasjoner er vist.
Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet: 19,5%. Cmax oppnås etter 5-7 minutter.
Proteinbinding: 72%.
Fordeling: Vd: 32 liter/kg.
Halveringstid: Effektiv t1/2 hos kolspasienter er 27-45 timer. Total clearance: 880 ml/minutt. Steady state oppnås på dag 7. Ingen akkumulering.
Metabolisme: Metaboliseres i liten grad. Esteren av tiotropiumbromid gjennomgår ikke-enzymatisk spalting til inaktive metabolitter. CYP450 (CYP2D6 og CYP3A4) er involvert i metabolismen av en mindre del av dosen.
Utskillelse: 7% via urin i løpet av 24 timer, resten via feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares <25°C. Holdbarhet etter anbrudd av blister: 9 dager. HandiHaler inhalator skal kastes etter 12 måneder bruk.

Sist endret: 16.03.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

27.01.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Spiriva, INHALASJONSPULVER, harde kapsler:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
18 μg30 doser (blister + HandiHaler)
005600
Blå resept
-
409,20CSPC_ICON
30 doser (blister)
005588
Blå resept
Byttegruppe
418,80CSPC_ICON
90 doser (blister)
021617
Blå resept
Byttegruppe
1164,70CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylkolin: Acetylkolin er en nevrotransmitter. Acetylkolin produseres og frigjøres i nerveender, og formidler impulser fra nervene til kolinerge reseptorer. Acetylkolinets aktivitet kan både økes og dempes ved hjelp av legemidler.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

atrieflimmer (atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon): Hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp450 (cytokrom p-450, cyp): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cystisk fibrose: Arvelig forstyrrelse i stoffskiftet som hovedsakelig rammer luftveiene og bukspyttkjertelen. Sykdommen medfører kraftig produksjon av seigt slim i lungene. Dette hemmer luftstrømmen og det blir vanskelig å puste. Slimet øker også infeksjonsrisikoen. Den økte slimmengden fører til celledød i lungene og i bukspyttkjertelen. Symptomer er hoste og pustebesvær, og ved infeksjon forekommer feber.

dysfagi (svelgevansker): Problemer med å svelge, som kan skyldes trange partier i spiserøret, nevrologiske lidelser, eller dårlig spyttproduksjon og tørre slimhinner.

dysfoni: Forstyrrelser i lyddannelsen, heshet.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

dysuri (smertefull vannlating): Vansker med å tømme urinblæren. Tilstanden er ofte smertefull.

faryngitt (halskatarr, halsbetennelse): Betennelse i slimhinnen og lymfatisk vev i svelget (farynks). Skyldes som regel en infeksjon av virus (70%) eller bakterier (30%). En infeksjon av virus går som regel over av seg selv etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastroøsofageal reflukssykdom (gerd, gørs): (GERD: GastroEsophageal Reflux Disease. GØRS: Gastroøsofageal reflukssykdom.): Oppgulp av magesyre og mageinnhold fra magen til spiserøret. Oppstøtene kommer flere ganger i uken og kan påvirke livskvaliteten til pasienten betydelig. Andre symptomer på sykdommen kan inkludere magesmerter, tørrhoste og følelse av en klump i brystet. Kvalme og natthoste som ligner astma kan også forekomme. Det er flere årsaker til sykdommen. Den vanligste er at den nederste lukkemuskelen i spiserøret avslappes i for lang tid, slik at mageinnholdet kan komme tilbake til spiserøret. Det kan også skyldes nedsatt spyttproduksjon og at den nedre lukkemuskelen ikke lukkes helt. For de fleste er gastroøsofageal reflukssykdom en kronisk tilstand.

gingivitt (tannkjøttbetennelse): Betennelse i kanten av tannkjøttet. Er en forløper til periodontitt, som er en alvorlig betennelse. Symptomer kan være blødende tannkjøtt ved tannpussing og at tannkjøttet er rødt og hovent.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyets kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjertearytmi (arytmi, hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt, myokardreinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

karies (hull i tennene, tannråte): Karies er den vanligste sykdommen i munnhulen, og kan oppstå når det er ubalanse mellom bakteriene og miljøet i munnhulen. Bakteriene fordøyer sukker fra maten vår, og omdanner det til organiske syrer. Syren gir lavere pH-verdi (kalt et syreangrep), og tannens mineraler oppløses gradvis.

kols (kronisk obstruktiv lungesykdom): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

stomatitt (munnhulebetennelse): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.