Antidiabetikum, DPP-4-hemmer.

ATC-nr.: A10B H03

  

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 A10B H03
Saksagliptin
 
PNEC: 950 μg/liter
Salgsvekt: 2,299717 kg
Miljørisiko: Bruk av saksagliptin gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Saksagliptin har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Saksagliptin brytes ned i miljøet.
Miljøinformasjonen (datert 24.05.2017) er utarbeidet av AstraZeneca.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg og 5 mg: Hver tablett inneh.: Saksagliptin 2,5 mg, resp. 5 mg, laktose 99 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 2,5 mg: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), gult jernoksid (E 172). 5 mg: Indigokarminaluminiumslakk (E 132), rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Til voksne med diabetes mellitus type 2 som et supplement til diett og fysisk aktivitet for å bedre glykemisk kontroll: Som monoterapi hvor metformin er uhensiktsmessig pga. intoleranse eller kontraindikasjoner. I kombinasjon med andre legemidler til behandling av diabetes, inkl. insulin, når disse ikke gir adekvat glykemisk kontroll (se Forsiktighetsregler og Interaksjoner for tilgjengelige data vedrørende ulike kombinasjoner).

Dosering

Voksne: Anbefalt dose er 5 mg 1 gang daglig. Når saksagliptin gis i kombinasjon med insulin eller et sulfonylureapreparat er det mulig at dosen av insulin eller sulfonylureapreparatet må reduseres for å senke risikoen for hypoglykemi. Sikkerhet og effekt av saksagliptin som trippelbehandling i kombinasjon med metformin og et tiazolidindion er ikke etablert.
Glemt dose: Ved uteglemt dose, skal dosen tas så snart pasienten husker det. Det må ikke tas dobbel dose i løpet av én dag.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon, og anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett nedsatt nyrefunksjon eller moderat nedsatt nyrefunksjon med GFR ≥45 ml/minutt. Dosen bør reduseres til 2,5 mg 1 gang daglig ved moderat nedsatt nyrefunksjon med GFR <45 ml/minutt og ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Ikke anbefalt ved terminal nyresykdom (ESRD) som krever hemodialyse. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått, ingen tilgjengelige data. Eldre ≥65 år: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering: Kan tas når som helst på dagen. Kan tas med eller uten mat. Skal svelges hele med litt vann. Skal ikke deles eller knuses.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene, eller tidligere alvorlig overfølsomhetsreaksjon, inkl. anafylaktisk reaksjon, anafylaktisk sjokk og angioødem, mot en dipeptidylpeptidase-4-hemmer (DPP-4-hemmer).

Forsiktighetsregler

Skal ikke brukes av pasienter med diabetes mellitus type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Saksagliptin er ikke en erstatning for insulin hos pasienter som må ha insulin. Akutt pankreatitt: Bruk av DPP-4-hemmere er assosiert med en risiko for å utvikle akutt pankreatitt og pasienter bør informeres om karakteristiske symptomer på dette (vedvarende, kraftige magesmerter). Ved mistanke om pankreatitt skal preparatet seponeres og ved bekreftet akutt pankreatitt skal behandling ikke gjenopptas. Forsiktighet må utvises hos pasienter med tidligere pankreatitt. Nedsatt nyrefunksjon: Se Dosering. Nyrefunksjonen bør vurderes før behandlingsoppstart, og deretter periodisk i samsvar med rutinebehandling. Nedsatt leverfunksjon: Se Dosering. Bruk sammen med legemidler kjent for å gi hypoglykemi: Sulfonylureapreparater og insulin er kjent for å kunne forårsake hypoglykemi. En lavere sulfonylureadose eller insulindose kan være nødvendig ved samtidig bruk med saksagliptin. Overfølsomhetsreaksjoner: Skal ikke brukes ved tidligere alvorlige overfølsomhetsreaksjoner for DPP-4-hemmer. Hvis det er mistanke om alvorlig overfølsomhetsreaksjon mot saksagliptin, seponer preparatet, vurder om det kan være andre potensielle årsaker til bivirkningen, og start alternativ behandling av diabetes. Hudforstyrrelser: Utslett er rapportert. Undersøkelse for hudforstyrrelser som blemmedannelse, sårdannelse eller utslett, anbefales ved rutineoppfølging av diabetespasienter. Hjertesvikt: Erfaring med pasienter med hjertesvikt NYHA klasse III-IV er begrenset. Forsiktighet bør utvises ved kjent risiko for sykehusinnleggelse pga. hjertesvikt, som tidligere hjertesvikt eller moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Pasienter bør informeres om karakteristiske symptomer på hjertesvikt, og om umiddelbart å rapportere slike symptomer. Artralgi: Leddsmerter, som kan være alvorlig, er sett for DPP4-hemmere. Symptomer kan inntreffe akutt, eller etter lengre behandling. Ved alvorlige leddsmerter bør videre behandling vurderes individuelt. Immunsupprimerte pasienter: Sikkerhet og effekt er ikke etablert, f.eks. for organtransplanterte eller pasienter med hiv. Bruk sammen med potente CYP3A4-induktorer: Bruk av CYP3A4-induktorer som karbamazepin, deksametason, fenobarbital, fenytoin og rifampicin kan redusere den glukosesenkende effekten av saksagliptin. Glykemisk kontroll bør evalueres nøye. Laktose: Inneholder laktosemonohydrat. Skal ikke gis til pasienter med sjeldne arvelige problemer med galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Natrium: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. dose (5 mg), dvs. praktisk talt natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ved bilkjøring eller bruk av maskiner bør det tas hensyn til at svimmelhet er rapportert. Pasienter bør være klar over risikoen for hypoglykemi når saksagliptin gis i kombinasjon med andre antidiabetiske midler som kan gi hypoglykemi.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se A10B H03
Metabolisme primært via CYP3A4/CYP3A5. Samtidig bruk av saksagliptin og CYP3A4/CYP3A5-induktorer, unntatt rifampicin, er ikke undersøkt, og kan føre til nedsatt plasmakonsentrasjon av saksagliptin og økt konsentrasjon av saksagliptins hovedmetabolitt. Bruk av saksagliptin sammen med diltiazem (moderat CYP3A4/CYP3A5-hemmer) øker Cmax og AUC for saksagliptin med hhv. 63% og 2,1 ganger, og tilsv. verdier for aktive metabolitt er hhv. 44% og 34% reduksjon. Bruk av saksagliptin sammen med ketokonazol (potent CYP3A4/CYP3A5-hemmer) øker Cmax og AUC for saksagliptin med hhv. 62% og 2,5 ganger, og tilsv. verdier for aktiv metabolitt er hhv. 95% og 88% reduksjon. Bruk av saksagliptin sammen med rifampicin (potent CYP3A4/CYP3A5-induktor) reduserer Cmax og AUC for saksagliptin med hhv. 53% og 76%. Eksponering av aktiv metabolitt og hemming av plasma DPP-4-aktivitet over et doseintervall, påvirkes ikke av rifampicin.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bruk er ikke studert. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter ved høye doser. Potensiell risiko er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke strengt nødvendig.
Amming: Ukjent om saksagliptin utskilles i morsmelk. Dyrestudier har vist at saksagliptin og/eller metabolitten utskilles i melk. Risiko for det diende barnet kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Effekten er ikke studert. Effekt er observert i hann- og hunnrotter ved høye doser som gir synlige toksisitetstegn.
Saksagliptin

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Stoffskifte/ernæring: Hypoglykemi3. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré1,2,3,4, dyspepsi2, flatulens5, gastritt2, kvalme1,2,3,4, magesmerter1,2,3,4, oppkast1,2,3,4. Hud: Utslett1,2,3. Infeksiøse: Øvre luftveisinfeksjoner1,2,3,4, urinveisinfeksjoner1,2,3,4, gastroenteritt1,2,3,4, sinusitt1,2,3,4, nasofaryngitt2. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi2. Nevrologiske: Hodepine1,2,3,4, svimmelhet1,5. Øvrige: Tretthet1,5, perifert ødem4. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Pankreatitt1,2,3,4. Hud: Dermatitt1,2,3,4, pruritus1,2,3,4, urticaria1,2,3,4. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner1,2,3,4. Kjønnsorganer/bryst: Erektil dysfunksjon2. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi2. Stoffskifte/ernæring: Dyslipidemi3, hypertriglyseridemi3. Øvrige: Tretthet3. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hud: Angioødem1,2,3,4. Immunsystemet: Anafylaktiske reaksjoner inkl. anafylaktisk sjokk1,2,3,4. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Forstoppelse1,2,3,4,5. Undersøkelser i kliniske studier: En mindre nedgang i antall lymfocytter på ca. 100 celler/μliter i forhold til utgangspunktet er sett. Gjennomsnittlig antall lymfocytter er stabilt ved daglig dosering i opptil 102 uker. Klinisk signifikans av nedgangen er ukjent. 1Saksagliptin monoterapi. 2Saksagliptin i kombinasjon med metformin. 3Saksagliptin i kombinasjon med sulfonylurea (glibenklamid). 4Saksagliptin i kombinasjon med tiazolidindion. 5Saksagliptin som tillegg til metformin pluss et sulfonylureapreparat.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Saksagliptin hadde ingen klinisk relevante effekter på QTC-intervall eller hjerterytme, ved doser opptil 400 mg daglig i 2 uker (80 ganger høyest anbefalt dose).
Behandling: Hensiktsmessig støttebehandling initieres basert på pasientens kliniske tilstand. Saksagliptin og hovedmetabolitten kan fjernes ved hemodialyse (23% av dosen fjernes i løpet av 4 timer).
Se Giftinformasjonens anbefalinger: A10B H03

Egenskaper

Klassifisering: Høypotent, selektiv, reversibel, kompetitiv DPP-4-hemmer.
Virkningsmekanisme: Ved type 2-diabetes hemmer saksagliptin DPP-4-enzymaktiviteten i en 24-timers periode. Etter oral glukosebelastning resulterer DPP-4-hemmingen i en 2-3 ganger økning i sirkulerende nivåer av aktive inkretinhormoner, inkl. glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropt polypeptid (GIP), senkning av glukagonkonsentrasjon og økt respons fra glukoseavhengige betaceller, med høyere C-peptid- og insulinkonsentrasjoner som resultat. Økning i insulin fra betaceller i pankreas og senkning av glukagon fra alfaceller i pankreas, er assosiert med lavere fastende glukosekonsentrasjoner og redusert glukoseutslag etter oral glukosebelastning eller mat. Saksagliptin forbedrer glykemisk kontroll ved å redusere fastende og postprandiale glukosekonsentrasjoner ved type 2 diabetes.
Absorpsjon: Hurtig etter administrering i fastende tilstand. Cmax av saksagliptin og hovedmetabolitt oppnås i løpet av hhv. 2 og 4 timer (Tmax). Gjennomsnittlig plasma AUC for saksagliptin og hovedmetabolitt etter 5 mg dose er hhv. 78 ng/ml/time og 214 ng/ml/time. Tilsv. verdier for Cmax er hhv. 24 ng/ml og 47 ng/ml. Koeffisienten for intraindividuell variasjon av Cmax og AUC er mindre enn 12%. Hemmer DPP-4-aktivitet i plasma i minst 24 timer. Cmax og AUC for saksagliptin og hovedmetabolitt er doseproporsjonal. Vesentlig akkumulering er ikke observert.
Halveringstid: T1/2 for saksagliptin og metabolitt i plasma er hhv. 2,5 og 3,1 timer.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever via CYP3A4/CYP3A5. Hovedmetabolitten er også selektiv, reversibel, kompetitiv DPP-4-hemmer, halvparten så potent som saksagliptin.
Utskillelse: Via nyrer og lever.

Sist endret: 01.11.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

02.08.2018

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Onglyza, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
2,5 mg98 stk. (datopakn.)
095964
-
-
1391,40CSPC_ICON
5 mg28 stk. (datopakn.)
491056
Blå resept
Byttegruppe
441,80CSPC_ICON
98 stk. (datopakn.)
163313
Blå resept
Byttegruppe
1391,40CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

angioødem (angionevrotisk ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

cyp3a5: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer.

dermatitt (hudinflammasjon): Hudbetennelse.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

dyslipidemi: Ugunstig sammensetning av blodlipidene. Blodlipider består av HDL, LDL og triglyserider. HDL er det "gode kolesterolet". LDL og triglyserider er ikke like bra for kroppen, og det fins derfor retningslinjer for behandling ved et bestemt nivå. Ved dyslipidemi kan totalkolesterolverdien være normal, mens fordelingen mellom godt og dårlig kolesterol er i ubalanse.

dyspepsi (fordøyelsesbesvær, fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

flatulens: Rikelig avgang av tarmgass via endetarmsåpningen.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gastritt (magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

gastroenteritt (mage-tarmkatarr, mage-tarmbetennelse): Fellesnavn for ulike infeksjoner i mage-tarmkanalen. Forårsakes vanligvis av bakterier eller virus. En gastroenteritt inkluderer ofte kvalme, oppkast og/eller diaré, og kroppen mister dermed mye væske. Ved behandling vil man derfor forsøke å erstatte væsketapet. Skyldes infeksjonen bakterier kan den behandles med antibiotika.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukagon: Hormon som produseres i bukspyttkjertelen og øker sukkernivået i blodet ved å sette i gang prosesser som bryter ned stoffet glykogen til glukose. Det har motsatt effekt av insulin. Glukagon fører også til at syredannelsen i magen hemmes.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hypertriglyseridemi: Økte nivåer av triglyserider i blodet. Triglyserider er den viktigste bestanddel i animalsk og vegetabilsk fett.

hypoglykemi (lavt blodsukker, føling, insulinføling): Lavt blodsukker. Kan for eksempel skje når en diabetiker har injisert for mye insulin.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

ketoacidose: Ketoacidose betyr at blodets surhetsgrad øker (pH i blodet synker), som følge av at antall ketonlegemer (stoffer/metabolitter som dannes ved fettforbrenningen) øker kraftig på kort tid. En sterk forsuring av blodet kan være livstruende.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

urinveisinfeksjon (uvi): En betennelsestilstand i urinblæren. Som regel er det bakterier fra tarmen som gir urinveisinfeksjon.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.