Metadon DnE

dne pharma

Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet.

ATC-nr.: N07B C02

  



Miljørisiko i Norge
 N07B C02
Metadon
 
PNEC: 3,8 μg/liter
Salgsvekt: 94,94305 kg
Miljørisiko: Bruk av metadon gir ubetydelig risiko for miljøpåvirkning.
Bioakkumulering: Metadon har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Metadon er potensielt persistent.
Miljøinformasjonen (datert 16.01.2019) er utarbeidet av Nordic Drugs.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

MIKSTUR, oppløsning 1 mg/ml, 2 mg/ml og 5 mg/ml: 1 ml inneh.: Metadonhydroklorid 1 mg, resp. 2 mg og 5 mg, metylparahydroksybenzoat, etanol 24 mg (2,3%), natriumsitrat, vannfri sitronsyre, sakkarinnatrium, smaksstoffer og renset vann. Solbær-/eplesmak.


Indikasjoner

Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet, i sammenheng med medisinsk, psykologisk og sosial behandling.

Dosering

Doseres individuelt og tilpasses den enkelte pasient. Vanlig innledende dose er 10-30 mg. Ved høy opioidtoleranse er innledende dose 25-40 mg. Økes i trinn på 10 mg av gangen over 3 uker, vanligvis til 70 eller 80 mg. Etter en anbefalt stabiliseringsperiode på 4 uker justeres dosen til pasienten ikke har rustrang og er uten kliniske tegn på effekter på psykomotorisk funksjon eller abstinenssymptomer. Vanlig dose er 60-120 mg metadon/døgn, men enkelte kan trenge høyere doser. Dosen bestemmes etter klinisk vurdering, understøttet av overvåkning av serumnivå. Anbefalt serumnivå ved steady state er 600-1200 nmol/liter (200-400 ng/ml). Klinisk vurdering tillegges stor betydning. Administreres vanligvis 1 gang daglig. Ved hyppigere administrering er det risiko for akkumulering og overdose. Høyeste anbefalte dose, som sjelden skal brukes, er 150 mg/dag. Ved høyere doser sees økt frekvens av QT-forlengelse, torsades de pointes og tilfeller av hjertestans. Høye doser kan også føre til en lav grad av uønsket eufori i et par timer etter den daglige dosen. Pasienten skal observeres etter inntaket i begynnelsen av opptrappingen, slik at uhensiktsmessige reaksjoner kan oppdages. Pasienten har stigende serumnivå i inntil 2 timer, og det er viktig at reaksjoner på overdosering eller andre farlige/besværlige reaksjoner kan fanges opp. En del pasienter utvikler autoinduksjon, slik at nedbrytning i kroppen øker. I slike tilfeller vil man måtte justere dosen opp én eller flere ganger for å beholde optimal effekt. Det henvises for øvrig til nasjonale retningslinjer for metadonbehandling.
Overgang fra/til kombinasjonsbehandling med agonist/antagonist: Overgang fra kombinasjonsbehandling med agonist/antagonist (f.eks. buprenorfin) til metadon: Dersom en pasient tidligere har fått kombinasjonsbehandling med agonist/antagonist (f.eks. buprenorfin), bør denne dosen reduseres gradvis mens metadon introduseres. Overgang fra metadon til sublingval buprenorfin: Når metadonbehandlingen seponeres og det planlegges en overgang til sublingval buprenorfin (spesielt dersom den kombineres med nalokson), bør metadondosen først reduseres til 30 mg/dag for å unngå abstinenssymptomer indusert av buprenorfin/nalokson.
Seponering: Metadonbehandlingen bør seponeres hvis effekten ikke er tilstrekkelig, eller hvis pasienten ikke tolererer behandlingen. Effekten må evalueres i samsvar med nasjonale retningslinjer. Når behandlingen skal avsluttes, bør dette skje ved gradvis dosereduksjon. Dosen kan reduseres relativt raskt i begynnelsen, men dosereduksjonen må være langsom i sluttfasen (fra 20 mg daglig og nedover).
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Kronisk virushepatitt er vanlig hos rusmisbrukere. Forsiktighet må utvises ved nedsatt leverfunksjon. Ved levercirrhose er metabolismen av metadon forsinket og førstepassasjeeffekten reduseres; kan føre til høyere plasmanivåer av metadon. En lavere innledende/initial dose enn anbefalt må gis, og pasientens kliniske respons bør brukes som veiledning for videre dosering. Nedsatt nyrefunksjon: Forsiktighet må utvises ved nedsatt nyrefunksjon pga. økt risiko for konvulsjoner. Lavere innledende/initial dose må gis. Doseintervallet bør forlenges til minst 32 timer hvis GFR er 10-50 ml/minutt, og til minst 36 timer hvis GFR er <10 ml/minutt. Barn: Kontraindisert. Eldre og syke pasienter: Forsiktighet må utvises. Eldre og pasienter med kardiovaskulær sykdom har økt risiko for hypotensjon og synkope. Pasienter med hypotyreoidisme, myksødem (økt risiko for respirasjonsdepresjon og langvarig CNS-depresjon), uretrastriktur, astma eller redusert lungevolum (redusert respirasjonsfrekvens og økt luftveismotstand) eller prostatahypertrofi (urinretensjon): Lavere innledende/initial dose må gis.
Administrering: Kun til oral administrering, skal ikke injiseres. Skal brukes ufortynnet.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Respirasjonsdepresjon. Akutt obstruktiv luftveissykdom. Samtidig bruk med MAO-hemmere eller bruk innen 2 uker etter avsluttet behandling med MAO-hemmere. Barn.

Forsiktighetsregler

Forsiktighetsregler som for opioider generelt. Bør gis med forsiktighet ved risiko for forlenget QT-intervall, f.eks. ved kjent QT-forlengelse i anamnesen, fremskreden hjertesykdom, samtidig bruk av legemidler som har potensiale for QT-forlengelse, samtidig bruk av CYP 3A4-hemmere og elektrolyttanomalier (hypokalemi, hypomagnesemi). EKG-overvåkning bør vurderes ved risikofaktorer for QT-forlengelse, spesielt hos kvinner. Barn: Er mer sensitive enn voksne og forgiftning kan derfor oppstå ved svært lave doser. Luftveier: Akutt astmatisk anfall, kronisk obstruktiv lungesykdom eller cor pulmonale, nedsatt respirasjonsreserve, hypoksi eller hyperkapni er relative kontraindikasjoner. Vurder hvert enkelt tilfelle individuelt. Samtidig bruk av CNS-hemmende midler (andre opiater, alkohol, barbiturater, sedativer (f.eks. benzodiazepiner) og andre sterke, sedative og psykoaktive legemidler): Se Interaksjoner. Samtidig bruk av opioidantagonister eller med kombinert agonist/antagonist: Se Interaksjoner. Nedsatt lever-/nyrefunksjon og/eller andre sykdommer: Se Dosering. Hodeskade/økt intrakranielt trykk: Stor forsiktighet må utvises ved mulige hodeskader eller tilstander som omfatter økt intrakranielt trykk. Mage-tarm: Metadon bør ikke brukes ved intestinal pseudoobstruksjon, akutt magesykdom og inflammatorisk tarmsykdom. Nyrestein/gallestein: Ved nyrestein og gallestein kan det være nødvendig med profylaktisk bruk av atropin eller andre spasmolytika. Eldre og pasienter med kardiovaskulær sykdom: Se Dosering. Alkotest (utåndingsprøve): Bør gjøres før inntak av preparatet for å unngå falskt positivt svar. Hjelpestoffer: Innholdet av etanol er generelt for lite til å gi disulfiram-alkoholreaksjon. Noen personer er ekstremt sensitive og vil kunne utvikle disulfiram-alkoholreaksjon selv fra ørsmå mengder alkohol. Metylparahydroksybenzoat kan gi allergiske reaksjoner (muligens forsinket).

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N07B C02
P-gp-hemmere (f.eks. kinidin, verapamil, ciklosporin): Kan øke serumkonsentrasjonen av metadon. Metadons farmakodynamiske effekt kan også økes pga. økt passasje over blod-hjerne-barrieren. CYP3A4-induktorer (f.eks. barbiturater, karbamazepin, fenytoin, nevirapin, rifampicin, efavirenz, amprenavir, spironolakton, deksametason, johannesurt (prikkperikum)): Kan fremme levermetabolismen av metadon og doseøkning kan være nødvendig. CYP3A4-hemmere (f.eks. kannabinoider, klaritromycin, delavirdin, erytromycin, flukonazol, grapefruktjuice, itrakonazol, ketokonazol, vorikonazol, fluvoksamin, nefazodon og telitromycin): Kan gi økte plasmakonsentrasjoner av metadon. Fluoksetin: Øker konsentrasjonen av R-metadon gjennom hemming av CYP2D6. Urinsurgjørende stoffer (f.eks. ammoniumklorid og askorbinsyre): Kan øke renal metadonclearance. Hiv-preparater: Visse proteasehemmere (amprenavir, nelfinavir, lopinavir/ritonavir og ritonavir/sakinavir) kan redusere serumnivået av metadon. For ritonavir gitt alene er det vist en dobling av AUC for metadon. Plasmanivåene av zidovudin øker ved metadonbruk etter både oral og i.v. bruk av zidovudin og det kan være nødvendig å redusere zidovudindosen. Stavudin og didanosin: Metadon forsinker absorpsjonen og øker first pass-metabolismen av disse, noe som fører til redusert biotilgjengelighet av stavudin og didanosin. Abakavir: Abakavir 600 mg 2 ganger daglig sammen med metadon gir 35% reduksjon i Cmax for abakavir, 1 time forsinket Tmax, men uforandret AUC. Kinetikkendringene for abakavir vurderes ikke som klinisk relevante. Abakavir øker gjennomsnittlig systemisk metadonclearance med 22%. Induksjon av legemiddelmetaboliserende enzymer kan derfor ikke utelukkes. Pasienter som behandles med metadon og abakavir må følges opp mtp. abstinenssymptomer som tyder på underdosering, og retitrering av metadon kan av og til være nødvendig. Desipramin: Metadon kan fordoble serumnivåene av desipramin, et CYP2D6-substrat. Hemming av CYP2D6 kan gi økt plasmakonsentrasjon av samtidig administrerte CYP2D6-substrater. Dette inkluderer, men er ikke begrenset til, TCA (f.eks. klomipramin, nortriptylin og desipramin), fentiazin-nevroleptika (f.eks. perfenazin og tioridazin), risperidon, atomoksetin, visse type 1c antiarytmika (f.eks. propafenon og flekainid) og metoprolol. Tamoksifen: Er en prodrug som krever metabolsk aktivering via CYP2D6. Den aktive metabolitten, endoksifen, bidrar signifikant til effekten av tamoksifen. Metadons hemming av CYP2D6 kan føre til redusert plasmakonsentrasjon av endoksifen. Nalokson og naltrekson: Motvirker effektene av metadon og gir abstinens. Samtidig bruk av CNS-hemmende midler (andre opiater, alkohol, barbiturater, sedativer (f.eks. benzodiazepiner) og andre sterke, sedative og psykoaktive legemidler): Samtidig bruk kan forsterke effektene og bivirkningene av metadon, og bør unngås. Samtidig bruk kan medføre hypotensjon, sedasjon, respirasjonsdepresjon, koma og dødsfall pga. additiv CNS-hemmende effekt, og bør brukes i laveste effektive dose og kortest mulig behandlingstid kun der andre behandlingsalternativer ikke er mulig. Pasienten skal overvåkes nøye for tegn og symptomer på respirasjonsdepresjon og sedasjon. Samtidig bruk av opioidantagonister eller med kombinert agonist/antagonist: Samtidig bruk bør unngås (med unntak av behandling av overdose), da det kan føre til abstinenssymptomer hos fysisk avhengige pasienter. Peristaltikkhemmende legemidler og antikolinergika: Samtidig bruk av metadon og peristaltikkhemmende legemidler (loperamid og difenoksylat) kan føre til kraftig forstoppelse og økt CNS-hemmende effekt. Samtidig bruk av antikolinergika kan føre til kraftig forstoppelse eller paralytisk ileus, særlig ved langvarig bruk. QT-forlengende legemidler: Metadon bør ikke kombineres med legemidler som gir QT-forlengelse slik som antiarytmika (sotalol, amiodaron, flekainid), antipsykotika (tioridazin, haloperidol, sertindol, fentiaziner), antidepressiver (paroksetin, sertralin) eller antibiotika (erytromycin, klaritromycin). MAO-hemmere: Samtidig bruk av MAO-hemmere kan føre til kraftigere CNS-hemming, alvorlig hypotoni og/eller apné. Metadon skal ikke kombineres med MAO-hemmere eller brukes innen 2 uker etter slik behandling. Øvrige: Opioidanalgetika forsinker gastrisk tømming og gjør derfor prøveresultater invalide. Tilførsel av teknetium Tc 99m-disofenin til tynntarmen kan hindres, og plasmaamylase- og plasmalipaseaktiviteten kan økes fordi opioidanalgetika kan gi sphincter oddi-konstriksjon, og dermed økt trykk på galleveiene. Dette fører til forsinket visualisering og ligner derfor obstruksjon av gallegangen. Diagnostisk bestemmelse av disse enzymene kan derfor være usikker i opptil 24 timer etter at legemidlet er gitt. Trykket i cerebrospinalvæsken kan økes. Effekten er sekundær til respirasjonsdepresjonsindusert karbondioksidretensjon.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data viser ingen forhøyet risiko for medfødte misdannelser. Seponeringssymptomer og respiratorisk depresjon kan forekomme hos nyfødte. QT-forlengende effekt etter påvirkning av metadon i svangerskapet kan ikke utelukkes og et 12-avlednings-EKG bør tas dersom den nyfødte har bradykardi, takykardi eller uregelmessig hjerterytme. Data fra dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet. Detoksifisering anbefales generelt ikke, spesielt ikke etter 20. svangerskapsuke. Hvis mulig bør dosen reduseres like før og under fødselen pga. risiko for neonatal respiratorisk depresjon.
Amming: Utskilles i små mengder i morsmelk, og gjennomsnittlig melk/plasmaforhold er 0,8. Barn kan ammes ved doser inntil 20 mg pr. dag. Ved høyere doser må fordelen ved amming nøye vurderes opp mot de mulige, negative effekter for spedbarnet.
Fertilitet: Ingen data.
Metadon

 

Bivirkninger

Beskrivelse av frekvensintervaller
Vanligst er kvalme og oppkast (ca. 20%). Alvorligst er respirasjonsdepresjon, som kan opptre i løpet av stabiliseringsfasen.
Respirasjonsstopp, sjokk og hjertestopp har forekommet.
OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvensReversibel trombocytopeni (hos pasienter med kronisk hepatitt)
Gastrointestinale
Svært vanligeKvalme, oppkast
VanligeForstoppelse
Mindre vanligeGlossitt, munntørrhet
Generelle
VanligeTretthet
Mindre vanligeAsteni, ødem, ødem i nedre ekstremiteter
Hjerte
SjeldneBradykardi, palpitasjoner
Hud
VanligeSvetting, utslett (forbigående)
Mindre vanligePruritus
Urtikaria, annet utslett og, i svært sjeldne tilfeller, blødende urticaria
Kar
Mindre vanligeAnsiktsrødme, hypotensjon
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanligeAmenoré, erektil dysfunksjon
Lever/galle
Mindre vanligeGalleveisdyskinesi
Luftveier
Mindre vanligeLungeødem, respirasjonsdepresjon
Nevrologiske
VanligeSedasjon
Mindre vanligeHodepine, synkope
Nyre/urinveier
Mindre vanligeAntidiuretisk effekt, urinretensjon
Psykiske
VanligeEufori, hallusinasjon
Mindre vanligeAgitasjon, desorientering, dysfori, insomni, nedsatt libido
Stoffskifte/ernæring
VanligeVæskeretensjon
Mindre vanligeAnoreksi
Ukjent frekvensHypokalemi, hypomagnesemi
Undersøkelser
VanligeVektøkning
SjeldneTilfeller av QT-forlengelse og torsades de pointes, særlig ved høye doser
Øre
VanligeVertigo
Øye
VanligeMiose, tåkesyn
Generelt: Ved langvarig bruk er det et gradvis, progressivt bortfall av bivirkninger over en periode på flere uker. Forstoppelse og svetting vedvarer imidlertid ofte. Ved langvarig bruk oppstår avhengighet av morfintypen. Abstinenssymptomene er lignende de en ser for morfin eller heroin, men mindre intense og mer langvarige.
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
GastrointestinaleKvalme, oppkast
Vanlige
GastrointestinaleForstoppelse
GenerelleTretthet
HudSvetting, utslett (forbigående)
NevrologiskeSedasjon
PsykiskeEufori, hallusinasjon
Stoffskifte/ernæringVæskeretensjon
UndersøkelserVektøkning
ØreVertigo
ØyeMiose, tåkesyn
Mindre vanlige
GastrointestinaleGlossitt, munntørrhet
GenerelleAsteni, ødem, ødem i nedre ekstremiteter
HudPruritus
Urtikaria, annet utslett og, i svært sjeldne tilfeller, blødende urticaria
KarAnsiktsrødme, hypotensjon
Kjønnsorganer/brystAmenoré, erektil dysfunksjon
Lever/galleGalleveisdyskinesi
LuftveierLungeødem, respirasjonsdepresjon
NevrologiskeHodepine, synkope
Nyre/urinveierAntidiuretisk effekt, urinretensjon
PsykiskeAgitasjon, desorientering, dysfori, insomni, nedsatt libido
Stoffskifte/ernæringAnoreksi
Sjeldne
HjerteBradykardi, palpitasjoner
UndersøkelserTilfeller av QT-forlengelse og torsades de pointes, særlig ved høye doser
Ukjent frekvens
Blod/lymfeReversibel trombocytopeni (hos pasienter med kronisk hepatitt)
Stoffskifte/ernæringHypokalemi, hypomagnesemi
Generelt: Ved langvarig bruk er det et gradvis, progressivt bortfall av bivirkninger over en periode på flere uker. Forstoppelse og svetting vedvarer imidlertid ofte. Ved langvarig bruk oppstår avhengighet av morfintypen. Abstinenssymptomene er lignende de en ser for morfin eller heroin, men mindre intense og mer langvarige.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Respirasjonssvikt, ekstrem søvnighet progredierende til stupor eller koma, maks. konstriksjon av pupiller, slapp muskulatur, kald og klam hud og enkelte ganger bradykardi og hypotensjon. Tilfeller av encefalopati er rapportert. I alvorlige tilfeller, særlig ved i.v. administrering, kan apné, kardiovaskulær svikt, hjertestans og død forekomme.
Behandling: Åpne luftveier med assistert eller kontrollert ventilasjon må være sikret. Opioidantagonister kan være nødvendig, men da metadon har lang virketid (36-48 timer), og den mest brukte antagonisten nalokson bare 1-3 timer, bør behandlingen med korttidsvirkende antagonist om nødvendig gjentas. Meget lite metadon fjernes ved peritoneal dialyse eller hemodialyse.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N07B C02

Egenskaper

Klassifisering: Narkotisk analgetikum.
Virkningsmekanisme: Syntetisk potent kompetitiv opioidagonist som i likhet med morfin og heroin virker primært på µ-reseptorene, som er antatt å være spesielt viktige for analgesi, eufori, respirasjonsdepresjon, toleranse og avhengighet. Andre virkningsmekanismer involverer autonome funksjoner som tarmbevegelse, hostereflekser, svetting og tonus i glatt muskulatur. Metadon er en kompetetiv agonist med sterk affinitet til μ-reseptorene, og reduserer effekten av andre opioider som heroin. I terapeutiske, orale doser gis ikke subjektiv eufori eller kliniske atferdsforandringer.
Absorpsjon: Hurtig. Biotilgjengeligheten er >80%. Steady state-konsentrasjonen oppnås innen 5-7 dager. Kan måles i plasma 30 minutter etter oralt inntak, og når Cmax etter ca. 4 timer.
Proteinbinding: Ca. 90%, men store individuelle forskjeller. Primært til αl-syreglykoprotein, men også til albumin og andre plasma- og vevsproteiner. Plasma:fullblodsforholdet er rundt 1:3.
Fordeling: Vidt distribuert i vev, Vd 5 liter/kg, krysser placenta og utskilles i brystmelk. Distribueres til vevet med høyere konsentrasjon i lever, lungene og nyrene enn i blodet.
Halveringstid: 15-60 timer er rapportert, men det er store inter-individuelle variasjoner. Relativt kort t1/2 er sett i studier ved kronisk administrering av metadon, delvis grunnet autoinduksjon av eliminasjonen. Plasmaclearance er ca. 2 ml/minutt/kg.
Metabolisme: Betydelig first pass-metabolisme. Katalyseres hovedsakelig av CYP3A4, men CYP2D6 og CYP2B6 er også involvert, men i mindre omfang.
Utskillelse: Ca. 20-60% av dosen elimineres i urin i løpet av 96 timer (ca. 33% i uendret form). Utskillelse av uendret metadon i urinen er pH-avhengig og øker med økende surhetsgrad i urinen. Ca. 30% av dosen elimineres i feces, men prosentandelen vil vanligvis reduseres ved høyere doser.

Sist endret: 05.08.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

08.07.2019

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Metadon DnE, MIKSTUR, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
1 mg/ml15 ml
025035
-
-
126,70ASPC_ICON
20 ml
025108
-
-
126,70ASPC_ICON
30 ml
025141
-
-
126,70ASPC_ICON
35 ml
025164
-
-
126,70ASPC_ICON
40 ml
025125
-
-
126,70ASPC_ICON
45 ml
025129
-
-
126,70ASPC_ICON
50 ml
025140
-
-
126,70ASPC_ICON
7 × 60 ml
138797
-
-
569,50ASPC_ICON
2 mg/ml7 × 30 ml
051424
-
-
569,50ASPC_ICON
7 × 35 ml
594310
-
-
569,50ASPC_ICON
7 × 40 ml
388255
-
-
569,50ASPC_ICON
7 × 45 ml
184007
-
-
569,50ASPC_ICON
7 × 50 ml
199991
-
-
569,50ASPC_ICON
7 × 55 ml
186014
-
-
569,50ASPC_ICON
7 × 60 ml
552444
-
-
569,50ASPC_ICON
5 mg/ml14 ml
025241
-
-
varenr. 025241
7 × 14 ml
138841
-
-
569,50ASPC_ICON
16 ml
025252
-
-
varenr. 025252
7 × 16 ml
138852
-
-
569,50ASPC_ICON
18 ml
025263
-
-
varenr. 025263
7 × 18 ml
138863
-
-
569,50ASPC_ICON
20 ml
025274
-
-
varenr. 025274
7 × 20 ml
138874
-
-
569,50ASPC_ICON
7 × 22 ml
138885
-
-
569,50ASPC_ICON
24 ml
025298
-
-
varenr. 025298
7 × 24 ml
138896
-
-
569,50ASPC_ICON
26 ml
025307
-
-
157,10ASPC_ICON
28 ml
025318
-
-
157,10ASPC_ICON
7 × 36 ml
138962
-
-
varenr. 138962
7 × 38 ml
138973
-
-
varenr. 138973
7 × 40 ml
138984
-
-
varenr. 138984

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon (hypereksitabilitet): Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

agonist: Et stoff som har stimulerende effekt på en reseptor. Når agonisten bindes til reseptoren påvirkes eller forsterkes aktiviteten i cellen. Agonister kan være kroppsegne eller kunstig fremstilte.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, legemidler, visse matvarer og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til anafylaksi.

amenoré (manglende menstruasjonsblødning, manglende mens, fravær av mens): Fravær av menstruasjonsblødning over lengre tid. Jente som ikke har fått sin første menstruasjon innen hun er fylt 16 år har så kalt primær amenoré.

analgesi: Smerteløshet, opphevet smertefornemmelse gjennom bedøvelse, f.eks. i forbindelse med en operasjon.

analgetikum (analgetika, smertestillende middel, smertestillende midler): Legemidler som brukes ved smerte og ubehag.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

antagonist: Substans som hemmer virkningen av en annen substans ved konkurrerende binding til reseptorer. Reseptorer finnes bl.a. i celleveggene hvor de formidler et bestemt signal når en bestemt substans binder seg til reseptoren. Dette signalet kan da hemmes ved bruk av en antagonist som bindes til samme reseptor.

antiarytmika (antiarytmikum): Legemiddel som regulerer hjerterytmen og motvirker rytmeforstyrrelser i hjertet.

antipsykotika (antipsykotikum, nevroleptikum, nevroleptika): Legemiddel mot psykoser. I psykiatrien brukes benevnelsen antipsykotika synonymt med nevroleptika eller psykoleptika.

apné: Pause eller total stans i lungenes ventilasjon.

astma: Anfall av åndenød pga. kramper og betennelse i bronkiene. Anfall kan utløses av trening eller ved å puste inn et irriterende stoff. Symptomer på astma er surkling og tetthet i brystet, kortpustethet og hoste.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

bradykardi (refleksbradykardi): Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

cns (sentralnervesystemet): Er en av nervesystemets to hoveddeler (den andre hoveddelen er det perifere nervesystemet). CNS består av hjernen og ryggmargen.

cyp (cytokrom p-450, cyp450): Gruppe av jernholdige enzymer som i stor grad er involvert i nedbrytningen av legemidler i kroppen.

cyp2b6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2B6-hemmere og CYP2B6-induktorer.

cyp2d6: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2D6-hemmere.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

cyp3a4-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP3A4: Amiodaron, aprepitant, boceprevir, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fluoksetin, idelalisib, imatinib, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, klaritromycin, kobicistat, mikonazol, posakonazol, ritonavir, telaprevir, telitromycin, verapamil, vorikonazol, grapefruktjuice, sakinavir, nefazodon, nelfinavir, cimetidin, delavirdin, kannabinoider.

cyp3a4-induktor: Legemiddel eller stoff som øker mengden av enzymet CYP3A4. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP3A4, kan få nedsatt virkning. Eksempler på induktorer av CYP3A4: Aprepitant, bosentan, barbiturater (fenobarbital), fenytoin, karbamazepin, rifampicin, johannesurt (prikkperikum), efavirenz, nevirapin, enzalutamid, glukokortikoider (deksametason), modafinil, okskarbazepin, pioglitazon, rifabutin, troglitazon, amprenavir, spironolakton.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

erektil dysfunksjon (ereksjonssvikt, impotens): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

eufori (oppstemthet): Følelse av velvære som kan opptre ved inntak av visse legemidler som f.eks. opioider.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

gallestein (kolelitiasis, cholelitiasis): Små steiner som dannes i galleblæren og blant annet består av kolesterol og kalk. Svært mange mennesker har gallestein uten å oppleve problemer. Noen ganger faller de imidlertid ned i gallegangene og gir tilstopping. Da kan sterke smerter oppstå under høyre ribbensbue, og man kan bli kvalm. I alvorlige tilfeller kan gulsott eller galleblærebetennelse oppstå.

galleveisdyskinesi: Unormal bevegelsesforstyrrelse i galleveiene, ofte med smertefulle kramper. Årsaken er ukjent. Kan også være en fellesbetegnelse for lidelser i galleveissystemet som skyldes sykdom.

gfr: (GFR: Glomerulær filtrasjonsrate) Mål på vannmengden som filtreres ut av plasma i nyrene. Verdien sier noe om hvor godt nyrene fungerer. Ved nyresykdom faller verdien, vanligvis også ved økende alder.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hiv (humant immunsviktvirus): Et virus som først og fremst smitter gjennom samleie og blodoverføring. Viruset forårsaker sykdommen aids, og fører til at kroppens immunsystem blir alvorlig svekket. I dag fins det bare medisiner som bremser sykdommen, den kureres ikke.

hjertestans (hjertestopp, asystole): Opphør av hjertets pumpefunksjon. Hjertestans hos voksne kan ha ulike årsaker, f.eks. plutselig hjerteinfarkt.

hypoksi: Oksygenmangel med for lav tilførsel av oksygen til kroppens vev.

hypomagnesemi (magnesiummangel): Tilstand med unormalt lavt magnesiumnivå i blodet.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

hypotoni (muskelhypotoni, hypotoni i musklene, nedsatt muskelspenning): Hypotoni er minsket/nedsatt muskelspenning.

hypotyreoidisme (hypotyreose, lavt stoffskifte): Hypotyreose eller lavt stoffskifte oppstår når skjoldkjertelen produserer for lite thyreoideahormoner som regulerer stoffskiftet i kroppen. Årsaken er vanligvis en sykdom der immunforsvaret angriper skjoldkjertelen. Symptomer skyldes lavere stoffskifte og gir utslag som tretthet, kuldefølelse, forstoppelse og vektøkning. Sykdommen behandles ved å gi thyreoideahormon som legemiddel.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

inflammatorisk tarmsykdom (ibd): Begrepet brukes for en rekke kroniske inflammatoriske sykdommer i tarmkanalen av ukjent årsak. De vanligste typene er ulcerøs kolitt og Crohns sykdom.

insomni (søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kronisk obstruktiv lungesykdom (kols): Kronisk obstruktiv lungesykdom/kols er en samlebetegnelse for sykdommer der utpustingen er vedvarende forverret fordi luftpassasjen i bronkiene er hemmet, blant annet på grunn av kronisk betennelse i slimhinnene og redusert elastisitet. Symptomer kan være hoste, økt slimproduksjon og tungpustethet.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

levercirrhose (skrumplever, cirrhose): Sykelig forandring av et organ der det dannes bindevev i stedet for organets spesifikke celler. Bindevev holder normalt sammen celler og organer i kroppen. Levercirrhose er et eksempel på en cirrhose, hvor leverceller gradvis erstattes av bindevevsceller slik at leverfunksjonen ødelegges.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

munntørrhet (xerostomi, tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

nedsatt libido (nedsatt seksualdrift, nedsatt sexlyst, redusert libido): Nedsatt seksuell lyst.

nyrestein (nefrolitiasis, nefrolitt): Nyrestein dannes i nyrene fra avfallsstoffer fra urinen, og som kan sette seg fast i nyre eller urinleder. Stenene kan bestå av krystaller (50-95%) og av organisk materiale (5-50%). Vanligste årsakene til nyrestein er høy utskillelse av kalsium (kalk) eller lav utskillelse av sitrat i urinen.

opiat (opioid): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

sedativ: Avslappende, beroligende.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

torsades de pointes: Torsades de pointes er en sjelden form for arytmi der hjertet slår veldig fort. Dette er meget alvorlig og kan behandles med en pacemaker, som da hjelper hjertet til å komme i takt igjen når det slår uregelmessig.

trombocytopeni (trombopeni, blodplatemangel): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

væskeretensjon (vannretensjon): Tilbakeholdelse av væske i kroppen.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.