Salofalk

Dr. Falk

Antiinflammatorisk middel ved tarmlidelser.

ATC-nr.: A07E C02

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A07E C02
Mesalazin
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av mesalazin kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Mesalazin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at mesalazin er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 29.08.2018) er utarbeidet av Ferring.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

ENTERODEPOTGRANULAT 1,5 g og 3 g: Hver dosepose inneh.: Mesalazin 1,5 g, resp. 3 g, aspartam, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


REKTALSKUM 1 g/dose: Hver dose inneh.: Mesalazin 1 g, hjelpestoffer.


STIKKPILLER 1 g: Hver stikkpille inneh.: Mesalazin 1 g, hardfett.


Indikasjoner

Enterodepotgranulat: Til behandling av akutte episoder og vedlikehold ved remisjon av ulcerøs kolitt. Rektalskum: Til behandling av aktiv, mild ulcerøs proktosigmoiditt. Stikkpiller: Til behandling av akutt mild til moderat ulcerøs kolitt, begrenset til rektum (ulcerøs proktitt).

Dosering

Brukes regelmessig og konsekvent for å oppnå ønsket terapeutisk effekt.
Enterodepotgranulat: Voksne og eldre: Individuell dosering. 1 eller 2 doseposer 1 gang daglig (tilsv. 1,5-3 g mesalazin daglig). Barn og ungdom (6-18 år): Begrenset dokumentasjon på effekt. Anbefales normal dose ved vekt >40 kg. Totaldosen bør ikke overskride anbefalt voksendose. Pga. høyt innhold av mesalazin passer ikke preparatet til barn <40 kg.
Rektalskum: Voksne: 2 doser 1 gang daglig. En akutt episode med mild, ulcerøs kolitt går vanligvis over etter 4-6 uker. Vedlikeholdsbehandling med oral mesalazin anbefales. Barn: Liten erfaring og kun begrenset dokumentasjon på effekt.
Stikkpiller: Behandlingsvarigheten bestemmes av lege. Voksne og eldre: 1 stikkpille daglig (tilsv. 1 g mesalazin daglig). Barn og ungdom: Liten erfaring og bare begrenset dokumentasjon på effekt.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon: Se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler.
Administrering: Enterodepotgranulat: Bør tas om morgenen, regelmessig og konsekvent. Legges på tungen og svelges med rikelig væske, uten å tygges. Rektalskum: 2 doser gis ved sengetid. Følg nøye bruksanvisning i pakningsvedlegget. Har pasienten problemer med å holde på denne mengden skum, kan dosen administreres i 2 separate applikasjoner, 1. dose ved sengetid, 2. dose i løpet av natten (etter tømming av 1. dose) eller tidlig om morgenen dagen etter. Best resultat ved tømming av tarmen før administrering. Stikkpiller: Innføres i endetarmen. Bør helst administreres ved sengetid, regelmessig og konsekvent.

Kontraindikasjoner

Kjent overfølsomhet for salisylsyre og dets derivater, eller noen av hjelpestoffene. Alvorlig nedsatt lever- og nyrefunksjon. Rektalskum: Sår i mage/tarm. Diathesis hemorrhagia.

Forsiktighetsregler

Blodtester (differensiert blodtelling, leverfunksjonstest som ALAT og ASAT, serumkreatinin) og urinstatus (urinstix) tas før og under behandling, etter behandlende leges skjønn. Kontroll anbefales 14 dager etter behandlingsstart, deretter 2 eller 3 ganger med 4 ukers mellomrom. Ved normale resultater, hver 3. måned. Ved ytterligere symptomer, øyeblikkelig kontroll. Forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon. Preparatet anbefales ikke ved nedsatt nyrefunksjon. Mesalazinindusert renal toksisitet skal mistenkes ved forverret nyrefunksjon under behandlingen. Pasienter med lungesykdommer, særlig astma, overvåkes spesielt. Pasienter med tidligere overfølsomhet for sulfasalazinpreparater, overvåkes nøye ved behandlingsoppstart. Behandlingen avbrytes øyeblikkelig ved akutte reaksjoner, som f.eks. kramper, akutte magesmerter, feber, alvorlig hodepine og utslett. Enterodepotgranulat: Doseposer 1,5 g og 3 g inneh. hhv. aspartam 3 mg og 6 mg som omdannes til hhv. fenylalanin 1,68 mg og 3,36 mg. Vær oppmerksom på dette ved fenylketonuri. Rektalskum: Forsiktighet utvises ved behandling med rektalskum hos astmatikere, skummet inneholder sulfitt som kan forårsake overfølsomhetsreaksjoner. I isolerte tilfeller kan overfølsomhetsreaksjoner pga. sulfittinnhold, hovedsakelig i form av respirasjonsproblemer, også oppstå hos pasienter som ikke har astma. Inneholder propylenglykol som kan forårsake melkesyreacidose, hyperosmolalitet, hemolyse og CNS-depresjon. Lett til mild hudirritasjon pga. innhold av propylenglykol kan oppstå. Inneholder cetostearylalkohol som kan forårsake lokale hudreaksjoner (f.eks. kontaktdermatitt).

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A07E C02
Spesifikke interaksjonsstudier ikke utført. Interaksjoner kan forekomme ved samtidig administrering av: Kumarinantikoagulantia med mulig potensering av antikoagulerende effekt (som øker risikoen for gastrointestinal blødning). Glukokortikoider med mulig økning av bivirkninger fra mage/tarm. Sulfonylureapreparater med mulig økning av blodsukkersenkende effekt. Metotreksat med mulig økning av toksisk potensiale av metotreksat. Probenecid/sulfinpyrazon med mulig reduksjon av urikosurisk effekt. Spironolakton/furosemid med mulig reduksjon av diuretisk effekt. Rifampicin med mulig reduksjon av tuberkulostatisk effekt. Laktulose eller lignende legemidler som senker pH i feces med mulig nedsatt frigivelse av mesalazin fra granulatet pga. nedsatt pH som følge av bakteriell metabolisme. Hos pasienter som får samtidig behandling med azatioprin eller 6-merkaptopurin, bør mulige økte myelosuppressive virkninger av azatioprin eller 6-merkaptopurin tas i betraktning. Det er mulig at mesalazin kan redusere warfarins antikoagulerende effekt.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen adekvate data fra bruk til gravide. Resultater fra et begrenset antall eksponeringer tyder ikke på at mesalazin utøver noen negativ effekt under graviditeten/på fosteret/det nyfødte barnet. Ingen relevante epidemiologiske data foreligger. Ett tilfelle av nedsatt nyrefunksjon hos nyfødt barn er rapportert etter høye mesalazindoser (2-4 g, peroralt) til den gravide. Dyrestudier tyder ikke på direkte/indirekte skadelige effekter mhp. graviditet, embryonal/føtal utvikling, parturitio forløsning eller postnatal utvikling. Gis ikke til gravide hvis ikke fordelene oppveier mulig risiko.
Amming: N-acetyl-5-aminosalisylsyre og i mindre grad mesalazin utskilles i brystmelk. Tilstrekkelig erfaring ved bruk under ammingsperioden finnes ikke. Overfølsomhetsreaksjoner, som f.eks. diaré, kan ikke utelukkes. Preparatet skal kun gis til ammende hvis fordelene oppveier mulig risiko. Amming avsluttes om det diende barnet utvikler diaré.
Mesalazin

Bivirkninger

Alle legemiddelformer: Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Buksmerter, diaré, flatulens, kvalme, oppkast. Hjerte/kar: Myokarditt, perikarditt. Hud: Lysoverfølsomhet (mer alvorlige reaksjoner hos pasienter med eksisterende hudtilstander slik som atopisk dermatitt og atopisk eksem). Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Forandringer i antall blodlegemer (aplastisk anemi, agranulocytose, pancytopeni, nøytropeni, leukopeni, trombocytopeni). Gastrointestinale: Akutt pankreatitt. Hud: Alopesi. Immunsystemet: Allergisk eksantem, temperaturstigning (legemiddelindusert feber), bronkospasme, peri- og myokarditt, akutt pankreatitt, allergisk alveolitt, lupus erythematosus syndrom, pankolitt. Kjønnsorganer/bryst: Oligospermi (reversibel). Lever/galle: Forandringer i leverfunksjonsparametre (økt konsentrasjon av transaminase og kolestaseverdi), hepatitt, kolestatisk hepatitt. Luftveier: Allergiske og fibrotiske lungereaksjoner (dyspné, hoste, bronkospasme, alveolitt, pulmonær eosinofili, lungeinfiltrasjon, pneumonitt). Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi. Nevrologiske: Perifer nevropati. Nyre/urinveier: Svekket nyrefunksjon, bl.a. akutt og kronisk interstitiell nefritt og nyresvikt. Rektalskum: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominal distensjon. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Analt ubehag, irritasjon på applikasjonsstedet, rektal tenesmer. Stikkpiller: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse, kvalme, oppkast og/eller magesmerter. Nevrologiske: Hodepine.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Enterodepotgranulat og rektalskum: Ingen tilfeller rapportert. Stikkpiller: Noen sjeldne rapporter om overdose (selvmordsforsøk med høye mesalazindoser), som ikke indikerte nyre- eller levertoksisitet.
Behandling: Om nødvendig kan i.v. infusjon av elektrolytter (tvungen diurese) tas i betraktning ved ev. overdose. Symptomatisk og støttende.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A07E C02

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Mekanismen for den antiinflammatoriske effekten er ukjent. Resultater av in vitro-undersøkelser viser at hemming av lipooksygenase kan spille en rolle. Innvirkning på konsentrasjonen av prostaglandin i tarmmucosa. Mesalazin (5-aminosalisylsyre/5-ASA) kan også nøytralisere frie syreradikaler.
Absorpsjon: Enterodepotgranulat: Fremstilt som magesaftresistent og mesalazinfrisettingen er pH-avhengig. Det gir en gradvis frisetting pga. granulatets spesielle matriksstruktur. Pga. en enterodepotgranulatstørrelse på ca. 1 mm skjer transporten fra ventrikkel til tynntarm raskt. En kombinert farmakoscintigrafisk/farmakokinetisk undersøkelse viser at sammensetningen når det ileocøkale området i løpet av ca. 3 timer, og colon ascendens innen ca. 4 timer. Total passasjetid i tykktarmen er ca. 20 timer. Ca. 80% av administrert mesalazindose er tilgjengelig i colon sigmoideum og rektum. Frisettelsen av mesalazin fra enterodepotgranulatet starter etter 2-3 timer, og maks. plasmakonsentrasjon oppnås etter ca. 4-5 timer. Systemisk biotilgjengelighet av mesalazin er ca. 15-25%. Matinntak forsinker absorpsjonen med 1-2 timer, men forandrer den ikke. Rektalskum: En kombinert farmakoscintigrafisk/farmakokinetisk studie viser at fordelingen av rektalskum er homogen, rask og nesten fullstendig i løpet av 1 time. Skummet når rektum, sigmoid colon og venstresidig colon avhengig av omfanget av betennelsen. Absorpsjonen av mesalazin er rask, og maks. plasmakonsentrasjon for mesalazin og dets metabolitt N-Ac-5-ASA oppnås i løpet av 4 timer. Plasmakonsentrasjonen etter 1 dose mesalazin rektalskum 2 g er sammenlignbar med 1 oral dose på mesalazin 250 mg. Maks. konsentrasjon på ca. 0,4 µg/kg. Presystemisk metabolisme er rask, og maks. plasmakonsentrasjon for N-Ac-5-ASA, som for mesalazin, oppnås også etter ca. 4 timer, men plasmakonsentrasjonen er 4-5 ganger høyere, ca. 2 µg/ml. Stikkpiller: Absorpsjonen er størst i proksimale og minst i distale deler av tarmkanalen. Studier med tilsv. legemiddel viser maks. spredning av stikkpillen etter 2-3 timer. Avgrenset spredning primært til rektum og sigmoid colon. Hos friske personer er gjennomsnittlig Cmax av 5-ASA etter en enkelt rektaldose med 1 g mesalazin 192 ± 125 ng/ml (19-557 ng/ml), mens gjennomsnitlig Cmax av hovedmetabolitten N-Ac-5-ASA er 402 ± 211 ng/ml (57-1070 ng/ml). Tmax for 5-ASA er 7,1 ± 4,9 timer (0,3-24 timer).
Proteinbinding: Mesalazin: 43% til plasmaproteiner. Metabolitten N-Ac-5-ASA: 78% til plasmaproteiner.
Halveringstid: 4,4 timer etter inntak av 3 × 500 mg mesalazin.
Metabolisme: Metaboliseres til farmakologisk inaktiv N-Ac-5-ASA i tarmmucosa og i lever. Acetyleringen synes å være uavhengig av pasientens acetylator-fenotype. Noe acetylering skjer ved bakteriell aktivitet i kolon.
Utskillelse: Mesalazin og metabolitten utskilles via feces (hoveddelen), i urin (20-50%, avhengig av applikasjonstype, legemiddelform og frisettelsesvei) og via galle (mindre del). Renal utskillelse skjer i hovedsak som N-Ac-5-ASA. <1% av administrert dose utskilles uendret. Ca. 1% av total dose går over i morsmelk, hovedsakelig som N-Ac-5-ASA. Stikkpiller: Etter 1 enkelt rektal dose med 1 g mesalazin til friske personer gjenfinnes ca. 14% av administrert 5-ASA dose i urinen i løpet av 48 timer.

Oppbevaring og holdbarhet

Rektalskum: Holdbarhet etter første avgitte dose: 12 uker. Oppbevares ved høyst 25°C. Oppbevares ikke i kjøleskap eller fryses. Trykkbeholderen inneholder 3,75 vektprosent brennbar drivgass. Unngå kontakt med flammer, gnister, brennbart materiale, inkl. sigaretter. Beskyttes mot direkte sollys og temperaturer >50°C. Skal ikke stikkes hull i/ brennes, selv når beholderen er tom.

Sist endret: 20.02.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

Enterodepotgranulat: 20.11.2017

Rektalskum: 13.04.2018

Stikkpiller: 07.06.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Salofalk, ENTERODEPOTGRANULAT:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1,5 g100 stk. (dosepose)
091334
Blå resept
-
1032,20CSPC_ICON
3 g50 stk. (dosepose)
462247
Blå resept
-
1018,50CSPC_ICON

Salofalk, REKTALSKUM:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 g/dose14 doser
078813
Blå resept
-
442,00CSPC_ICON

Salofalk, STIKKPILLER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 g30 stk.
128045
Blå resept
-
449,60CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agranulocytose: Drastisk reduksjon i antall granulocytter (en type hvite blodceller). Agranulocytose gir blant annet sterk mottakelighet for infeksjoner som kan føre til lungebetennelse, høy feber og vevsødeleggelse i svelget. Agranulocytose er en reversibel, men livstruende, tilstand.

alat (alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

alopesi (håravfall, hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

anemi (blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

asa (acetylsalisylsyre): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

asat (aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

betennelse (inflammasjon): Skade eller nedbrytning av kroppsvev.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diurese: Urinutskillelse.

dyspné (tung pust): Tung og anstrengende pust. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte- og lungesykdommer, selv ved hvile.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

endetarm: Nederste del av fordøyelseskanalen (15-20 cm).

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

fenylketonuri (pku, føllings sykdom): Arvelig sykdom som fører til mangel på leverenzymet fenylalaninhydroksylase. Dette gir opphopning av aminosyren fenylalanin, noe som fra spedbarnstadiet gir utviklingsforstyrrelser, krampeanfall, svak hudpigmentering, eksem og ødeleggelse av nerver i sentralnervesystemet. I Norge testes det for sykdommen fra fødselen av. De som har sykdommen må følge spesialdiett.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukokortikoider: Glukokortikoider er binyrebarkhormoner som er viktige for normal kroppsfunksjon. Syntetiske glukokortikoider har betennelsesdempende og immundempende egenskaper, og brukes f.eks. ved leddgikt, astma og ulike autoimmune sykdommer.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

nøytropeni (neutropeni, mangel på nøytrofile granulocytter): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

prostaglandin: Prostaglandiner omfatter en gruppe av hormonlignende stoffer som finnes i de fleste vev og organer i kroppen. Prostaglandiner påvirker blant annet blodtrykk, muskelspenninger, fettvev og immunsystemet.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

ulcerøs kolitt (kronisk tykktarmbetennelse): Betennelse i tykktarmen og endetarmen. I slimhinnen danner det seg sår. Tarmen tømmer seg ofte, hvilket gir løs avføring med slim og blod.

ulcerøs proktitt: Betennelse med sårdannelse i endetarmens slimhinne. Se også ulcerøs kolitt.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.