Exjade

Jernbindende middel.

TABLETTER, filmdrasjerte 90 mg, 180 mg og 360 mg: Hver tablett inneh.: Deferasiroks 90 mg, resp. 180 mg og 360 mg, hjelpestoffer.

Indikasjoner

Behandling av kronisk jernoverskudd etter hyppige blodoverføringer (≥7 ml/kg/måned erytrocyttkonsentrat) hos pasienter ≥6 år med beta-talassemi major. Behandling av kronisk jernoverskudd etter blodoverføringer når deferoksaminbehandling er kontraindisert eller utilstrekkelig hos følgende pasientgrupper: Barn 2-5 år med beta-talassemi major med jernoverskudd pga. hyppige blodoverføringer (≥7 ml/kg/måned erytrocyttkonsentrat), voksne og barn ≥2 år med beta-talassemi major med jernoverskudd pga. sjeldne blodoverføringer (<7 ml/kg/måned erytrocyttkonsentrat) eller hos voksne og barn ≥2 år med andre anemier. Behandling av kronisk jernoverskudd som krever chelaterende behandling når deferoksaminbehandling er kontraindisert eller utilstrekkelig hos pasienter ≥10 år med ikke-transfusjonsavhengig talassemi.

Dosering

Bør initieres og vedlikeholdes av lege med erfaring i behandling av kronisk jernoverskudd.
Jernoverskudd etter blodoverføring hos voksne: Behandlingsstart anbefales etter overføring av ca. 20 enheter (ca. 100 ml/kg) erytrocyttkonsentrat (SAG), eller når klinisk overvåkning viser jernoverskudd (f.eks. serumferritin >1000 µg/liter). Doser (mg/kg) må beregnes og avrundes til nærmeste hele tablettstørrelse. Forsiktighet bør utvises ved chelaterende behandling for å minske risiko for overchelatering. Anbefalt daglig dose:

	Dosering	Blodoverføringer		Serumferritin
Startdose	14 mg/kg	Etter 20 enheter (ca. 100 ml/kg) SAG	eller	>1000 µg/liter
Alternative startdoser	21 mg/kg	>14 ml/kg/måned SAG (ca. >4 enheter/måned for en voksen)
	7 mg/kg	<7 ml/kg/måned SAG (ca. <2 enheter/måned for en voksen)
Pasienter med god respons på deferoksamin	1/3 av deferoksamin- dosen
Monitorering				Månedlig
Målområde				500‑1000 µg/liter
Justeringstrinn (hver 3.‑6. måned)	Økning			>2500 µg/liter
	3,5‑7 mg/kg Opptil 28 mg/kg
	Reduksjon			<2500 µg/liter
	3,5‑7 mg/kg Hos pasienter behandlet med >21 mg/kg
	- Når målet er oppnådd			500‑1000 µg/liter
Maks. dose	28 mg/kg
Vurder avbrudd				<500 µg/liter

Anbefalt daglig startdose 14 mg/kg, se tabell ovenfor. En startdose på 21 mg/kg kan vurderes hos pasienter med behov for reduksjon av forhøyet jernnivå og som også får >14 ml/kg/måned erytrocyttkonsentrat. En startdose på 7 mg/kg kan vurderes hos pasienter uten behov for reduksjon av forhøyede jernnivåer og som også får <7 ml/kg/måned erytrocyttkonsentrat. Responsen må monitoreres og doseøkning vurderes hvis tilstrekkelig effekt ikke nås. Hos pasienter som er godt behandlet med deferoksamin kan lavere startdose vurderes. Dosejustering: Serumferritin bør kontrolleres månedlig og dosen ev. justeres hver 3.-6. måned. Dosejusteringer kan gjøres i trinn (se tabellen) og tilpasses individuell respons og terapeutiske mål. Hos pasienter som er utilstrekkelig kontrollert med deferasiroks 21 mg/kg (f.eks. serumferritinnivå vedvarende >2500 μg/liter og som ikke viser en synkende trend over tid) kan doser opptil 28 mg/kg vurderes. Langtidsdata på sikkerhet og effekt ved høyere doser er begrenset. Hvis kontroll av hemosiderose er svært dårlig er det mulig at økning til maks. dose ikke gir tilfredsstillende kontroll, og andre behandlingsalternativ bør vurderes. Hvis tilfredsstillende kontroll ikke nås ved doser >21 mg/kg bør ikke behandling med denne dosen fortsette, og andre behandlingsalternativ bør vurderes når det er mulig. Doser >28 mg/kg anbefales ikke pga. begrenset erfaring. Hos pasienter behandlet med doser >21 mg/kg bør en dosereduksjon vurderes ved oppnådd kontroll (f.eks. serumferritin vedvarende <2500 μg/liter og som viser en synkende trend over tid). Hos pasienter hvor målet for serumferritin (vanligvis 500-1000 μg/liter) er nådd, bør dosereduksjon vurderes for å opprettholde serumferritinnivå innen målområdet og for å minske risiko for overchelatering. Ved vedvarende serumferritin <500 µg/liter, bør seponering vurderes.
Jernoverskudd etter blodoverføring hos barn og ungdom 2-17 år: Som for voksne. Serumferritin bør kontrolleres månedlig for vurdering av behandlingsrespons og for å minske risiko for overchelatering. Ta hensyn til vektendringer over tid. Barn 2-5 år har lavere eksponering enn voksne, og kan ha behov for høyere doser. Initialdosen bør være den samme som for voksne, etterfulgt av individuelle titreringer.
Ikke-transfusjonsavhengig talassemi hos voksne: Behandling bør kun initieres ved påvist jernoverskudd (jernkonsentrasjon i lever, (LIC), ≥5 mg Fe/g tørrvekt (dw) eller vedvarende serumferritin >800 µg/liter). Anbefalt daglig dose:

	Dosering	Jernkonsentrasjon i lever (LIC)¹		Serumferritin
Startdose	7 mg/kg	≥5 mg Fe/g dw	eller	>800 µg/liter
Monitorering				Månedlig
Justeringstrinn (hver 3.‑ 6. måned)	Økning	≥7 mg Fe/g dw	eller	>2000 µg/liter
	3,5‑7 mg/kg
	Reduksjon	<7 mg Fe/g dw	eller	≤2000 µg/liter
	3,5‑7 mg/kg
Maks. dose	14 mg/kg
	7 mg/kg
	For voksne	ikke bestemt	og	≤2000 µg/liter
Avbrudd		<3 mg Fe/g dw	eller	<300 µg/liter
Gjentatt behandling		Anbefales ikke

¹LIC er den anbefalte metoden for å bestemme jernoverskudd.Anbefalt daglig startdose 7 mg/kg, se tabell ovenfor. Dosejustering: Serumferritin bør kontrolleres månedlig for vurdering av behandlingsrespons og for å minske risiko for overchelatering. Etter hver 3.-6. måned bør doseøkning i trinn (angitt i tabellen) vurderes hvis pasientens LIC ≥7 mg Fe/g dw eller hvis serumferritin vedvarer >2000 µg/liter og ikke viser en synkende trend, og pasienten tolererer legemidlet godt. Doser >14 mg/kg anbefales ikke pga. manglende erfaring. Hos pasienter uten kontrollert LIC og serumferritin ≤2000 µg/liter bør ikke dosen overskride 7 mg/kg. Hos pasienter hvor dosen ble økt til >7 mg/kg anbefales dosereduksjon til ≤7 mg/kg ved LIC <7 mg Fe/g dw eller serumferritin ≤2000 µg/liter. Når et tilfredsstillende jernnivå i kroppen nås (LIC <3 mg Fe/g dw eller serumferritin <300 µg/liter) bør behandlingen avsluttes.
Ikke-transfusjonsavhengig talassemi hos barn: Dosen bør ikke overskride 7 mg/kg. I tillegg til månedlige serumferritinmålinger bør LIC kontrolleres hver 3. måned når serumferritin <800 µg/liter for å unngå at det bindes for mye jern. Forskriver bør ta i betraktning at konsekvenser av langtidseksponering hos barn med stort jernoverskudd med ikke-transfusjonsavhengig talassemi er ukjent.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B). Dosen bør reduseres betraktelig, etterfulgt av progressiv økning opp til en grense på 50%. Leverfunksjonen bør kontrolleres før behandlingsstart, hver 2. uke i løpet av den 1. måneden og deretter månedlig hos alle pasienter. Nedsatt nyrefunksjon: Ikke undersøkt, se Kontraindikasjoner og Forsiktighetsregler. Eldre ≥65 år: Som for voksne. Eldre bør følges nøye mtp. bivirkninger (spesielt diaré) som kan kreve dosejustering.

Administrering: Tas 1 gang daglig, fortrinnsvis til samme tid hver dag. Kan tas på tom mage eller med et lett måltid. Bør svelges hele med litt vann. Kan knuses og administreres ved å drysse hele dosen på bløt mat, f.eks. yoghurt eller eplemos. Hele dosen skal inntas umiddelbart, og ikke lagres til senere bruk.

Exjade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 180 mg

Merking 1:	180
Merking 2:	NVR
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	5.5x14.0 mm
Farge:	Blå

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Exjade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 360 mg

Merking 1:	NVR
Merking 2:	360
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	6.7x17.0 mm
Farge:	Mørk blå

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Exjade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 90 mg

Merking 1:	90
Merking 2:	NVR
Form:	Oval
Deling:	Uten delestrek/-kors
Mål (lengde × bredde):	4.2x10.7 mm
Farge:	Lyseblå

Farge og størrelse på kapsel/tablett kan avvike noe.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kombinasjon med annen jern-chelaterende behandling. Estimert Cl_CR på <60 ml/minutt.

Forsiktighetsregler

Nyrefunksjon: Tilfeller av akutt nyresvikt, og tilfeller der forverret nyrefunksjon har ført til nyresvikt som krevde midlertidig eller permanent dialyse, er sett. Serumkreatinin bør kontrolleres spesielt nøye ved samtidig behandling med legemidler som hemmer nyrefunksjonen, og høye doser og/eller lav transfusjonshastighet (<7 ml/kg/måned erytrocyttkonsentrat eller <2 enheter/måned for voksne). Økt risiko for renale bivirkninger ved doser >21 mg/kg kan ikke utelukkes. Serumkreatinin bør måles 2 ganger før behandlingsstart. Serumkreatinin, Cl_CR (estimert med Cockcroft-Gault- eller MDRD-formelen hos voksne, og med Schwartz-formelen hos barn) og/eller plasma cystatin C-nivå bør måles før behandling, ukentlig den 1. måneden etter initiering eller endring av behandlingen, og deretter månedlig. Pasienter med nyresykdommer og pasienter som behandles med legemidler som reduserer nyrefunksjonen kan ha høyere risiko for komplikasjoner. Tilstrekkelig væskebalanse må opprettholdes ved diaré eller oppkast. Metabolsk acidose er sett. De fleste pasientene hadde nedsatt nyrefunksjon, renal tubulopati (Fanconis syndrom) eller diaré, eller tilstander hvor syre-base-ubalanse er en kjent komplikasjon. Syre-base-balansen bør overvåkes som klinisk indisert i disse pasientgruppene. Seponering bør vurderes ved utvikling av metabolsk acidose. Tilfeller av alvorlige former for nyretubulipati og nyresvikt forbundet med bevissthetsendringer ved hyperammonemisk encefalopati er sett ved deferasiroksbehandling, hovedsakelig hos barn. Ved utvikling av uforklarlig endret mental status, bør hyperammonemisk encefalopati vurderes og ammoniumnivåer måles. Hos voksne kan daglig dose reduseres med 10 mg/kg, hvis det ved 2 påfølgende målinger sees en økning i serumkreatinin på >33% over gjennomsnittet av målingene tatt før behandlingsstart og estimert Cl_CR faller under nedre grense for normalområdet (LLN) (<90 ml/minutt), dersom dette ikke kan tilskrives andre årsaker. Hos barn kan dosen reduseres med 10 mg/kg hvis estimert Cl_CR faller under LLN (<90 ml/minutt) og/eller serumkreatinin ved 2 påfølgende målinger overstiger øvre grense for normalområdet (ULN) for alderen. Etter dosereduksjon bør behandlingen avbrytes hvis det sees en økning i serumkreatinin på >33% over gjennomsnittet av målingene tatt før behandlingsstart, og/eller beregnet Cl_CR faller under LLN. Behandling kan gjenopptas etter individuell vurdering. Dosereduksjon eller -avbrudd kan vurderes ved proteinuri (bør testes før start og deretter månedlig) og glukosuri hos ikke-diabetikere og lavt nivå av kalium, fosfat, magnesium eller urat i serum, fosfaturi, aminosyreuri. Henvisning til nyrespesialist bør vurderes ved vedvarende forhøyet serumkreatinin og abnormaliteter i andre markører på nyrefunksjon (proteinuri, Fanconis syndrom) til tross for dosereduksjon/-avbrudd. Leverfunksjon: Tilfeller av leversvikt, inkl. fatal, er sett. Alvorlige former forbundet med bevissthetsendringer ved hyperammonemisk encefalopati er sett hovedsakelig hos barn. Ved utvikling av uforklarlig endret mental status, bør hyperammoniemisk encefalopati vurderes og ammoniumnivåer måles. Ved væsketap (f.eks. diaré eller oppkast) skal forsiktighet utvises for å opprettholde tilstrekkelig hydrering, spesielt hos barn med akutt sykdom. De fleste tilfellene av leversvikt involverte pasienter med betydelige komorbiditeter, inkl. preeksisterende kroniske levertilstander (inkl. cirrhose og hepatitt C) og multiorgansvikt. Anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Serumtransaminaser, bilirubin og alkalisk fosfatase bør kontrolleres før behandlingsstart, hver 2. uke i løpet av 1. måned, og deretter månedlig. Ved vedvarende og progressiv økning i serumtransaminasenivåene, som ikke kan tilskrives andre årsaker, bør behandlingen seponeres. Når årsaken er avdekket eller nivåene normalisert, kan en vurdere forsiktig gjenopptak av behandling med lavere dose, etterfulgt av gradvis doseopptrapping. Hos pasienter med kort levealder (f.eks. høy-risiko myelodysplastiske syndromer), spesielt når komorbiditeter kan øke bivirkningsrisiko, kan nytten være begrenset og dårligere enn risikoen, og behandling anbefales ikke. Gastrointestinalt: Sårdannelse og blødning i øvre del av mage-tarmkanalen, sår komplisert med gastrointestinal perforasjon samt fatale gastrointestinale blødninger (særlig hos eldre med hematologiske maligniteter og/eller lavt platetall) er sett. Lege og pasient bør være oppmerksomme på symptomer på gastrointestinale sår og blødninger. Ved gastrointestinale sår eller blødninger skal behandlingen seponeres og videre utredning og behandling startes umiddelbart. Forsiktighet bør utvises ved platetall <50 000/mm³. Hud: Hudutslett kan oppstå, men opphører oftest av seg selv. Hvis behandlingen avsluttes, kan den gjenopptas med lavere dose etterfulgt av gradvis doseopptrapping, når utslettet har gått over. I alvorlige tilfeller kan dette gjøres i kombinasjon med orale steroider i en kort periode. Alvorlige hudbivirkninger («severe cutanous adverse reactions», SCAR) inkl. Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og legemiddelreaksjon med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS), som kan være livstruende eller fatale, er sett. Hvis enhver SCAR mistenkes, bør behandlingen avbrytes umiddelbart og ikke gjenopptas. Pasienten bør informeres om tegn på alvorlige hudreaksjoner og følges nøye opp. Overfølsomhet: Alvorlige overfølsomhetsreaksjoner er sett. Reaksjonen inntraff oftest i løpet av den 1. behandlingsmåneden. Ved slike reaksjoner bør behandlingen seponeres og nødvendig medisinsk behandling iverksettes. Deferasiroksbehandlingen bør ikke gjenopptas, pga. fare for anafylaktisk sjokk. Syn/hørsel: Kontroll av hørsel og syn (inkl. fundoskopi) anbefales før behandlingsstart, og deretter jevnlig (hver 12. måned). Ved ev. forstyrrelser, bør dosereduksjon eller behandlingsavbrudd vurderes. Blod: Leukopeni, trombocytopeni eller pancytopeni (eller forverring av disse) og forverring av anemi, er sett. De fleste av pasientene hadde allerede eksisterende hematologiske sykdommer, som ofte forbindes med benmargssvikt. Medvirkende eller forverrende rolle kan imidlertid ikke utelukkes. Ved utvikling av uforklarlig cytopeni, bør seponering vurderes. Annet: I perioder med høy dosering og serumferritinnivå nært målområdet, anbefales dosereduksjon eller nøyere overvåkning av lever-/nyrefunksjon og serumferritinnivå. Serumkreatinin-, serumferritin- og serumtransaminasenivå bør måles og vurderes jevnlig. Barn bør kontrolleres jevnlig mht. kroppsvekt, høyde og kjønnsutvikling før behandling og deretter hver 12. måned. Ved langtidsbehandling av alvorlig jernoverskudd, bør hjertefunksjonen overvåkes. Bilkjøring og bruk av maskiner: Forsiktighet bør utvises da svimmelhet kan forekomme.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Metabolismen av deferasiroks er avhengig av UGT-enzymer. Samtidig bruk av potente UGT-induktorer som rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital eller ritonavir kan gi redusert effekt av deferasiroks. Serumferritin bør kontrolleres under og etter kombinasjonsbehandling, og dosen ev. justeres. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon med CYP3A4-substrater som ciklosporin, simvastatin, hormonelle prevensjonsmidler, bepridil og ergotamin. Deferasiroks er en moderat CYP2C8-hemmer, og samtidig bruk av CYP2C8-substratet repaglinid bør unngås. Dersom kombinasjon er nødvendig må det foretas nøye klinisk monitorering og blodglukosemonitorering. Interaksjon med andre CYP2C8-substrater, som paklitaksel, kan ikke utelukkes. Samtidig bruk av CYP1A2-substrater med smalt terapeutisk vindu som teofyllin, klozapin eller tizanidin anbefales ikke. Hvis samtidig bruk er påkrevd, anbefales monitorering av plasmakonsentrasjonen og ev. dosereduksjon av CYP1A2-substratet. Samtidig bruk av antacida som inneholder aluminium anbefales ikke. Samtidig bruk av substanser med kjent ulcerogent potensiale, som NSAID (inkl. acetylsalisylsyre i høye doser), kortikosteroider eller orale bisfosfonater, kan øke risikoen for gastrointestinal toksisitet. Samtidig bruk av deferasiroks og antikoagulantia kan også øke risikoen for gastrointestinal blødning. Nøye klinisk overvåkning er nødvendig ved kombinasjon med disse legemidlene. Samtidig bruk med busulfan ga økt busulfaneksponering, men mekanismen for interaksjonen er ukjent. Undersøkelse av farmakokinetikken til en testdose anbefales for dosejusteringer.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Data mangler. Anbefales ikke under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig. Fertile kvinner bør bruke ikke-hormonelle prevensjonsmetoder i tillegg eller alternativt under behandling.

Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Amming frarådes.

Fertilitet: Ingen humane data. Ingen effekter på fertilitet er sett i dyrestudier.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Blod/lymfe
Ukjent frekvens	Forverring av anemi, nøytropeni, pancytopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale
Vanlige	Abdominal distensjon, abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, oppkast
Mindre vanlige	Duodenalsår, gastritt, gastrointestinal blødning, magesår (inkl. flere sår)
Sjeldne	Øsofagitt
Ukjent frekvens	Akutt pankreatitt, gastrointestinal perforasjon
Generelle
Mindre vanlige	Fatigue, feber, ødem
Hud
Vanlige	Kløe, utslett
Mindre vanlige	Pigmenteringslidelse
Sjeldne	DRESS
Ukjent frekvens	Alopesi, erythema multiforme, overfølsomhetsvaskulitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, urticaria
Immunsystemet
Ukjent frekvens	Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaktisk reaksjon og angioødem)
Lever/galle
Vanlige	Økte transaminaser
Mindre vanlige	Gallestein, hepatitt
Ukjent frekvens	Leversvikt
Luftveier
Mindre vanlige	Larynkssmerter
Nevrologiske
Vanlige	Hodepine
Mindre vanlige	Svimmelhet
Nyre/urinveier
Svært vanlige	Økt kreatinin i blod
Vanlige	Proteinuri
Mindre vanlige	Glukosuri, renal tubulær sykdom (ervervet Fanconis syndrom)
Ukjent frekvens	Akutt nyresvikt, nyrestein, renal tubulær nekrose, tubulointerstitiell nefritt
Psykiske
Mindre vanlige	Angst, søvnforstyrrelse
Stoffskifte/ernæring
Ukjent frekvens	Metabolsk acidose
Øre
Mindre vanlige	Døvhet
Øye
Mindre vanlige	Katarakt, makulopati
Sjeldne	Optikusnevritt

Barn: Diaré er rapportert hyppigere hos barn 2-5 år enn hos eldre pasienter. Renal tubulopati er primært rapportert hos barn og ungdom med beta-talassemi behandlet med deferasiroks. Hos barn forekom en høy andel av tilfellene av metabolsk acidose i sammenheng med Fanconis syndrom. Akutt pankreatitt er rapportert, spesielt hos barn og ungdom.

Frekvens	Bivirkning
Svært vanlige
Nyre/urinveier	Økt kreatinin i blod
Vanlige
Gastrointestinale	Abdominal distensjon, abdominalsmerte, diaré, dyspepsi, forstoppelse, kvalme, oppkast
Hud	Kløe, utslett
Lever/galle	Økte transaminaser
Nevrologiske	Hodepine
Nyre/urinveier	Proteinuri
Mindre vanlige
Gastrointestinale	Duodenalsår, gastritt, gastrointestinal blødning, magesår (inkl. flere sår)
Generelle	Fatigue, feber, ødem
Hud	Pigmenteringslidelse
Lever/galle	Gallestein, hepatitt
Luftveier	Larynkssmerter
Nevrologiske	Svimmelhet
Nyre/urinveier	Glukosuri, renal tubulær sykdom (ervervet Fanconis syndrom)
Psykiske	Angst, søvnforstyrrelse
Øre	Døvhet
Øye	Katarakt, makulopati
Sjeldne
Gastrointestinale	Øsofagitt
Hud	DRESS
Øye	Optikusnevritt
Ukjent frekvens
Blod/lymfe	Forverring av anemi, nøytropeni, pancytopeni, trombocytopeni
Gastrointestinale	Akutt pankreatitt, gastrointestinal perforasjon
Hud	Alopesi, erythema multiforme, overfølsomhetsvaskulitt, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, urticaria
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner (inkl. anafylaktisk reaksjon og angioødem)
Lever/galle	Leversvikt
Nyre/urinveier	Akutt nyresvikt, nyrestein, renal tubulær nekrose, tubulointerstitiell nefritt
Stoffskifte/ernæring	Metabolsk acidose

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Fordøyelsessymptomer, f.eks. magesmerter, diaré, kvalme og oppkast. Lever-/nyrelidelser er sett, inkl. økte leverenzym- og kreatininnivåer som normaliseres etter seponering.

Behandling: Symptomatisk, og standardbehandling ved overdosering hvis nødvendig.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Oral aktiv chelator, som er sterkt selektiv overfor treverdig jern. Tridentat ligand, som binder jern med høy affinitet i forholdet 2:1. Fremmer jernutskillelse, hovedsakelig i feces. Lav affinitet til sink og kobber.

Absorpsjon: AUC og C_max øker ved samtidig inntak av fettrikt måltid, og reduseres noe ved samtidig inntak av fettfattig måltid.

Proteinbinding: 99%.

Fordeling: Vd ca. 14 liter.

Halveringstid: 8-16 timer.

Metabolisme: Hovedsakelig via glukuronidering (UGT1A1 og i mindre grad UGT1A3). Dekonjugering i tarmen med enterohepatisk resirkulasjon.

Utskillelse: Hovedsakelig i feces (84% av dosen). Minimal renal utskillelse (8% av dosen).

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Exjade, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke	Pakning Varenr.	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
90 mg	90 stk. (blister) 395077	H-resept -	6587,30	C
180 mg	90 stk. (blister) 084182	H-resept -	13297,90	C
360 mg	90 stk. (blister) 381794	H-resept -	26216,10	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 02.09.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

31.07.2020

Abdominal: Adjektiv som brukes for å beskrive noe som har med bukhulen å gjøre.

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Acetylsalisylsyre (ASA): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

Acidose (Syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

Alopesi (Håravfall, Hårtap): Mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Vanligste årsake er arvelig disposisjon, men håravfall kan også skyldes f.eks. bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

Anafylaktisk reaksjon (Anafylaksi, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Anemi (Blodmangel): Reduksjon i antall røde blodceller eller nivået av blodpigment, hemoglobin. Kan bl.a. forårsakes av blodtap eller arvelige faktorer.

Angioødem (Angionevrotisk ødem, Quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

Angst (Engstelse): Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

Antikoagulantia (Antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

CYP1A2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

CYP2C8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

CYP2C8-hemmer: Legemiddel eller stoff som nedsetter aktiviteten av enzymet CYP2C8. Legemidler som tas samtidig og som nedbrytes av CYP2C8, kan dermed få en høyere konsentrasjon i kroppen slik at bivirkninger oppstår. Eksempler på hemmere av CYP2C8: Gemfibrozil, montelukast, trimetoprim.

CYP3A4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av legemidlene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

Cytopeni (Blodcellemangel): Lavere antall blodceller enn det som er normalt sett innen et gitt referanseområde.

Dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

DRESS (Legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer): Legemiddelindusert utslett med eosinofili og systemiske symptomer (Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms - DRESS) er en immunologisk overfølsomhetsreaksjon og alvorlig form for legemiddelreaksjon som kan være dødelig.

Duodenalsår (Ulcus duodeni, Tolvfingertarmsår): Sår på tolvfingertarmen, som hovedsakelig er forårsaket av bakterien Helicobacter pylori. Duodenalsår behandles både med legemidler som reduserer syreproduksjonen i magen og med antibiotika som dreper Helicobacter pylori.

Dyspepsi (Fordøyelsesbesvær, Fordøyelsesproblemer): Fordøyelsesproblemer med symptomer som vedvarende eller tilbakevendende smerter fra magen og øvre del av buken. Smerten kan variere og oppstår ofte i forbindelse med spising. Dyspepsi rammer ca. 25% av befolkningen. Vanligvis er årsaken ikke sykdom og det kalles da funksjonell dyspepsi.

Enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

Eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

Erythema multiforme (Mangeformet erytem): En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av legemidler, infeksjoner eller sykdom.

Feber (Pyreksi, Febertilstand): Kroppstemperatur på 38°C eller høyere (målt i endetarmen).

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Gallestein (Kolelitiasis, Cholelitiasis): Små steiner som dannes i galleblæren og blant annet består av kolesterol og kalk. Svært mange mennesker har gallestein uten å oppleve problemer. Noen ganger faller de imidlertid ned i gallegangene og gir tilstopping. Da kan sterke smerter oppstå under høyre ribbensbue, og man kan bli kvalm. I alvorlige tilfeller kan gulsott eller galleblærebetennelse oppstå.

Gastritt (Magekatarr): Magekatarr. Skyldes en betennelse i magens slimhinne.

Glukosuri (Glykosuri): Sukker i urinen. Glukose finnes normalt i svært lav konsentrasjon i urinen, men konsentrasjonen øker kraftig ved visse sykdomstilstander som for eksempel diabetes mellitus og ved nyreskader.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hemosiderose: Tilstand med overskudd av jern i kroppsvevet, blant annet i lever, uten påvisbare vevsskader.

Hepatitt C (Hepatitt C-virusinfeksjon, HCV-infeksjon): Leverbetennelse som skyldes infeksjon med hepatitt C-virus (HCV). HCV smitter hovedsakelig gjennom blod.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Katarakt (Grå stær): Katarakt eller grå stær: Navn på en øyesykdom. Grå stær er en vanlig sykdom hos eldre. Ved grå stær blir øyelinsen grumset slik at lyset ikke når fram til netthinnen og man får langsomt en forverret synsskarphet.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

Kreatinin: Kreatinin er et stoff som dannes i musklene og kan bare fjernes fra kroppen gjennom filtrering i nyrene.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

LLN: Nedre normalgrense.

Metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

NSAID: Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (non-steroid antiinflammatory drugs, NSAID) er en gruppe legemidler med antiinflammatoriske (betennelsesdempende), febernedsettende (antipyretisk) og smertelindrende egenskaper.

Nyrestein (Nefrolitiasis, Nefrolitt): Nyrestein dannes i nyrene fra avfallsstoffer fra urinen, og som kan sette seg fast i nyre eller urinleder. Stenene kan bestå av krystaller (50-95%) og av organisk materiale (5-50%). Vanligste årsakene til nyrestein er høy utskillelse av kalsium (kalk) eller lav utskillelse av sitrat i urinen.

Nøytropeni (Neutropeni): Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

SJS (Stevens-Johnsons syndrom): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte legemidler, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

TEN (Toksisk epidermal nekrolyse, Lyells syndrom): Svært alvorlig og livstruende legemiddelreaksjon der deler av huden faller av i store flak.

Trombocytopeni (Trombopeni): Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

UGT: UGT (uridindifosfat-glukuronosyltransferase) er en guppe enzymer som sammen med CYP450 er viktig for nedbrytningen (metabolisme) av legemidler i kroppen.

ULN: Øvre normalgrense.

Urticaria (Elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

Øsofagitt (Spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.

Exjade

Utleveringsgruppe C. Reseptbelagt legemiddel.

Kan forskrives på H-resept

Står ikke på WADAs dopingliste.

Indikasjoner

Dosering

Exjade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 180 mg

Exjade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 360 mg

Exjade «Novartis» tabletter, filmdrasjerte 90 mg

Kontraindikasjoner

Forsiktighetsregler

Interaksjoner

Graviditet, amming og fertilitet

Bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Egenskaper

Pakninger, priser, refusjon og SPC