Leqvio

Novartis


Lipidmodifiserende middel.

C10A X16 (Inklisiran)



INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 284 mg: Hver ferdigfylte sprøyte (1,5 ml) inneh.: Inklisirannatrium tilsv. inklisiran 284 mg, natriumhydroksid/konsentrert fosforsyre (til pH-justering), vann til injeksjonsvæsker.


Indikasjoner

Voksne med primær hyperkolesterolemi (heterozygot familiær og ikke-familiær) eller blandet dyslipidemi, som tilleggsbehandling til diett: I kombinasjon med et statin eller statin sammen med annen lipidsenkende behandling hos pasienter som ikke oppnår LDL-C-mål med høyeste tolererte dose av et statin, eller alene eller i kombinasjon med annen lipidsenkende behandling ved statinintoleranse, eller der et statin er kontraindisert.

Dosering

Voksne inkl. eldre ≥65 år: 284 mg (1 ferdigfylt sprøyte) som 1 s.c. injeksjon. Neste dose gis etter 3 måneder, og deretter hver 6. måned. Overgang fra behandling med PCSK9-hemmende monoklonale antistoffer: Inklisiran kan gis umiddelbart etter siste dose med PCSK9-hemmende monoklonalt antistoff. For å opprettholde LDL-C-reduksjon anbefales det at inklisiran gis <2 uker etter siste dose med PCSK9-hemmende antistoff.
Glemt dose: Ved <3 måneder siden forrige dose skulle vært tatt, skal inklisiran gis og dosering fortsettes iht. opprinnelig plan. Ved >3 måneder siden forrige dose skulle vært tatt, skal ny doseringsplan startes.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett/moderat nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, pga. manglende data. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett, moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon eller terminal nyresvikt. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon, pga. begrenset erfaring. Barn og ungdom < 18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
Tilberedning/Håndtering: Kun til engangsbruk. Skal undersøkes visuelt før administrering. Oppløsningen skal være klar, fargeløs til lysegul og praktisk talt partikkelfri. Skal ikke brukes ved synlige partikler. Skal ikke blandes med andre legemidler.
Administrering: Injiseres s.c. i abdomen, ev. overarm eller lår. Bør ikke injiseres i hudområder med aktiv hudsykdom eller skade som solbrenthet, utslett, inflammasjon eller hudinfeksjoner. Administreres av helsepersonell.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Effekten av hemodialyse på farmakokinetikken er ikke undersøkt. Pga. renal eliminasjon bør hemodialyse ikke utføres i minst 72 timer etter dosering. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. dose, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen eller ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner.

Interaksjoner

Inklisiran er ikke substrat, hemmer eller induktor for vanlige legemiddeltransportører. Forventes ikke å være CYP450-substrat, og er ikke CYP450-hemmer/-induktor. Klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner forventes derfor ikke. Det forventes ikke klinisk betydningsfulle interaksjoner med atorvastatin, rosuvastatin eller andre statiner ut ifra begrensede data.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrenset mengde data. Dyrestudier indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige effekter mtp. reproduksjonstoksisitet. Det er anbefalt å unngå bruk under graviditet.
Amming: Utskillelse i morsmelk er ukjent. Dyrestudier har vist utskillelse i melk. En risiko for nyfødte/spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om amming skal opphøre eller behandling avstås fra, basert på nytte-/risikovurdering.
Fertilitet: Ingen data. Dyrestudier viser ingen effekt på fertilitet.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Det er ikke sett klinisk relevante bivirkninger hos friske etter 3 × terapeutisk dose.
Behandling: Symptomatisk og støttetiltak hvis nødvendig.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Inklisiran er en dobbelttrådet, liten interferende ribonukleinsyre (siRNA) konjugert på sense-tråden med triantennært N-acetylgalaktosamin for å fasilitere opptak via hepatocytter. I hepatocyttene utnytter inklisiran RNA‑interferensmekanismen og gir katalytisk nedbrytning av mRNA for proproteinkonvertasesubtilisin/kexin‑type 9. Dette øker LDL‑C‑reseptorresirkulering og ‑uttrykk på celleoverflaten av hepatocytter, noe som øker opptaket av LDL‑C og gir redusert LDL‑C‑nivå i sirkulasjonen.
Absorpsjon: Tmax ca. 4 timer. Gjennomsnittlig Cmax er 509 ng/ml. Konsentrasjonen falt til ikke-detekterbart nivå innen 48 timer etter dosering. Selektiv målstyring til hepatocytter, hvor det inkorporeres i RNA‑indusert slukningskompleks (RISC), gir en langvarig effekt utover det som forventes fra t1/2.
Proteinbinding: 87% in vitro.
Fordeling: Vd ca. 500 liter. Tas i høy grad opp i leveren.
Halveringstid: 9 timer.
Metabolisme: Primært av nukleaser til kortere inaktive nukleotider.
Utskillelse: 16% via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Skal ikke fryses.

 

Pakninger, priser og refusjon

Leqvio, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon1 Pris (kr)2 R.gr.3
284 mg 1 stk. (ferdigfylt sprøyte)
195659
- 31461,20 C

1Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

2Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


SPC (preparatomtale)

Leqvio INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning i ferdigfylt sprøyte 284 mg

Gå til godkjent preparatomtale


Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

26.01.2021


Sist endret: 30.04.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)