DEPOTTABLETTER 25 mg, 50 mg, 100 mg og 200 mg: Hver depottablett inneh.: Metoprololsuksinat tilsv. metoprololtartrat 25 mg, resp. 50 mg, 100 mg og 200 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).
Indikasjoner
Hypertensjon. Angina pectoris. Tilleggsbehandling ved hjertesvikt. Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt. Arytmier. Migreneprofylakse. Hypertyreose (symptomatisk behandling). Barn og ungdom 6‑18 år: Behandling av hypertensjon.Dosering
Individuell dosering og lavest mulig vedlikeholdsdose.Hypertensjon: Voksne: 50-100 mg i døgnet. Hvis ønsket effekt uteblir, kan dosen økes opp til 200 mg/døgn, ev. kombineres med andre antihypertensiver. Før dosejustering bør behandlingen pågå i 1-3 uker for å sikre at det nye blodtrykksnivået er stabilt. Barn og ungdom ≥6 år: Anbefalt startdose er 0,5 mg/kg 1 gang daglig. Administrert dose bør være tilnærmet lik beregnet dose (mg/kg). Hos pasienter som ikke responderer på 0,5 mg/kg kan dosen økes til 1 mg/kg, men skal ikke overstige 50 mg. Hos pasienter som ikke responderer på 1 mg/kg kan dosen økes til maks. daglig dose på 2 mg/kg. Doser >200 mg 1 gang daglig er ikke undersøkt hos barn og ungdom. Barn <6 år: Effekt og sikkerhet er ikke undersøkt; anbefales derfor ikke.
Angina pectoris: Hos mange vil 1 depottablett à 100 mg 1 gang i døgnet være tilstrekkelig. Dosen kan økes opp til 200 mg pr. døgn.
Hjertesvikt: Anbefalt initialdosering de 2 første ukene er 25 mg 1 gang daglig. For pasienter i NYHA-klasse III-IV kan en halvering av dosen være å foretrekke. Dosen dobles hver 2. uke opp til høyeste tolererte dose (maks. 200 mg) 1 gang daglig. Ved hver doseøkning bør pasienten evalueres mht. toleranse. Ved hypotensjon kan reduksjon av ledsagende behandling være nødvendig. Initial hypotensjon betyr ikke nødvendigvis at dosen ikke tolereres, men pasienten bør holdes på et lavere dosenivå til situasjonen er stabilisert.
Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: 1 depottablett à 200 mg pr. døgn.
Arytmier: 1 depottablett à 100 mg eller 200 mg pr. døgn. Ved behov kan dosen økes.
Migreneprofylakse: 1 depottablett à 100 mg eller opp til 200 mg pr. døgn.
Hjerteinfarkt: Vedlikeholdsdose etter akutt fase og behandling med injeksjonsvæske og depottabletter: 1 depottablett à 200 mg pr. døgn.
Hypertyreose: Vanlig dosering er 150-200 mg pr. døgn. Ved behov kan dosen økes.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering
Ved peroral behandling bør brå seponering unngås. Dette gjelder spesielt høyrisikopasienter. Nødvendig seponering bør skje gradvis, hos de fleste i løpet av 14 dager. Dette kan gjøres ved gradvis dosenedtrapping til 12,5 mg 1 gang daglig (1/2 tablett à 25 mg). Sluttdosen bør gis minst 4 dager før avsluttet behandling. Om symptomer oppstår anbefales en mer langsom seponering. Seponering ved samtidig bruk av klonidin, se Interaksjoner.
Ved peroral behandling bør brå seponering unngås. Dette gjelder spesielt høyrisikopasienter. Nødvendig seponering bør skje gradvis, hos de fleste i løpet av 14 dager. Dette kan gjøres ved gradvis dosenedtrapping til 12,5 mg 1 gang daglig (1/2 tablett à 25 mg). Sluttdosen bør gis minst 4 dager før avsluttet behandling. Om symptomer oppstår anbefales en mer langsom seponering. Seponering ved samtidig bruk av klonidin, se Interaksjoner.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Dosejustering er vanligvis ikke nødvendig ved levercirrhose, pga. lav proteinbindingsgrad (5-10%). Ved tegn på alvorlig nedsatt leverfunksjon (f.eks. hos shunt-opererte) bør dosereduksjon vurderes. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig. Eldre: Forsiktighet utvises siden kraftig blodtrykksfall eller nedsatt puls kan gi utilstrekkelig blodforsyningen til vitale organer. Utilstrekkelige data for pasienter >80 år. Dosen bør økes med forsiktighet.
Administrering: Dosen skal tas 1 gang i døgnet. Kan tas med eller uten mat. Svelges sammen med minst et 1/2 glass væske. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses. 25 mg: Kan deles i like doser (delestrek). 50 mg, 100 mg og 200 mg: Kan deles, men delestreken er kun for å lette deling slik at det blir enklere å svelge depottabletten, og ikke for å dele den i like doser.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene eller andre betablokkere. Sinusknutedysfunksjon (med mindre en permanent pacemaker er satt inn) eller AV-blokk II og III uten pacemaker. Pasienter med ustabil eller ubehandlet hjertesvikt (lungeødem, hypoperfusjon eller hypotensjon) og pasienter med vedvarende eller periodisk inotrop behandling med betaagonist. Kardiogent sjokk. Ubehandlet feokromocytom. Alvorlig bradykardi. Alvorlig hypotensjon. Alvorlig perifer arteriell insuffisiens. Skal ikke gis til pasienter med mistenkt akutt hjerteinfarkt hvis hjerterytmen er <45 slag pr. minutt, PQ-intervallet er >0,24 sekunder eller det systoliske blodtrykket er <100 mm Hg.Forsiktighetsregler
I.v. administrering av kalsiumantagonister av verapamiltypen skal ikke gis til pasienter som behandles med betablokkere. Bruk av betablokkere innebærer fare for å utløse eller forverre hjertesvikt. Ved hjertesvikt må myokardets kontraktilitet opprettholdes og svikten kompenseres. Pasienter med nedsatt kontraksjonskraft, særlig eldre, må undersøkes regelmessig mhp. utvikling av hjertesvikt. Βetablokkere kan brukes med forsiktighet ved kompensert hjertesvikt. Βetablokkere har negativ inotrop effekt, men påvirker ikke den positive inotrope effekten av digitalis. Ved hjerteblokk grad I må betablokkere brukes med forsiktighet pga. den negative effekten på overledningstid. Dosejustering må finne sted ved symptomgivende bradykardi. Prinzmetals angina: Hos pasienter med Prinzmetals angina kan betablokkerbetinget demaskering av alfamediert koronar vasokonstriksjon føre til økt antall og hyppighet av anfall. Metoprolol kan, som β1-selektiv blokker, brukes hos slike pasienter, men med størst mulig forsiktighet da β1-selektiviteten ikke er absolutt. Obstruktiv lungesykdom: Kan brukes med forsiktighet ved obstruktiv lungesykdom. Økt luftveismotstand hos astmatikere kan ikke utelukkes. Hos pasienter som bruker β2-agonister kan dosejustering være nødvendig. Ved økt luftveismotstand bør betablokkeren seponeres. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med en β2-agonist (f.eks. terbutalin). Diabetes mellitus: Forsiktighet må utvises ved ukontrollert eller vanskelig innstillbar diabetes mellitus, da betablokkere kan maskere tegn på hypoglykemi (takykardi og tremor). β1-selektive blokkere påvirker karbohydratmetabolismen i mindre grad enn ikke-selektive blokkere. Tyreotoksikose: Kan maskere tegn på tyreotoksikose, men thyreoideafunksjonsprøver endres ikke. Anafylaktisk reaksjon: Hos betablokkerte pasienter med anafylaktisk reaksjon på ulike allergener, kan den anafylaktiske reaksjonen forsterkes. Adrenalin i vanlige doser vil i slike tilfeller ikke alltid gi den ventede effekt. Arteriell insuffisiens (sentral, perifer, Raynauds syndrom og claudicatio intermittens), psoriasis og myasthenia gravis: Kan forverres av betablokkere. Feokromocytom: Ved bruk av metoprolol til pasient med kjent feokromocytom, bør alfablokker gis samtidig. Metabolsk acidose: Forsiktighet bør utvises ved metabolsk acidose. Operasjon og samtidig bruk av anestetika: Forsiktighet må utvises ved generell anestesi. Ved anestesi reduserer betablokkere risikoen for arytmier, men kan føre til nedsettelse av reflektorisk takykardi og øke risiko for hypotensjon. Det bør velges et anestetikum med minst mulig grad av negativ inotrop effekt. Hjertefunksjonen må overvåkes nøye og ev. vagusdominans korrigeres med 1-2 mg atropin i.v. Før operasjon bør anestesilegen informeres om at pasienten står på metoprolol. Det anbefales å ikke seponere betablokker hos pasienter som skal opereres. Ikke-kardiell kirurgi: Pasienter som gjennomgår ikke-kardiell kirurgi og som har risiko for kardiovaskulære hendelser bør ikke få en høy oppstartsdose metoprolol, da slik behandling har gitt bradykardi, hypotensjon og slag, inkl. dødsfall. Seponering: Se Dosering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Antas ikke å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Pasienten bør informeres om at preparatet kan gi bivirkninger som svimmelhet og tretthet, særlig i starten av behandlingen, og at dette kan nedsette reaksjonsevnen.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Betablokkere skal bare brukes hvis fordelen av bruken oppveier risikoen for fosteret. Placentaperfusjonen reduseres, noe som er assosiert med vekstreduksjon, intrauterin død, abort og prematur fødsel. Det anbefales derfor at gravide gjennomgår tilstrekkelig maternoføtal monitorering. Har gitt opphav til økt fødselsvarighet og bradykardi hos foster og det nyfødte barnet. Videre er det sett hypoglykemi, hypotensjon, økt bilirubinemi, samt hindret respons på anoksi hos den nyfødte. Hjerte- og lungekomplikasjoner kan oppstå en tid etter partus. Barnet bør derfor overvåkes 48-72 timer etter fødsel, spesielt hvis betablokkere ikke har vært seponert 2-3 dager før fødsel. Betablokkere har ikke vist teratogene effekter i dyrestudier, men det er sett redusert navlestrøm, redusert fostervekst, forsinket forbening og økt føtal og postnatal dødelighet.
Amming: Finnes i morsmelk i konsentrasjoner 3 ganger morens plasmakonsentrasjon. Risikoen for bivirkninger hos barn som ammes synes å være lav ved terapeutiske doser. Barnet bør observeres for tegn på betablokade.
Bivirkninger
Tolereres godt, og bivirkningene er vanligvis milde og forbigående.
| Organklasse | Bivirkning |
| Blod/lymfe | |
| Svært sjeldne | Trombocytopeni |
| Gastrointestinale | |
| Vanlige | Diaré, forstoppelse, kvalme, magesmerte |
| Mindre vanlige | Brekning |
| Sjeldne | Munntørrhet |
| Generelle | |
| Svært vanlige | Tretthet |
| Mindre vanlige | Brystsmerte, ødem |
| Hjerte | |
| Vanlige | Bradykardi, palpitasjoner |
| Mindre vanlige | AV-blokk grad I, forbigående forverring av hjertesviktsymptomer, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt |
| Sjeldne | Arytmi, hjerteledningsforstyrrelse |
| Hud | |
| Mindre vanlige | Utslett, økt svetting |
| Sjeldne | Alopesi |
| Svært sjeldne | Forverring av psoriasis, fotosensitivitetsreaksjon |
| Infeksiøse | |
| Sjeldne | Rhinitt |
| Svært sjeldne | Gangren hos pasienter med kjent, alvorlig, perifer sirkulatorisk forstyrrelse |
| Kar | |
| Vanlige | Kalde hender og føtter |
| Kjønnsorganer/bryst | |
| Sjeldne | Erektil dysfunksjon, seksuell dysfunksjon |
| Lever/galle | |
| Svært sjeldne | Hepatitt |
| Luftveier | |
| Vanlige | Anstrengelsesdyspné |
| Mindre vanlige | Bronkospasme |
| Muskel-skjelettsystemet | |
| Mindre vanlige | Muskelkramper |
| Svært sjeldne | Artralgi |
| Nevrologiske | |
| Vanlige | Balanseforstyrrelse (meget sjelden med synkope), hodepine, svimmelhet |
| Mindre vanlige | Parestesi, svekket konsentrasjonsevne |
| Svært sjeldne | Amnesi, smaksforstyrrelse, svekket hukommelse |
| Psykiske | |
| Mindre vanlige | Depresjon, mareritt, søvnforstyrrelse |
| Sjeldne | Angst, nervøsitet |
| Svært sjeldne | Forvirring, hallusinasjon |
| Undersøkelser | |
| Mindre vanlige | Økt vekt |
| Sjeldne | Unormal leverfunksjonstest |
| Øre | |
| Svært sjeldne | Tinnitus |
| Øye | |
| Sjeldne | Konjunktivitt, synsforstyrrelse, tørre og/eller irriterte øyne |
| Frekvens | Bivirkning |
| Svært vanlige | |
| Generelle | Tretthet |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Diaré, forstoppelse, kvalme, magesmerte |
| Hjerte | Bradykardi, palpitasjoner |
| Kar | Kalde hender og føtter |
| Luftveier | Anstrengelsesdyspné |
| Nevrologiske | Balanseforstyrrelse (meget sjelden med synkope), hodepine, svimmelhet |
| Mindre vanlige | |
| Gastrointestinale | Brekning |
| Generelle | Brystsmerte, ødem |
| Hjerte | AV-blokk grad I, forbigående forverring av hjertesviktsymptomer, kardiogent sjokk hos pasienter med akutt hjerteinfarkt |
| Hud | Utslett, økt svetting |
| Luftveier | Bronkospasme |
| Muskel-skjelettsystemet | Muskelkramper |
| Nevrologiske | Parestesi, svekket konsentrasjonsevne |
| Psykiske | Depresjon, mareritt, søvnforstyrrelse |
| Undersøkelser | Økt vekt |
| Sjeldne | |
| Gastrointestinale | Munntørrhet |
| Hjerte | Arytmi, hjerteledningsforstyrrelse |
| Hud | Alopesi |
| Infeksiøse | Rhinitt |
| Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon, seksuell dysfunksjon |
| Psykiske | Angst, nervøsitet |
| Undersøkelser | Unormal leverfunksjonstest |
| Øye | Konjunktivitt, synsforstyrrelse, tørre og/eller irriterte øyne |
| Svært sjeldne | |
| Blod/lymfe | Trombocytopeni |
| Hud | Forverring av psoriasis, fotosensitivitetsreaksjon |
| Infeksiøse | Gangren hos pasienter med kjent, alvorlig, perifer sirkulatorisk forstyrrelse |
| Lever/galle | Hepatitt |
| Muskel-skjelettsystemet | Artralgi |
| Nevrologiske | Amnesi, smaksforstyrrelse, svekket hukommelse |
| Psykiske | Forvirring, hallusinasjon |
| Øre | Tinnitus |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Hypotensjon, hjertesvikt, bradykardi og bradyarytmi, forstyrrelse i hjertets ledningssystem, bronkospasme, nedsatt bevissthet (eller koma), kvalme, oppkast og cyanose. Samtidig inntak av alkohol, antihypertensiver, kinidin eller barbiturater kan forsterke symptomene. De første tegnene på overdosering observeres 20 minutter til 2 timer etter inntak.
Behandling: Behandling bør utføres på en avdeling som kan utføre nødvendig støttende behandling, monitorering og overvåkning. Dersom det ansees som nyttig kan ventrikkeltømming og/eller administrering av aktivt kull utføres. Atropin, legemidler som stimulerer binyrebarken eller pacemaker for å behandle bradykardi og forstyrrelser i ledningssystemet. Hypotensjon, akutt hjertesvikt og sjokk kan behandles med passende økning av volum, glukagoninjeksjon (etterfulgt av en i.v. infusjon med glukagon, om nødvendig), injeksjon med legemiddel som stimulerer binyrebarken som f.eks. dobutamin med tillegg av α1-reseptoragonist dersom det foreligger vasodilatasjon. I.v. bruk av Ca2+ kan også vurderes. Bronkospasme kan vanligvis reverseres med bronkodilatator.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Reduserer eller hemmer katekolaminenes agonistiske effekt på hjertet, og reduserer dermed hjertefrekvens, hjertets arbeidsmengde og kontraktilitet, samt blodtrykk. Kan gi en liten økning av triglyserider og en senkning av frie fettsyrer i blodet. Reduksjon i totalt serumkolesterolnivå er vist. Ved langvarig behandling kan total perifer motstand reduseres. Langvarig behandling reduserer også venstre ventrikkel hypertrofi og forbedrer venstre ventrikkel funksjon (diastolisk) samt venstre ventrikkelfylling.
Absorpsjon: Langsom og fullstendig. Langsom absorpsjon medfører nedsatt biotilgjengelighet uten konsekvenser for klinisk effekt. Lav Cmax. Jevn og tilnærmet konstant plasmakonsentrasjon over 24 timer. Absorpsjonen øker noe ved samtidig matinntak. Biotilgjengelighet 30-40%.
Proteinbinding: Ca. 5-10%.
Fordeling: Fordeles hurtig til vev. Vd 5,6 liter/kg.
Halveringstid: Ca. 3,5 timer. Totalclearance ca. 1 liter/minutt.
Utskillelse: Vesentlig gjennom nyrene (>95%), ca. 5% uomdannet.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Selo-Zok, DEPOTTABLETTER:
| Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 25 mg | 28 stk. (kalenderpakn.) 000503 |
Blå resept Byttegruppe |
101,00 (trinnpris 59,50) | C | |
| 50 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) 066894 |
Blå resept Byttegruppe |
178,50 (trinnpris 97,50) | C | |
| 100 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) 134510 |
Blå resept Byttegruppe |
260,40 (trinnpris 107,50) | C | |
| 200 mg | 98 stk. (kalenderpakn.) 134619 |
Blå resept Byttegruppe |
445,80 (trinnpris 145,20) | C |
Sist endret: 01.07.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
01.03.2019