Simbrinza

Novartis

Glaukommiddel.

ATC-nr.: S01E C54

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



ØYEDRÅPER, suspensjon 10 mg/ml + 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Brinzolamid 10 mg, brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, benzalkoniumklorid, propylenglykol, karbomer 974P, borsyre, mannitol, natriumklorid, tyloksapol, saltsyre/natriumhydroksid (for pH-justering).


Indikasjoner

Senking av forhøyet intraokulært trykk (IOP) hos voksne med okulær hypertensjon eller åpenvinklet glaukom.

Dosering

Voksne, inkl. eldre: 1 dråpe i berørt øye/øyne 2 ganger daglig. Ved glemt dose skal behandlingen fortsette med neste planlagte dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ikke undersøkt. Forsiktighet bør utvises. Nedsatt nyrefunksjon: Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller hyperkloremisk acidose. Kontraindisert hos slike pasienter, da brinzolamid og dens metabolitter hovedsakelig utskilles via nyrene. Barn og ungdom 2-17 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått, ingen tilgjengelige data. Bør ikke brukes.
Administrering: Flasken ristes godt før bruk. Nasolakrimal okklusjon og lukking av øynene i 2 minutter reduserer systemisk absorpsjon. Dette kan redusere systemiske bivirkninger og gi økt lokal aktivitet. Kan brukes med andre lokalt virkende preparater for å redusere IOP. Ved bruk av ≥2 øyepreparater, må legemidlene gis med minst 5 minutters mellomrom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller sulfonamider. Behandling med MAO-hemmere eller antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. trisykliske antidepressiver og mianserin), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, hyperkloremisk acidose, nyfødte og spedbarn <2 år.

Forsiktighetsregler

Okulær effekt: Ikke studert ved trangvinklet glaukom, og bruk er ikke anbefalt. Ev. påvirkning av brinzolamid på korneal endotelfunksjon er ikke undersøkt ved skadet kornea (spesielt ved lavt antall endotelceller). Kontaktlinsebrukere er ikke undersøkt spesifikt og bør følges opp nøye under behandling, ettersom karboanhydrasehemmere kan påvirke korneal hydrering, og kontaktlinsebruk kan øke risikoen for kornea. Nøye overvåkning av pasienter med skadet kornea, som ved diabetes mellitus eller korneal dystrofi, anbefales. Brimonidintartrat kan gi okulære allergiske reaksjoner. Avslutt behandlingen ved allergiske reaksjoner. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er rapportert med brimonidintartrat, der enkelte reaksjoner var knyttet til en økning i IOP. Mulige effekter etter avsluttet behandling er ikke studert. Varighet av IOP-senkende effekt er ikke studert, men IOP-senkende effekt av brinzolamid er forventet å vare i 5-7 dager. IOP-senkende effekt av brimonidin kan vare lenger. Systemisk effekt: Brinzolamid kan selv ved okulær bruk absorberes systemisk og gi samme typer bivirkninger som sulfonamider. Preparatet må seponeres ved tegn på alvorlige overfølsomhetsreaksjoner. Hjertesykdommer: Kan gi redusert blodtrykk hos enkelte. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider, ved alvorlige eller ustabile og ukontrollerte hjerte- og karsykdommer, ved depresjon, cerebral eller koronar sykdom, Raynauds fenomen, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Syre-baseforstyrrelser: Syre-baseforstyrrelser er rapportert i forbindelse med orale karboanhydrasehemmere, men kan også forekomme ved okulær bruk pga. systemisk absorpsjon. Må brukes med forsiktighet ved risiko for nedsatt nyrefunksjon, pga. risiko for metabolsk acidose. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Mental årvåkenhet: Orale karboanhydrasehemmere kan svekke evnen til å utføre oppgaver som krever mental årvåkenhet og/eller fysisk koordinasjon hos eldre. Pga. systemisk absorpsjon kan dette også skje ved lokal bruk. Benzalkoniumklorid: Inneholder benzalkoniumklorid som kan forårsake øyeirritasjon og misfarging av myke kontaktlinser. Kontakt med myke kontaktlinser bør unngås. Pasienten må få informasjon om å ta ut kontaktlinser før bruk og vente minst 15 minutter før de settes inn igjen. Kan forårsake punktkeratopati og/eller toksisk ulcerøs keratopati. Det kreves nøye oppfølging ved hyppig eller forlenget bruk. Barn og ungdom: Se Dosering. Symptomer på brimonidinoverdose (inkl. tap av bevissthet, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose og apné) er rapportert hos nyfødte og spedbarn som har fått brimonidinøyedråper som del av medisinsk behandling for medfødt glaukom. Kontraindisert hos barn <2 år. Behandling av barn >2 år (spesielt barn 2-7 år og/eller som veier <20 kg) anbefales ikke pga. risiko for bivirkninger relatert til sentralnervesystemet. Bilkjøring og betjening av maskiner: Moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Kan gi svimmelhet, tretthet og/eller døsighet, midlertidig uskarpt syn eller andre synsforstyrrelser.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se S01E C54
Ingen interaksjonsstudier er utført.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen eller begrensede data. Brinzolamid er teratogen hos rotter, men ikke kaniner, etter systemisk administrering. Dyrestudier med oral brimonidin indikerer ingen direkte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Dyrestudier av brimonidin viser begrenset overgang i placenta og fosterets kretsløp. Anbefales ikke under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Dyredata viser utskillelse av minimale nivåer brinzolamid i melk etter oral administrering. Brimonidin som administereres oralt, utskilles i morsmelk. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Ingen data.
Brinzolamid|Brimonidin

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Munntørrhet. Nevrologiske: Somnolens, svimmelhet, dysgeusi. Øye: Øyeallergi, keratitt, øyesmerter, okulært ubehag, uskarpt syn, unormalt syn, okulær hyperemi, konjunktival blekning. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Redusert antall røde blodlegemer, økt blodklorid. Gastrointestinale: Dyspepsi, øsofagitt, abdominalt ubehag, diaré, oppkast, kvalme, hyppig avføring, flatulens, oral hypoestesi, oral parestesi. Hjerte/kar: Kardiorespiratoriske problemer, angina pectoris, arytmi, palpitasjoner, uregelmessig hjerterytme, bradykardi, takykardi, hypotensjon. Hud: Kontaktdermatitt, urticaria, utslett, makulopapulært utslett, generalisert pruritus, alopesi, stram hud. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Infeksiøse: Nasofaryngitt, faryngitt, sinusitt. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon. Luftveier: Dyspné, bronkial hyperaktivitet, faryngolaryngeal smerte, tørr hals, hoste, epistakse, tetthet i øvre luftveier, tett nese, rhinoré, halsirritasjon, tørr nese, postnasalt drypp, nysing. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, muskelkramper, myalgi. Nevrologiske: Hodepine, motoriske forstyrrelser, amnesi, forringet hukommelse, parestesi. Nyre/urinveier: Nyresmerter. Øre: Vertigo, tinnitus. Øye: Korneal erosjon, kornealt ødem, blefaritt, korneale avleiringer (keratisk presipitat), konjunktival sykdom (papillae), fotofobi, fotopsi, hevelser i øyet, øyelokksødem, konjunktivalødem, tørre øyne, rennende øyne, redusert synsskarphet, økt tåreflod, pterygium, erytem på øyelokket, meibomianitt, diplopi, blending, hypoestesi i øyet, skleral pigmentering, subkonjunktival cyste, unormal fornemmelse i øyet, astenopi. Øvrige: Smerte, ubehag i brystet, følelse av at noe er unormalt, nervøs følelse, irritabilitet, legemiddelrester. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Hypertensjon. Nevrologiske: Synkope. Øye: Uveitt, miose. Ukjent frekvens: Hud: Ansiktsødem, dermatitt, erytem. Infeksiøse: Rhinitt. Lever/galle: Unormal leverfunksjonstest. Luftveier: Astma. Muskel-skjelettsystemet: Leddsmerter, smerter i ekstremitetene. Nevrologiske: Skjelving, hypoestesi, ageusi. Nyre/urinveier: Hyppig vannlating. Øye: Synsforstyrrelser, madarose. Øvrige: Brystsmerter, perifert ødem.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Se Giftinformasjonens anbefalinger: For karboanhydrasehemmere S01E C og brimonidin S01E A05

Egenskaper

Klassifisering: Kombinasjon av karboanhydrasehemmer og alfa2-adrenerg agonist.
Virkningsmekanisme: Senker IOP ved åpenvinklet glaukom og okulær hypertensjon ved å undertrykke dannelsen av kammervann i de ciliære strukturene i øyet. Brinzolamid hemmer karboanhydrase (CA-II) i ciliarepitelet, noe som fører til redusert kammervanndannelse. Brimonidin hemmer adenylatcyklase og undertrykker cAMP-avhengig dannelse av kammervann. Gir også økning i uveoskleralt utløp. Absorberes gjennom kornea inn i det systemiske kretsløpet der det bindes til karboanhydrase i erytrocytter.
Proteinbinding: Brinzolamid bindes moderat (ca. 60%) til humane plasmaproteiner.
Fordeling: Kaninstudier viste at maks. okulære brinzolamidkonsentrasjoner etter lokal administrering var i anteriore vev som kornea, bindehinnen, kammervæsken og corpus ciliare. Retensjon i okulære vev er forlenget pga. binding til karboanhydrase. Brimonidin fremviser affinitet for pigmentert okulærvev, spesielt corpus ciliare.
Utskillelse: Brinzolamid utskilles primært uforandret i urinen. Hhv. 60 og 6% av dosen med brinzolamid og N-desetylbrinzolamid ble utskilt i urinen. Data fra studier på rotter viste noe utskillelse i galle (ca. 30%), primært som metabolitter. Brimonidin utskilles primært i urinen som metabolitter. Hos rotter og aper utgjorde metabolitter i urinen 60-75% av den orale eller intravenøse dosen.

Oppbevaring og holdbarhet

Åpnet pakning skal brukes innen 4 uker.

Sist endret: 19.06.2017
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

08.05.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Simbrinza, ØYEDRÅPER, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg/ml + 2 mg/ml5 ml (flaske)
472984
Blå resept
-
216,40CSPC_ICON
3 × 5 ml (flaske)
387012
Blå resept
Byttegruppe
573,80CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acidose: Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

ageusi: Tap av smakssans.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

alopesi (håravfall, hårtap, skallethet): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

amnesi: Hukommelsestap. Kan referere til både kortvarig hukommelsestap eller varig svekket hukommelse.

angina pectoris (hjertekrampe): Brystsmerster som stråler ut til bl.a. nakke og armer. Oppstår som følge av redusert blodstrøm i hjertearteriene pga. innsnevringer.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

apné (åndedrettsstans): Pause eller total stans i lungenes ventilasjon.

arytmi (hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

blefaritt (øyelokksbetennelse): Infeksjon i øyelokkene, ofte i hårsekker på øyelokkskanten.

bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cerebral: Som gjelder storhjernen.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

diabetes mellitus: Tidligere også kalt sukkersyke. Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diplopi: Dobbeltsyn.

dysgeusi: Smaksforstyrrelse.

dyspepsi: Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

epistakse: Neseblødning.

erektil dysfunksjon (impotens, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erosjon: Overflatisk sår.

erytem: Diffus rødhet i huden.

erytrocytt: Røde blodceller. Blodets vanligste blodcelle. Sørger for transport av oksygen.

faryngitt: Halsbetennelse; skyldes ofte virus og går som regel over etter noen dager. Hvis det derimot er bakterier som er årsaken kan sykdommen vare lenger og også gi feber. Hvis betennelsen skyldes streptokokker bør den behandles med antibiotika, vanligvis penicillin.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens (oppblåsthet): Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

forhøyet intraokulært trykk: Forhøyet væsketrykk i øyet.

fotofobi: Lysømfintlighet.

glaukom (grønn stær): Glaukom eller grønn stær er en øyesykdom. Det finnes flere former for grønn stær, men felles for alle er at trykket i øyet er for høyt, noe som kan skade synsnerven og gi redusert syn. Trykket reguleres av forholdet mellom tilsiget og utskillelsen av øyes kammervann. Glaukom er en av de vanligste årsakene til blindhet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

intravenøs (i.v., intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

keratitt (hornhinnebetennelse): Betennelse øyets hornhinne. Forårsakes av skade, bakterier, virus, sopp eller autoimmun sykdom. Symptomer er smerter, lysskyhet, nedsatt syn, tåreflod og sammenkniping av øyet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

muskelkramper (muskelspasmer): Ufrivillige muskelsammentrekninger.

rhinitt: Betennelse i nesens slimhinne som gir utslag som tett nese, rennende nese, nysing, kløe og hodepine.

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

somnolens: Sykelig søvnighet.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagitt (spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.