Paralgin forte

Paralgin major

Karo Pharma




STIKKPILLER 400 mg/30 mg: Paralgin forte: Hver stikkpille inneh.: Kodeinfosfatsesquihydrat 30 mg, paracetamol 400 mg.


TABLETTER 400 mg/30 mg: Paralgin forte: Hver tablett inneh.: Kodeinfosfatsesquihydrat 30 mg, paracetamol 400 mg. Fargestoff: Canthaxantin (E 161g).


STIKKPILLER 800 mg/60 mg: Paralgin major: Hver stikkpille inneh.: Kodeinfosfatsesquihydrat 60 mg, paracetamol 800 mg.


Indikasjoner

Voksne: Moderate til sterke smerter. Barn ≥12 år: Behandling av akutte, moderate smerter, som ikke anses å kunne lindres med andre analgetika som paracetamol eller ibuprofen (alene).

Dosering

Voksne: Paralgin forte: 1 ev. 2 tabletter eller 1 stikkpille inntil 4 ganger daglig, med minst 6 timer mellom hver dose. Paralgin major: 1 stikkpille inntil 4 ganger daglig, med minst 6 timer mellom hver dose.
Barn 12-18 år med kroppsvekt >40 kg: Paralgin forte: 1 tablett eller 1 stikkpille inntil 4 ganger daglig, med minst 6 timer mellom hver dose. Hos barn bør behandlingsvarighet begrenses til 3 dager, og hvis ingen effektiv smertelindring oppnås, bør pasient/omsorgsperson anbefales å rådføre seg med lege på nytt.
Barn <12 år: Bør ikke brukes pga. risiko for opioidtoksisitet som følge av den varierende og uforutsigbare metaboliseringen av kodein til morfin.
Seponering: Norsk legemiddelhåndbok: Forslag til nedtrapping og seponering

Interaksjonsanalyse av legemiddellisten anbefales før seponering. Opphør av interaksjoner ved seponering kan gi økt/redusert virkning av gjenværende legemidler.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: 2 g paracetamol pr. døgn bør ikke overskrides ved alvorlig leversykdom, levercirrhose, kronisk underernæring, samtidig kronisk alkoholmisbruk eller hos fastende pasienter. Se Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Ved nedsatt nyrefunksjon bør dosen justeres. Glomerulær filtrasjon 10-50 ml/minutt: 1 tablett/stikkpille Paralgin forte hver 6. time. Glomerulær filtrasjon <10 ml/minutt: 1 tablett/stikkpille Paralgin forte hver 8. time.
Administrering: Tabletter: Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt alvorlig hepatitt og alvorlig leversvikt. Barn 0-18 år som gjennomgår tonsillektomi og/eller adenoidektomi som behandling ved obstruktivt søvnapnésyndrom, pga. økt risiko for å utvikle alvorlige og livstruende bivirkninger. Kjent ultrarask legemiddelmetabolisme via CYP2D6. Kvinner som ammer.

Forsiktighetsregler

Samtidig bruk av sedativer som benzodiazepiner eller lignende kan gi sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall. Samtidig forskrivning av sedativer bør derfor forbeholdes pasienter der andre behandlingsalternativer ikke er mulig. Ved samtidig forskrivning bør lavest effektive dose og kortest mulig behandlingstid benyttes. Pasienten skal overvåkes nøye for symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Det anbefales sterkt å gjøre pasient og omsorgspersoner oppmerksom på symptomene. Kolecystektomi og akutt pankreatitt: Kolecystektomerte pasienter kan ha økt risiko for akutt pankreatitt pga. manglende reservoar og opioiders effekt på Oddis sfinkter. Disse pasientene må informeres om symptomer på akutt pankreatitt, og bes om å ta kontakt umiddelbart ved sterke smerter i øvre del av magen. Leverpåvirkning: Ved langvarig bruk eller høye doser, spesielt hos pasienter med svekket ernæringstilstand pga. alkoholmisbruk, anoreksi, feilernæring eller fasting, er det økt risiko for leverpåvirkning. Nyreskade: Risiko for nyreskader ved langvarig bruk er ikke utelukket. Forsiktighet bør utvises ved alvorlig lever- og nyreskade. Toleranse og avhengighet: Ved kronisk bruk kan det forekomme toleranse samt fysisk og psykisk avhengighet. Langvarig behandling benyttes restriktivt, og bare etter nøye avveining mellom smertelindrende effekt, risiko for tilvenning og bivirkninger. Hodepine: Ved langtidsbruk (>3 måneder) av analgetika, med inntak hver 2. dag eller oftere, kan hodepine utvikles eller forverres. Hodepine utløst av overforbruk av analgetika bør ikke behandles med doseøkning. I slike tilfeller bør analgetika seponeres i samråd med lege. Metabolisering via CYP2D6: Kodein metaboliseres via CYP2D6 til morfin. Ved helt eller delvis CYP2D6-mangel vil tilstrekkelig analgetisk effekt ikke oppnås. Opptil 7% av den kaukasiske populasjonen kan ha denne mangelen. Hvis en pasient derimot har rask eller ultrarask legemiddelmetabolisme er det økt risiko for å få bivirkninger forbundet med opioidtoksisitet, selv ved vanlige doser. Disse pasientene omdanner raskt kodein til morfin, noe som medfører høyere serumnivåer av morfin enn forventet. Vanlige symptomer på opioidtoksisitet omfatter forvirring, søvnighet, overflatisk pust, små pupiller, kvalme, oppkast, konstipasjon og manglende appetitt. I alvorlige tilfeller kan dette omfatte symptomer på sirkulasjons- og respirasjonsdepresjon, som kan være livstruende og i svært sjeldne tilfeller fatalt. Postoperativ bruk hos barn: Kodein gitt postoperativt til barn etter tonsillektomi og/eller adenoidektomi ved obstruktiv søvnapnésyndrom, har ført til sjeldne, men livstruende bivirkninger, inkl. dødsfall. Alle barn fikk kodeindoser innenfor riktig doseintervall, men det var evidens for at disse barna enten hadde ultrarask eller rask legemiddelmetabolisme mht. evnen til å omdanne kodein til morfin. Barn med nedsatt lungefunksjon: Kodein anbefales ikke hos barn med nedsatt lungefunksjon, inkl. ved nevromuskulære lidelser, alvorlige hjerte- eller lungelidelser, infeksjoner i de øvre luftveiene eller i lungene, multiple traumer eller omfattende kirurgiske inngrep. Disse faktorene kan forverre symptomene på morfinforgiftning.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Samtidig bruk av sedativa, som benzodiazepiner e.l., øker risikoen for sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall pga. additiv CNS-hemmende effekt. Dose og varighet ved samtidig bruk bør begrenses. Samtidig bruk av kinidin bør unngås. Samtidig bruk av følgende legemidler kan kreve dosejustering: Nevroleptika, antidepressiver, warfarin, visse antiepileptika, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), probenecid, kolestyramin. Samtidig bruk av alkohol bør unngås. Kodein: Kodein omdannes i lever bl.a. via CYP2D6-avhengig O-demetylering til morfin. Denne omdanningen hemmes av visse legemidler, f.eks. SSRI, antipsykotika av typen fentiaziner og bupropion, samt kinidin og terbinafin. Disse legemidlene motvirker dermed effekten av kodein, og samtidig bruk kan derfor gi redusert smertestillende effekt. Enzyminduserende legemidler som f.eks. karbamazepin, rifampicin, barbiturater, johannesurt (prikkperikum) m.fl. kan redusere plasmakonsentrasjonen av morfin og gi redusert smertestillende effekt. Paracetamol: Regelmessig bruk og vedvarende høy dosering >1,5-2 gram paracetamol daglig kan forsterke effekten av perorale antikoagulantia (warfarin og andre kumarinderivater) og gi økt risiko for blødning. Dosejustering kan være nødvendig ved samtidig bruk av disse legemidlene. Enzyminduserende legemidler kan øke levertoksisiteten av paracetamol. Dosejustering kan være nødvendig. Isoniazid kan påvirke farmakokinetikken til paracetamol, med mulig potensering av levertoksisitet. Paracetamoldosen bør ikke overstige 3 gram pr. døgn. Kolestyramin og kolestipol reduserer gastrointestinal absorpsjon av paracetamol. Paracetamol bør tas ≥1 time før, ev. flere timer etter kolestyramin/kolestipol. Probenecid gir en nesten halvering i clearance av paracetamol ved å hemme konjugeringen med glukuronsyre. Dette betyr sannsynligvis at dosen av paracetamol kan halveres når det gis samtidig med probenecid.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: En stor mengde data fra gravide indikerer hverken misdannelser eller toksisitet av paracetamol hos foster/nyfødt barn. Epidemiologiske studier på nevronal utvikling hos barn eksponert for paracetamol in utero viser ikke entydige resultater. Ved langvarig behandling med kodein hos mor under graviditet er det sett neonatal abstinens. Det er sett neonatal respirasjonsdepresjon ved bruk av kodein ved fødsler. Paralgin forte/Paralgin major skal bare brukes under graviditet hvis fordel oppveier mulig risiko, og da med lavest mulig effektiv dose i kortest mulig tid og lavest mulig frekvens.
Amming: Paracetamol går i liten grad over i morsmelk. Det er lite sannsynlig at barn som ammes blir påvirket ved terapeutiske doser. Kodein skal ikke brukes under amming. Ved normale terapeutiske doser kan kodein og aktive metabolitter være tilstede i morsmelk i meget lave doser, men det er lite sannsynlig at dette påvirker barn som ammes. Hvis pasienten imidlertid har ultrarask metabolisme via CYP2D6, kan det være høyere innhold av morfin i morsmelken. Dette kan i svært sjeldne tilfeller føre til symptomer på opioidtoksisitet hos barnet, som kan være fatalt.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneHemolytisk anemi, leukopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale
VanligeForstoppelse, kvalme
Generelle
VanligeTretthet
Ukjent frekvensHyperhidrose
Hud
SjeldneAllergisk hudreaksjon, utslett
Svært sjeldneAlvorlig hudreaksjon
Immunsystemet
SjeldneLegemiddeloverfølsomhet
Lever/galle
Mindre vanligeGalleveisdyskinesi hos spesielt disponerte
SjeldneUnormal leverfunksjon
Ukjent frekvensAkutt pankreatitt1
Nevrologiske
Ukjent frekvensSvimmelhet
FrekvensBivirkning
Vanlige
GastrointestinaleForstoppelse, kvalme
GenerelleTretthet
Mindre vanlige
Lever/galleGalleveisdyskinesi hos spesielt disponerte
Sjeldne
Blod/lymfeHemolytisk anemi, leukopeni, trombocytopeni
HudAllergisk hudreaksjon, utslett
ImmunsystemetLegemiddeloverfølsomhet
Lever/galleUnormal leverfunksjon
Svært sjeldne
HudAlvorlig hudreaksjon
Ukjent frekvens
GenerelleHyperhidrose
Lever/galleAkutt pankreatitt1
NevrologiskeSvimmelhet

1Pasienter som har gjennomgått kolecystektomi er spesielt utsatt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Kodein: Forgiftning kan gi CNS-depresjon, kvalme, oppkast, obstipasjon, døsighet, miose, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, cyanose, kramper (særlig hos barn) og til slutt koma. Paracetamol: Akutt massiv overdosering av paracetamol kan gi leverskade. Symptomer på overdosering første døgn er få. Anoreksi, magesmerter, kvalme og oppkast kan forekomme. Innen 1,5 døgn starter vanligvis tegn på leverskade som smerter i øvre mageregion, økning i ALAT/ASAT, INR og bilirubin. Innen 3-4 døgn skjer utvikling av maks. levertoksisitet: Leverkoma, koagulasjonsforstyrrelser og hypoglykemi. Akutt nyresvikt kan forekomme.
Behandling: Kodein: Symptomatisk, kombinert med ev. antikonvulsiv og respirasjonsstimulerende terapi. Antidot: Nalokson. Paracetamol: Ventrikkeltømming og behandling med kull vurderes. N-acetylcystein gis så snart som mulig etter sannsynlig inntak av toksisk dose, men behandlingen kan startes når som helst i forgiftningsforløpet, også etter at pasienten har utviklet leverkoma. Levertransplantasjon kan være aktuelt. Kontakt Giftinformasjonen ved behov.

Egenskaper

Klassifisering: Kodein: Opioidanalgetikum. Paracetamol: Analgetikum og antipyretikum.
Virkningsmekanisme: Kodein: Sentral analgetisk effekt på µ-opioidreseptorer. Paracetamol: Sentral og perifer analgetisk effekt, antipyretisk effekt over varmereguleringssenteret i hypothalamus. Påvirker ikke hemostasen og irriterer ikke gastrointestinalslimhinnen. Paracetamol forbruker glutation som beskytter mot skadelig effekt av paracetamols reaktive metabolitt. Lavt glutationinnhold i utsatte vev disponerer for organskade.
Absorpsjon: Raskt og nær fullstendig etter oralt inntak. Cmax etter 0,5-1 time (tabletter) og 1,5 time (stikkpiller).
Proteinbinding: Kodein: Ca. 30%. Paracetamol: Ved terapeutisk nivå 0-25%.
Fordeling: Paracetamol: Jevn. Vd ca. 1 liter/kg.
Halveringstid: Kodein: Ca. 3,5 timer. Paracetamol: 2-3 timer.
Terapeutisk serumkonsentrasjon: Paracetamol: 0,033-0,133 mmol/liter (5-20 μg/ml).
Metabolisme: Kodein: Kodein metaboliseres vesentlig via N- og O-metylering til bl.a. morfin. Normalt omdannes 5-15% av kodeindosen til morfin. Omkring 7% av den kaukasiske befolkningen har ikke evnen til å metabolisere kodein til morfin, og vil få en redusert analgetisk effekt. Omkring 1% av den kaukasiske befolkningen har ultrahurtig metabolisme, da de har en eller flere dupliseringer av sine CYP2D6-kodede gener og merkbart forhøyet CYP2D6-aktivitet. Disse individene får forhøyede plasmakonsentrasjoner av morfin og økt risiko for morfinrelaterte bivirkninger. For pasienter med samtidig nedsatt nyrefunksjon, kan også nivået av metabolitten morfin-6-glukuronid øke. Den genetiske profilen for CYP2D6 kan bestemmes ved genotyping. Paracetamol: Over 80% konjugeres til glukuronat og sulfat. Små mengder deacetyleres eller hydroksyleres med CYP450. Ca. 3% forblir uomdannet.
Utskillelse: Kodein: Vesentlig renalt som inaktive metabolitter. 2/3 av disse utskilles i løpet av 6 timer. Paracetamol og metabolitter: Renalt.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Paralgin forte, STIKKPILLER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
400 mg/30 mg10 stk.
112698
Blå resept
-
86,30B
50 stk.
112706
Blå resept
-
191,50B

Paralgin forte, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
400 mg/30 mg10 stk. (blister)
189274
Blå resept
-
83,30B
20 stk. (blister)
112664
Blå resept
-
106,50B
50 stk. (boks)
112672
Blå resept
-
138,20B
50 stk. (endose)
575381
Blå resept
-
138,20B
10 × 50 stk. (endose)
583526
Blå resept
-
842,20B
100 stk. (blister)
119099
Blå resept
-
216,40B
100 stk. (boks)
112680
Blå resept
-
216,40B
10 × 100 stk. (blister)
119107
Blå resept
-
1624,40B
10 × 100 stk. (boks)
119115
Blå resept
-
1624,40B

Paralgin major, STIKKPILLER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
800 mg/60 mg10 stk.
116830
Blå resept
-
89,90B
10 × 10 stk.
389353
Blå resept
-
359,10B

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 04.08.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

06.02.2020