Kortikosteroid.

R03B A05 (Flutikason)



INHALASJONSAEROSOL, suspensjon 50 μg/dose, 125 μg/dose og 250 μg/dose: Hver dose inneh.: Flutikasonpropionat 50 μg, resp. 125 μg og 250 μg, norfluran (1,1,1,2-tetrafluoretan). Freonfri drivgass.


INHALASJONSPULVER 50 μg/dose i Diskus, 100 μg/dose i Diskus, 250 μg/dose i Diskus og 500 μg/dose i Diskus: Hver dose inneh.: Flutikasonpropionat 50 μg, resp. 100 μg, 250 μg og 500 μg, laktose.


Indikasjoner

Bronkialastma, når tilstanden ikke kan holdes under kontroll av korttidsvirkende bronkolytika brukt ved behov.

Dosering

Preparatene må brukes regelmessig, også i symptomfrie perioder, for optimal behandlingseffekt. Terapeutisk effekt inntrer etter 4-7 dager, men en viss effekt kan sees etter 24 timer hos pasienter som ikke tidligere er behandlet med inhalasjonssteroider. Behandlingen må ikke avbrytes plutselig. Dosen må avpasses etter pasientens respons på behandlingen. Ved redusert effekt eller økt bruk av korttidsvirkende bronkodilatator må lege oppsøkes. Ved overgang fra budesonid eller beklometason anbefales dosereduksjon.
Inhalasjonsaerosol: Barn: 1-4 år: 2 doser à 50 µg (100 μg) morgen og kveld administrert via et inhalasjonskammer med ansiktsmaske til barn. Diagnosen og behandlingen av astma bør jevnlig kontrolleres. 4-16 år: 2 doser à 50 µg (100 μg) morgen og kveld. Voksne >16 år: Normaldosering: 125-750 μg morgen og kveld. I særskilte tilfeller kan dosen økes til 1000 μg morgen og kveld. Startdosen tilpasses sykdommens alvorlighetsgrad. Dosen justeres til en oppnår kontroll eller lavest mulig dose som gir tilfredsstillende klinisk effekt.
Inhalasjonspulver: Startdosen tilpasses sykdommens alvorlighetsgrad. Dosen justeres til en oppnår kontroll eller lavest mulig dose som gir tilfredsstillende klinisk effekt. Barn: 4-16 år: 50-100 μg morgen og kveld. Voksne >16 år: Normaldosering: 100-750 μg morgen og kveld. I særskilte tilfeller kan dosen økes til 1000 μg morgen og kveld.
Administrering: Kun til inhalasjon. Pasienten bør gurgle halsen og skylle munnen med vann etter hver inhalasjon for å forebygge heshet og candidainfeksjon. Pasienten bør instrueres nøye i riktig inhalasjonsteknikk. Selv ved riktig bruk kan det være at legemidlet ikke smakes eller merkes i munnen. Inhalasjonsaerosol: Før bruk skal innsiden og utsiden av inhalatoren, inkl. munnstykket, sjekkes for løse gjenstander. Pasienter som har koordineringsproblemer ved bruk av inhalasjonsaerosol bør bruke et inhalasjonskammer som hjelpemiddel. Til barn 1-4 år er preparatet kun godkjent til bruk i inhalasjonskammer med ansiktsmaske til barn. Barn 4-5 år: Inhalasjonskammer med ansiktsmaske til barn anbefales.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig melkeproteinallergi.

Forsiktighetsregler

Paradoksal bronkospasme kan oppstå som en umiddelbar økning i hvesing etter doseinntak. Dette bør behandles umiddelbart med en hurtigvirkende inhalasjonsbronkodilator. Bruk av flutikasonpropionat skal øyeblikkelig seponeres, pasienten vurderes, og om nødvendig alternativ behandling startes. Pasientene bør informeres om alltid å ha en bronkodilatator med raskt innsettende effekt og kort virketid (f.eks. salbutamol) tilgjengelig for behandling av akutte astmasymptomer. Dersom pasienten må øke forbruket av bronkodilatator med kort virketid for å kontrollere astmasymptomene, tyder dette på en forverring av sykdommen og behandlingen bør revurderes. Plutselig og tiltagende forverring av astmasymptomene er potensielt livstruende, og det må vurderes å øke kortikosteroiddosen. Hos risikopasienter kan daglig peak flow-monitorering vurderes. Systemiske effekter kan forekomme med et hvilket som helst kortikosteroid til inhalasjon, spesielt ved høye doser brukt over lang tid. Faren for slike effekter er langt mindre ved inhalasjon enn ved oral terapi. Ved langtidsbehandling av barn anbefales regelmessig kontroll av høyde. Pga. mulig svekket binyrebarkrespons, bør pasienter som overføres fra oral steroidterapi til inhalasjonsterapi følges nøye og binyrebarkfunksjon kontrolleres jevnlig. Etter introduksjon av inhalasjonsbehandling, bør nedtrapping av systemisk behandling skje gradvis, og pasienten bør oppfordres til å ha med seg et kort med advarsel om mulig behov for tilleggsbehandling i stress-situasjoner. Overgang til inhalasjonsterapi kan også avdekke allergier som tidligere har vært under kontroll med systemisk behandling. Disse behandles symptomatisk. Behandling med flutikasonpropionat skal ikke stoppes brått. Forsiktighet ved aktiv eller latent lungetuberkulose. Ved overgang fra budesonid eller beklometason bør det ved innstilling av dosen tas hensyn til at flutikason er mer potent. Det har vært sjeldne rapporter om økninger i blodglukosenivåer, dette bør vurderes ved forskrivning til pasienter med diabetes mellitus i anamnesen. Binyrebarkfunksjon og binyrereserven forblir vanligvis innenfor normalnivå ved bruk av anbefalte doser. Mulighet for svekket binyrebarkfunksjon må alltid tas i betraktning i nødssituasjoner, inkl. ved kirurgi og andre situasjoner som kan utløse stress, spesielt hos pasienter som tar høye doser over en lengre periode, og pasienter overført fra oral steroidterapi. Tilleggsbehandling med kortikosteroid for den enkelte kliniske tilstand må vurderes, og om nødvendig, råd fra spesialist før planlagte prosedyrer. Inhalert flutikasonpropionat bør minimere behovet for orale steroider. Muligheten for bivirkninger hos pasienter som et resultat av tidligere eller intermitterende administrering av orale steroider, kan imidlertid vedvare en stund. Synsforstyrrelse er rapportert ved systemisk og topikal kortikosteroidbruk. Ved tåkesyn eller andre synsforstyrrelser, bør pasienten vurderes for henvisning til øyelege for vurdering av mulige årsaker. Dette kan omfatte katarakt, glaukom eller sjeldne sykdommer som sentral serøs chorioretinopati. Inhalasjonspulver: Det må utvises forsiktighet ved allergi mot melkeprotein. Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Under normale forhold oppnås lav plasmakonsentrasjon av flutikasonpropionat etter inhalasjon, og klinisk signifikante interaksjoner er dermed lite sannsynlig. Det er vist at ritonavir (høypotent CYP3A4-hemmer) kan gi sterk økning i plasmakonsentrasjonen av flutikasonpropionat og sterk reduksjon i serumkonsentrasjonen av kortisol. Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon er rapportert ved samtidig bruk av flutikasonpropionat og ritonavir, og bør derfor unngås, med mindre nytten oppveier risikoen for systemiske kortikosteroideffekter. Samtidig bruk av andre potente CYP3A-hemmere, inkl. kobicistat, forventes å øke risikoen for systemiske bivirkninger. Andre CYP3A4-hemmere gir uvesentlig (erytromycin) eller mindre (ketokonazol) økning i systemisk eksponering for flutikasonpropionat, uten merkbart reduserte serumkonsentrasjoner av kortisol. Kombinasjon bør unngås med mindre fordel oppveier økt risiko. Pasienten skal da overvåkes for systemiske kortikosteroideffekter.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset mengde data fra gravide. Skal bare brukes hvis forventet nytte oppveier mulig risiko for fosteret.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Hos rotter er det påvist flutikasonpropionat i melk etter s.c. dosering. Etter inhalasjon ved anbefalte doser er plasmanivået trolig lavt. Skal bare brukes under amming dersom forventet nytte oppveier mulig risiko for barnet som ammes.
Fertilitet: Dyrestudier har ikke vist effekter på fertilitet hos noen av kjønnene. Ingen humane data.

 

Bivirkninger

OrganklasseBivirkning
Endokrine
Svært sjeldneBinyrebarksuppresjon, cushinglignende symptombilde, Cushings syndrom, redusert bentetthet, veksthemming
Hud
VanligeKontusjon
Immunsystemet
Mindre vanligeKutan overfølsomhet
Svært sjeldneAnafylaktisk reaksjon, angioødem (hovedsakelig ødem i ansikt og svelg), respirasjonssymptomer (dyspné og/eller bronkospasme)
Infeksiøse
Svært vanligeCandidainfeksjoner i munn og svelg
SjeldneØsofageal candidiasis
Luftveier
VanligeHeshet
Svært sjeldneParadoksal bronkospasme
Ukjent frekvensEpistakse
Psykiske
Svært sjeldneAngst, atferdsendringer inkl. hyperaktivitet og irritabilitet (hovedsakelig hos barn), søvnproblemer
Ukjent frekvensAggresjon (spesielt hos barn), depresjon
Stoffskifte/ernæring
Svært sjeldneHyperglykemi
Øye
Svært sjeldneGlaukom, katarakt
Ukjent frekvensTåkesyn
FrekvensBivirkning
Svært vanlige
InfeksiøseCandidainfeksjoner i munn og svelg
Vanlige
HudKontusjon
LuftveierHeshet
Mindre vanlige
ImmunsystemetKutan overfølsomhet
Sjeldne
InfeksiøseØsofageal candidiasis
Svært sjeldne
EndokrineBinyrebarksuppresjon, cushinglignende symptombilde, Cushings syndrom, redusert bentetthet, veksthemming
ImmunsystemetAnafylaktisk reaksjon, angioødem (hovedsakelig ødem i ansikt og svelg), respirasjonssymptomer (dyspné og/eller bronkospasme)
LuftveierParadoksal bronkospasme
PsykiskeAngst, atferdsendringer inkl. hyperaktivitet og irritabilitet (hovedsakelig hos barn), søvnproblemer
Stoffskifte/ernæringHyperglykemi
ØyeGlaukom, katarakt
Ukjent frekvens
LuftveierEpistakse
PsykiskeAggresjon (spesielt hos barn), depresjon
ØyeTåkesyn

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Akutt inhalasjon av flutikasonpropionat i høyere dose enn godkjent kan føre til forbigående suppresjon av hypothalamus-hypofyse-binyrebark-aksen. Akuttbehandling er vanligvis ikke nødvendig, da normal binyrebarkfunksjon typisk normaliseres innen få dager. Dersom bruk av høyere dose enn godkjent har pågått over lengre tid, er betydelig binyrebarksuppresjon mulig. Det er rapportert meget sjeldent om akutt adrenal krise, hovedsakelig hos barn eksponert for høyere dose enn godkjent (typisk 1000 μg daglig) over lengre perioder (måneder eller år). Symptomer inkl. hypoglykemi med påfølgende nedsatt bevissthet og/eller kramper. Situasjoner som potensielt kan utløse akutt adrenal krise inkl. traume, kirurgi, infeksjon eller enhver hurtig dosereduksjon. Pasienter som bruker høyere dose enn godkjent bør følges tett og gradvis redusere dosen.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Kortikosteroid med høy lokal antiinflammatorisk aktivitet. Potent antiinflammatorisk effekt i lungene. I lungevev har flutikasonpropionatreseptorkomplekset en halveringstid på ca. 10 timer. Ved inhalasjon av terapeutiske doser er den systemiske effekten neglisjerbar. Dette skyldes ufullstendig absorpsjon fra mage-tarmkanalen og utstrakt inaktivering ved 1. passasje gjennom leveren.
Absorpsjon: Ubetydelig etter peroralt inntak. Absolutt biotilgjengelighet er blitt estimert for flutikasonpropionat diskus (7,8%) og flutikasonpropionat inhalasjonsaerosol (10,9%). Ubetydelig oral biotilgjengelighet (<1%), pga. ufullstendig absorpsjon og høy grad av first pass-metabolisme.
Proteinbinding: Ca. 90%.
Metabolisme: Hovedsakelig i lever via CYP3A4 til en inaktiv karboksylsyremetabolitt.
Utskillelse: Hovedsakelig i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Inhalasjonsaerosol: Etter bruk skal beskyttelseshetten settes på munnstykket igjen ved å trykke den på plass. Beskyttes mot frost og direkte sollys. Diskus: Oppbevares på tørt sted.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Flutide, INHALASJONSAEROSOL, suspensjon:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
50 μg/dose120 doser
564302
Blå resept
-
126,80C
125 μg/dose120 doser
114520
Blå resept
Byttegruppe
198,60 (trinnpris 137,30)C
250 μg/dose120 doser
114587
Blå resept
Byttegruppe
335,00 (trinnpris 207,20)C

Flutide, INHALASJONSPULVER:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
50 μg/dose i Diskus60 doser
053157
Blå resept
-
92,00C
100 μg/dose i Diskus60 doser
053223
Blå resept
-
127,70C
250 μg/dose i Diskus60 doser
053389
Blå resept
-
222,00C
500 μg/dose i Diskus60 doser
053470
Blå resept
-
340,90C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 16.10.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

14.09.2020