Protopic

LEO

Immunsuppressivt middel.

ATC-nr.: D11A H01

 
  Står ikke på WADAs dopingliste



Miljørisiko i Norge
 L04A D02
Takrolimus
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av takrolimus kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Bioakkumulering av takrolimus kan ikke utelukkes, da data mangler.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at takrolimus er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 09.10.2015) er utarbeidet av Teva.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

SALVE 0,03% og 0,1%: 1 g inneh.: Takrolimus 0,3 mg, resp. 1 mg, hvit vaselin, flytende parafin, propylenkarbonat, hvit voks, fast parafin.


Indikasjoner

Salve 0,03% er indisert for voksne, ungdom og barn fra 2 års alder. Salve 0,1% er indisert for voksne og ungdom fra 16 års alder. Behandling av oppblussing: Behandling av moderat til alvorlig atopisk dermatitt hos pasienter som ikke responderer tilstrekkelig på eller er intolerante overfor konvensjonell terapi som f.eks. kortikosteroider til lokal bruk. Vedlikeholdsbehandling: Behandling av moderat til alvorlig atopisk dermatitt for å forebygge oppblussing og forlenge intervallene uten oppblussing hos pasienter med hyppige forverringer av sykdommen (dvs. ≥4 ganger pr. år) og som har hatt en initiell respons på maks. 6 ukers behandling med takrolimus salve 2 ganger daglig (lesjoner leget, nesten leget eller lett affisert).

Dosering

Behandling bør initieres av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av atopisk dermatitt.
Behandling av oppblussing: Kan brukes som korttidsbehandling og intermitterende langtidsbehandling. Behandlingen bør ikke være kontinuerlig over en lengre periode. Behandling bør starte ved første tegn til symptomer. Alle affiserte hudområder bør behandles inntil de er leget, nesten leget eller bare lett affisert. Deretter anses pasientene egnet for vedlikeholdsbehandling (se nedenfor). Ved første tegn på tilbakefall (oppblussing) av symptomene bør behandling startes på nytt. Voksne og ungdom ≥16 år: Initialt påføres 0,1% salve 2 ganger daglig, og behandlingen bør fortsette til lesjonen er leget. Hvis symptomene kommer tilbake bør behandling med 0,1% salve 2 ganger daglig gjenopptas. Det bør gjøres et forsøk på å redusere applikasjonshyppigheten eller på å bruke den svakere 0,03% salven dersom klinisk tilstand tillater det. Generelt sees bedring innen 1 uke etter behandlingsstart. Dersom det ikke sees tegn til bedring etter 2 ukers behandling bør andre behandlingsalternativer vurderes. Barn ≥2 år: 0,03% salve påføres 2 ganger daglig i opptil 3 uker. Hyppigheten reduseres deretter til 1 gang daglig til lesjonen er leget.
Vedlikeholdsbehandling: Pasienter som responderer på inntil 6 ukers behandling med takrolimus salve 2 ganger daglig kan gå over til vedlikeholdsbehandling. Preparatet bør påføres 1 gang daglig 2 dager i uken (f.eks. mandag og torsdag) på områder som vanligvis er affisert av atopisk dermatitt for å forhindre forverring og oppblussing. Det bør gå 2-3 dager mellom hver påføring. Voksne og ungdom ≥16 år bør bruke 0,1%, barn ≥2 år bør bruke 0,03%. Etter 12 måneder bør pasientens tilstand vurderes av legen, og det bør avgjøres om vedlikeholdsbehandlingen bør fortsette selv om sikkerhetsdata for behandling >12 måneder mangler. Ved tegn til ny oppblussing, bør det startes behandling 2 ganger daglig, se Behandling av oppblussing ovenfor. Hos barn bør vurderingen omfatte behandlingsopphold for å klarlegge behovet for å fortsette behandlingsregimet og for å evaluere sykdommens forløp.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Brukes med forsiktighet ved leversvikt. Barn <2 år: Bør ikke brukes før ytterligere data er tilgjengelig. Eldre >65 år: Dosejustering ikke nødvendig.
Administrering: Salven bør påføres som et tynt lag på de affiserte eller vanligvis affiserte hudområder. Kan brukes på alle deler av kroppen, inkl. ansikt, hals og bøyefurer, men ikke på slimhinner eller øyne. Tørk nøye av eller skyll med vann hvis salven påføres øyne/slimhinner. Skal ikke brukes under okklusjon (f.eks. bandasje eller omslag), da dette ikke er studert. Hendene bør vaskes etter påføring. Mykgjørende kremer bør ikke påføres innen 2 timer før/etter påføring av preparatet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene eller makrolider generelt.

Forsiktighetsregler

Eksponering av huden for sollys bør begrenses, og bruk av solarium eller behandling med UVB/PUVA bør unngås. Pasienten bør gis råd angående solbeskyttelse (begrensning av oppholdstid i sola, solbeskyttende midler, tildekking av huden). Nye forandringer på et behandlet område, og som er forskjellig fra tidligere eksem, bør vurderes av lege. Bør ikke brukes ved hudbarrieredefekter slik som Nethertons syndrom, lamellær iktyose, generell erytrodermi eller kutan transplantat-mot-vert-reaksjon, pga. mulig økt systemisk takrolimusabsorpsjon. Oral bruk av takrolimus anbefales heller ikke for behandling av disse tilstandene. Tilfeller av økte blodnivåer av takrolimus er rapportert etter markedsføring for disse tilstandene. Forsiktighet bør utvises ved bruk over lengre tid hos pasienter der store hudområder er berørt, spesielt hos barn. Pasienter, særlig barn, må evalueres fortløpende ved behandling med tanke på behandlingsrespons og behov for fortsatt behandling. Etter 12 måneders behandling bør vurderingen inkludere seponering hos barn. Ved langvarig behandling (dvs. flere år) er potensialet for lokal immunsuppresjon (som kan resultere i infeksjoner eller hudmaligniteter) ukjent. Takrolimus er en kalsineurininhibitor. Hos transplantasjonspasienter er langvarig systemisk eksponering for kraftig immunsuppresjon etter systemisk administrering av kalsineurininhibitorer forbundet med økt risiko for å utvikle lymfomer og hudmaligniteter. Hos pasienter som bruker takrolimus salve er det rapportert tilfeller av malignitet, inkl. hudmalignitet og andre typer lymfom, samt hudkreft. Preparatet bør ikke brukes ved medfødt eller ervervet immunsvikt, eller hos pasienter som får behandling som forårsaker immunsuppresjon. Det er ikke funnet betydelige systemiske takrolimusnivåer hos pasienter med atopisk dermatitt som har fått behandling med Protopic. Pga. økt risiko for utvikling av lymfom ved systemisk immunsuppressiv behandling, bør pasienter som får lymfadenopati overvåkes. Seponering bør vurderes ved fravær av klar etiologi for lymfadenopati eller ved akutt infeksiøs mononukleose. Kliniske infeksjoner på behandlingsstedet bør være leget før behandling. Behandling kan være forbundet med økt risiko for follikulitt og herpesvirusinfeksjon. Dersom slik infeksjon er til stede bør risikoen ved behandling veies mot fordelen. Brukes med forsiktighet ved leversvikt.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se D11A H01
Takrolimus metaboliseres ikke i human hud. Systemisk tilgjengelig takrolimus metaboliseres via CYP3A4. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av kjente CYP3A4-hemmere. En interaksjonsstudie med proteinkonjugert vaksine mot Neisseria meningitidis serotype C er studert hos barn i alderen 2-11 år. Det ble ikke sett noen effekt på umiddelbar respons på vaksinen, generering av immunologisk minne eller humoral og cellemediert immunitet.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen adekvate data om bruk hos gravide. Potensiell human risiko er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet med mindre helt nødvendig.
Amming: Systemisk absorbert takrolimus skilles ut i morsmelk. Bør ikke brukes under amming.
Takrolimus

Bivirkninger

Irritasjoner på applikasjonsstedet er vanligvis av mild til moderat alvorlighetsgrad og går som regel over innen 1 uke etter påbegynt behandling. Rosacea, lentigo og herpes øyeinfeksjon er rapportert etter markedsføring. Svært vanlige (≥1/10): Øvrige: Brennende følelse og pruritus på applikasjonsstedet. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Hud: Pruritus. Infeksiøse: Lokal hudinfeksjon uavhengig av spesifikk etiologi, inkl. men ikke begrenset til: Eczema herpeticum, follikulitt, Herpes simplex, herpesvirusinfeksjon, «Kaposi’s varicelliform eruption». Nevrologiske: Parestesier og dysestesier (hyperestesi, brennende følelse). Stoffskifte/ernæring: Alkoholintoleranse (ansiktsrødme eller hudirritasjoner etter inntak av alkoholholdig drikk). Øvrige: Varme, erytem, smerte, irritasjon, parestesi og utslett på applikasjonsstedet. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hud: Akne. Ukjent frekvens: Hud: Rosacea. Undersøkelser: Økt takrolimusnivå i blod. Øvrige: Ødem på applikasjonsstedet. I en studie med vedlikeholdsbehandling hos voksne og barn med moderat og alvorlig atopisk dermatitt, ble det rapportert impetigo og infeksjoner på applikasjonsstedet. Hyppighet, type og alvorlighetsgrad av bivirkninger hos barn er tilsvarende det som er rapportert hos voksne.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Behandling: Dersom salven svelges bør vitale funksjoner overvåkes og klinisk status observeres. Det bør ikke fremkalles brekninger/oppkast eller gjøres ventrikkeltømming/-skylling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: L04A D02

Egenskaper

Klassifisering: Immunsuppressivt og antiinflammatorisk middel.
Virkningsmekanisme: Ikke fullstendig klarlagt. Bindes til cytosolproteinet FKBP12 og hemmer kalsiumavhengige signaltransduksjonsveier i T-celler og hindrer dermed transkripsjon og syntese av en rekke cytokiner. Takrolimus hemmer frigjøring av inflammatoriske mediatorer fra mastceller, basofile og eosinofile celler i huden. Reduserer uttrykk av Fc-reseptorer på Langerhans-celler og reduserer cellenes hyperstimulatoriske aktivitet overfor T-celler. Påvirker ikke kollagensyntese.
Absorpsjon: Ved påføring lokalt tas takrolimus selektivt opp i huden med minimal diffusjon til systemisk sirkulasjon. Ingen tegn på systemisk akkumulering av takrolimus ved behandling i perioder opptil 1 år.
Halveringstid: 75 timer for voksne og 65 timer for barn etter gjentatt topisk applikasjon. Gjennomsnittlig totalclearance etter i.v. administrering er 2,25 liter/time.
Metabolisme: Systemisk tilgjengelig takrolimus metaboliseres i stor grad via CYP3A4.

Sist endret: 03.10.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

16.06.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Protopic, SALVE:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
0,03%10 g
566853
-
-
147,10CSPC_ICON
30 g
145158
-
-
279,70CSPC_ICON
0,1%10 g
125688
-
-
162,30CSPC_ICON
30 g
473968
-
-
306,20CSPC_ICON
60 g
180419
-
-
538,10CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

akne (acne vulgaris, kviser): Infeksjon i huden som oppstår når en talgkjertel tetter seg.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

eksem: Samlebetegnelse for overflatiske hudbetennelser som vanligvis er langvarige og ikke-smittsomme. Vanligvis får man ett eller flere symptomer som rødhet, hevelser, småblemmer, hudfortykkelse og hudavflassing. Eksem kan ha flere årsaker som f.eks. arvelige faktorer, eller stoffer som kommer i kontakt med huden som nikkel og vaskemidler, såkalt kontakteksem.

eosinofil: Type hvit blodcelle, leukocytt, som spiller en viktig rolle i allergiske reaksjoner. Eosinofiler har fått navnet pga. deres innehold av granulatkorn som kan farges røde av eosin. Eosinofilene dannes i benmargen og når de har modnet gjenfinnes de i blodet, der de bl.a. kan absorbere og ødelegge fremmede partikler. De små kornene i eosinofilene inneholder også et stoff med skadelige effekter på enkelte parasitter, men også på kroppens egne celler, særlig ved allergi.

erytem: Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

follikulitt: Betennelse i hårsekkene, den delen av overhuden som omslutter roten til et hår.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

iktyose (fiskehud): Samlebetegnelse på en gruppe sykdommer som fører til at huden blir tørr, flassende (skjellende) og ofte fortykket. Iktyose er for de fleste en arvelig sykdom, og smitter ikke.

immunsuppressivt (immunsuppressiv): Hvis noe er immunsuppressivt, betyr det at det reduserer kroppens immunforsvar. I noen tilfeller anbefales det å behandle med immundempende legemidler, blant annet etter transplantasjoner. Hvis dette ikke gjøres kan immunforsvaret avvise det transplanterte organet.

impetigo (brennkopper): Bakterieinfeksjon som skyldes stafylokokker eller hemolytiske streptokokker. Typiske symptomer er små blemmer som sprekker og dekkes av en gulaktig skorpe. Sees oftest i ansiktet, særlig rundt nese og munn, og på armer/ben.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

lymfom (lymfosarkom, lymfekreft): Ved lymfekreft (malignt lymfom) endrer normale lymfeceller seg til kreftceller. Det finnes to hovedtyper av lymfekreft: Hodgkin lymfom og non-Hodgkin lymfom, som begge inndeles i flere undertyper. Hovedsymptomene ved lymfekreft er en hevelse uten medfølgende smerte av lymfeknuter, på hals, i armhuler eller lyske. Men sykdommen kan starte i alle lymfeknuter. Vanlige symptomer er tretthet, vekttap, feber og nattesvette.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

neisseria meningitidis (meningokokker): Gramnegativ bakterie som kun finnes hos mennesker. Neisseria meningitidis er årsak til meningokokksykdom.

rosacea: Kronisk hudsykdom som vanligvis viser seg ved at de små blodkarene i ansiktet utvider seg svært lett, og det kommer en vedvarende rødme i huden. I alvorlige tilfeller får du også en betennelsesreaksjon i huden med røde og gule knopper. Årsaken til sykdommen er ukjent.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.