Angiotensin II-reseptorantagonist.

C09C A07 (Telmisartan)



TABLETTER, udrasjerte 40 mg og 80 mg: Hver tablett inneh.: Telmisartan 40 mg, resp. 80 mg, sorbitol, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Hypertensjon. Kardiovaskulær forebygging: Reduksjon av kardiovaskulær morbiditet hos voksne pasienter med manifest aterotrombotisk kardiovaskulær sykdom (tidligere koronar hjertesykdom, slag eller perifer arteriell sykdom) eller type 2 diabetes mellitus med dokumentert skade i målorgan.

Dosering

Hypertensjon: Voksne: Anbefalt dosering er 40 mg 1 gang daglig. Noen pasienter kan ha effekt av 20 mg daglig. I tilfeller hvor ønsket blodtrykk ikke nås, kan dosen økes til maks. 80 mg 1 gang daglig. Alternativt kan telmisartan brukes i kombinasjon med tiaziddiuretikum, f.eks. hydroklortiazid som gir additiv blodtrykkssenkende effekt. Maks. antihypertensiv effekt oppnås vanligvis 4-8 uker etter påbegynt behandling.
Kardiovaskulær forebygging: Voksne: Anbefalt dose er 80 mg 1 gang daglig. Det er ukjent om lavere doser enn 80 mg telmisartan er effektive for å redusere kardiovaskulær morbiditet. Når behandling for reduksjon av kardiovaskulær morbiditet innledes, anbefales nøye overvåkning av blodtrykket. Hvis hensiktsmessig, kan justering av medisinering for reduksjon av blodtrykket være nødvendig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon bør dosen ikke overstige 40 mg 1 gang daglig. Nedsatt nyrefunksjon: Startdose på 20 mg anbefales ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller hemodialyse. Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre: Ingen dosejustering er nødvendig.
Administrering: Det anbefales å ta tabletten til samme tid hver dag. Svelges med vann, ev. annen alkoholfri drikke. Kan tas med eller uten mat. Kan ikke deles.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Graviditet i 2. og 3. trimester. Galleveisobstruksjon, alvorlig nedsatt leverfunksjon. Samtidig bruk av telmisartan og aliskiren ved diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon (GFR <60 ml/minutt/1,73 m2).

Forsiktighetsregler

Økt risiko for hypotensjon og nyresvikt ved bilateral nyrearteriestenose eller unilateral nyrearteriestenose med en gjenværende funksjonell nyre. Symptomatisk hypotensjon, særlig etter 1. dose, kan forekomme hos pasienter med hyponatremi og/eller hypovolemi pga. høy diuretikadose, saltfattig kost, diaré eller oppkast. Slike tilstander må korrigeres før behandlingsstart. Forsiktighet utvises hos pasienter hvor kartonus og nyrefunksjon hovedsakelig styres av aktiviteten i renin-angiotensin-aldosteronsystemet. Anbefales ikke ved primær aldosteronisme. Forsiktighet bør utvises ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon, aorta- og mitralklaffstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Hypoglykemi kan forekomme hos diabetikere som behandles med insulin eller antidiabetika og telmisartan. Egnet overvåkning av blodglukose bør vurderes hos disse pasientene og dosejustering av insulin eller antidiabetika kan være nødvendig. Hyperkalemi kan forekomme, særlig hos eldre (>70 år), ved nedsatt nyrefunksjon, diabetes mellitus, dehydrering, akutt hjertesvikt, metabolsk acidose, forverring av nyrefunksjon, plutselig forverring av nyrens tilstand (f.eks. infeksjoner), cellulær lyse (f.eks. akutt iskemi i ekstremitetene, rabdomyolyse, store traumer). Serumkalium og kreatininnivå bør følges nøye hos risikopasienter. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som påvirker kaliumnivået. Kraftig blodtrykksreduksjon kan utløse hjerteinfarkt eller slag ved iskemisk hjertesykdom eller iskemisk kardiovaskulær sykdom. Hjelpestoffer: Inneholder sorbitol og bør ikke brukes ved medfødt fruktoseintoleranse. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Kan gi svimmelhet og døsighet, og forsiktighet anbefales derfor ved bilkjøring eller bruk av maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Kan forsterke hypotensiv effekt av andre antihypertensiver. Dobbel blokade av renin-angiotensin-aldosteronsystemet ved kombinasjon av ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister eller aliskiren anbefales ikke, pga. økt risiko for hypotensjon, hyperkalemi og nedsatt nyrefunksjon. Økt plasmakonsentrasjon av digoksin er observert ved samtidig bruk. Måling av digoksinkonsentrasjonen anbefales. Samtidig bruk av ACE-hemmere, kaliumsparende diuretika, kaliumtilskudd, salterstatninger som inneholder kalium, NSAID (inkl. selektive COX-2-hemmere), heparin, immunsuppressive midler (ciklosporin eller takrolimus), trimetoprim, gir økt risiko for hyperkalemi. Risikoen er særlig høy ved kombinasjon med kaliumsparende diuretika og kaliumtilskudd, og kombinasjonen anbefales ikke. Reversibel økning av serumkonsentrasjon og toksisitet av litium er rapportert for angiotensin II-reseptorantagonister. Kombinasjon med litium anbefales ikke. Hvis kombinasjonen anses nødvendig anbefales nøye kontroll av serumlitium. Antihypertensiv effekt av angiotensin II-reseptorantagonister kan reduseres av NSAID. Samtidig bruk av NSAID kan gi forverring av nyrefunksjon, ev. akutt nyresvikt, særlig ved allerede nedsatt nyrefunksjon. Kombinasjonen bør gis med forsiktighet, særlig hos eldre. Pasienten må være tilstrekkelig hydrert og overvåkning av nyrefunksjonen bør vurderes, både etter behandlingsstart og deretter regelmessig. Forutgående behandling med høy diuretikadose kan resultere i volumdeplesjon og risiko for hypotensjon når telmisartanbehandling startes. Baklofen og amifostin kan potensere telmisartans hypotensive effekt. Kombinasjon med systemiske kortikosteroider kan gi redusert antihypertensiv effekt.

Graviditet, amming og fertilitet

Se Kontraindikasjoner.
Graviditet: Anbefales ikke i 1. trimester. Kontraindisert i 2. og 3. trimester. Eksponering for angiotensin II-antagonister i 2. og 3. trimester kan medføre føtotoksisitet (nedsatt nyrefunksjon, oligohydramnion og forsinket bendannelse i skallen) og neonatal toksisitet (nyresvikt, hypotensjon og hyperkalemi). Ved graviditet bør preparatet seponeres umiddelbart og alternativ behandling vurderes. Fosterets kranium og nyrefunksjon bør kontrolleres med ultralyd ved eksponering i 2. eller 3. trimester. Spedbarn bør observeres nøye for hypotensjon hvis mor har brukt angiotensin II-antagonister.
Amming: Ukjent. Anbefales ikke under amming. Behandlingsalternativ med bedre etablert sikkerhetsprofil ved amming er å foretrekke, særlig ved amming av nyfødte eller for tidlig fødte spedbarn.
Fertilitet: I prekliniske studier ble det ikke observert effekt på kvinnelig eller mannlig fertilitet.

 

Bivirkninger

Organklasse Bivirkning
Blod/lymfe
Mindre vanlige Anemi
Sjeldne Eosinofili, trombocytopeni
Gastrointestinale
Mindre vanlige Abdominalsmerter, diaré, dyspepsi, flatulens, oppkast
Sjeldne Dysgeusi, magebesvær, munntørrhet
Generelle
Mindre vanlige Asteni, brystsmerter
Sjeldne Influensalignende sykdom
Hjerte
Mindre vanlige Bradykardi
Sjeldne Takykardi
Hud
Mindre vanlige Hudutslett, hyperhidrose, kløe
Sjeldne Angioødem (også med fatalt utfall), eksem, erytem, legemiddelutslett, toksisk huderupsjon, urticaria
Immunsystemet
Sjeldne Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet
Infeksiøse
Mindre vanlige Urinveisinfeksjon (inkl. cystitt), øvre luftveisinfeksjon (inkl. faryngitt og sinusitt)
Sjeldne Sepsis (inkl. fatal utgang)
Kar
Mindre vanlige Hypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Lever/galle
Sjeldne Unormal leverfunksjon/leversykdom
Luftveier
Mindre vanlige Dyspné, hoste
Svært sjeldne Interstitiell lungesykdom
Muskel-skjelettsystemet
Mindre vanlige Muskelkramper, myalgi, ryggsmerter (f.eks. isjias)
Sjeldne Artralgi, senesmerter (tendinittlignende symptomer), smerter i ekstremitet
Nevrologiske
Mindre vanlige Synkope
Sjeldne Somnolens
Nyre/urinveier
Mindre vanlige Nedsatt nyrefunksjon (inkl. akutt nyresvikt)
Psykiske
Mindre vanlige Depresjon, insomni
Sjeldne Angst
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige Hyperkalemi
Sjeldne Hypoglykemi (hos diabetespasienter)
Undersøkelser
Mindre vanlige Økt kreatinin i blod
Sjeldne Redusert hemoglobin, økt CK i blod, økt urinsyre i blod, økte leverenzymer
Øre
Mindre vanlige Vertigo
Øye
Sjeldne Synsforstyrrelse
Frekvens Bivirkning
Mindre vanlige
Blod/lymfe Anemi
Gastrointestinale Abdominalsmerter, diaré, dyspepsi, flatulens, oppkast
Generelle Asteni, brystsmerter
Hjerte Bradykardi
Hud Hudutslett, hyperhidrose, kløe
Infeksiøse Urinveisinfeksjon (inkl. cystitt), øvre luftveisinfeksjon (inkl. faryngitt og sinusitt)
Kar Hypotensjon, ortostatisk hypotensjon
Luftveier Dyspné, hoste
Muskel-skjelettsystemet Muskelkramper, myalgi, ryggsmerter (f.eks. isjias)
Nevrologiske Synkope
Nyre/urinveier Nedsatt nyrefunksjon (inkl. akutt nyresvikt)
Psykiske Depresjon, insomni
Stoffskifte/ernæring Hyperkalemi
Undersøkelser Økt kreatinin i blod
Øre Vertigo
Sjeldne
Blod/lymfe Eosinofili, trombocytopeni
Gastrointestinale Dysgeusi, magebesvær, munntørrhet
Generelle Influensalignende sykdom
Hjerte Takykardi
Hud Angioødem (også med fatalt utfall), eksem, erytem, legemiddelutslett, toksisk huderupsjon, urticaria
Immunsystemet Anafylaktisk reaksjon, overfølsomhet
Infeksiøse Sepsis (inkl. fatal utgang)
Lever/galle Unormal leverfunksjon/leversykdom
Muskel-skjelettsystemet Artralgi, senesmerter (tendinittlignende symptomer), smerter i ekstremitet
Nevrologiske Somnolens
Psykiske Angst
Stoffskifte/ernæring Hypoglykemi (hos diabetespasienter)
Undersøkelser Redusert hemoglobin, økt CK i blod, økt urinsyre i blod, økte leverenzymer
Øye Synsforstyrrelse
Svært sjeldne
Luftveier Interstitiell lungesykdom

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Begrenset informasjon.
Symptomer: Vanligst hypotensjon og takykardi. Bradykardi, svimmelhet, økt serumkreatinin og akutt nyresvikt har også vært rapportert.
Behandling: Telmisartan elimineres ikke ved hemodialyse. Behandling avhenger av tid fra inntak og symptomenes alvorlighetsgrad. Fremkalling av brekninger eller mageskylling foreslås. Aktivert kull kan være nyttig. Serumelektrolytter og kreatinin skal måles hyppig. Ved hypotensjon skal understøttende behandling gis.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Bindes selektivt og lenge til AT1-reseptoren. Senker systolisk og diastolisk blodtrykk i >24 timer uten å påvirke hjertefrekvens. Målbar effekt opptil 48 timer. Antihypertensiv effekt inntrer i løpet av 3 timer etter 1. dose. Brå seponering har ikke vist tegn på rebound-hypertensjon.
Absorpsjon: Rask. Absorbert mengde varierer. Absolutt biotilgjengelighet ca. 50%.
Proteinbinding: >99%.
Fordeling: Vdss: Ca. 500 liter.
Halveringstid: >20 timer. Ingen lineær sammenheng mellom dose og plasmakonsentrasjon.
Metabolisme: Konjugering til glukuronider.
Utskillelse: Nesten utelukkende via feces, hovedsakelig som uforandret substans.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Micardis, TABLETTER, udrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
SPC1 Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3 R.gr.4
40 mg 98 stk. (kalenderpakn.)
409763
Blå resept
Byttegruppe
595,80 (trinnpris 265,70) C
80 mg 98 stk. (kalenderpakn.)
409474
Blå resept
Byttegruppe
731,00 (trinnpris 321,10) C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 23.02.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.11.2020