Esmeron

MSD

Muskelrelaksantium.

ATC-nr.: M03A C09

 

   Står ikke på WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



Miljørisiko i Norge
 M03A C09
Rokuroniumbromid
 
Miljørisiko: Miljøpåvirkning av rokuroniumbromid kan ikke utelukkes, da økotoksikologiske data mangler.
Bioakkumulering: Rokuroniumbromid har lavt potensiale for bioakkumulering.
Nedbrytning: Det kan ikke utelukkes at rokuroniumbromid er persistent, da data mangler.
Miljøinformasjonen (datert 30.03.2017) er utarbeidet av MSD.
Se miljøinfo for virkestoff i samme ATC-gruppe

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 10 mg/ml: 1 ml inneh.: Rokuroniumbromid 10 mg, natriumacetat (E 262) 2 mg, natriumklorid 3,3 mg, eddiksyre til pH 4, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.


Indikasjoner

Muskelrelaksasjon ved generell anestesi hos voksne og barn særlig når det er ønskelig med raskt innsettende effekt.

Dosering

Rokuroniumbromid skal administreres av, eller under ledelse av erfaren kliniker som er kjent med virkning og bruk av preparatet.
Voksne: Doseringen er individuell og følgende må tas i betraktning: Anestesimetode, forventet varighet av inngrepet, sedasjonsmetode, potensielle interaksjoner med andre legemidler og pasientens allmenntilstand. En hensiktsmessig monitoreringsteknikk anbefales for å evaluere nevromuskulær blokade og reversering. Trakeal intubering: Standard intubasjonsdose ved rutineanestesi er 0,6 mg/kg. Anbefalt dose for å underlette trakeal intubering under «crash»-intubering er 1 mg/kg. Adekvate intuberingsforhold oppnås innen 60 sekunder hos nesten alle pasienter. Vedlikeholdsdose: 0,15 mg/kg anbefales. Ved langvarig inhalasjonsanestesi bør denne reduseres til 0,075-0,1 mg/kg. Gis når «twitch height» er kommet tilbake til 25% av «control twitch height» eller 2-3 utslag på TOF-monitor. Kontinuerlig infusjon: En bolusdose på 0,6 mg/kg anbefales, deretter startes infusjonen når motoriske impulser begynner å komme tilbake. Infusjonshastigheten bør justeres slik at en opprettholder «twitch response» ved 10% av «control twitch height» eller 1-2 utslag på TOF-monitor. Infusjonshastigheten vil variere fra pasient til pasient og vedvarende monitorering av nevromuskulær blokade er derfor nødvendig.
Barn: Samme som for voksne med unntak av infusjonshastigheten ved kontinuerlig infusjon til barn (2-11 år), der en høyere hastighet kan være nødvendig. Effekten av 1 intubasjonsdose varer lengre hos nyfødte (≤27 dager) og spedbarn (28 dager-23 måneder) enn hos barn. Hos barn 2-11 år kan høyere infusjonshastighet være nødvendig. Anbefales ikke ved «crash»-intubering av barn.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Standard intubasjonsdose. 0,6 mg/kg ved «crash»-intubering der forlenget virketid forventes. Anbefalt vedlikeholdsdose 0,075-0,1 mg/kg og infusjonshastighet 0,3-0,4 mg/kg/time. Eldre: Se Nedsatt lever-/nyrefunksjon. Nedsatt gallefunksjon: Se Nedsatt lever-/nyrefunksjon. Keisersnitt: Kan brukes som del av «crash»-intubering forutsatt ingen forventede intuberingsvansker og tilstrekkelig dose anestesimiddel, eller etter intubering vha. suksametonium. Anbefalt dose er 0,6 mg/kg. Hos pasienter som får magnesiumsalter mot svangerskapsforgiftning bør dosen reduseres og titreres til «twitch response». Overvektige: Dosereduksjon anbefales hos overvektige eller tykke pasienter.
Tilberedning/Håndtering: Ferdig til bruk. Er uforlikelig med en rekke medikamenter, se SPC. Hvis Esmeron gis i samme infusjonslinje som andre legemidler er det viktig av infusjonslinjen blir tilstrekkelig gjennomskyllet (f.eks. med 0,9% natriumklorid). Kan blandes med: Natriumklorid 9 mg/ml, glukose 50 mg/ml, glukose 50 mg/ml i natriumklorid 9 mg/ml, vann til injeksjonsvæsker, Ringer-laktat og Haemaccel.
Administrering: Intravenøst som bolusinjeksjon eller kontinuerlig infusjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for rokuronium eller bromidionet eller noen av hjelpestoffene.

Forsiktighetsregler

Rokuroniumbromid lammer åndedrettsmuskulaturen og kunstig ventilasjon er obligatorisk inntil adekvat spontan respirasjon er gjenopprettet. Restkurarisering er rapportert, ekstubering anbefales derfor først etter at blokaden er tilstrekkelig reversert. Ved behov for umiddelbar reversering av rokuroniumindusert blokade, bør bruk av midler som reverserer blokaden overveies. Geriatriske pasienter (≥65 år) kan ha økt risiko for forlenget nevromuskulær blokade. Anafylaktiske reaksjoner kan forekomme etter administrering av nevromuskulære blokkere. Forholdsregler for å behandle slike tilfeller må alltid tas. Særlige forholdsregler må tas dersom en kjenner til tidligere anafylaktiske reaksjoner på nevromuskulære blokkere fordi kryssreaksjoner er rapportert. Forlenget paralyse og/eller svakhet i skjelettmuskulaturen under intensivbehandling er rapportert ved langtidsbruk av nevromuskulære blokkere. Overvåkning av nevromuskulær transmisjon er sterkt anbefalt, i tillegg til tilstrekkelig smertelindrende og sederende behandling. Dersom suksametonium benyttes til intubering bør administrering av rokuroniumbromid utsettes til pasienten er klinisk reversert fra sukasametoniumblokaden. Fordi rokuroniumbromid alltid brukes sammen med andre legemidler, og pga. risikoen for malign hypertermi under anestesi, selv i fravær av kjente triggerfaktorer, bør leger være klar over de tidlige symptomene, bekreftende diagnose og behandling av malign hypertermi før anestesi innledes. Sjeldne tilfeller av malign hypertermi er sett. Årsakssammenhengen er imidlertid ikke påvist. Forsiktighet må utvises ved lever- og/eller gallesykdommer og/eller nedsatt nyrefunksjon, da dette kan forlenge virketiden. Forlenget sirkulasjonstid, f.eks. hos eldre eller pasienter med kardiovaskulære sykdommer og ødemer, kan føre til økt Vd og derved lengre anslagstid. Hos pasienter med nevromuskulær sykdom, fedme eller gjennomgått poliomyelitt må forsiktighet utvises. Brukes med stor forsiktighet og i små doser ved myasthenia gravis eller myastenisk syndrom. Selv små doser kan gi forlenget effekt. Ved operasjoner under hypotermi er den nevromuskulære blokaden dypere og effekten forlenget. Pasienter med brannskader utvikler resistens mot ikke-depolariserende nevromuskulære blokkere og dosen bør her titreres til respons. Hypokalemi (f.eks. etter oppkast, diaré eller diuretikaterapi), hypermagnesemi, hypokalsemi (etter massive transfusjoner), hypoproteinemi, dehydrering, acidose, hyperkapni, kakeksi, vil alle kunne øke effekten. Store elektrolyttforstyrrelser, endret blod-pH eller dehydrering bør derfor korrigeres hvis mulig. Pga. fare for uforlikelighet må forsiktighet utvises ved samtidig bruk av andre legemidler via samme kanyle.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se M03A C09
Økt effekt: Halogenerte inhalasjonsanestetika. Etter intubering med suksametonium. Kortikosteroider kan gi forlenget nevromuskulær blokade eller myopati. Andre legemidler: Aminoglykosider, linkosamid, polypeptidantibiotika og acetylaminopenicillinantibiotika, diuretika, kinidin, kinin, magnesiumsalter, kalsiumblokkere, litiumsalter, lokalanestetika, akutt administrering av fenytoin eller betablokkerende midler. Nedsatt effekt: Tidligere kronisk administrering av fenytoin eller karbamazepin, proteasehemmere, akutt administrering av betablokkerende midler. Variabel effekt: Kombinasjon med andre ikke-depolariserende blokkere kan føre til svekket eller forsterket nevromuskulær blokade. Suksametonium gitt etter administrering av rokuroniumbromid kan gi svekket eller forsterket effekt av rokuroniumbromid.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Begrenset erfaring. Dyreforsøk viser ikke økt risiko for fosterskadelig effekt. Påvirker ikke Apgar-score, muskeltonus eller kardiorespiratorisk tilpasning hos nyfødte. Krysser placenta i begrenset grad og gir ikke bivirkninger hos nyfødte.
Amming: Ukjent om rokuroniumbromid går over i morsmelk. Ved bruk hos gravide og ammende må fordelene veies mot ev. risiko for barnet. Etter administrering av en enkelt dose, er det anbefalt å avstå fra amming i ca. 6 timer.
Rokuron

Bivirkninger

Mindre vanlige/Sjeldne (>1/100, >1/10 000): Hjerte/kar: Takykardi, hypotensjon. Øvrige: Manglende, nedsatt eller økt effekt, smerte/reaksjon på injeksjonsstedet. Forlenget nevromuskulær blokade, forsinket rekonvalesens etter anestesi. Svært sjeldne (<1/10 000): Hjerte/kar: Sirkulatorisk kollaps og sjokk, rødme. Hud: Angionevrotisk ødem, urticaria, utslett, erytematøst utslett. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner, inkl. anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner/sjokk. Luftveier: Bronkospasme. Muskel-skjelettsystemet: Muskulær svakhet, steroid myopati. Nevrologiske: Lett paralyse. Øvrige: Ansiktsødem, luftveiskomplikasjoner av anestesi. Preparatet kan indusere histaminfrisetting. Histaminrelaterte bivirkninger kan opptre lokalt (kløe og erytem) og/eller generelt.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Ved ev. overdosering og langvarig nevromuskulær blokade skal pasienten fortsatt være tilsluttet respirator og behandles med sedativa. Det er 2 muligheter for reversering av nevromuskulær blokade: 1) Sugammadex kan benyttes hos voksne for reversering av fullstendig og dyp blokade. 2) En kolinesterasehemmer (f.eks. neostigmin, pyridostigmin) kan benyttes straks spontan reversering starter.

Egenskaper

Klassifisering: Ikke-depolariserende muskelrelaksantium med hurtig anslag og middels lang virketid. En dose på 0,6 mg/kg (2 × ED90) gir gode intuberingsforhold etter 60 sekunder, mens full effekt oppnås etter 2 minutter. Klinisk varighet for denne dosen er 30-40 minutter, og spontan reversering av «twitch response» fra 25-75% (reverseringsindeks) er ca. 14 minutter, total virketid ca. 50 minutter. Lavere doser, 0,3-0,45 mg/kg (1-11/2 × ED90) gir langsommere anslag og kortere virketid. Høye doser på 2 mg/kg gir en klinisk varighet på 110 minutter.
Virkningsmekanisme: Kompetitiv hemming av nikotinreseptorer ved den motoriske endeplaten. Effekten motvirkes av kolinesterasehemmere.
Fordeling: Vdss er 203 (193-214) ml/kg.
Halveringstid: Gjennomsnittlig t1/2 hos normale voksne er 73 (66-80) minutter. Plasmaclearance for rokuronium er ca. 3,7 ml/minutt/kg. T1/2 og clearance varierer med pasientfaktorer som alder, leversykdom og nedsatt nyrefunksjon.
Utskillelse: Skilles ut i urin (ca. 40% innen 12-24 timer) og galle. Tilnærmet 50% gjenfinnes som modersubstans.

Oppbevaring og holdbarhet

Skal oppbevares i kjøleskap ved 2-8°C. Kan ikke settes tilbake når den først har vært oppbevart utenfor kjøleskap. Preparatet kan oppbevares i maks. 12 uker ved høyst 30°C. Når den blandes med annen infusjonsvæske bør den brukes umiddelbart. Hvis ikke den brukes umiddelbart er lagringstid og forhold brukers ansvar og vil normalt ikke være lenger enn 24 timer ved 2-8°C, hvis fortynningen ikke har funnet sted under validerte aseptiske betingelser. Se for øvrig SPC. Ubrukt oppløsning kastes.

Sist endret: 19.01.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

23.11.2017

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Esmeron, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
10 mg/ml10 × 5 ml (hettegl.)
097278
-
-
560,30CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

acidose (syreforgiftning): Syreforgiftning. Ved acidose synker pH-verdien i blodet til under normalverdi 7,35. Respiratorisk acidose oppstår når kroppen ikke kan kvitte seg med karbondioksid via lungene på utpusten. Karbondioksid akkumuleres i blodet og senker pH-verdien. Respiratorisk acidose kan oppstå ved redusert/opphørt inn- og utånding, og ved enkelte kroniske lungesykdommer. Metabolsk acidose forekommer når sure restprodukter av fettsyrer opphopes i blodet. Denne typen acidose forekommer blant annet ved diabetes og ved sult, på grunn av stoffskifteforstyrrelser.

anafylaktisk reaksjon (anafylaksi): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

angionevrotisk ødem (angioødem, quinckes ødem): Hevelse i hud og slimhinner, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Kan i verste fall føre til pustebersvær og kvelning. Kan forekomme ved allergi, men varme, sollys og trykk kan også være utløsende faktorer. Oppstår noen ganger ved legemiddelbruk.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

diaré (løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

diuretika (diuretikum, urindrivende middel): Legemidler som gjør at urinmengden øker. Dette fører til at kroppen kan kvitte seg med overflødig væske. Diuretika er ofte brukt ved for høyt blodtrykk (hypertensjon). De kalles også vanndrivende eller urindrivende legemidler.

elektrolyttforstyrrelse (elektrolyttavvik, elektrolyttendringer, elektrolyttforandringer): Elektrolytter er mineraler kroppen trenger. Blir det for lite eller for mye av et mineral kan det oppstå elektrolyttforstyrrelser. Det kan da være nødvendig med tiltak som justerer nivåene.

erytem (hudrødme): Diffus rødhet i huden.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

glukose (dekstrose, dextrose): Glukose = dekstrose (dekstrose er en eldre betegnelse på glukose). I Felleskatalogen er disse ofte omtalt som oppløsningsvæsker for ulike preparater til parenteral bruk.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hypertermi: Unormal høy kroppstemperatur.

hypokalsemi (kalsiummangel): Lavt nivå av kalsium i blodet. Hypokalsemi kan oppstå ved utilstrekkelig inntak av kalsium fra maten. Det kan også skyldes sykdommer i lever og nyrer, samt forstyrrelser i dannelsen av et biskjoldkjertelhormon som styrer kalsiumbalansen.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

intravenøst (i.v., intravenøs): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

sedativ: Avslappende, beroligende.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

ødem (væskeoppsamling, væskeopphopning, væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.