Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte 3,75 mg: Hver tokammersprøyte inneh.: I) Fremre kammer (pulver): Leuprorelinacetat 3,75 mg, gelatin, D,L-melkesyre-/glykolsyrekopolymer, mannitol. II) Bakre kammer (1 ml væske): Karmellosenatrium, mannitol, polysorbat 80, konsentrert eddiksyre, vann til injeksjonsvæsker.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte 11,25 mg: Hver tokammersprøyte inneh.: I) Fremre kammer (pulver): Leuprorelinacetat 11,25 mg, poly-D,L-melkesyre, mannitol. II) Bakre kammer (1 ml væske): Karmellosenatrium, mannitol, polysorbat 80, konsentrert eddiksyre, vann til injeksjonsvæsker.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte 30 mg: Hver tokammersprøyte inneh.: I) Fremre kammer (pulver): Leuprorelinacetat 30 mg, poly-D,L-melkesyre, mannitol. II) Bakre kammer (1 ml væske): Karmellosenatrium, mannitol, polysorbat 80, konsentrert eddiksyre, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
3,75 mg og 11,25 mg: Ved lokalavansert eller metastaserende prostatacancer som alternativ til kirurgisk kastrasjon. Som neoadjuvant eller adjuvant behandling ved stråleterapi hos pasienter med lokalavansert eller lokalisert prostatacancer i intermediær- eller høyrisikogruppe. Som adjuvant behandling etter radikal prostatektomi hos pasienter med høy risiko for residiv, f.eks. ved lymfeknuteaffeksjon. Symptomatisk behandling av endometriose. Barn: Behandling av sentral pubertas precox (SPP), for tidlig kjønnsmodning (jenter <9 år, gutter <10 år). 30 mg: Prostatacancer i avansert stadium hvor kirurgisk kastrasjon er uønsket eller ikke kan gjennomføres.Dosering
Prostatacancer
3,75 mg 1 gang i måneden, alternativt 11,25 mg hver 3. måned eller 30 mg hver 6. måned. Behandlingen bør ikke avbrytes ved remisjon eller bedring av tilstanden. Behandlingen opprettholdes vanligvis ved utvikling av kastrasjonsresistent prostatacancer. Det henvises til relevante retningslinjer.
Endometriose
3,75 mg hver 4. uke eller 11,25 mg hver 3. måned. Behandlingen startes på 1.-5. menstruasjonsdag. Behandling av endometriose bør ikke overstige 6 måneder. Det anbefales å variere injeksjonssted.
Sentral pubertas precox (SPP)
Behandling hos barn skal overvåkes av pediatrisk endokrinolog. Doseringsskjema må tilpasses individuelt. Anbefalt oppstartsdose er avhengig av kroppsvekt. Administreringsintervallet bør være 30 ± 2 dager for 3,75 mg og 90 ± 2 dager for 11,25 mg, for å unngå tilbakefall av symptomer på SPP. Barn med kroppsvekt ≥20 kg: 3,75 mg gis 1 gang i måneden eller 11,25 mg gis hver 3. måned. Barn med kroppsvekt <20 kg: I disse sjeldne tilfellene bør følgende dose gis iht. klinisk aktivitet av SPP: 1,88 mg (= 1/2 sprøyte à 3,75 mg (= 0,5 ml)) gis 1 gang i måneden eller 5,625 mg (= 1/2 sprøyte à 11,25 mg (= 0,5 ml)) gis hver 3. måned. Generelt: Legemiddelrester skal kastes. Vektøkning hos barnet skal følges opp. Det kan det være nødvendig å øke dosen ved utilstrekkelig suppresjon (klinisk dokumentasjon på f.eks. spotting eller utilstrekkelig suppresjon av gonadotropin i LHRH-test). Laveste effektive dose fastsettes vha. LHRH-test. Lavest mulig injeksjonsvolum anbefales. Behandlingsvarighet avhenger av kliniske parametre ved starten av eller under behandling (høydeprognose, veksthastighet, benalder og/eller benalder akselerasjon), og bestemmes av behandlende barnelege sammen med foresatte, og hvis hensiktsmessig barnet som behandles. Benalder bør overvåkes med 6-12 måneders intervall. Basert på kliniske parametre bør seponering vurderes hos jenter med benmodning >12 år og hos gutter med benmodning >13 år. Graviditet bør utelukkes hos jenter før behandlingsstart. Forekomst av graviditet under behandling kan generelt ikke utelukkes.
Tilberedning/Håndtering Skal kun tilberedes, rekonstitueres og administreres av helsepersonell som er kjent med disse prosedyrene. Tokammersprøyten består av en injeksjonssprøyte med 2 kamre og en injeksjonsnål (25G for 3,75 mg og 23G for 11,25 mg og 30 mg). Injeksjonsvæsken tilberedes umiddelbart før administrering; pulver til injeksjonsvæske skal suspenderes i medfølgende suspensjonsmiddel, se pakningsvedlegget for bruksanvisning.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for leuprorelin, lignende syntetisk GnRH eller derivater av GnRH, eller noen av innholdsstoffene. Vaginal blødning uten kjent årsak. Graviditet. I tillegg hos jenter med sentral pubertas precox: Amming.Forsiktighetsregler
3,75 mg inneholder renset gelatin som i sjeldne tilfeller kan gi anafylaksi og pasienten bør derfor følges nøye etter administrering. Prostatacancer: I enkelte tilfeller sees en kortvarig forverring av symptomene initialt. Et fåtall av pasientene kan merke forbigående økt bensmerte. Pasienter med urinveisobstruksjon bør observeres nøye de første ukene av behandlingen. Hos pasienter med ryggradsskader forårsaket av metastaser bør leuprorelinbehandling innledes under grundig observasjon. En ev. forverring av symptomene i innledningsfasen kan unngås ved samtidig behandling med antiandrogen. Kastrasjonsnivået nås vanligvis innen 2-4 uker. I enkelte tilfeller sees en ikke tilfredsstillende suppresjon av testosteronproduksjonen. Dette kan skyldes utilstrekkelig opptak av leuprorelin fra injeksjonsstedet. Behandlingssvaret bør monitoreres ved måling av PSA i serum. Ved utilfredsstillende svar, eller ved hevelse på injeksjonsstedet, bør serumtestosteronnivået bestemmes. En forbigående økning i serum-PSA kan av og til forekomme på et tidlig stadium, men verdiene er vanligvis normalisert innen 4. behandlingsuke. Endometriose: Ikke-hormonelt prevensjonsmiddel bør brukes da graviditet kan forekomme under behandlingen. Behandlingstiden bør begrenses til 6 måneder pga. muligheten for redusert benmasse. Hormonell substitusjonsterapi begrenser reduksjon av bentetthet og forekomst av vasomotoriske symptomer. Reduksjon i bentetthet er reversibel etter avslutning av 6 måneders behandling. Forsiktighet ved risiko for osteoporose. Alvorlige vaginalblødninger kan opptre og pasienten bør derfor overvåkes og unormale blødninger følges opp. Bruk til kvinner kan føre til hemming av hypofyse-gonadalsystemet. Normal funksjon kommer vanligvis tilbake 3 måneder etter avsluttet behandling. Diagnostiske undersøkelser av hypofysegonadotropiske- og gonadalfunksjoner under og inntil 3 måneder etter behandling kan derfor være villedende. Metabolske endringer: Androgen suppresjonsbehandling, inkl. GnRH-agonister, kan gi økt risiko for metabolske endringer som hyperglykemi, diabetes, hyperlipidemi og fettlever. Blodsukker og/eller HbA1c og lipider bør overvåkes regelmessig og behandles iht. gjeldende praksis. Kardiovaskulær sykdom: Pasienten bør overvåkes nøye for symptomer på utvikling av kardiovaskulær sykdom. Flere studier viser at bruk av GnRH-agonister hos menn kan øke risikoen for hjerteinfarkt, plutselig hjertedød og slag. Forlenget QT-intervall: Androgen suppresjonsbehandling kan forlenge QT-intervallet. Hos pasienter med risikofaktorer for forlenget QT-tid eller forlenget QT-intervall i anamnesen, og hos pasienter som samtidig bruker andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, bør forskrivende lege vurdere nytte/risiko, inkl. risiko for «torsades de pointes», før oppstart med leuprorelin. Depresjon: Behandling med GnRH-agonister gir økt risiko for depressive episoder (kan være alvorlige). Pasienten bør informeres om dette og få egnet behandling ved symptomer. Konvulsjon: Kramper er rapportert hos kvinner, barn og pasienter med tidligere kramper, epilepsi, cerebrovaskulære sykdommer, sentral nervesystemanomalie eller tumor, og hos pasienter som samtidig bruker legemidler som kan forårsake kramper, f.eks. bupropion og SSRI. Kramper er også rapportert i fravær av ovennevnte tilstander. Alvorlige kutane bivirkninger (SCAR): SCAR, inkl. Stevens-Johnsons syndrom (SJS) og toksisk epidermal nekrolyse (TEN), som kan være livstruende eller fatale, er rapportert. Pasienten bør informeres om tegn/symptomer og overvåkes nøye for alvorlige hudreaksjoner. Ved tegn/symptomer skal leuprorelin seponeres umiddelbart og alternativ behandling vurderes. Idiopatisk intrakraniell hypertensjon: Er rapportert. Pasienten må advares om tegn/symptomer, inkl. alvorlig eller stadig tilbakevendende hodepine, synsforstyrrelser og tinnitus. Ved idiopatisk intrakraniell hypertensjon bør seponering vurderes. Sentral pubertas precox (SPP): Før behandlingsstart må det stilles nøyaktig diagnose av idiopatisk og/eller nevrogen SPP. Preparatet bør gis på omtrent samme tidspunkt, hhv. hver måned (3,75 mg) og hver 3. måned (11,25 mg). Forsinket injeksjon på et par dager (hhv. 30 ± 2 dager og 90 ± 2 dager) vil ikke påvirke behandlingsresultatet. Dersom det dannes en steril abscess på injeksjonsstedet (oftest rapportert etter i.m. injeksjon av høyere dose enn anbefalt) kan absorpsjonen reduseres. I slike tilfeller skal hormonnivået i blod (testosteron og østrogen) overvåkes med 2 ukers intervall og legemidlet bør administreres s.c. Nytte/risiko skal vurderes nøye og individuelt før behandling av barn med progressiv hjernesvulst. Hos jenter kan vaginal blødning, spotting og utflod etter 1. injeksjon være tegn på hormonreduksjon. Vaginal blødning utover den 1./2. behandlingsmåneden må undersøkes nærmere. Reduksjon av benmineraltetthet (BMD) kan forekomme, men er reversibelt ved behandlingsslutt. Glidning i øvre lårbensepifyse (epifysiolyse) kan forekomme etter seponering. Det er mulig at lave østrogenkonsentrasjoner under behandling med GnRH-agonister svekker epifyseskiven (vekstskive). Økningen i veksthastighet etter endt behandling gir en reduksjon av skjærkreftene som er nødvendig for forskyvning av epifysen.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetKontraindisert. Sikkerhet ved bruk under graviditet er ikke klarlagt, da human erfaring er utilstrekkelig. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter som indikerer en mulig risiko for humane fosterskader. Leuprorelin skal ikke brukes ved graviditet.
AmmingSkal ikke brukes ved amming. Jenter med SPP: Kontraindisert.
FertilitetDyrestudier har vist effekter på reproduksjonsorganer og reproduktiv funksjon. Leuprorelin kan muligens redusere mannlig og kvinnelig fertilitet. Studier hos kvinner har vist total reversibilitet av suppresjon av fertilitet etter seponering, etter kontinuerlig administrering i opptil 24 uker. Fertilitet hos menn: Ingen data.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
Egenskaper og miljø
KlassifiseringSyntetisk polypeptid, analogt til det naturlig forekommende gonadotropinfrigjørende hormon LHRH.
VirkningsmekanismeLeuprorelin er ca. 70 ganger mer aktivt enn naturlig LHRH. Tilførsel av LHRH-analoger gir initialt en økt frigjøring av FSH og LH og dermed en økning i serumkonsentrasjonen av testosteron hos menn. Etter ca. 2 uker fås en blokkering av denne frigjøringen, med senket testosteronproduksjon som følge. Da mange prostatatumorer er androgenavhengige, kan dette resultere i en hemning av tumortilvekst og atrofi av reproduksjonsorganene. Suppresjon av spermatogenesen er en følge av dette, men er reversibel ved seponering.
AbsorpsjonBiotilgjengelighet ca. 94%. Leuprorelinacetat utløses med konstant hastighet over en periode på minst 4 uker. Innen 2-4 uker har testosteronnivået kommet under kastrasjonsnivået (definert til 0,25 ng/ml) for majoriteten av pasientene. Dette nivået opprettholdes så lenge behandlingen pågår.
Proteinbinding46%.
FordelingEksogent GnRH fordeles i ekstracellulærvæsken med et sannsynlig Vd på 32 liter.
HalveringstidCa. 3 timer.
Pakninger, priser og refusjon
Procren Depot, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 3,75 mg | 1 stk. (tokammersprøyte) 023568 |
1 395,50 | C | |
| 3 stk. (tokammersprøyte) 023554 |
4 113,90 | C |
Procren Depot, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 11,25 mg | 1 stk. (tokammersprøyte) 018203 |
3 634,10 | C |
Procren Depot, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 30 mg | 1 stk. (tokammersprøyte) 099157 |
6 770,30 | C |
Individuell stønad
Kjønnshormoner
Legemidler: Androcur tabletter, Eligard pulver og væske til injeksjonsvæske, Enanton Depot Dual pulver og væske til injeksjonsvæske, Estradot depotplaster, Estrogel transdermalgel, Lenzetto transdermalspray, Leuprorelinacetat pulver og væske til injeksjonsvæske, Nebido injeksjonsvæske, Procren Depot pulver og væske til injeksjonsvæske, Progynova tabletter, Testavan transdermalgel, Testogel transdermalgel i dosepose, Testosteronundekanoat injeksjonsvæske, Tostran transdermalgel, Tozaron injeksjonsvæske
Indikasjon: Kjønnsinkongruens.
Leuprorelin
Legemidler: Enanton Depot Dual pulver og væske til injeksjonsvæske, Leuprorelinacetat pulver og væske til injeksjonsvæske, Procren Depot pulver og væske til injeksjonsvæske
Indikasjon: Pubertas precox (for tidlig pubertet), Prematur eller tidlig menarche - som er hypofysebetinget. Pubertas precox (for tidlig pubertet), Prematur eller tidlig menarche - som ikke er hypofysebetinget.
For blåreseptsøknad og -vedtak, se Tjenesteportal for helseaktører
SPC (preparatomtale)
Procren Depot PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte 3,75 mg |
Procren Depot PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte 11,25 mg |
Procren Depot PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon i tokammersprøyte 30 mg |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
12.07.2024
Sist endret: 08.08.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)