Selexid
Amidinopenicillin (smalspektret).
J01C A08 (Penicillin, Pivmecillinam), J01C A11 (Mecillinam, Penicillin)
PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 g: Hvert hetteglass inneh.: Mecillinam 1 g. J01C A11
TABLETTER, filmdrasjerte 200 mg og 400 mg: Hver tablett inneh.: Pivmecillinamhydroklorid 200 mg, resp. 400 mg, hjelpestoffer. J01C A08
Dosering
Tabletter: Normaldose hos voksne: 200-400 mg 3 ganger daglig avhengig av infeksjonens alvorlighetsgrad. Akutt ukomplisert cystitt hos voksne: 200-400 mg 3 ganger daglig. For ikke-gravide kvinner vil ofte 3 dagers behandling, såkalt korttidsbehandling, være tilstrekkelig. Gravide kvinner bør, uavhengig av preparat, behandles lenger. Pasienten bør etterkontrolleres mht. bakteriuri. Normaldose hos barn: 20 mg/kg/døgn fordelt på 3 doser. Barn >20 kg: 200 mg 3 ganger daglig. Ved alvorlige infeksjoner kan dobbelt dose gis.Injeksjonsvæske: Voksne: Normaldose 400 mg 3-4 ganger daglig. Ved alvorlige infeksjoner gis dobbel dose, eller inntil 60 mg/kg/døgn. Barn: 20-40 mg/kg/døgn fordelt på 3-4 doser.
Tilberedning/Håndtering: Pulver til injeksjonsvæske: Bør kun oppløses i/fortynnes med vann til injeksjonsvæsker og isotonisk natriumklorid infusjonsvæske. Bør ikke blandes med andre infusjonsvæsker eller andre preparater. Til i.m. injeksjon: Tørrstoffet (1 g) oppløses i 4,4 ml vann til injeksjonsvæsker umiddelbart før bruk. Til i.v. injeksjon: Tørrstoffet (1 g) oppløses i 9,4 ml vann til injeksjonsvæsker umiddelbart før bruk. Oppløsningen er svakt sur. Til infusjon: Den oppløste injeksjonsvæsken tilsettes 50-100 ml fysiologisk saltvann. Infunderes i.v. (slow-drip) i løpet av 15-30 minutter. Ingen dosereduksjon ved kombinasjonsbehandling.
Administrering: Pulver til injeksjonsvæske: Rekonstituert oppløsning kan gis i.m., i.v. eller som en infusjon. Tabletter: Svelges med rikelig drikke (minst 1/2 glass vann) i stående stilling pga. fare for sår i spiserøret. Kan tas med eller uten mat. Kan deles eller knuses, men smaker bittert.
Kontraindikasjoner
Begge legemiddelformer: Overfølsomhet for innholdsstoffene, penicillin og cefalosporiner. Kun tabletter: Alle tilstander som kan føre til nedsatt passasje gjennom øsofagus. Genetiske metabolismeanomalier som kan føre til alvorlig karnitinmangel, som defekt karnitintransportør, metylmalonsyreemi, propionsyreemi.Forsiktighetsregler
Begge legemiddelformer: Pseudomembranøs kolitt forårsaket av Clostridioides difficile kan forekomme. Dersom diaré oppstår, skal muligheten for pseudomembranøs kolitt vurderes og relevante tiltak iverksettes. Forsiktighet utvises ved porfyri, ettersom mecillinam er assosiert med akutte porfyrianfall. Kun tabletter: En viss risiko for karnitinmangel foreligger ved samtidig bruk av pivalinsyreholdige preparater og bør brukes med forsiktighet. Doseres etter kroppsvekt hos barn og underernærte, f.eks. pasienter med lav muskelmasse. Gjentatte, korte behandlingskurer (7-10 dager) bør ikke gis med mindre enn 1-2 måneders intervall. Langvarig behandling (≥2 måneder) hos ellers friske vil gi en reduksjon av karnitinlagrene til ca. 40% av det normale. Dette er nær nivåer hvor mangelsymptomer og bivirkninger kan opptre, og bør derfor unngås.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: En stor mengde data (utfallet av >1000 graviditeter) indikerer ikke potensial for misdannelser eller føto/neonatal-toksisitet forårsaket av pivmecillinam. Kan brukes under graviditet dersom klinisk nødvendig.
Amming: Mecillinam går over i morsmelk, men ved terapeutiske doser forventes ingen påvirkning på barnet som ammes. Preparatet kan brukes under amming.
Fertilitet: Ingen kliniske studier gjort. En preklinisk studie viste ingen effekt på fertilitet hos rotter.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Mindre vanlige | Trombocytopeni |
Gastrointestinale | |
Vanlige | Diaré, kvalme |
Mindre vanlige | Abdominalsmerte, dyspepsi1, oppkast, sår i munnen1, øsofagitt1, øsofagusulcer1 |
Generelle | |
Mindre vanlige | Fatigue |
Hud | |
Mindre vanlige | Kløe, urticaria, utslett2 |
Immunsystemet | |
Mindre vanlige | Anafylaktisk reaksjon |
Infeksiøse | |
Vanlige | Vulvovaginal soppinfeksjon |
Mindre vanlige | Clostridioides difficile-kolitt |
Lever/galle | |
Mindre vanlige | Unormal leverfunksjon |
Nevrologiske | |
Mindre vanlige | Hodepine, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | |
Mindre vanlige | Redusert karnitin |
Øre | |
Mindre vanlige | Vertigo |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Gastrointestinale | Diaré, kvalme |
Infeksiøse | Vulvovaginal soppinfeksjon |
Mindre vanlige | |
Blod/lymfe | Trombocytopeni |
Gastrointestinale | Abdominalsmerte, dyspepsi1, oppkast, sår i munnen1, øsofagitt1, øsofagusulcer1 |
Generelle | Fatigue |
Hud | Kløe, urticaria, utslett2 |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon |
Infeksiøse | Clostridioides difficile-kolitt |
Lever/galle | Unormal leverfunksjon |
Nevrologiske | Hodepine, svimmelhet |
Stoffskifte/ernæring | Redusert karnitin |
Øre | Vertigo |
Anafylaktiske reaksjoner og fatal pseudomembranøs kolitt er rapportert, se Forsiktighetsregler.
Klassebivirkninger av betalaktam-antibiotika: Eosinofili, nøytropeni, lett reversibel økning i ASAT, ALAT, alkalisk fosfatase og bilirubin.
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Baktericid. Hemmer celleveggsyntesen, angrepspunktet er forskjellig fra andre penicilliner. Synergistisk effekt oppnås derfor ved kombinasjon med andre penicilliner eller cefalosporiner. Mecillinam har spesielt høy aktivitet mot gramnegative bakterier tilhørende Enterobacteriaceae som E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Salmonella, Shigella og Yersinia. Esteren pivmecillinam virker som prodrug, er syrestabil og absorberes godt gastrointestinalt. Den hydrolyseres raskt til aktiv mecillinam. Relativt stabil overfor penicillinase fra gramnegative staver. Ikke kryssresistens med andre antibiotika, unntatt ved meget kraftig penicillinaseproduserende stammer. Forholdsvis lav aktivitet overfor grampositive kokker og H. influenzae. Også Staphylococcus saprophyticus kan påvirkes av de høye konsentrasjoner av mecillinam som oppnås i urinen. Enterokokker og Pseudomonas er resistente.
Absorpsjon: Pivmecillinam absorberes godt, uavhengig av samtidig fødeinntak. 200 mg gir maks. serumkonsentrasjon på ca. 3,5 μg/ml etter ca. 1 time. 400 mg mecillinam som i.m. injeksjon gir maks. serumkonsentrasjon på ca. 15 μg/ml.
Proteinbinding: 5-10%.
Fordeling: Spesielt høye konsentrasjoner i urin og galle.
Halveringstid: Ca. 70 minutter.
Utskillelse: Hovedsakelig via nyrene, ca. 50% i løpet av 6 timer. Forsinket ved nedsatt nyrefunksjon.
Pakninger, priser, refusjon og SPC
Selexid, PULVER TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
1 g | 1 stk. (hetteglass) 122709 |
Blå resept - |
282,50 | C |
Selexid, TABLETTER, filmdrasjerte:
Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
---|---|---|---|---|---|
200 mg | 20 stk. (blister) 458349 |
Blå resept Byttegruppe |
148,70 (trinnpris 78,00) | C | |
30 stk. (blister) 458356 |
Blå resept Byttegruppe |
204,90 (trinnpris 105,50) | C | ||
100 stk. (blister) 458422 |
Blå resept Byttegruppe |
598,30 (trinnpris 267,00) | C | ||
400 mg | 10 stk. (blister) 054309 |
- Byttegruppe |
148,80 | C | |
15 stk. (blister) 054321 |
- Byttegruppe |
205,10 | C | ||
20 stk. (blister) 054332 |
- Byttegruppe |
261,40 | C |
Sist endret: 08.01.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
Tabletter: 15.05.2019
Pulver til injeksjonsvæske: 25.11.2019