Naloxon Hameln

Hameln


Opioidantagonist.

V03A B15 (Nalokson)



INJEKSJONS-/INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 0,4 mg/ml: 1 ml inneh.: Naloksonhydroklorid (som naloksonhydrokloriddihydrat) 0,4 mg, natrium (som natriumklorid) 3,54 mg, saltsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av naturlige eller syntetiske opioider. Diagnostisering av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider. Fullstendig eller delvis reversering av respirasjon- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvis mødre har fått opioider.

Dosering

Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av naturlige eller syntetiske opioider: Voksne: 0,1-0,2 mg naloksonhydroklorid (ca. 1,5-3 µg/kg kroppsvekt) er vanligvis tilstrekkelig. Hvis nødvendig kan ytterligere injeksjoner på 0,1 mg administreres med intervaller på 2 minutter, inntil tilfredsstillende respirasjon og bevissthet er oppnådd. Ytterligere injeksjon kan igjen være nødvendig i løpet av 1-2 timer. Virkningen av enkelte opioider varer lenger enn virkningen av naloksonhydroklorid gitt som i.v. bolusinjeksjon. Ved CNS-depresjon forårsaket av slike opioider bør naloksonhydroklorid administreres som kontinuerlig infusjon. Infusjonshastigheten bestemmes individuelt. Kontinuerlig i.v. infusjon bør vurderes nøye, og hvis nødvendig bør respirasjonen assisteres med mekanisk ventilasjon. Barn: Til å begynne med gis naloksonhydroklorid 0,01-0,02 mg/kg intravenøst med intervaller på 2‑3 minutter inntil tilstrekkelig respirasjon og bevissthet er oppnådd. Ytterligere doser kan være nødvendig med 1-2 timers intervaller, avhengig av pasientens respons, dosen og virkningstiden til det administrerte opioidet.
Diagnostisering av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider: Voksne: Initialdosen er vanligvis 0,4-2 mg naloksonhydroklorid. Dersom ønsket forbedring av respirasjonsdepresjonen ikke oppnås umiddelbart, kan injeksjonene gjentas med intervaller på 2-3 minutter. Kan også injiseres i.m. (initialdose vanligvis 0,4-2 mg) dersom i.v. administrering ikke er mulig. Dersom 10 mg naloksonhydroklorid ikke gir signifikant forbedring, tyder dette på at depresjonen helt eller delvis er forårsaket av andre patologiske forhold eller andre virkestoffer enn opioider. Barn: Vanlig startdose er naloksonhydroklorid 0,01 mg/kg kroppsvekt. Dersom tilfredsstillende klinisk respons ikke oppnås, kan dosen økes i neste injeksjon til 0,1 mg/kg. Avhengig av pasienten kan i.v. infusjon være nødvendig. Kan også injiseres i.m. (initialdose 0,01 mg/kg), fordelt på flere doser, dersom i.v. administrering ikke er mulig.
Reversering av respirasjons- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvis mødre har fått opioider: 0,01 mg/kg kroppsvekt i.v. Dersom pustefunksjonen ikke forbedres tilfredsstillende, kan injeksjonen gjentas med intervaller på 2-3 minutter. Kan også injiseres i.m. (initialdose 0,01 mg/kg) dersom i.v. administrering ikke er mulig.
Spesielle pasientgrupper: Eldre: Bør brukes med forsiktighet ved kardiovaskulær sykdom eller sammen med potensielt kardiotoksiske legemidler.
Tilberedning/Håndtering: Undersøkes visuelt før bruk (også etter fortynning). Bruk bare klare og fargeløse oppløsninger uten partikler. I.v. infusjon: Injeksjonsvæsken fortynnes med natriumklorid 9 mg/ml eller glukose 50 mg/ml. 5 ampuller nalokson 0,4 mg/ml pr. 500 ml oppløsningsvæske, gir konsentrasjon 4 µg/ml.
Administrering: Injiseres i.v. eller i.m., eller gis som i.v. infusjon. I.m. administrering skal kun benyttes i tilfeller der i.v. administrering ikke er mulig. Raskest effekt oppnås ved i.v. administrering, og anbefales derfor i akutte tilfeller. I.m. administrering gir lenger virkningstid. Virkningstiden avhenger av dose og administreringsmåte, og varierer mellom 45 minutter og 4 timer. I.m. doser er generelt høyere enn i.v. doser, og doseringen må tilpasses individuelt. Virkningen av enkelte opioider (f.eks. dekstropropoksyfen, dihydrokodein, metadon) kan vare lenger enn virkningen av naloksonhydroklorid, og pasienten skal derfor være under konstant overvåking, og gjentatte naloksondoser skal gis hvis nødvendig.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Gis med forsiktighet til pasienter som har fått høye opioiddoser eller som er opioidavhengige. For rask reversering av opioideffekten kan gi akutt abstinenssyndrom hos disse pasientene. Hypertensjon, hjertearytmier, lungeødem og hjertestans er beskrevet. Dette gjelder også nyfødte barn av disse pasientene. Pasienter som responderer tilfredsstillende på naloksonhydroklorid må overvåkes nøye. Effekten av opioidene kan vare lenger enn effekten av naloksonhydroklorid, og nye injeksjoner kan være nødvendig. Naloksonhydroklorid er ikke effektiv ved CNS-depresjon forårsaket av andre forbindelser enn opioider. Reversering av buprenorfinindusert respirasjonsdepresjon kan være ufullstendig. Ved ufullstendig respons bør respirasjonen assisteres med mekanisk ventilasjon. For høye naloksonhydrokloriddoser bør unngås etter bruk av opioider ved operasjoner, da dette kan gi opphisselse, økt blodtrykk og klinisk relevant reversering av analgesi. For hurtig reversering av opioideffektene kan gi kvalme, oppkast, svette eller takykardi. Forsiktighet skal utvises ved administrering til pasienter med hjertesykdom, eller til pasienter som bruker kardiotoksiske legemidler som gir ventrikulær takykardi, flimmer og hjertestans. Hjelpestoffer: Inneholder 3,54 mg natrium pr. ml, tilsv. 0,2% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen interaksjoner med barbiturater eller beroligende midler ved bruk av standarddose naloksonhydroklorid. Hos pasienter som har fått buprenorfin som smertestillende middel, kan full analgesi ev. gjenopprettes. Alvorlig hypertensjon er rapportert ved bruk av naloksonhydroklorid ved tilfeller av koma som skyldes klonidinoverdosering.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Risiko er ukjent. Bør ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig.
Amming: Ukjent om naloksonhydroklorid går over i morsmelk.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Gastrointestinale
Svært vanlige Kvalme
Vanlige Oppkast
Mindre vanlige Diaré, munntørrhet
Generelle
Vanlige Postoperativ smerte1
Mindre vanlige Hyperventilering2, irritasjon av åreveggen (etter i.v. administrering), lokal irritasjon og inflammasjon (etter i.m. administrering)
Hjerte
Vanlige Takykardi
Mindre vanlige Arytmi, bradykardi
Svært sjeldne Hjerteflimmer, hjertestans
Hud
Svært sjeldne Erythema multiforme
Immunsystemet
Svært sjeldne Allergiske reaksjoner (urticaria, rhinitt, dyspné, angioødem), anafylaktisk sjokk
Kar
Vanlige Hypertensjon, hypotensjon
Luftveier
Svært sjeldne Lungeødem
Nevrologiske
Vanlige Hodepine, svimmelhet
Mindre vanlige Svetting, tremor
Sjeldne Anspenthet, kramper
Frekvens Bivirkning
Svært vanlige
Gastrointestinale Kvalme
Vanlige
Gastrointestinale Oppkast
Generelle Postoperativ smerte1
Hjerte Takykardi
Kar Hypertensjon, hypotensjon
Nevrologiske Hodepine, svimmelhet
Mindre vanlige
Gastrointestinale Diaré, munntørrhet
Generelle Hyperventilering2, irritasjon av åreveggen (etter i.v. administrering), lokal irritasjon og inflammasjon (etter i.m. administrering)
Hjerte Arytmi, bradykardi
Nevrologiske Svetting, tremor
Sjeldne
Nevrologiske Anspenthet, kramper
Svært sjeldne
Hjerte Hjerteflimmer, hjertestans
Hud Erythema multiforme
Immunsystemet Allergiske reaksjoner (urticaria, rhinitt, dyspné, angioødem), anafylaktisk sjokk
Luftveier Lungeødem

1Doser høyere enn de som er anbefalt ved postoperativ bruk kan føre til at smerten kommer tilbake.

2Rask reversering av opioideffekten kan indusere hyperventilering.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Forventes ikke.

Egenskaper

Klassifisering: Semisyntetisk morfinderivat (N-allyl-noroksymorfon), og spesifikk opioidantagonist.
Virkningsmekanisme: Har svært høy affinitet til opioidreseptorene og fortrenger derfor både opioidagonister og partielle antagonister, som f.eks. pentazocin, men også nalorfin.
Absorpsjon: Rask.
Proteinbinding: 32-45%.
Fordeling: Vdss hos voksne er ca. 2 liter/kg.
Halveringstid: Plasma t1/2 ca. 1-1,5 timer. Plasma t1/2 hos nyfødte ca. 3 timer. Total clearance er 22 ml/minutt/kg.
Metabolisme: Hurtig i lever, hovedsakelig ved konjugering med glukuronsyre.
Utskillelse: I urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i ytteremballasjen for å beskytte mot lys og ved høyst 25°C. Etter anbrudd: Brukes umiddelbart. Etter fortynning: Kjemisk og fysisk stabilitet er vist i 24 timer <25°C. Bør fra et mikrobiologisk synspunkt brukes umiddelbart. Brukeren er ansvarlig for oppbevaringstid og -forhold, som normalt bør være <24 timer ved 2-8°C, med mindre fortynning er utført under kontrollerte og validerte aseptiske forhold.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Naloxon Hameln, INJEKSJONS-/INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
0,4 mg/ml 10 × 1 ml (glassamp.)
112695
-
Byttegruppe
566,40 C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 17.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

29.05.2020