Simbrinza

Novartis


Glaukommiddel. Karboanhydrasehemmer + α2-adrenerg agonist.

S01E C54 (Brimonidin, Brinzolamid)



ØYEDRÅPER, suspensjon 10 mg/ml + 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Brinzolamid 10 mg, brimonidintartrat 2 mg tilsv. brimonidin 1,3 mg, benzalkoniumklorid, propylenglykol, karbomer 974P, borsyre, mannitol, natriumklorid, tyloksapol, saltsyre/natriumhydroksid (for pH-justering).


Indikasjoner

Senking av forhøyet intraokulært trykk (IOP) hos voksne med okulær hypertensjon eller åpenvinklet glaukom.

Dosering

Voksne, inkl. eldre: 1 dråpe i berørt øye/øyne 2 ganger daglig.
Glemt dose: Ved glemt dose skal behandlingen fortsette med neste planlagte dose.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ikke undersøkt. Forsiktighet bør utvises. Nedsatt nyrefunksjon: Ikke undersøkt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller hyperkloremisk acidose. Kontraindisert hos slike pasienter, da brinzolamid og dens metabolitter hovedsakelig utskilles via nyrene. Barn og ungdom: Se Forsiktighetsregler.
Administrering: Flasken ristes godt før bruk. Nasolakrimal okklusjon og lukking av øynene i 2 minutter reduserer systemisk absorpsjon. Dette kan redusere systemiske bivirkninger og gi økt lokal aktivitet. Kan brukes med andre lokalt virkende preparater for å redusere IOP. Ved bruk av ≥2 øyepreparater, må legemidlene gis med minst 5 minutters mellomrom.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller sulfonamider. Behandling med MAO-hemmere eller antidepressiver som påvirker noradrenerg transmisjon (f.eks. trisykliske antidepressiver og mianserin), alvorlig nedsatt nyrefunksjon, hyperkloremisk acidose, nyfødte og spedbarn <2 år.

Forsiktighetsregler

Okulær effekt: Ikke studert ved trangvinklet glaukom, og bruk anbefales ikke. Ev. effekt av brinzolamid på korneal endotelfunksjon er ikke undersøkt ved skadet kornea (spesielt ved lavt antall endotelceller). Kontaktlinsebrukere er ikke undersøkt spesifikt og bør følges opp nøye under behandling, ettersom karboanhydrasehemmere kan påvirke korneal hydrering, og kontaktlinsebruk kan øke risikoen for kornea. Nøye overvåkning anbefales ved skadet kornea, f.eks. ved diabetes mellitus eller korneal dystrofi. Brimonidintartrat kan gi okulære allergiske reaksjoner. Avslutt behandlingen ved allergiske reaksjoner. Forsinkede okulære overfølsomhetsreaksjoner er sett med brimonidintartrat, der enkelte reaksjoner er knyttet til økt IOP. Mulige effekter etter behandlingsslutt er ukjent. Varighet av IOP-senkende effekt er ukjent, men IOP-senkende effekt av brinzolamid forventes å vare i 5-7 dager. IOP-senkende effekt av brimonidin kan vare lenger. Systemisk effekt: Brinzolamid kan selv ved okulær bruk absorberes systemisk og gi samme typer bivirkninger som sulfonamider. Preparatet må seponeres ved tegn på alvorlige overfølsomhetsreaksjoner. Hjertesykdommer: Kan gi redusert blodtrykk hos enkelte. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av antihypertensiver og/eller hjerteglykosider, ved alvorlige eller ustabile og ukontrollerte hjerte- og karsykdommer, ved depresjon, cerebral eller koronar sykdom, Raynauds fenomen, ortostatisk hypotensjon eller thromboangiitis obliterans. Syre-baseforstyrrelser: Er sett i forbindelse med orale karboanhydrasehemmere, men kan også forekomme ved okulær bruk pga. systemisk absorpsjon. Må brukes med forsiktighet ved risiko for nedsatt nyrefunksjon, pga. risiko for metabolsk acidose. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Mental årvåkenhet: Orale karboanhydrasehemmere kan svekke evnen til å utføre oppgaver som krever mental årvåkenhet og/eller fysisk koordinasjon hos eldre. Pga. systemisk absorpsjon kan dette også skje ved lokal bruk. Benzalkoniumklorid: Inneholder benzalkoniumklorid som kan gi øyeirritasjon og misfarging av myke kontaktlinser. Kontakt med myke kontaktlinser bør unngås. Pasienten må informeres om å ta ut kontaktlinser før bruk og vente minst 15 minutter før de settes inn igjen. Kan også gi symptomer på tørre øyne og kan påvirke tårefilmen og hornhinnen. Skal brukes med forsiktighet ved tørre øyne og ved mulig hornhinneskade. Ved forlenget bruk kreves nøye oppfølging. Barn og ungdom: Symptomer på brimonidinoverdose (inkl. bevissthetstap, hypotensjon, hypotoni, bradykardi, hypotermi, cyanose og apné) er sett hos nyfødte og spedbarn som har fått brimonidin øyedråper som del av medisinsk behandling for medfødt glaukom. Kontraindisert hos barn <2 år. Sikkerhet og effekt hos barn 2-17 år er ikke fastslått, data mangler. Anbefales ikke hos barn ≥2 år (spesielt barn 2-7 år og/eller som veier <20 kg), pga. risiko for CNS-bivirkninger. Bilkjøring og bruk av maskiner: Moderat påvirkning på evne til å kjøre bil og bruke maskiner. Kan gi svimmelhet, tretthet og/eller døsighet, midlertidig uskarpt syn eller andre synsforstyrrelser.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen interaksjonsstudier er utført.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Brinzolamid er ikke teratogen hos rotter og kaniner etter systemisk bruk (oral sonde). Dyrestudier med oral brimonidin indikerer ingen direkte skadelige effekter mht. reproduksjonstoksisitet. Dyrestudier av brimonidin viser begrenset overgang i placenta og fosterets kretsløp. Anbefales ikke under graviditet eller til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Dyredata viser utskillelse av minimale nivåer brinzolamid i melk etter oral bruk. Brimonidin gitt oralt, utskilles i morsmelk. Skal ikke brukes under amming.
Fertilitet: Ingen data.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige Redusert antall røde blodceller, økt klorid i blod
Gastrointestinale
Vanlige Munntørrhet
Mindre vanlige Abdominalt ubehag, diaré, dyspepsi, flatulens, hyppig avføring, kvalme, oppkast, oral hypoestesi, oral parestesi, øsofagitt
Generelle
Mindre vanlige Brystubehag, føle seg skjelven, føle seg unormal, irritabilitet, legemiddelrester, smerte
Ukjent frekvens Brystsmerte, perifert ødem
Hjerte
Mindre vanlige Angina pectoris, arytmi, bradykardi, kardiorespiratorisk distress, palpitasjoner, takykardi, uregelmessig hjerterytme
Hud
Mindre vanlige Alopesi, generalisert kløe, kontaktdermatitt, makulopapuløst utslett, stram hud, urticaria, utslett
Ukjent frekvens Ansiktsødem, dermatitt, erytem
Immunsystemet
Mindre vanlige Overfølsomhet
Infeksiøse
Mindre vanlige Faryngitt, nasofaryngitt, sinusitt
Ukjent frekvens Rhinitt
Kar
Mindre vanlige Hypotensjon
Svært sjeldne Hypertensjon
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanlige Erektil dysfunksjon
Lever/galle
Ukjent frekvens Unormal leverfunksjonstest
Luftveier
Mindre vanlige Bronkial hyperaktivitet, dyspné, epistakse, faryngolaryngeal smerte, halsirritasjon, hoste, nysing, postnasalt drypp, rhinoré, tett nese, tørr hals, uttørring av neseslimhinne, øvre luftveistetthet
Ukjent frekvens Astma
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Muskelkramper, myalgi, ryggsmerter
Ukjent frekvens Artralgi, smerte i ekstremitet
Nevrologiske
Vanlige Dysgeusi, somnolens, svimmelhet
Mindre vanlige Amnesi, hodepine, motorisk dysfunksjon, parestesi, svekket hukommelse
Svært sjeldne Synkope
Ukjent frekvens Ageusi, hypoestesi, tremor
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Nyresmerte
Ukjent frekvens Pollakisuri
Psykiske
Mindre vanlige Apati, depresjon, insomni, mareritt, nedstemthet, nervøsitet, redusert libido
Øre
Mindre vanlige Tinnitus, vertigo
Øye
Vanlige Keratitt, konjunktival pallor, okulær hyperemi, tåkesyn, unormalt syn, øyeallergi, øyesmerte, øyeubehag
Mindre vanlige Astenopi, blefaritt, blending, diplopi, fotofobi, fotopsi, konjunktival sykdom (papillae), konjunktivalt ødem, korneal erosjon, korneale avleiringer (keratisk presipitat), kornealt ødem, meibomianitt, okulær hypoestesi, pterygium, redusert synsskarphet, skleral pigmentering, subkonjunktival cyste, tørre øyne, unormal følelse i øyet, økt lakrimasjon, øyehevelse, øyelokkserytem, øyelokksødem, øyeutflod
Svært sjeldne Miose, uveitt
Ukjent frekvens Madarose, synsforstyrrelse
Frekvens Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale Munntørrhet
Nevrologiske Dysgeusi, somnolens, svimmelhet
Øye Keratitt, konjunktival pallor, okulær hyperemi, tåkesyn, unormalt syn, øyeallergi, øyesmerte, øyeubehag
Mindre vanlige
Blod/lymfe Redusert antall røde blodceller, økt klorid i blod
Gastrointestinale Abdominalt ubehag, diaré, dyspepsi, flatulens, hyppig avføring, kvalme, oppkast, oral hypoestesi, oral parestesi, øsofagitt
Generelle Brystubehag, føle seg skjelven, føle seg unormal, irritabilitet, legemiddelrester, smerte
Hjerte Angina pectoris, arytmi, bradykardi, kardiorespiratorisk distress, palpitasjoner, takykardi, uregelmessig hjerterytme
Hud Alopesi, generalisert kløe, kontaktdermatitt, makulopapuløst utslett, stram hud, urticaria, utslett
Immunsystemet Overfølsomhet
Infeksiøse Faryngitt, nasofaryngitt, sinusitt
Kar Hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst Erektil dysfunksjon
Luftveier Bronkial hyperaktivitet, dyspné, epistakse, faryngolaryngeal smerte, halsirritasjon, hoste, nysing, postnasalt drypp, rhinoré, tett nese, tørr hals, uttørring av neseslimhinne, øvre luftveistetthet
Muskel-skjelettsystemet Muskelkramper, myalgi, ryggsmerter
Nevrologiske Amnesi, hodepine, motorisk dysfunksjon, parestesi, svekket hukommelse
Nyre/urinveier Nyresmerte
Psykiske Apati, depresjon, insomni, mareritt, nedstemthet, nervøsitet, redusert libido
Øre Tinnitus, vertigo
Øye Astenopi, blefaritt, blending, diplopi, fotofobi, fotopsi, konjunktival sykdom (papillae), konjunktivalt ødem, korneal erosjon, korneale avleiringer (keratisk presipitat), kornealt ødem, meibomianitt, okulær hypoestesi, pterygium, redusert synsskarphet, skleral pigmentering, subkonjunktival cyste, tørre øyne, unormal følelse i øyet, økt lakrimasjon, øyehevelse, øyelokkserytem, øyelokksødem, øyeutflod
Svært sjeldne
Kar Hypertensjon
Nevrologiske Synkope
Øye Miose, uveitt
Ukjent frekvens
Generelle Brystsmerte, perifert ødem
Hud Ansiktsødem, dermatitt, erytem
Infeksiøse Rhinitt
Lever/galle Unormal leverfunksjonstest
Luftveier Astma
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, smerte i ekstremitet
Nevrologiske Ageusi, hypoestesi, tremor
Nyre/urinveier Pollakisuri
Øye Madarose, synsforstyrrelse

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning


Egenskaper

Virkningsmekanisme: Senker IOP ved åpenvinklet glaukom og okulær hypertensjon ved å undertrykke dannelsen av kammervann i de ciliære strukturene i øyet. Brinzolamid hemmer karboanhydrase (CA-II) i ciliarepitelet, noe som fører til redusert kammervanndannelse. Brimonidin hemmer adenylatcyklase og undertrykker cAMP-avhengig dannelse av kammervann. Gir også økt uveoskleralt utløp. Absorberes gjennom kornea inn i det systemiske kretsløpet der det bindes til karboanhydrase i erytrocytter.
Proteinbinding: Brinzolamid bindes moderat (ca. 60%) til humane plasmaproteiner.
Fordeling: Kaninstudier viste at maks. okulære brinzolamidkonsentrasjoner etter lokal bruk var i anteriore vev som kornea, bindehinnen, kammervæsken og corpus ciliare. Retensjon i okulære vev er forlenget pga. binding til karboanhydrase. Brimonidin fremviser affinitet for pigmentert okulærvev, spesielt corpus ciliare.
Utskillelse: Brinzolamid utskilles primært uforandret i urinen. Hhv. 60 og 6% av dosen med brinzolamid og N-desetylbrinzolamid ble utskilt i urinen. Data fra studier på rotter viste noe utskillelse i galle (ca. 30%), primært som metabolitter. Brimonidin utskilles primært i urinen som metabolitter. Hos rotter og aper utgjorde metabolitter i urinen 60-75% av den orale eller intravenøse dosen.

Oppbevaring og holdbarhet

Åpnet pakning skal brukes innen 4 uker.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Simbrinza, ØYEDRÅPER, suspensjon:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
10 mg/ml + 2 mg/ml 5 ml (flaske)
472984
Blå resept
-
212,70 C
3 × 5 ml (flaske)
387012
Blå resept
Byttegruppe
565,70 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 06.12.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.11.2019