Substitusjonsbehandling ved opiatavhengighet.

ATC-nr.: N07B C02

  



Miljørisiko i Norge
 N07B C02
Metadon
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av metadon kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Metadon har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at metadon er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 26.08.2016) er utarbeidet av Meda.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

MIKSTUR, oppløsning 10 mg, 15 mg, 20 mg, 25 mg, 30 mg, 35 mg, 40 mg, 45 mg, 50 mg, 55 mg, 60 mg, 70 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg, 110 mg, 120 mg, 130 mg, 140 mg, 150 mg, 160 mg, 170 mg, 180 mg, 190 mg og 200 mg: Hver flaske (50 ml) inneh.: Metadonhydroklorid 10 mg, resp. 15 mg, 20 mg, 25 mg, 30 mg, 35 mg, 40 mg, 45 mg, 50 mg, 55 mg, 60 mg, 70 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg, 110 mg, 120 mg, 130 mg, 140 mg, 150 mg, 160 mg, 170 mg, 180 mg, 190 mg og 200 mg, sukrose, glukosemonohydrat, metylparahydroksybenzoat (E 218), vann. Bringebærsmak.


Indikasjoner

Substitusjonsbehandling ved opiatavhengighet, i sammenheng med medisinsk, psykologisk og sosial behandling.

Dosering

Behandling forutsetter at pasienten er med i tiltak med legemiddelassistert rehabilitering ved narkotikamisbruk, godkjent av relevant myndighet. Doseres og tilpasses individuelt. Innledende dose er vanligvis 10-30 mg, ved høy opioidtoleranse 25-40 mg. Økes i trinn på 10 mg over 3 uker, vanligvis til 70 eller 80 mg. Etter en 4-ukers stabiliseringsperiode justeres dosen til pasienten ikke har rustrang og er uten kliniske tegn på effekter på psykomotorisk funksjon eller abstinenssymptomer. Vanlig dose er 60-120 mg daglig, men enkelte kan trenge høyere doser. Dosen bestemmes etter klinisk vurdering, understøttet av overvåkning av plasmanivå. Anbefalt plasmanivå ved steady state etter 24 timer er 600-1200 nmol/liter (200-400 ng/ml). Administreres vanligvis 1 gang daglig. Hyppigere administrering gir risiko for akkumulering og overdose. Høyeste anbefalte dose er 150 mg daglig (med mindre nasjonale retningslinjer anbefaler annet). Ved høyere doser sees økt frekvens av QT-forlengelse, torsades de pointes og tilfeller av hjertestans. Høye doser kan gi lav grad av uønsket eufori i et par timer etter administrering. Høyere doser kan være nødvendig ved samtidig bruk av CYP3A4-induktorer. Doser >150 mg bør administreres med forsiktighet pga. individuelle variasjoner i induserende effekt. Pasienten skal observeres ved doseøkninger, slik at overdosering eller andre alvorlige/ubehagelige reaksjoner kan oppdages. Serumnivå stiger i inntil 2 timer etter administrering. Ved utvikling av autoinduksjon, som fører til raskere metabolisme, må dosen økes 1 eller flere ganger for å opprettholde optimal effekt. Ved kombinasjonsbehandling med agonist/antagonist (f.eks. buprenorfin), bør dosen reduseres gradvis når metadonbehandlingen igangsettes.
Seponering: Gradvis dosereduksjon. Dosen kan reduseres relativt raskt i begynnelsen, men langsomt i sluttfasen (fra 20 mg daglig og nedover). Se for øvrig nasjonale retningslinjer for metadonbehandling.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet utvises. Lavere dose enn anbefalt bør administreres, og klinisk respons bør være veiledende for videre dosering. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet utvises. Doseringsintervallet bør forlenges til >32 timer ved GFR 10-50 ml/minutt, og til >36 timer ved GFR <10 ml/minutt. Barn: Kontraindisert. Eldre: Forsiktighet utvises.
Administrering: Tas oralt.

Kontraindikasjoner

Respirasjonsdepresjon. Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt obstruktiv luftveissykdom. Samtidig administrering av MAO-hemmere eller administrering innen 2 uker etter avsluttet behandling med MAO-hemmere. Barn.

Forsiktighetsregler

Generell forsiktighet utvises. Bør gis med forsiktighet ved risiko for QT-forlengelse, f.eks. ved kjent QT-forlengelse i anamnesen, fremskreden hjertesykdom, samtidig bruk av legemidler med potensiale for QT-forlengelse, samtidig bruk av CYP3A4-hemmere. EKG-overvåkning bør vurderes ved risikofaktorer for QT-forlengelse, spesielt hos kvinner. Akutte astmaanfall, kronisk obstruktiv lungesykdom, cor pulmonale, nedsatt respirasjonsreserve, hypoksi eller hyperkapni er relative kontraindikasjoner, hvert tilfelle må vurderes individuelt. Samtidig bruk av andre opiater, alkohol, barbiturater, benzodiazepiner og andre sterke, sedative og psykoaktive legemidler kan forsterke effekter og bivirkninger, og bør derfor unngås. Samtidig behandling med narkotiske antagonister eller med kombinert agonist/antagonist bør unngås (med unntak av overdosebehandling), pga. abstinenssymptomer hos fysisk avhengige. Lavere startdose ved hypotyreoidisme, myksødem, astma eller redusert lungevolum, urethrastriktur eller prostatahypertrofi. Særlig forsiktighet utvises ved mulige hodeskader eller tilstander som omfatter økt intrakranielt trykk. Bør ikke brukes ved intestinal pseudoobstruksjon, akutt mage- og inflammatorisk tarmsykdom. Ved nyre- eller gallesten kan det være nødvendig å gi atropin eller andre spasmolytika profylaktisk. Eldre og pasienter med kardiovaskulær sykdom har økt risiko for hypotensjon og synkope. Inneholder 11 g sukrose og 2,5 g glukose pr. dose, og bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer med fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Hensyn bør tas ved diabetes mellitus. Inneholder metylparahydroksybenzoat (E 218) som kan gi allergiske reaksjoner, muligens forsinket. Påvirker psykomotoriske funksjoner inntil stabilisering på egnet nivå. Bilkjøring eller bruk av maskiner bør derfor ikke skje før pasienten er stabilisert og har vært uten tegn på misbruk siste 6 måneder.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N07B C02
P-gp-hemmere f.eks. kinidin, verapamil, ciklosporin kan øke serumkonsentrasjonen av metadon. Metadons farmakodynamiske effekt kan også øke pga. økt passasje over blod-hjerne-barrieren. CYP3A4-induktorer som barbiturater, karbamazepin, fenytoin, nevirapin, rifampicin, efavirenz, amprenavir, spironolakton, deksametason, johannesurt (prikkperikum) kan indusere levermetabolismen, øke metadonclearance og redusere plasmanivåene. Konsekvenser av enzyminduksjon er mer markerte dersom induktoren administreres etter at metadonbehandlingen er påbegynt. Abstinenssymptomer som følge av slike interaksjoner er rapportert, økt metadondose kan være nødvendig. Hvis behandlingen med induktoren avbrytes, bør metadondosen reduseres. Samtidig bruk av CYP3A4-hemmere som cannabinoider, klaritromycin, delavirdin, erytromycin, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, fluoksetin, fluvoksamin, nefazodon, telitromycin og grapefruktjuice kan gi økt plasmakonsentrasjon av metadon, og risiko for overdosering ved samtidig bruk. Substanser som surgjør urin (som ammoniumklorid og askorbinsyre) kan øke renal clearance av metadon. Samtidig bruk av ammoniumklorid bør unngås. Enkelte proteasehemmere, som amprenavir, nelfinavir, lopinavir/ritonavir og ritonavir/sakinavir, ser ut til å redusere serumnivå av metadon. Plasmanivå av zidovudin øker ved bruk av metadon etter både peroral og i.v. administrering av zidovudin, og pasienten skal overvåkes nøye for tegn på zidovudintoksisitet. Dosereduksjon av zidovudin kan være nødvendig. Pga. gjensidige interaksjoner mellom zidovudin og metadon, kan typiske symptomer på opioidabstinens som hodepine, myalgi, fatigue og irritabilitet utvikles ved samtidig bruk. Metadon forsinker absorpsjon og øker førstepassasjemetabolisme for stavudin og didanosin, og gir redusert biotilgjengelighet av disse. Metadon kan doble serumnivå av desipramin. Nalokson og naltrekson motvirker effektene av metadon, og gir abstinens. Legemidler med sedativ effekt på CNS kan gi økt respirasjonsdepresjon, hypotensjon, sterk sedasjon eller koma, dosereduksjon kan være nødvendig av det ene eller begge legemidlene. Samtidig bruk av peristaltikkhemmende legemidler som loperamid og difenoksylat, kan gi alvorlig forstoppelse og økt CNS-hemmende effekt. Opioidanalgetika kan, i kombinasjon med antikolinerge legemidler, gi alvorlig forstoppelse eller paralytisk ileus, særlig ved langvarig bruk. Bør ikke kombineres med legemidler som gir QT-forlengelse, slik som antiarytmika (sotalol, amiodaron, flekainid), antipsykotika (tioridazin, haloperidol, sertindol, fenotiaziner), antidepressiver (paroksetin, sertralin) eller antibiotika (erytromycin, klaritromycin). Skal ikke kombineres med MAO-hemmere eller brukes innen 2 uker etter slik behandling. Opioidanalgetika forsinker gastrisk tømming og gjør prøveresultater ugyldige. Tilførsel av teknetium Tc 99m-disofenin til tynntarmen kan hindres, og amylase- og lipaseaktiviteten i plasma kan økes fordi opioidanalgetika kan gi konstriksjon i Oddis sfinkter og økt trykk i galleveiene. Dette gir forsinket visualisering og likner obstruksjon av gallegangen. Diagnostisk bestemmelse av disse enzymene kan være usikker i opptil 24 timer etter administrering. Trykket i cerebrospinalvæsken kan øke. Effekten er sekundær til karbondioksidretensjon indusert av respirasjonsdepresjon.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data viser ingen økt risiko for medfødte misdannelser. Seponeringssymptomer/respirasjonsdepresjon kan forekomme hos nyfødte av mødre som har fått kronisk behandling under graviditet. QT-forlengelse etter eksponering under graviditet kan ikke utelukkes. EKG med 12 avledninger bør foretas ved bradykardi, takykardi eller uregelmessig hjerterytme hos nyfødt. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Detoksifisering anbefales generelt ikke, spesielt ikke etter 20. svangerskapsuke. Bruk like før og under fødselen anbefales ikke pga. risiko for neonatal respirasjonsdepresjon.
Amming: Utskilles i morsmelk, gjennomsnittlig melk/plasmaforhold er 0,8. Barn kan ammes ved doser <20 mg/dag. Ved høyere doser må fordelene av amming nøye vurderes opp mot mulige negative effekter for spedbarnet.
Metadon

Bivirkninger

Ved langvarig bruk forsvinner bivirkningene gradvis og progressivt over en periode på flere uker. Forstoppelse og svetting vedvarer imidlertid ofte. Langvarig bruk kan føre til morfinlignende avhengighet. Abstinenssymptomene ligner som for morfin eller heroin, men er mindre intense og mer langvarige. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Obstipasjon. Hud: Forbigående utslett, svetting. Nevrologiske: Sedasjon. Psykiske: Eufori, hallusinasjoner. Stoffskifte/ernæring: Væskeretensjon. Undersøkelser: Vektøkning. Øre: Vertigo. Øye: Tåkesyn, miose. Øvrige: Fatigue. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet, glossitt. Hjerte/kar: Ansiktsrødme, hypotensjon. Hud: Pruritus, urticaria, andre utslett og i svært uvanlige tilfeller blødende urticaria. Kjønnsorganer/bryst: Nedsatt potens, amenoré. Lever/galle: Dyskinesi i gallegangen. Luftveier: Lungeødem, respirasjonsdepresjon. Nevrologiske: Hodepine, synkope. Nyre/urinveier: Urinretensjon, antidiuretisk effekt. Psykiske: Dysfori, agitasjon, insomni, desorientering, nedsatt libido. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Ødem i nedre ekstremiteter, asteni, ødem. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Bradykardi, palpitasjoner, QT-forlengelse og torsades de pointes, særlig ved høye doser (>100 mg). Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Blod/lymfe: Reversibel trombocytopeni ved kronisk hepatitt. Hjerte/kar: Hjertestans. Luftveier: Apné. Stoffskifte/ernæring: Hypokalemi, hypomagnesemi. Øvrige: Sjokk.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Respirasjonssvikt, ekstrem døsighet som utvikles til stupor eller koma, maks. konstriksjon av pupiller, slapp muskulatur, kald og klam hud og enkelte ganger bradykardi og hypotensjon. I alvorlige tilfeller, særlig ved i.v. bruk, kan apné, kardiovaskulær svikt, hjertestans og død forekomme.
Behandling: Åpne luftveier sikres med assistert eller kontrollert ventilasjon. Opioidantagonister kan være nødvendig, men siden metadon har lang virketid (36-48 timer), og nalokson (mest brukt) kun 1-3 timer, bør slik behandling gjentas hvis nødvendig. En antagonist bør ikke gis dersom det ikke er tegn på respirasjonssvikt eller bevissthetstap. Ved fysisk avhengighet av narkotiske stoffer, kan bruk av en antagonist gi akutte abstinenssymptomer, og bruk bør unngås hvis mulig. Dersom bruk av en antagonist pga. alvorlig respirasjonsdepresjon likevel er nødvendig, må særlig forsiktighet utvises, og dosen bør være lav ved mistenkt metadonforgiftning.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N07B C02

Egenskaper

Klassifisering: Narkotisk analgetikum.
Virkningsmekanisme: Agonistisk effekt på opioidreseptorene i hjernen, benmargen og nervesystemet, med høy affinitet til μ-reseptorer og noe affinitet til δ- og κ-reseptorer. Virker som morfin, men har mindre sedativ effekt, kan redusere eller eliminere effektene av andre opiater.
Absorpsjon: Raskt. Betydelig førstepassasjemetabolisme. Biotilgjengelighet >80%.
Proteinbinding: Opptil 90%, men med store individuelle forskjeller.
Fordeling: Vd 5 liter/kg. Fullblodforhold i plasma ca. 1:3. Distribueres til vev, med høyere konsentrasjoner i lever, lunger og nyrer enn i blod.
Halveringstid: Enkeltdose: 10-25 timer. Gjentatt dosering: 13-55 timer. Steady state-konsentrasjoner oppnås innen 5-7 dager.
Metabolisme: Hovedsakelig via CYP3A4, men CYP2D6 og CYP2B6 er også involvert.
Utskillelse: Ca. 20-60% av dosen elimineres i urin i løpet av 96 timer. Eliminasjon av umodifisert metadon i urin er pH-avhengig og øker med økende surhetsgrad i urinen. Ca. 30% av dosen elimineres via feces, men andelen reduseres vanligvis ved høyere doser.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares trygt, utilgjengelig for barn.

Sist endret: 10.10.2014
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

13.07.2015

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Metadon, MIKSTUR, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg1 × 50 ml
428498
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
469490
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
15 mg1 × 50 ml
476137
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
456243
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
20 mg1 × 50 ml
053007
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
417647
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
25 mg1 × 50 ml
399319
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
498243
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
30 mg1 × 50 ml
180493
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
041732
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
35 mg1 × 50 ml
399570
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
066939
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
40 mg1 × 50 ml
524514
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
468830
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
45 mg1 × 50 ml
178338
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
578308
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
50 mg1 × 50 ml
192275
-
Byttegruppe
97,40ASPC_ICON
7 × 50 ml
374605
-
Byttegruppe
351,60ASPC_ICON
55 mg1 × 50 ml
458134
-
Byttegruppe
101,20ASPC_ICON
7 × 50 ml
040540
-
Byttegruppe
378,40ASPC_ICON
60 mg1 × 50 ml
382268
-
Byttegruppe
101,20ASPC_ICON
7 × 50 ml
034477
-
Byttegruppe
378,40ASPC_ICON
70 mg1 × 50 ml
489347
-
Byttegruppe
101,20ASPC_ICON
7 × 50 ml
497921
-
Byttegruppe
378,40ASPC_ICON
80 mg1 × 50 ml
575088
-
Byttegruppe
101,20ASPC_ICON
7 × 50 ml
460912
-
Byttegruppe
378,40ASPC_ICON
90 mg1 × 50 ml
506079
-
Byttegruppe
101,20ASPC_ICON
7 × 50 ml
143333
-
Byttegruppe
378,40ASPC_ICON
100 mg1 × 50 ml
119897
-
Byttegruppe
101,20ASPC_ICON
7 × 50 ml
414491
-
Byttegruppe
378,40ASPC_ICON
110 mg1 × 50 ml
450865
-
Byttegruppe
109,00ASPC_ICON
7 × 50 ml
184497
-
Byttegruppe
432,70ASPC_ICON
120 mg1 × 50 ml
478499
-
Byttegruppe
109,00ASPC_ICON
7 × 50 ml
408839
-
Byttegruppe
432,70ASPC_ICON
130 mg1 × 50 ml
433303
-
Byttegruppe
109,00ASPC_ICON
7 × 50 ml
432458
-
Byttegruppe
432,70ASPC_ICON
140 mg1 × 50 ml
438235
-
Byttegruppe
109,00ASPC_ICON
7 × 50 ml
391262
-
Byttegruppe
432,70ASPC_ICON
150 mg1 × 50 ml
051012
-
Byttegruppe
109,00ASPC_ICON
7 × 50 ml
596112
-
Byttegruppe
432,70ASPC_ICON
160 mg1 × 50 ml
387320
-
-
115,80ASPC_ICON
7 × 50 ml
375645
-
-
480,90ASPC_ICON
170 mg1 × 50 ml
177392
-
-
115,80ASPC_ICON
7 × 50 ml
474813
-
-
480,90ASPC_ICON
180 mg1 × 50 ml
465162
-
-
115,80ASPC_ICON
7 × 50 ml
585863
-
-
480,90ASPC_ICON
190 mg1 × 50 ml
057065
-
-
115,80ASPC_ICON
7 × 50 ml
056928
-
-
480,90ASPC_ICON
200 mg1 × 50 ml
145412
-
-
115,80ASPC_ICON
7 × 50 ml
034684
-
-
480,90ASPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

analgetikum (analgetika, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

apné: Pause eller total stans i lungenes ventilasjon.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

diabetes mellitus (sukkersyke): Finnes i to varianter: Type 1, kalt barne- og ungdomsdiabetes, og type 2 som også kalles aldersdiabetes. Type 1 diabetes krever daglige insulinsprøyter.

dyskinesi (bevegelsesvansker, bevegelsesproblemer): Unormale, ufrivillige og smertefulle bevegelser.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypotyreoidisme (hypotyreose, lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

inflammatorisk tarmsykdom (ibd): Begrepet brukes for en rekke kroniske inflammatoriske sykdommer i tarmkanalen av ukjent årsak. De vanligste typene er ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kronisk obstruktiv lungesykdom (kols): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

legemiddelassistert rehabilitering: Behandling med opioidholdige legemidler (substitusjonsbehandling) av opioidavhengighet (for eksempel avhengighet av heroin eller morfin).

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

opiat (opioid): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

sedativ: Avslappende, beroligende.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

væskeretensjon (vannretensjon): Tilbakeholdelse av væske i kroppen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.