Selo-Zok

Recordati


Selektiv betablokker.

C07A B02 (Metoprolol)



DEPOTTABLETTER 25 mg, 50 mg, 100 mg og 200 mg: Hver depottablett inneh.: Metoprololsuksinat tilsv. metoprololtartrat 25 mg, resp. 50 mg, 100 mg og 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Hypertensjon. Angina pectoris. Tilleggsbehandling ved hjertesvikt. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt. Arytmier. Migreneprofylakse. Hypertyreose (symptomatisk behandling). Barn og ungdom 6‑18 år: Behandling av hypertensjon.

Dosering

Individuell dosering og lavest mulig vedlikeholdsdose.
Hypertensjon: Voksne: 50-100 mg i døgnet. Hvis ønsket effekt uteblir, kan dosen økes opp til 200 mg/døgn, ev. kombineres med andre antihypertensiver. Før dosejustering bør behandlingen pågå i 1-3 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået er stabilt. Barn og ungdom ≥6 år: Anbefalt startdose er 0,5 mg/kg 1 gang daglig. Administrert dose bør være tilnærmet lik beregnet dose (mg/kg). Hos pasienter som ikke responderer på 0,5 mg/kg kan dosen økes til 1 mg/kg, men skal ikke overstige 50 mg. Hos pasienter som ikke responderer på 1 mg/kg kan dosen økes til maks. daglig dose på 2 mg/kg. Doser >200 mg 1 gang daglig er ikke undersøkt hos barn og ungdom. Barn <6 år: Effekt og sikkerhet er ikke undersøkt; anbefales derfor ikke.
Angina pectoris: Hos mange vil 1 depottablett à 100 mg 1 gang i døgnet være tilstrekkelig. Dosen kan økes opp til 200 mg pr. døgn.
Hjertesvikt: Anbefalt initialdosering de 2 første ukene er 25 mg 1 gang daglig. For pasienter i NYHA-klasse III-IV kan en halvering av dosen være å foretrekke. Dosen dobles hver 2. uke opp til høyeste tolererte dose (maks. 200 mg) 1 gang daglig. Ved hver doseøkning bør pasienten evalueres mht. toleranse. Ved hypotensjon kan reduksjon av ledsagende behandling være nødvendig. Initial hypotensjon betyr ikke nødvendigvis at dosen ikke tolereres, men pasienten bør holdes på et lavere dosenivå til situasjonen er stabilisert.
Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: 1 depottablett à 200 mg pr. døgn.
Arytmier: 1 depottablett à 100 mg eller 200 mg pr. døgn. Ved behov kan dosen økes.
Migreneprofylakse: 1 depottablett à 100 mg eller opp til 200 mg pr. døgn.
Hjerteinfarkt: Vedlikeholdsdose etter akutt fase og behandling med injeksjonsvæske og depottabletter: 1 depottablett à 200 mg pr. døgn.
Hypertyreose: Vanlig dosering er 150-200 mg pr. døgn. Ved behov kan dosen økes.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Ved peroral behandling bør brå seponering unngås. Dette gjelder spesielt høyrisikopasienter. Nødvendig seponering bør skje gradvis, hos de fleste i løpet av 14 dager. Dette kan gjøres ved gradvis dosenedtrapping til 12,5 mg 1 gang daglig (1/2 tablett à 25 mg). Sluttdosen bør gis minst 4 dager før avsluttet behandling. Om symptomer oppstår anbefales en mer langsom seponering. Seponering ved samtidig bruk av klonidin, se Interaksjoner.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig ved levercirrhose, pga. lav proteinbindingsgrad (5-10%). Ved tegn på alvorlig nedsatt leverfunksjon (f.eks. hos shunt-opererte) bør dosereduksjon vurderes. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Eldre: Forsiktighet utvises siden kraftig blodtrykksfall eller nedsatt puls kan gi utilstrekkelig blodforsyningen til vitale organer. Utilstrekkelige data for pasienter >80 år. Dosen bør økes med forsiktighet.
Administrering: Dosen skal tas 1 gang i døgnet. Kan tas med eller uten mat. Svelges sammen med minst et 1/2 glass væske. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. 25 mg: Kan deles i like doser (delestrek). 50 mg, 100 mg og 200 mg: Kan deles, men delestreken er kun for å lette deling slik at det blir enklere å svelge depottabletten, og ikke for å dele den i like doser.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre betablokkere. Sinusknutedysfunksjon (med mindre en permanent pacemaker er satt inn) eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Pasienter med ustabil eller ubehandlet hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon eller hypotensjon) og pasienter med vedvarende eller periodisk inotrop behandling med betaagonist. Kardiogent sjokk. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Skal ikke gis til pasienter med mistenkt akutt hjerteinfarkt hvis hjerterytmen er <45 slag pr. minutt, PQ-intervallet er >0,24 sekunder eller det systoliske blodtrykket er <100 mm Hg.

Forsiktighetsregler

I.v. administrering av kalsiumantagonister av verapamiltypen skal ikke gis til pasienter som behandles med betablokkere. Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt. Ved hjertesvikt må myokardets kontraktilitet opprettholdes og svikten kompenseres. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mhp. utvikling av hjertesvikt. Βetablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Βetablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet pga. den negative effekten på overledningstid. Dosejustering må finne sted ved symptomgivende bradykardi. Prinzmetals angina: Hos pasienter med Prinzmetals angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar vasokonstriksjon føre til økt antall og hyppighet av anfall. Metoprolol kan, som β1-selektiv blokker, brukes hos slike pasienter, men med størst mulig forsiktighet da β1-selektiviteten ikke er absolutt. Obstruktiv lungesykdom: Kan brukes med forsiktighet ved obstruktiv lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes. Hos pasienter som bruker β2-agonister kan dosejustering være nødvendig. Ved økt luftveismotstand bør betablokkeren seponeres. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med en β2-agonist (f.eks. terbutalin). Diabetes mellitus: Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus, da betablokkere kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor). β1-selektive blokkere påvirker karbohydratmetabolismen i mindre grad enn ikke-selektive blokkere. Tyreotoksikose: Kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Anafylaktisk reaksjon: Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjonen forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Arteriell insuffisiens (sentral, perifer, Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia gravis: Kan forverres av betablokkere. Feokromocytom: Ved bruk av metoprolol til pasient med kjent feokromocytom, bør alfablokker gis samtidig. Metabolsk acidose: Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose. Operasjon og samtidig bruk av anestetika: Forsiktighet må utvises ved generell anestesi. Ved anestesi reduserer betablokkere risikoen for arytmier, men kan føre til nedsettelse av reflektorisk takykardi og øke risiko for hypotensjon. Det bør velges et anestetikum med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. vagusdominans korrigeres med 1-2 mg atropin i.v. Før operasjon bør anestesilegen informeres om at pasienten står på metoprolol. Det anbefales å ikke seponere betablokker hos pasienter som skal opereres. Ikke-kardiell kirurgi: Pasienter som gjennomgår ikke-kardiell kirurgi og som har risiko for kardiovaskulære hendelser bør ikke få en høy oppstartsdose metoprolol, da slik behandling har gitt bradykardi, hypotensjon og slag, inkl. dødsfall. Seponering: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Pasienten bør informeres om at preparatet kan gi bivirkninger som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at dette kan nedsette reaksjonsevnen.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Metoprolol metaboliseres via CYP2D6. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol kan øke ved samtidig bruk av antiarytmika, 1. generasjon antihistaminer, H2-blokkere, antidepressiver, antipsykotika og COX-2-hemmere. Plasmakonsentrasjonen av metoprolol kan reduseres av rifampicin og økes av alkohol og hydralazin. Insulin og perorale antidiabetika: Betablokkere kan gi økt risiko for hypoglykemi hos diabetikere og maskere tegn på hypoglykemi, samt forsinke normaliseringen av blodsukker etter insulinindusert hypoglykemi, gjelder særlig ikke-selektive betablokkere. Dosejustering av perorale antidiabetika og insulin kan være nødvendig. Antiarytmika: Økt risiko for myokarddepresjon ved kombinasjon med klasse I antiarytmika (f.eks. disopyramid) og klasse III antiarytmika (f.eks. amiodaron). Kalsiumantagonister: Fare for uttalt bradykardi og hypotensjon ved kombinasjon med kalsiumantagonister med negativ inotrop effekt, særlig ved nedsatt ventrikkelfunksjon og/eller ledningsforstyrrelser. Ved overføring fra kalsiumantagonist til en betablokker eller omvendt, må ny i.v. terapi ikke startes før det er gått minst 48 timer etter seponering av den tidligere behandlingen. Samtidig bruk av kalsiumantagonister av dihydropyridintypen kan gi økt risiko for hypotensjon og kan føre til hjertesvikt hos pasienter med latent kardial insuffisiens. Digitalisglykosider: Digitalisglykosider i kombinasjon med betablokkere kan øke AV-overledningstid og gi bradykardi. Klonidin: Seponering ved samtidig bruk av klonidin, må skje gradvis flere dager før klonidin seponeres. Dette for å minske potensiell rebound-hypertensiv krise som følge av seponering av klonidin. Ved erstatning av klonidin med en betablokker er det tilsvarende viktig å seponere klonidin gradvis, og starte med betablokkerbehandling flere dager etter at klonidin er seponert. Kolinesterasehemmere: Samtidig bruk av kolinesterasehemmere kan gi økt risiko for bradykardi. Adrenergika: Samtidig bruk av alfastimulerende adrenergika kan gi økt risiko for blodtrykksstigning, mens samtidig bruk av betastimulerende adrenergika gir gjensidig redusert effekt (antidoteffekt). Prostaglandinsyntesehemmere: Samtidig bruk av enkelte NSAID, kan redusere den blodtrykkssenkende effekten av betablokkere. Steroider: Kan gi nedsatt blodtrykkssenkende effekt av betablokkere. Ergotaminderivater: Samtidig bruk kan gi økt risiko for vasospastiske reaksjoner hos enkelte. Blokkere av sympatikus-ganglier, MAO-hemmere og andre betablokkere: Pasienter som får samtidig behandling med sympatisk ganglieblokkerende middel, andre betablokkere (f.eks. øyedråper) eller MAO-hemmere bør kontrolleres nøye. Samtidig bruk av anestetika: Se Forsiktighetsregler. Øvrige: Forsterket blodtrykksfall kan oppstå ved samtidig bruk av alfablokkere, nitrater, antipsykotika (fentiazinderivater) og antidepressiver (TCA, og de fleste SSRI).

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Betablokkere skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen for fosteret. Placentaperfusjonen reduseres, noe som er assosiert med vekstreduksjon, intrauterin død, abort og prematur fødsel. Det anbefales derfor at gravide gjennomgår tilstrekkelig maternoføtal monitorering. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, økt bilirubinemi, samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. Betablokkere har ikke vist teratogene effekter i dyrestudier, men det er sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet.
Amming: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Risikoen for bivirkninger hos barn som ammes synes å være lav ved terapeutiske doser. Barnet bør observeres for tegn på betablokade.

 

Bivirkninger

Tolereres godt, og bivirkningene er vanligvis milde og forbigående.
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Svært sjeldneTrombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeDiaré, forstoppelse, kvalme, magesmerte
Mindre vanligeBrekning
SjeldneMunntørrhet
Generelle
Svært vanligeTretthet
Mindre vanligeBrystsmerte, ødem
Hjerte
VanligeBradykardi, palpitasjoner
Mindre vanligeAV-blokk grad I, forbigående forverring av hjertesviktsymptomer, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt
SjeldneArytmi, hjerteledningsforstyrrelse
Hud
Mindre vanligeUtslett, økt svetting
SjeldneAlopesi
Svært sjeldneForverring av psoriasis, fotosensitivitetsreaksjon
Infeksiøse
SjeldneRhinitt
Svært sjeldneGangren hos pasienter med kjent, alvorlig, perifer sirkulatorisk forstyrrelse
Kar
VanligeKalde hender og føtter
Kjønnsorganer/bryst
SjeldneErektil dysfunksjon, seksuell dysfunksjon
Lever/galle
Svært sjeldneHepatitt
Luftveier
VanligeAnstrengelsesdyspné
Mindre vanligeBronkospasme
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanligeMuskelkramper
Svært sjeldneArtralgi
Nevrologiske
VanligeBalanseforstyrrelse (meget sjelden med synkope), hodepine, svimmelhet
Mindre vanligeParestesi, svekket konsentrasjonsevne
Svært sjeldneAmnesi, smaksforstyrrelse, svekket hukommelse
Psykiske
Mindre vanligeDepresjon, mareritt, søvnforstyrrelse
SjeldneAngst, nervøsitet
Svært sjeldneForvirring, hallusinasjon
Undersøkelser
Mindre vanligeØkt vekt
SjeldneUnormal leverfunksjonstest
Øre
Svært sjeldneTinnitus
Øye
SjeldneKonjunktivitt, synsforstyrrelse, tørre og/eller irriterte øyne
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GenerelleTretthet
Vanlige
GastrointestinaleDiaré, forstoppelse, kvalme, magesmerte
HjerteBradykardi, palpitasjoner
KarKalde hender og føtter
LuftveierAnstrengelsesdyspné
NevrologiskeBalanseforstyrrelse (meget sjelden med synkope), hodepine, svimmelhet
Mindre vanlige
GastrointestinaleBrekning
GenerelleBrystsmerte, ødem
HjerteAV-blokk grad I, forbigående forverring av hjertesviktsymptomer, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt
HudUtslett, økt svetting
LuftveierBronkospasme
Muskel-skjelettsystemetMuskelkramper
NevrologiskeParestesi, svekket konsentrasjonsevne
PsykiskeDepresjon, mareritt, søvnforstyrrelse
UndersøkelserØkt vekt
Sjeldne
GastrointestinaleMunntørrhet
HjerteArytmi, hjerteledningsforstyrrelse
HudAlopesi
InfeksiøseRhinitt
Kjønnsorganer/brystErektil dysfunksjon, seksuell dysfunksjon
PsykiskeAngst, nervøsitet
UndersøkelserUnormal leverfunksjonstest
ØyeKonjunktivitt, synsforstyrrelse, tørre og/eller irriterte øyne
Svært sjeldne
Blod/lymfeTrombocytopeni
HudForverring av psoriasis, fotosensitivitetsreaksjon
InfeksiøseGangren hos pasienter med kjent, alvorlig, perifer sirkulatorisk forstyrrelse
Lever/galleHepatitt
Muskel-skjelettsystemetArtralgi
NevrologiskeAmnesi, smaksforstyrrelse, svekket hukommelse
PsykiskeForvirring, hallusinasjon
ØreTinnitus

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hypotensjon, hjertesvikt, bradykardi og bradyarytmi, forstyrrelse i hjertets ledningssystem, bronkospasme, nedsatt bevissthet (eller koma), kvalme, oppkast og cyanose. Samtidig inntak av alkohol, antihypertensiver, kinidin eller barbiturater kan forsterke symptomene. De første tegnene på overdosering observeres 20 minutter til 2 timer etter inntak.
Behandling: Behandling bør utføres på en avdeling som kan utføre nødvendig støttende behandling, monitorering og overvåkning. Dersom det ansees som nyttig kan ventrikkeltømming og/eller administrering av aktivt kull utføres. Atropin, legemidler som stimulerer binyrebarken eller pacemaker for å behandle bradykardi og forstyrrelser i ledningssystemet. Hypotensjon, akutt hjertesvikt og sjokk kan behandles med passende økning av volum, glukagoninjeksjon (etterfulgt av en i.v. infusjon med glukagon, om nødvendig), injeksjon med legemiddel som stimulerer binyrebarken som f.eks. dobutamin med tillegg av α1-reseptoragonist dersom det foreligger vasodilatasjon. I.v. bruk av Ca2+ kan også vurderes. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med bronkodilatator.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Reduserer eller hemmer katekolaminenes agonistiske effekt på hjertet, og reduserer dermed hjertefrekvens, hjertets arbeidsmengde og kontraktilitet, samt blodtrykk. Kan gi en liten økning av triglyserider og en senkning av frie fettsyrer i blodet. Reduksjon i totalt serumkolesterolnivå er vist. Ved langvarig behandling kan total perifer motstand reduseres. Langvarig behandling reduserer også venstre ventrikkel hypertrofi og forbedrer venstre ventrikkel funksjon (diastolisk) samt venstre ventrikkelfylling.
Absorpsjon: Langsom og fullstendig. Langsom absorpsjon medfører nedsatt biotilgjengelighet uten konsekvenser for klinisk effekt. Lav Cmax. Jevn og tilnærmet konstant plasmakonsentrasjon over 24 timer. Absorpsjonen øker noe ved samtidig matinntak. Biotilgjengelighet 30-40%.
Proteinbinding: Ca. 5-10%.
Fordeling: Fordeles hurtig til vev. Vd 5,6 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 3,5 timer. Totalclearance ca. 1 liter/minutt.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever via CYP2D6. Moderat first pass-metabolisme.
Utskillelse: Vesentlig gjennom nyrene (>95%), ca. 5% uomdannet.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares ved høyst 30°C.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Selo-Zok, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
25 mg28 stk. (kalenderpakn.)
000503
Blå resept
Byttegruppe
101,00 (trinnpris 59,50)C
50 mg98 stk. (kalenderpakn.)
066894
Blå resept
Byttegruppe
178,50 (trinnpris 97,50)C
100 mg98 stk. (kalenderpakn.)
134510
Blå resept
Byttegruppe
260,40 (trinnpris 107,50)C
200 mg98 stk. (kalenderpakn.)
134619
Blå resept
Byttegruppe
445,80 (trinnpris 145,20)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 01.07.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

01.03.2019