Linezolid Fresenius Kabi

Antibiotikum, oksazolidinon.

INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Linezolid 2 mg, glukosemonohydrat, natriumsitrat, sitronsyre, saltsyre/natriumhydroksid (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker. pH: 4,6-5. Osmolalitet: 270-330 mOsmol/kg.

Indikasjoner

Nosokomial pneumoni og pneumoni ervervet utenfor sykehus: Voksne: Behandling av pneumoni ervervet utenfor sykehus og nosokomial pneumoni når det er kjent eller det mistenkes at dette er forårsaket av grampositive bakterier. Ved vurdering om preparatet er egnet behandling, bør resultater fra mikrobiologiske prøver eller informasjon om prevalens av resistens blant grampositive bakterier tas i betraktning. Linezolid er ikke aktivt mot infeksjoner forårsaket av gramnegative patogener. Spesifikk behandling mot gramnegative organismer må startes opp samtidig, hvis gramnegative patogener påvises eller mistenkes. Kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner: Voksne: Behandling av kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner kun når mikrobiologiske tester har påvist at infeksjonen er forårsaket av følsomme grampositive bakterier. Linezolid er ikke aktivt mot infeksjoner forårsaket av gramnegative patogener. Ved kompliserte hud- og bløtddelsinfeksjoner og samtidig kjent eller mistenkt infeksjon med gramnegative patogener, skal linezolid kun brukes dersom det ikke finnes andre tilgjengelige behandlingsalternativer. Under slike omstendigheter må behandling mot gramnegative organismer startes opp samtidig. Generelt: Linezolidbehandling bør kun innledes ved sykehus og etter konsultasjon med relevant spesialist, slik som mikrobiolog eller spesialist i infeksjonssykdommer. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer for riktig bruk av antibakterielle midler.

Dosering

Behandling kan innledes med linezolid infusjonsvæske, med overgang til oral formulering når klinisk indisert. I slike tilfeller er det ikke nødvendig med dosejustering, da oral biotilgjengelighet er ca. 100%. Behandlingsvarighet avhenger av patogenet, infeksjonssted og infeksjonens alvorlighetsgrad, samt klinisk respons. Følgende anbefalinger for behandlingsvarighet er iht. de som er brukt i kliniske studier. Kortere behandlingsregimer kan være passende for noen typer infeksjoner, men er ikke evaluert i kliniske studier. Maks. behandlingsvarighet er 28 dager. Sikkerhet og effekt utover 28 dager er ikke fastslått. Det er ikke nødvendig å øke anbefalt dosering eller behandlingsvarighet ved infeksjoner med samtidig bakteriemi.
Nosokomial pneumoni og pneumoni oppstått utenfor sykehus: Voksne inkl. eldre: 600 mg 2 ganger daglig i 10-14 dager.
Kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner: Voksne inkl. eldre: 600 mg 2 ganger daglig i 10-14 dager.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Det finnes imidlertid kun begrensede kliniske data, og bruk anbefales kun når forventet nytte antas å oppveie teoretisk risiko. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved Cl_CR >30 ml/minutt. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (Cl_CR <30 ml/minutt): Ingen dosejustering nødvendig. Da det er ukjent hvilken klinisk betydning høyere eksponering (opptil 10 ganger) for de 2 hovedmetabolittene av linezolid har ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, skal linezolid brukes med spesiell forsiktighet hos disse, og kun når forventet nytte antas å oppveie teoretisk risiko. Hemodialyse: Ca. 30% av linezoliddosen fjernes i løpet av 3 timers hemodialyse. Linezolid skal derfor gis etter hemodialyse. Hovedmetabolittene fjernes til en viss grad ved hemodialyse, men konsentrasjonene er likevel betydelig høyere etter dialyse enn hos pasienter med normal eller lett til moderat nedsatt nyrefunksjon. Linezolid skal derfor brukes med spesiell forsiktighet til dialysepasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, og kun når forventet nytte antas å oppveie teoretisk risiko. Pr. i dag finnes det ingen erfaring med administrering av linezolid til pasienter som får kontinuerlig ambulatorisk peritonealdialyse (CAPD) eller annen behandling mot nyresvikt (annen enn hemodialyse). Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt er ikke tilstrekkelig kjent. Tilgjengelige data er beskrevet i SPC, men ingen doseanbefaling kan gis.

Tilberedning/Håndtering: Tas ut av esken umiddelbart før bruk. Sjekk oppløsningen visuelt, kun klare oppløsninger uten partikler skal brukes. Flaskene skal ikke seriekobles. Ubrukt oppløsning skal kastes. Delvis brukte flasker skal ikke kobles til på nytt. Blandbarhet: Additiver skal ikke tilsettes oppløsningen. Dersom linezolid skal gis samtidig med andre legemidler, skal hvert legemiddel gis separat iht. det enkelte legemidlets anbefalte bruk. Dersom samme infusjonsslange skal brukes ved gjentatte infusjoner med forskjellige legemidler, skal slangen skylles med en forlikelig infusjonsoppløsning før og etter administrering av linezolid. Linezolid er fysisk uforlikelig med følgende: Amfotericin B, klorpromazinhydroklorid, diazepam, pentamidinisetionat, erytromycinlaktobionat, fenytoinnatrium og sulfametoksazol/trimetoprim. Kjemisk uforlikelig med ceftriaksonnatrium. Linezolid er forlikelig med følgende: Glukose 50 mg/ml (5%) infusjonsvæske, natriumklorid 9 mg/ml (0,9%) infusjonsvæske og Ringer-laktat (Hartmanns) injeksjonsvæske.

Administrering: Administreres i.v. 2 ganger daglig, over en periode på 30-120 minutter.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Bruk av MAO-A- eller -B-hemmere (f.eks. fenelzin, isokarboksazid, selegilin, moklobemid) eller innen 2 uker etter at slike legemidler er brukt. Med mindre fasiliteter er tilgjengelig slik at pasienten kan observeres nøye og blodtrykket overvåkes, skal linezolid ikke gis ved følgende underliggende kliniske tilstander eller ved samtidig bruk av følgende legemidler: Ukontrollert hypertensjon, feokromocytom, karsinoid, tyreotoksikose, bipolar depresjon, schizoaffektiv lidelse, akutte forvirringstilstander. Pasienter som bruker noen av følgende legemidler: SSRI, TCA, serotonin 5-HT₁-reseptoragonister (triptaner), direkte og indirekte virkende sympatomimetika (inkl. adrenerge bronkodilatatorer, pseudoefedrin og fenylpropanolamin), karkontraherende midler (f.eks. adrenalin, noradrenalin), dopaminerge midler (f.eks. dopamin, dobutamin), petidin eller buspiron. Dyrestudier tyder på at linezolid og dets metabolitter kan gå over i morsmelk, og amming skal derfor opphøre før og under administrering.

Forsiktighetsregler

Myelosuppresjon: Myelosuppresjon (inkl. anemi, leukopeni, pancytopeni og trombocytopeni) er rapportert. I tilfeller der utfallet er kjent: Ved avslutning av linezolidbehandling økte de påvirkede hematologiske parameterne til nivåene som ble målt før behandlingsstart; risikoen ser ut til å ha sammenheng med behandlingsvarigheten. Eldre kan ha høyere risiko for å få bloddyskrasier enn yngre pasienter. Trombocytopeni kan forekomme hyppigere ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, uavhengig av om pasientene får dialyse eller ikke. Nøye overvåkning av blodcelletall anbefales derfor hos pasienter som allerede har anemi, granulocytopeni eller trombocytopeni, pasienter som samtidig får behandling med legemidler som kan senke hemoglobinnivået, redusere blodcelletall eller påvirke platetall eller -funksjon på en negativ måte, pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon, pasienter som får linezolidbehandling >10-14 dager. Linezolid bør kun gis til slike pasienter når det er mulig å nøye overvåke hemoglobinnivå, blodcelletall og platetall. Dersom signifikant myelosuppresjon oppstår, bør behandlingen avsluttes med mindre det anses som absolutt nødvendig å fortsette. I slike tilfeller må intensiv overvåkning av blodcelletall igangsettes og egnet strategi for håndtering implementeres. I tillegg anbefales det at fullstendig blodcelletelling (inkl. hemoglobinnivå, platetall, totalt antall leukocytter og differensialtelling av leukocytter) utføres ukentlig, uavhengig av blodcelletall ved baseline. I compassionate use-studier er høyere forekomst av alvorlig anemi sett hos pasienter som fikk linezolid utover anbefalt behandlingsvarighet på maks. 28 dager. Disse pasientene trengte hyppigere blodoverføring. Tilfeller av anemi som krever blodoverføring er også sett, og forekommer hyppigere hos pasienter som har fått linezolidbehandling i >28 dager. Tilfeller av sideroblastisk anemi er sett. I tilfeller der det er kjent når dette oppsto, hadde de fleste pasientene fått linezolidbehandling i >28 dager. Hos de fleste forsvant anemien helt eller delvis etter seponering, med eller uten behandling for anemien. Mortalitet i en klinisk studie med pasienter med kateterrelaterte grampositive infeksjoner i sirkulasjonen: I en åpen studie med alvorlig syke pasienter med intravaskulære kateterrelaterte infeksjoner ble det sett forhøyet mortalitet hos pasienter behandlet med linezolid sammenlignet med vankomycin/dikloksacillin/oksacillin (21,5% vs. 16%). Til pasienter som har kompliserte hud- og bløtdelsinfeksjoner og samtidig kjent eller mistenkt infeksjon med gramnegative patogener, skal linezolid kun brukes dersom det ikke finnes andre tilgjengelige behandlingsalternativer, se Indikasjoner. Under slike omstendigheter må behandling mot gramnegative organismer iverksettes samtidig. Antibiotikaassosiert diaré og kolitt: Antibiotikaassosiert diaré og antibiotikaassosiert kolitt, inkl. pseudomembranøs kolitt og Clostridium difficile-assosiert diaré er rapportert, og alvorlighetsgraden kan variere fra lett diaré til fatal kolitt. Det er viktig å vurdere denne diagnosen hos pasienter som utvikler alvorlig diaré under eller etter behandlingen. Dersom antibiotikaassosiert diaré eller antibiotikaassosiert kolitt mistenkes eller påvises, skal pågående behandling seponeres, og passende medisinske tiltak igangsettes umiddelbart. Legemidler som hemmer peristaltikken er kontraindisert i en slik situasjon. Laktacidose: Er rapportert. Ved tegn og symptomer på metabolsk acidose, inkl. tilbakevendende kvalme eller oppkast, abdominalsmerter, lavt bikarbonatnivå eller hyperventilering under behandling, bør medisinsk behandling straks igangsettes. Dersom laktacidose oppstår, skal nytten av fortsatt bruk veies opp mot potensiell risiko. Mitokondriedysfunksjon: Bivirkninger som laktacidose, anemi og nevropati (optisk og perifer) kan oppstå da linezolid hemmer mitokondrienes proteinsyntese. Disse hendelsene skjer hyppigere når legemidlet brukes >28 dager. Serotonergt syndrom: Serotonergt syndrom forbundet med samtidig administrering av linezolid og serotonerge midler, inkl. antidepressiver som SSRI, er rapportert. Samtidig bruk er derfor kontraindisert, med unntak av tilfeller der dette er absolutt nødvendig. I så tilfelle skal pasienten følges nøye for tegn og symptomer på serotonergt syndrom, som kognitiv dysfunksjon, hyperpyreksi, hyperrefleksi og ukoordinerte bevegelser. Dersom tegn eller symptomer oppstår skal seponering av 1 eller begge legemidlene vurderes. Dersom det serotonerge legemidlet seponeres, kan seponeringssymptomer oppstå. Perifer og optisk nevropati: Perifer nevropati, samt optisk nevropati og optisk nevritt som av og til kan gi synstap, er rapportert. Disse tilfellene er primært sett hos pasienter som har fått behandling i en periode utover maks. anbefalte 28 dager. Alle pasienter bør oppfordres til å rapportere symptomer på nedsatt syn, slik som endret synsskarphet, endret fargesyn, tåkesyn eller synsfeltskader. I slike tilfeller anbefales en umiddelbar evaluering, og om nødvendig, henvisning til øyelege. Synet bør kontrolleres regelmessig i en periode utover de anbefalte 28 behandlingsdager. Hvis perifer eller optisk nevropati oppstår, bør videre behandling veies opp mot mulig risiko. Det kan være økt risiko for nevropati hos pasienter som bruker eller nylig har brukt antimykotika for behandling av tuberkulose. Kramper: Har oppstått. I de fleste tilfellene er det rapportert om tidligere krampeanfall eller risiko for krampeanfall. Pasienten bør rådes til å informere legen dersom de tidligere har hatt krampeanfall. MAO-hemmere: Se Interaksjoner. Mat med høyt tyramininnhold: Se Interaksjoner. Superinfeksjon: Bruk kan av og til gi overvekst av ikke-følsomme organismer. Ca. 3% av linezolidpasientene fikk legemiddelrelatert candidiasis i de kliniske studiene. Dersom superinfeksjon oppstår under behandling, må passende tiltak iverksettes. Kliniske studier: Erfaring med bruk av linezolid i behandling av diabetiske fotsår, liggesår eller iskemiske lesjoner, alvorlige forbrenninger eller koldbrann er begrenset. Hjelpestoffer: Hver ml inneholder 45,7 mg (dvs. 13,7 g/300 ml) glukose. Bør tas hensyn til ved diabetes mellitus eller andre tilstander forbundet med glukoseintoleranse. Hver ml inneholder også 0,38 mg (114 mg/300 ml) natrium, som bør tas i betraktning ved kontrollert natriumdiett.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

MAO-hemmere: Linezolid er en reversibel, ikke-selektiv MAO-hemmer; svært begrensede interaksjonsdata. Bruk av linezolid anbefales derfor ikke til pasienter med underliggende tilstander og/eller som samtidig bruker legemidler som kan gi risiko for MAO-hemming, med mindre nøye observasjon og overvåkning er mulig. Potensielle interaksjoner som gir økt blodtrykk: Økning i blodtrykk forårsaket av pseudoefedrin eller fenylpropanolamin kan forsterkes av linezolid. Kombinasjon med linezolid ga gjennomsnittlig økning i systolisk blodtrykk på 30-40 mm Hg. Når linezolid gis samtidig med legemidler med karkontraherende effekt, inkl. dopaminerge midler, bør dosen av disse titreres nøye. Mulige serotonerge interaksjoner: Det ble ikke sett symptomer på serotonergt syndrom ved samtidig bruk av linezolid og dekstrometorfan 1 tilfelle der en pasient fikk serotonergt syndromlignende symptomer etter inntak av linezolid og dekstrometorfan er rapportert. Symptomene gikk tilbake ved seponering av begge legemidlene. Tilfeller av serotonergt syndrom er rapportert ved samtidig bruk av linezolid og serotonerge midler, inkl. antidepressiver som SSRI; samtidig bruk er derfor kontraindisert. Mat med høyt tyramininnhold: Overdrevet inntak av mat og drikke med et høyt tyramininnhold bør unngås (f.eks. modne oster, gjærekstrakter, udestillert alkoholholdig drikke og fermenterte soyabønneprodukter, f.eks. soyasaus). Warfarin: Tilleggsbehandling med warfarin gir 10% reduksjon i gjennomsnittlig maks. INR. Klinisk betydning ukjent.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrensede data. Dyrestudier har vist reproduksjonstoksiske effekter. Det er en potensiell risiko for mennesker. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig, dvs. kun når mulig nytte oppveier teoretisk risiko.

Amming: Dyrestudier tyder på at linezolid og dets metabolitter kan gå over i morsmelk, og amming skal derfor opphøre før og under administrering.

Fertilitet: Linezolid reduserte fertilitet og reproduksjonsevne hos hannrotter ved eksponeringsnivåer omtrent tilsvarende som hos mennesker. Endringer i vekt av prostata, testikler og bitestikkel ble observert hos hunder som ble behandlet i 1 måned. Det er ukjent om disse funnene har betydning for fertilitet hos mennesker.

Bivirkninger

Sikkerhetsdata indikerer at sikkerhetsprofil hos barn ikke skiller seg ut fra den hos voksne.

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Vanlige	Anemi
Mindre vanlige	Eosinofili, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni
Sjeldne	Pancytopeni
Ukjent frekvens	Benmargssuppresjon, sideroblastisk anemi
Gastrointestinale
Vanlige	Diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, lokaliserte (ble vurdert som alvorlige i sjeldne tilfeller) eller generaliserte abdominalsmerter, oppkast
Mindre vanlige	Abdominal distensjon, gastritt, glossitt, løs avføring, misfarging av tungen eller funksjonsforstyrrelser i tungen, munntørrhet, pankreatitt, stomatitt
Sjeldne	Overflatisk misfarging av tenner
Generelle
Vanlige	Feber, lokalisert smerte
Mindre vanlige	Fatigue, frysninger, smerter på injeksjonsstedet, økt tørste
Hjerte
Mindre vanlige	Arytmi (takykardi)
Hud
Vanlige	Kløe, utslett
Mindre vanlige	Dermatitt, hyperhidrose, urticaria
Ukjent frekvens	Alopesi, angioødem, bulløse lidelser (f.eks. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse)
Immunsystemet
Ukjent frekvens	Anafylaktisk reaksjon
Infeksiøse
Vanlige	Candidiasis, oral candidiasis, soppinfeksjon, vaginal candidiasis
Mindre vanlige	Vaginitt
Sjeldne	Antibiotikaassosiert kolitt inkl. pseudomembranøs kolitt
Kar
Vanlige	Hypertensjon (ble vurdert som alvorlig i sjeldne tilfeller)
Mindre vanlige	Flebitt, transitorisk iskemisk attakk (ble vurdert som alvorlig i sjeldne tilfeller), tromboflebitt
Kjønnsorganer/bryst
Mindre vanlige	Vulvovaginal lidelse
Lever/galle
Vanlige	Unormale leverfunksjonstester; økt ASAT, ALAT eller ALP
Mindre vanlige	Økt total bilirubin
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine, smaksforstyrrelser (metallsmak), svimmelhet
Mindre vanlige	Hypoestesi, krampeanfall, parestesi
Ukjent frekvens	Perifer nevropati, serotonergt syndrom
Nyre/urinveier
Vanlige	Økt karbamid i blod
Mindre vanlige	Nyresvikt, polyuri, økt kreatinin
Psykiske
Vanlige	Insomni
Stoffskifte/ernæring
Mindre vanlige	Hyponatremi
Ukjent frekvens	Laktacidose
Undersøkelser
Vanlige	Redusert hemoglobin, hematokrit eller antall røde blodceller, redusert totalprotein, albumin, natrium eller kalsium, økt LDH, CK, lipase, amylase eller ikke-fastende glukose, økt eller redusert blodplatetall eller antall hvite blodceller, økt eller redusert kalium eller bikarbonat, økt nøytrofiltall eller eosinofiltall
Mindre vanlige	Redusert ikke-fastende glukose, redusert nøytrofiltall, økt eller redusert klorid, økt natrium eller kalsium, økt retikulocyttall
Øre
Mindre vanlige	Tinnitus
Øye
Mindre vanlige	Tåkesyn
Sjeldne	Endringer i synsfeltdefekter
Ukjent frekvens	Blindhet, endret fargesyn, endret synsskarphet, optikusnevritt, optikusnevropati

For beskrivelse av utvalgte bivirkninger, se Forsiktighetsregler.

Sikkerhetsdata indikerer at sikkerhetsprofil hos barn ikke skiller seg ut fra den hos voksne.

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Blod/lymfe	Anemi
Gastrointestinale	Diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, lokaliserte (ble vurdert som alvorlige i sjeldne tilfeller) eller generaliserte abdominalsmerter, oppkast
Generelle	Feber, lokalisert smerte
Hud	Kløe, utslett
Infeksiøse	Candidiasis, oral candidiasis, soppinfeksjon, vaginal candidiasis
Kar	Hypertensjon (ble vurdert som alvorlig i sjeldne tilfeller)
Lever/galle	Unormale leverfunksjonstester; økt ASAT, ALAT eller ALP
Nevrologiske	Hodepine, smaksforstyrrelser (metallsmak), svimmelhet
Nyre/urinveier	Økt karbamid i blod
Psykiske	Insomni
Undersøkelser	Redusert hemoglobin, hematokrit eller antall røde blodceller, redusert totalprotein, albumin, natrium eller kalsium, økt LDH, CK, lipase, amylase eller ikke-fastende glukose, økt eller redusert blodplatetall eller antall hvite blodceller, økt eller redusert kalium eller bikarbonat, økt nøytrofiltall eller eosinofiltall
Mindre vanlige
Blod/lymfe	Eosinofili, leukopeni, nøytropeni, trombocytopeni
Gastrointestinale	Abdominal distensjon, gastritt, glossitt, løs avføring, misfarging av tungen eller funksjonsforstyrrelser i tungen, munntørrhet, pankreatitt, stomatitt
Generelle	Fatigue, frysninger, smerter på injeksjonsstedet, økt tørste
Hjerte	Arytmi (takykardi)
Hud	Dermatitt, hyperhidrose, urticaria
Infeksiøse	Vaginitt
Kar	Flebitt, transitorisk iskemisk attakk (ble vurdert som alvorlig i sjeldne tilfeller), tromboflebitt
Kjønnsorganer/bryst	Vulvovaginal lidelse
Lever/galle	Økt total bilirubin
Nevrologiske	Hypoestesi, krampeanfall, parestesi
Nyre/urinveier	Nyresvikt, polyuri, økt kreatinin
Stoffskifte/ernæring	Hyponatremi
Undersøkelser	Redusert ikke-fastende glukose, redusert nøytrofiltall, økt eller redusert klorid, økt natrium eller kalsium, økt retikulocyttall
Øre	Tinnitus
Øye	Tåkesyn
Sjeldne
Blod/lymfe	Pancytopeni
Gastrointestinale	Overflatisk misfarging av tenner
Infeksiøse	Antibiotikaassosiert kolitt inkl. pseudomembranøs kolitt
Øye	Endringer i synsfeltdefekter
Ukjent frekvens
Blod/lymfe	Benmargssuppresjon, sideroblastisk anemi
Hud	Alopesi, angioødem, bulløse lidelser (f.eks. Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse)
Immunsystemet	Anafylaktisk reaksjon
Nevrologiske	Perifer nevropati, serotonergt syndrom
Stoffskifte/ernæring	Laktacidose
Øye	Blindhet, endret fargesyn, endret synsskarphet, optikusnevritt, optikusnevropati

For beskrivelse av utvalgte bivirkninger, se Forsiktighetsregler.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Ingen rapporterte tilfeller.

Behandling: Støttende behandling anbefales sammen med vedlikehold av glomerulær filtrasjon. Ca. 30% av dosen fjernes i løpet av 3 timers hemodialyse. De 2 primære metabolittene fjernes til en viss grad ved hemodialyse.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Selektiv hemming av bakteriell proteinsyntese. Bindes spesifikt til det bakterielle ribosom (23S på 50S-subenheten) og hindrer dannelse av et funksjonelt 70S initieringskompleks. Linezolid er vanligvis aktivt mot organismer som er resistente mot en eller flere andre antibiotikaklasser. Virker mot aerobe grampositive bakterier (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, koagulasenegative stafylokokker, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, gruppe C- og G-streptokokker) og anaerobe mikroorganismer (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus-arter, resistente organismer, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria-arter, Enterobacteriaceae, Pseudomonas-arter. Selv om linezolid viser en viss in vitro-aktivitet mot Legionella, Chlamydia pneumoniae og Mycoplasma pneumoniae, er det ikke tilstrekkelige data til å vise klinisk effekt. For brytningspunkt, følsomhet og kryssresistens, se SPC.

Proteinbinding: Ca. 31%, ikke konsentrasjonsavhengig.

Fordeling: Vd_ss er ca. 40-50 liter.

Halveringstid: Ca. 5-7 timer.

Metabolisme: Primært ved ikke-enzymatisk oksidasjon.

Utskillelse: Primært i urin, hvorav 30% uomdannet, ca. 3-6% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Til engangsbruk. Oppbevares i ytteremballasjen inntil umiddelbart før bruk, for å beskytte mot lys. Kjemisk og fysisk stabilitet under bruk er vist i 24 timer ved 2-8°C og 25°C. Av mikrobiologiske hensyn bør preparatet brukes umiddelbart, med mindre metoden som brukes for åpning utelukker risiko for mikrobiell kontaminering. Dersom det ikke brukes umiddelbart, er oppbevaringstid og -forhold før administrering brukerens ansvar.

Utleveringsbestemmelser

Skal kun utleveres til bruk på menneske.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Linezolid Fresenius Kabi, INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
2 mg/ml	10 × 300 ml (plastflaske) 069535		Blå resept Byttegruppe	5709,10 (trinnpris 2362,10)	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 02.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

07.02.2018

Abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

Acidose: Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

Adrenalin: Adrenalin er et såkalt stresshormon som utskilles til blodet ved hardt fysisk arbeid, emosjonelt stress, sinne, og lavt blodsukker. Adrenalin dannes i binyremargen når det sympatiske nervesystemet aktiveres. Adrenalin gjør at hjertets slagfrekvens og kontraksjonskraft øker, blodstrømmen til skjelettmuskulatur og hjerte øker, pusten blir mer intens og bronkiene utvider seg, samtidig som sukker- og fettsyrenivåene i blodet øker. Det betyr også at kroppen gjør seg klar til raskt å flykte. Adrenalin brukes som legemiddel ved hjertestans, alvorlig astma og alvorlige allergiske reaksjoner.

Adrenerg: Som virker med eller som adrenalin.

Aerob: I nærvær av oksygen. Innen medisinen angir ordet oftest en egenskap hos bakterier som innebærer at de krever oksygen i sitt nærmiljø for å kunne overleve. Det motsatte er ordet anaerob.

ALAT (Alaninaminotransferase): Enzym som bl.a. finnes i lever og muskel. Blodnivået av ALAT stiger ved f.eks. et hjerteinfarkt eller ved leverbetennelse. Blodnivået av ALAT bestemmes ved å ta en blodprøve, og kan brukes for å stille diagnoser.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Ambulatorisk (Ambulant, Ambulerende): Oppegående, ikke sengeliggende. Pasienten kommer seg selv til sin behandling og er ikke innlagt på sykehus.

Anaerob: Betyr oksygenfri. I medisinen er ordet oftest en karakteristikk av bakterier, som innebærer at de kan leve selv om det ikke er oksygen i miljøet deres. Det motsatte er aerob.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebesvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Antimykotika (Antimykotikum): Legemiddel som virker mot sopp.

Arytmi (Hjertearytmi, Hjerterytmeforstyrrelser, Hjertefrekvensforstyrrelser): Uregelmessig hjerterytme som følge av at de elektriske impulsene som samordner hjerteslagene ikke fungerer som normalt.

ASAT (Aspartataminotransferase): Enzym som hovedsakelig finnes i lever- og hjerteceller. Forhøyede blodnivåer av ASAT kan sees ved lever- eller hjerteskade.

Biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

Bloddyskrasi: En ubalanse i blodets sammensetning som kan skyldes f.eks. en bakteriell infeksjon.

Chlamydia (Klamydia): Slekt av bakteriearter hvorav tre forårsaker sykdom hos mennesker. Chlamydia pneumoniae forårsaker en lungebetennelse som kalles Twar, mens Chlamydia psittaci som vanligvis spres via fugler, gir en type lungebetennelse som kalles papegøyesyke. Chlamydia trachomatis kan smitte ved seksuell omgang og forårsaker sykdom i underlivet som ubehandlet kan føre til sterilitet. Chlamydia trachomatis kan også forårsake trakom; en type øyeinfeksjon.

CK (Kreatinkinase, Kreatinfosfokinase, CPK): Et enzym som finnes i muskelvev og som spalter kreatinfosfat. Finnes normalt i lav konsentrasjon i blod, men øker ved muskelskade, f.eks. ved hjerteinfarkt.

Clostridium difficile-assosiert diaré (Clostridioides difficile-assosiert diaré, C. difficile-assosiert diaré, CDAD): Diaré forårsaket av overvekst av bakterien Clostridioides difficile.

Dermatitt (Hudinflammasjon, Hudbetennelse): Hudbetennelse.

Diabetes mellitus: Finnes som to typer: Type 1 (insulinavhengig diabetes; skyldes at bukspyttkjertelen har for lav eller manglende insulinproduksjon), og type 2 (skyldes delvis at bukspyttkjertelen har for liten evne til insulinproduksjon, og delvis insulinresistens)

Dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Feokromocytom: En vanligvis godartet svulst i binyremargen. Svulsten forårsaker overproduksjon av adrenalin og noradrenalin. Dette medfører blant annet økt blodtrykk.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Flebitt (Årebetennelse, Venebetennelse): Betennelse i en vene.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Gastritt (Magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

Glukose (Dekstrose, Dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

Granulocytopeni: Mangel på en type hvite blodceller som kalles granulocytter. Granulocytter utgjør en viktig del i kroppens forsvar mot infeksjoner. Ved granulocytopeni er kroppen defor mer utsatt for infeksjoner. Årsaken til granulocyttmangelen er ofte at benmargen, hvor kroppen danner granulocyttene, er skadet.

Haemophilus influenzae: En bakterie som til tross for navnet ikke gir influensa. Imidlertid, kan den infisere luftveiene og forårsake ulike sykdommer der, for eksempel bihulebetennelse, bronkitt og øreinfeksjon. Infeksjonene kan behandles med antibiotika, først og fremst penicillin.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

Hemoglobin: Hemoglobin er det fargestoffet i røde blodceller som gjør blodet rødt. Det har en viktig funksjon i kroppen ved å transportere oksygen til cellene og karbondioksid fra cellene. Ved å måle mengden av hemoglobin i blodet kan ev. blodmangel påvises. Hvis en mann har mindre enn 130 gram pr. liter, så har han blodmangel. For kvinner er grensen 120 gram pr. liter.

Hyperhidrose (Økt svetting, Overdreven svetting, Diaforese): Hyperhidrose er økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

Hypertensjon (Høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

Hyponatremi (Natriummangel): Tilstand med unormalt lavt natriumnivå i blodet. Skyldes at væskevolumet i blodet er for stort, noe som kan forekomme ved blant annet hjertesvikt. Hyponatremi er en alvorlig tilstand.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Infeksjon (Infeksjonssykdom): Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

Insomni (Søvnløshet): Problemer med å sovne, urolig nattesøvn, problemer med å sove lenge nok og/eller dårlig søvnkvalitet.

Intravaskulær (Intravaskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravaskulært.

Kognitivt: Som har med oppfattelse og tenking å gjøre. Intellektuell tankevirksomhet som fører til forståelse og resonnement.

Koldbrann (Gangren): Vevsdød og vevsforråtnelse som vanligvis skyldes manglende blodforsyning.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

MAO (Monoaminoksidase): (MAO: monoaminoksidase) Enzym som bryter ned såkalte monoaminer som for eksempel serotonin, dopamin og noradrenalin. Enzymet finnes i to former, A og B. Se også MAOH; monoaminoksidasehemmer.

MAO-hemmere (MAOH): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

Munntørrhet (Xerostomi, Tørr munn): Tørre slimhinner i munnen som følge av nedsatt spyttsekresjon.

Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

Pneumoni (Lungeinflammasjon, Lungebetennelse): Inflammasjon i lungevevet som følge av en infeksjon med virus eller bakterier.

Polyuri (Økt diurese, Økt urinproduksjon): Økt urinutskillelse der kroppen produserer unormalt mye urin.

SSRI: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe legemidler mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

Stevens-Johnsons syndrom (SJS): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte legemidler, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

Stomatitt (Munnhulebetennelse, Inflammasjon i munnhulen): Smertefulle sår i munnslimhinnen. Årsaken til stomatitt/munnhulebetennelse er ukjent. De antas å skyldes en autoimmun prosess, noe som innebærer at kroppens forsvarssystem reagerer på kroppens eget vev.

Takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

TCA (Trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

Tinnitus (Øresus, Ringing i ørene): Subjektiv oppfattelse av lyd uten noen ytre sansepåvirkning.

Toksisk epidermal nekrolyse (TEN, Lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

Trombocytopeni (Trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

Tuberkulose: Tuberkulose er en infeksjon som skyldes bakterien Mycobacterium tuberculosis. Infeksjonen rammer oftest lungene, men kan også ramme andre steder i kroppen.

Tyreotoksikose (Hypertyreoidisme, Hypertyreose, Høyt stoffskifte): Høyt stoffskifte skyldes en økt mengde av stoffskiftehormonene tyroksin (T4) og/eller trijodtyronin (T3) i blodet. Stoffskiftehormonene dannes i skjoldkjertelen. Symptomer er indre uro, tretthet, svettetendens, skjelvende hender, hjertebank ev. uregelmessig puls, vekttap, diaré, menstruasjonsforstyrrelser, konsentrasjonsproblemer. Enkelte får øyeproblemer (fremstående øyne, økt tåreflod, hovne øyelokk, dobbeltsyn eller nedsatt syn). Struma forekommer særlig hos eldre.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vaginitt (Kolpitt, Skjedeinfeksjon, Skjedebetennelse): Betennelse eller infeksjon i vagina (skjeden). Se også bakteriell vaginose.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.