Melatonin Orifarm

Orifarm Generics


Sedativum. Hypnotikum.

N05C H01 (Melatonin)



TABLETTER, filmdrasjerte 3 mg: Hver tablett inneh.: Melatonin 3 mg, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Kortvarig behandling av jetlag hos voksne.

Dosering

Voksne inkl. eldre: Standarddosen er 3 mg (1 tablett) daglig i maks. 5 dager. Kan økes til 6 mg (2 tabletter som tas sammen) som tas i kortest mulig periode, hvis standarddosen ikke gir lindring av symptomene. Første dose skal tas til vanlig leggetid etter ankomst til bestemmelsesstedet. Kan tas i maks. 16 behandlingsperioder pr. år.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen erfaring, begrensede data. Anbefales ikke ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Begrenset erfaring, forsiktighet må utvises. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Administrering: Skal ikke tas før kl. 20.00 eller etter kl. 04.00 på bestemmelsesstedet ved resynkronisering etter jetlag. Skal tas minst 2 timer før eller minst 2 timer etter mat; minst 3 timer etter mat ved betydelig nedsatt glukosetoleranse eller diabetes. Kan deles i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Kan forårsake døsighet. Brukes med forsiktighet dersom døsighet kan gi sikkerhetsrisiko. Kan øke anfallsfrekvensen hos pasienter som opplever krampeanfall, og de (f.eks. epileptikere) må informeres om dette. Kan fremme eller øke forekomsten av anfall hos barn og unge med multiple nevrologiske defekter. Anbefales ikke ved autoimmune sykdommer pga. utilstrekkelige data. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, og er derfor ikke anbefalt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Melatonin metaboliseres hovedsakelig via CYP1A, og dette kan gi interaksjoner. Fluvoksamin øker melatoninnivået ved å hemme CYP1A2 og CYP2C19. Kombinasjonen bør unngås. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av 5- eller 8-metoksypsoralen, som øker melatoninnivåene ved å hemme metabolismen. Forsiktighet utvises ved samtidig bruk av cimetidin (CYP2D-hemmer), som øker melatoninnivåene i plasma. Østrogen øker melatoninnivået ved å hemme CYP1A2, og forsiktighet utvises ved samtidig bruk. Kinoloner (CYP1A2-hemmere) kan øke systemiske melatoninnivåer. Karbamazepin og rifampicin (CYP1A2-induktorer) kan redusere melatoninnivået i plasma. Sigarettrøyking kan redusere melatoninnivået ved induksjon av CYP1A2. Melatonin kan øke den beroligende effekten av benzodiazepiner og benzodiazepinlignende hypnotika. Alkohol skal ikke inntas samtidig, da det kan svekke søvnen og potensielt forverre visse symptomer på jetlag. Melatonin kan påvirke warfarins antikoagulasjonsaktivitet.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrensede data på bruk hos gravide. Eksogent melatonin krysser lett morkaken hos mennesker. Utilstrekkelige dyrestudier mht. reproduksjonstoksisitet. Ikke anbefalt under graviditet eller hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Amming: Utilstrekkelige data om utskillelse av melatonin/metabolitter i human morsmelk. Data fra dyr har vist utskillelse av melatonin/metabolitter i melk. Risiko for nyfødte, spedbarn og barn som ammes kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Høye doser og bruk i lengre perioder enn indisert, kan svekke fertiliteten. Anbefales ikke hos kvinner og menn som planlegger graviditet.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Blod/lymfe
SjeldneLeukopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale
Mindre vanligeAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, sår i munnen, øvre abdominalsmerte
SjeldneDårlig ånde, flatulens, gastritt, oppkast, økt spyttsekresjon
Generelle
Mindre vanligeBrystsmerte, malaise
SjeldneTørste
Hjerte
SjeldnePalpitasjoner
Hud
Mindre vanligeKløe, tørr hud, utslett
SjeldneNeglesykdom
Ukjent frekvensHoven munnslimhinne, tungeødem
Immunsystemet
Ukjent frekvensOverfølsomhetsreaksjon
Kar
Mindre vanligeHypertensjon
SjeldneHetetokter
Kjønnsorganer/bryst
SjeldnePriapisme, prostatitt
Ukjent frekvensGalaktoré
Muskel-skjelettsystemet
SjeldneArtritt, muskelkramper
Nevrologiske
VanligeHodepine, somnolens
Mindre vanligeSvimmelhet
SjeldneParestesi, restless legs-syndrom, svekket hukommelse, synkope
Nyre/urinveier
Mindre vanligeGlukosuri, proteinuri
SjeldneHematuri, polyuri
Psykiske
Mindre vanligeAngst, irritabilitet, nervøsitet, rastløshet, unormale drømmer
SjeldneAggresjon, desorientering, humørforandringer, økt libido
Stoffskifte/ernæring
SjeldneHypertriglyseridemi
Ukjent frekvensHyperglykemi
Undersøkelser
Mindre vanligeØkt vekt
SjeldneUnormalt elektrolyttnivå i blod
Øye
SjeldneRedusert synsskarphet, tåkesyn, økt lakrimasjon
FrekvensBivirkning
Vanlige
NevrologiskeHodepine, somnolens
Mindre vanlige
GastrointestinaleAbdominalsmerte, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, sår i munnen, øvre abdominalsmerte
GenerelleBrystsmerte, malaise
HudKløe, tørr hud, utslett
KarHypertensjon
NevrologiskeSvimmelhet
Nyre/urinveierGlukosuri, proteinuri
PsykiskeAngst, irritabilitet, nervøsitet, rastløshet, unormale drømmer
UndersøkelserØkt vekt
Sjeldne
Blod/lymfeLeukopeni, trombocytopeni
GastrointestinaleDårlig ånde, flatulens, gastritt, oppkast, økt spyttsekresjon
GenerelleTørste
HjertePalpitasjoner
HudNeglesykdom
KarHetetokter
Kjønnsorganer/brystPriapisme, prostatitt
Muskel-skjelettsystemetArtritt, muskelkramper
NevrologiskeParestesi, restless legs-syndrom, svekket hukommelse, synkope
Nyre/urinveierHematuri, polyuri
PsykiskeAggresjon, desorientering, humørforandringer, økt libido
Stoffskifte/ernæringHypertriglyseridemi
UndersøkelserUnormalt elektrolyttnivå i blod
ØyeRedusert synsskarphet, tåkesyn, økt lakrimasjon
Ukjent frekvens
HudHoven munnslimhinne, tungeødem
ImmunsystemetOverfølsomhetsreaksjon
Kjønnsorganer/brystGalaktoré
Stoffskifte/ernæringHyperglykemi

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Daglige doser på opptil 300 mg melatonin ga ikke klinisk signifikante bivirkninger. Det er sett rødme, magekramper, diaré, hodepine og scotoma lucidum etter inntak av ekstremt høye melatonindoser (3-6,6 g) over flere uker.
Symptomer: Døsighet, hodepine, svimmelhet og kvalme er sett hyppigst. Clearance av virkestoffet forventes innen 12 timer etter inntak.
Behandling: Generelle støttetiltak. Mageskylling og administrering av aktivt kull kan vurderes.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Antas å være basert på dets interaksjon med MT1-, MT2- og MT3-reseptorer, ettersom disse reseptorene (spesielt MT1 og MT2) er involvert i reguleringen av søvn og døgnrytmer generelt. Har en hypnotisk/sedativ effekt, og øker tilbøyeligheten til søvn.
Absorpsjon: Nesten fullstendig. Biotilgjengelighet ca. 15% pga. first pass-metabolisme på ca. 85%. Tmax i plasma ca. 50 minutter. 3 mg melatonin øker melatonins Cmax til ca. 3400 pg/ml, noe som er ca. 60 ganger den nattlige (endogene) plasma-melatonins Cmax.
Proteinbinding: Ca. 50-60%, hovedsakelig til albumin, men også α-syreglykoprotein.
Halveringstid: Ca. 45 minutter (normalområde ca. 30-60 minutter).
Metabolisme: Hovedsakelig i lever via CYP1A1 og CYP1A2, CYP2C19 har mindre betydning.
Utskillelse: Ca. 90% renalt, som sulfat- og glukuronidkonjugater av 6-hydroksymelatonin. <1% utskilles uforandret.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalbeholderen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Melatonin Orifarm, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
3 mg30 stk. (boks)
121577
-
-
276,30C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 03.03.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

27.01.2020