Simbrinza

Novartis


Glaukommiddel. Karboanhydrasehemmer + α2-adrenerg agonist.

S01E C54 (Brinzolamid, Brimonidin)



ØYEDRÅPER, suspensjon 10 mg/ml + 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Brinzolamid 10 mg, brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, benzalkoniumklorid, propylenglykol, karbomer 974P, borsyre, mannitol, natriumklorid, tyloksapol, saltsyre/natriumhydroksid (for pH-justering).


Indikasjoner

Senking av forhøyet intraokulært trykk (IOP) hos voksne med okulær hypertensjon eller åpenvinklet glaukom.

Dosering

Voksne, inkl. eldre: 1 dråpe i berørt øye/øyne 2 ganger daglig.
Glemt dose: Ved glemt dose skal behandlingen fortsette med neste planlagte dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ikke undersøkt. Forsiktighet bør utvises. Nedsatt nyrefunksjon: Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller hyperkloremisk acidose. Kontraindisert hos slike pasienter, da brinzolamid og dens metabolitter hovedsakelig utskilles via nyrene. Barn og ungdom: Se Forsiktighetsregler.
Administrering: Flasken ristes godt før bruk. Nasolakrimal okklusjon og lukking av øynene i 2 minutter reduserer systemisk absorpsjon. Dette kan redusere systemiske bivirkninger og gi økt lokal aktivitet. Kan brukes med andre lokalt virkende preparater for å redusere IOP. Ved bruk av ≥2 øyepreparater, må legemidlene gis med minst 5 minutters mellomrom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller sulfonamider. Behandling med MAO-hemmere eller antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. trisykliske antidepressiver og mianserin), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, hyperkloremisk acidose, nyfødte og spedbarn <2 år.

Forsiktighetsregler

Okulær effekt: Ikke studert ved trangvinklet glaukom, og bruk anbefales ikke. Ev. effekt av brinzolamid på korneal endotelfunksjon er ikke undersøkt ved skadet kornea (spesielt ved lavt antall endotelceller). Kontaktlinsebrukere er ikke undersøkt spesifikt og bør følges opp nøye under behandling, ettersom karboanhydrasehemmere kan påvirke korneal hydrering, og kontaktlinsebruk kan øke risikoen for kornea. Nøye overvåkning anbefales ved skadet kornea, f.eks. ved diabetes mellitus eller korneal dystrofi. Brimonidintartrat kan gi okulære allergiske reaksjoner. Avslutt behandlingen ved allergiske reaksjoner. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er sett med brimonidintartrat, der enkelte reaksjoner er knyttet til økt IOP. Mulige effekter etter behandlingsslutt er ukjent. Varighet av IOP-senkende effekt er ukjent, men IOP-senkende effekt av brinzolamid forventes å vare i 5-7 dager. IOP-senkende effekt av brimonidin kan vare lenger. Systemisk effekt: Brinzolamid kan selv ved okulær bruk absorberes systemisk og gi samme typer bivirkninger som sulfonamider. Preparatet må seponeres ved tegn på alvorlige overfølsomhetsreaksjoner. Hjertesykdommer: Kan gi redusert blodtrykk hos enkelte. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider, ved alvorlige eller ustabile og ukontrollerte hjerte- og karsykdommer, ved depresjon, cerebral eller koronar sykdom, Raynauds fenomen, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Syre-baseforstyrrelser: Er sett i forbindelse med orale karboanhydrasehemmere, men kan også forekomme ved okulær bruk pga. systemisk absorpsjon. Må brukes med forsiktighet ved risiko for nedsatt nyrefunksjon, pga. risiko for metabolsk acidose. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Mental årvåkenhet: Orale karboanhydrasehemmere kan svekke evnen til å utføre oppgaver som krever mental årvåkenhet og/eller fysisk koordinasjon hos eldre. Pga. systemisk absorpsjon kan dette også skje ved lokal bruk. Benzalkoniumklorid: Inneholder benzalkoniumklorid som kan gi øyeirritasjon og misfarging av myke kontaktlinser. Kontakt med myke kontaktlinser bør unngås. Pasienten må informeres om å ta ut kontaktlinser før bruk og vente minst 15 minutter før de settes inn igjen. Kan også gi symptomer på tørre øyne og kan påvirke tårefilmen og hornhinnen. Skal brukes med forsiktighet ved tørre øyne og ved mulig hornhinneskade. Ved forlenget bruk kreves nøye oppfølging. Barn og ungdom: Symptomer på brimonidinoverdose (inkl. bevissthetstap, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose og apné) er sett hos nyfødte og spedbarn som har fått brimonidin øyedråper som del av medisinsk behandling for medfødt glaukom. Kontraindisert hos barn <2 år. Sikkerhet og effekt hos barn 2-17 år er ikke fastslått, data mangler. Anbefales ikke hos barn ≥2 år (spesielt barn 2-7 år og/eller som veier <20 kg), pga. risiko for CNS-bivirkninger. Bilkjøring og bruk av maskiner: Moderat påvirkning på evne til å kjøre bil og bruke maskiner. Kan gi svimmelhet, tretthet og/eller døsighet, midlertidig uskarpt syn eller andre synsforstyrrelser.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen interaksjonsstudier er utført.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Brinzolamid er ikke teratogen hos rotter og kaniner etter systemisk bruk (oral sonde). Dyrestudier med oral brimonidin indikerer ingen direkte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Dyrestudier av brimonidin viser begrenset overgang i placenta og fosterets kretsløp. Anbefales ikke under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Dyredata viser utskillelse av minimale nivåer brinzolamid i melk etter oral bruk. Brimonidin gitt oralt, utskilles i morsmelk. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Ingen data.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanligeRedusert antall røde blodceller, økt klorid i blod
Gastrointestinale
VanligeMunntørrhet
Mindre vanligeAbdominalt ubehag, diaré, dyspepsi, flatulens, hyppig avføring, kvalme, oppkast, oral hypoestesi, oral parestesi, øsofagitt
Generelle
Mindre vanligeBrystubehag, føle seg skjelven, føle seg unormal, irritabilitet, legemiddelrester, smerte
Ukjent frekvensBrystsmerte, perifert ødem
Hjerte
Mindre vanligeAngina pectoris, arytmi, bradykardi, kardiorespiratorisk distress, palpitasjoner, takykardi, uregelmessig hjerterytme
Hud
Mindre vanligeAlopesi, generalisert kløe, kontaktdermatitt, makulopapuløst utslett, stram hud, urticaria, utslett
Ukjent frekvensAnsiktsødem, dermatitt, erytem
Immunsystemet
Mindre vanligeOverfølsomhet
Infeksiøse
Mindre vanligeFaryngitt, nasofaryngitt, sinusitt
Ukjent frekvensRhinitt
Kar
Mindre vanligeHypotensjon
Svært sjeldneHypertensjon
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeErektil dysfunksjon
Lever/galle
Ukjent frekvensUnormal leverfunksjonstest
Luftveier
Mindre vanligeBronkial hyperaktivitet, dyspné, epistakse, faryngolaryngeal smerte, halsirritasjon, hoste, nysing, postnasalt drypp, rhinoré, tett nese, tørr hals, uttørring av neseslimhinne, øvre luftveistetthet
Ukjent frekvensAstma
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelkramper, myalgi, ryggsmerter
Ukjent frekvensArtralgi, smerte i ekstremitet
Nevrologiske
VanligeDysgeusi, somnolens, svimmelhet
Mindre vanligeAmnesi, hodepine, motorisk dysfunksjon, parestesi, svekket hukommelse
Svært sjeldneSynkope
Ukjent frekvensAgeusi, hypoestesi, tremor
Nyre/urinveier
Mindre vanligeNyresmerte
Ukjent frekvensPollakisuri
Psykiske
Mindre vanligeApati, depresjon, insomni, mareritt, nedstemthet, nervøsitet, redusert libido
Øre
Mindre vanligeTinnitus, vertigo
Øye
VanligeKeratitt, konjunktival pallor, okulær hyperemi, tåkesyn, unormalt syn, øyeallergi, øyesmerte, øyeubehag
Mindre vanligeAstenopi, blefaritt, blending, diplopi, fotofobi, fotopsi, konjunktival sykdom (papillae), konjunktivalt ødem, korneal erosjon, korneale avleiringer (keratisk presipitat), kornealt ødem, meibomianitt, okulær hypoestesi, pterygium, redusert synsskarphet, skleral pigmentering, subkonjunktival cyste, tørre øyne, unormal følelse i øyet, økt lakrimasjon, øyehevelse, øyelokkserytem, øyelokksødem, øyeutflod
Svært sjeldneMiose, uveitt
Ukjent frekvensMadarose, synsforstyrrelse
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleMunntørrhet
NevrologiskeDysgeusi, somnolens, svimmelhet
ØyeKeratitt, konjunktival pallor, okulær hyperemi, tåkesyn, unormalt syn, øyeallergi, øyesmerte, øyeubehag
Mindre vanlige
Blod/lymfeRedusert antall røde blodceller, økt klorid i blod
GastrointestinaleAbdominalt ubehag, diaré, dyspepsi, flatulens, hyppig avføring, kvalme, oppkast, oral hypoestesi, oral parestesi, øsofagitt
GenerelleBrystubehag, føle seg skjelven, føle seg unormal, irritabilitet, legemiddelrester, smerte
HjerteAngina pectoris, arytmi, bradykardi, kardiorespiratorisk distress, palpitasjoner, takykardi, uregelmessig hjerterytme
HudAlopesi, generalisert kløe, kontaktdermatitt, makulopapuløst utslett, stram hud, urticaria, utslett
ImmunsystemetOverfølsomhet
InfeksiøseFaryngitt, nasofaryngitt, sinusitt
KarHypotensjon
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon
LuftveierBronkial hyperaktivitet, dyspné, epistakse, faryngolaryngeal smerte, halsirritasjon, hoste, nysing, postnasalt drypp, rhinoré, tett nese, tørr hals, uttørring av neseslimhinne, øvre luftveistetthet
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper, myalgi, ryggsmerter
NevrologiskeAmnesi, hodepine, motorisk dysfunksjon, parestesi, svekket hukommelse
Nyre/urinveierNyresmerte
PsykiskeApati, depresjon, insomni, mareritt, nedstemthet, nervøsitet, redusert libido
ØreTinnitus, vertigo
ØyeAstenopi, blefaritt, blending, diplopi, fotofobi, fotopsi, konjunktival sykdom (papillae), konjunktivalt ødem, korneal erosjon, korneale avleiringer (keratisk presipitat), kornealt ødem, meibomianitt, okulær hypoestesi, pterygium, redusert synsskarphet, skleral pigmentering, subkonjunktival cyste, tørre øyne, unormal følelse i øyet, økt lakrimasjon, øyehevelse, øyelokkserytem, øyelokksødem, øyeutflod
Svært sjeldne
KarHypertensjon
NevrologiskeSynkope
ØyeMiose, uveitt
Ukjent frekvens
GenerelleBrystsmerte, perifert ødem
HudAnsiktsødem, dermatitt, erytem
InfeksiøseRhinitt
Lever/galleUnormal leverfunksjonstest
LuftveierAstma
Muskel-skjelettsystemetArtralgi, smerte i ekstremitet
NevrologiskeAgeusi, hypoestesi, tremor
Nyre/urinveierPollakisuri
ØyeMadarose, synsforstyrrelse

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Senker IOP ved åpenvinklet glaukom og okulær hypertensjon ved å undertrykke dannelsen av kammervann i de ciliære strukturene i øyet. Brinzolamid hemmer karboanhydrase (CA-II) i ciliarepitelet, noe som fører til redusert kammervanndannelse. Brimonidin hemmer adenylatcyklase og undertrykker cAMP-avhengig dannelse av kammervann. Gir også økt uveoskleralt utløp. Absorberes gjennom kornea inn i det systemiske kretsløpet der det bindes til karboanhydrase i erytrocytter.
Proteinbinding: Brinzolamid bindes moderat (ca. 60%) til humane plasmaproteiner.
Fordeling: Kaninstudier viste at maks. okulære brinzolamidkonsentrasjoner etter lokal bruk var i anteriore vev som kornea, bindehinnen, kammervæsken og corpus ciliare. Retensjon i okulære vev er forlenget pga. binding til karboanhydrase. Brimonidin fremviser affinitet for pigmentert okulærvev, spesielt corpus ciliare.
Utskillelse: Brinzolamid utskilles primært uforandret i urinen. Hhv. 60 og 6% av dosen med brinzolamid og N-desetylbrinzolamid ble utskilt i urinen. Data fra studier på rotter viste noe utskillelse i galle (ca. 30%), primært som metabolitter. Brimonidin utskilles primært i urinen som metabolitter. Hos rotter og aper utgjorde metabolitter i urinen 60-75% av den orale eller intravenøse dosen.

Oppbevaring og holdbarhet

Åpnet pakning skal brukes innen 4 uker.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Simbrinza, ØYEDRÅPER, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg/ml + 2 mg/ml5 ml (flaske)
472984
Blå resept
-
212,70C
3 × 5 ml (flaske)
387012
Blå resept
Byttegruppe
565,70C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 06.12.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.11.2019