TABLETTER, filmdrasjerte 3 mg: Hver tablett inneh.: Melatonin 3 mg, hjelpestoffer.
Dosering
Voksne inkl. eldre: Standarddosen er 3 mg (1 tablett) daglig i maks. 5 dager. Kan økes til 6 mg (2 tabletter som tas sammen) som tas i kortest mulig periode, hvis standarddosen ikke gir lindring av symptomene. Første dose skal tas til vanlig leggetid etter ankomst til bestemmelsesstedet. Kan tas i maks. 16 behandlingsperioder pr. år. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen erfaring, begrensede data. Anbefales ikke ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon. Nedsatt nyrefunksjon: Begrenset erfaring, forsiktighet må utvises. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom <18 år: Anbefales ikke, da sikkerhet og effekt ikke er fastslått.
Administrering: Skal ikke tas før kl. 20.00 eller etter kl. 04.00 på bestemmelsesstedet ved resynkronisering etter jetlag. Skal tas minst 2 timer før eller minst 2 timer etter mat; minst 3 timer etter mat ved betydelig nedsatt glukosetoleranse eller diabetes. Kan deles i like doser (delestrek).
Forsiktighetsregler
Kan forårsake døsighet. Brukes med forsiktighet dersom døsighet kan gi sikkerhetsrisiko. Kan øke anfallsfrekvensen hos pasienter som opplever krampeanfall, og de (f.eks. epileptikere) må informeres om dette. Kan fremme eller øke forekomsten av anfall hos barn og unge med multiple nevrologiske defekter. Anbefales ikke ved autoimmune sykdommer pga. utilstrekkelige data. Bilkjøring og bruk av maskiner: Har moderat påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner, og er derfor ikke anbefalt.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Ingen/begrensede data på bruk hos gravide. Eksogent melatonin krysser lett morkaken hos mennesker. Utilstrekkelige dyrestudier mht. reproduksjonstoksisitet. Ikke anbefalt under graviditet eller hos fertile kvinner som ikke bruker prevensjon.
Amming: Utilstrekkelige data om utskillelse av melatonin/metabolitter i human morsmelk. Data fra dyr har vist utskillelse av melatonin/metabolitter i melk. Risiko for nyfødte, spedbarn og barn som ammes kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes ved amming.
Fertilitet: Høye doser og bruk i lengre perioder enn indisert, kan svekke fertiliteten. Anbefales ikke hos kvinner og menn som planlegger graviditet.
Bivirkninger
Organklasse | Bivirkning |
Blod/lymfe | |
Sjeldne | Leukopeni, trombocytopeni |
Gastrointestinale | |
Mindre vanlige | Abdominalsmerter, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, sår i munnen, øvre abdominalsmerter |
Sjeldne | Dårlig ånde, flatulens, gastritt, oppkast, økt spyttsekresjon |
Generelle | |
Mindre vanlige | Brystsmerter, malaise |
Sjeldne | Tørste |
Hjerte | |
Sjeldne | Palpitasjoner |
Hud | |
Mindre vanlige | Kløe, tørr hud, utslett |
Sjeldne | Neglesykdom |
Ukjent frekvens | Hoven munnslimhinne, tungeødem |
Immunsystemet | |
Ukjent frekvens | Overfølsomhetsreaksjon |
Kar | |
Mindre vanlige | Hypertensjon |
Sjeldne | Hetetokter |
Kjønnsorganer/bryst | |
Sjeldne | Priapisme, prostatitt |
Ukjent frekvens | Galaktoré |
Muskel-skjelettsystemet | |
Sjeldne | Artritt, muskelkramper |
Nevrologiske | |
Vanlige | Hodepine, somnolens |
Mindre vanlige | Svimmelhet |
Sjeldne | Parestesi, restless legs-syndrom, svekket hukommelse, synkope |
Nyre/urinveier | |
Mindre vanlige | Glukosuri, proteinuri |
Sjeldne | Hematuri, polyuri |
Psykiske | |
Mindre vanlige | Angst, irritabilitet, nervøsitet, rastløshet, unormale drømmer |
Sjeldne | Aggresjon, desorientering, humørforandringer, økt libido |
Stoffskifte/ernæring | |
Sjeldne | Hypertriglyseridemi |
Ukjent frekvens | Hyperglykemi |
Undersøkelser | |
Mindre vanlige | Økt vekt |
Sjeldne | Unormale elektrolytter i blod |
Øye | |
Sjeldne | Redusert synsskarphet, tåkesyn, økt lakrimasjon |
Frekvens | Bivirkning |
Vanlige | |
Nevrologiske | Hodepine, somnolens |
Mindre vanlige | |
Gastrointestinale | Abdominalsmerter, dyspepsi, kvalme, munntørrhet, sår i munnen, øvre abdominalsmerter |
Generelle | Brystsmerter, malaise |
Hud | Kløe, tørr hud, utslett |
Kar | Hypertensjon |
Nevrologiske | Svimmelhet |
Nyre/urinveier | Glukosuri, proteinuri |
Psykiske | Angst, irritabilitet, nervøsitet, rastløshet, unormale drømmer |
Undersøkelser | Økt vekt |
Sjeldne | |
Blod/lymfe | Leukopeni, trombocytopeni |
Gastrointestinale | Dårlig ånde, flatulens, gastritt, oppkast, økt spyttsekresjon |
Generelle | Tørste |
Hjerte | Palpitasjoner |
Hud | Neglesykdom |
Kar | Hetetokter |
Kjønnsorganer/bryst | Priapisme, prostatitt |
Muskel-skjelettsystemet | Artritt, muskelkramper |
Nevrologiske | Parestesi, restless legs-syndrom, svekket hukommelse, synkope |
Nyre/urinveier | Hematuri, polyuri |
Psykiske | Aggresjon, desorientering, humørforandringer, økt libido |
Stoffskifte/ernæring | Hypertriglyseridemi |
Undersøkelser | Unormale elektrolytter i blod |
Øye | Redusert synsskarphet, tåkesyn, økt lakrimasjon |
Ukjent frekvens | |
Hud | Hoven munnslimhinne, tungeødem |
Immunsystemet | Overfølsomhetsreaksjon |
Kjønnsorganer/bryst | Galaktoré |
Stoffskifte/ernæring | Hyperglykemi |
Overdosering/Forgiftning
Symptomer: Døsighet, hodepine, svimmelhet og kvalme er sett hyppigst. Clearance av virkestoffet forventes innen 12 timer etter inntak.
Behandling: Generelle støttetiltak. Mageskylling og administrering av aktivt kull kan vurderes.
Egenskaper
Virkningsmekanisme: Antas å være basert på dets interaksjon med MT1-, MT2- og MT3-reseptorer, ettersom disse reseptorene (spesielt MT1 og MT2) er involvert i reguleringen av søvn og døgnrytmer generelt. Har en hypnotisk/sedativ effekt, og øker tilbøyeligheten til søvn.
Absorpsjon: Nesten fullstendig. Biotilgjengelighet ca. 15% pga. first pass-metabolisme på ca. 85%. Tmax i plasma ca. 50 minutter. 3 mg melatonin øker melatonins Cmax til ca. 3400 pg/ml, noe som er ca. 60 ganger den nattlige (endogene) plasma-melatonins Cmax.
Proteinbinding: Ca. 50-60%, hovedsakelig til albumin, men også α-syreglykoprotein.
Halveringstid: Ca. 45 minutter (normalområde ca. 30-60 minutter).
Utskillelse: Ca. 90% renalt, som sulfat- og glukuronidkonjugater av 6-hydroksymelatonin. <1% utskilles uforandret.
Sist endret: 03.03.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
27.01.2020