Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.
Eptifibatide Accord
Blodplateaggregasjonshemmer.
INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 0,75 mg/ml: 1 ml inneh.: Eptifibatid 0,75 mg, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.
INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 2 mg/ml: 1 ml inneh.: Eptifibatid 2 mg, sitronsyremonohydrat, natriumhydroksid, vann til injeksjonsvæsker.
Indikasjoner
Forebygging av tidlig myokardinfarkt hos voksne med ustabil angina eller non-Q-myokardinfarkt med siste episode av brystsmerter de siste 24 timer og med EKG-forandringer og/eller forhøyede hjerteenzymer. De pasienter som mest sannsynlig har nytte av behandlingen er de som har høy risiko for å utvikle myokardinfarkt innenfor de første 3-4 dagene etter at de akutte anginasymptomene startet, inkl. de pasienter som mest sannsynlig vil gjennomgå en tidlig perkutan transluminal koronar angioplastikk (PTCA). Eptifibatid er ment å brukes sammen med acetylsalisylsyre og ufraksjonert heparin.Dosering
Skal kun brukes i sykehus, og bør gis av spesialist med erfaring i behandling av akutt koronarsyndrom. Eptifibatide Accord infusjonsvæske skal brukes sammen med Eptifibatide Accord injeksjonsvæske.Ustabil angina eller non-Q-myokardinfarkt
Voksne ≥18 år: Anbefalt dosering er 180 μg/kg gitt som en i.v. bolusdose så raskt som mulig etter at diagnosen er stilt, etterfulgt av 2 μg/kg/minutt som kontinuerlig infusjon i opptil 72 timer, inntil påbegynnelse av koronararterie bypass-kirurgi, eller utskrivning fra sykehus (det som inntreffer først). Dersom perkutan koronarintervensjon (PCI) gjennomføres i løpet av behandlingen skal infusjonen fortsette i 20-24 timer etter PCI, maks. 96 timer sammenlagt behandlingstid.
Akutt eller semielektivt inngrep
Voksne ≥18 år: Dersom pasienten trenger akutt/øyeblikkelig hjertekirurgi i løpet av behandlingen skal infusjonen avbrytes umiddelbart. Ved semielektiv kirurgi avbrytes eptifibatidinfusjonen på et hensiktsmessig tidspunkt som tillater normalisering av blodplatefunksjonen.
Samtidig behandling med ufraksjonert heparin
Administrering av heparin er anbefalt dersom det ikke foreligger kontraindikasjon (slik som tidligere trombocytopeni i forbindelse med bruk av heparin). Ustabil angina/non-Q-myokardinfarkt: Voksne ≥70 kg: Det anbefales en bolusdose på 5000 enheter etterfulgt av en kontinuerlig i.v. infusjon på 1000 enheter/time. Voksne <70 kg: Det anbefales en bolusdose på 60 enheter/kg etterfulgt av en kontinuerlig i.v. infusjon på 12 enheter/kg/time. Aktivert partiell tromboplastintid (aPTT) bør monitoreres med sikte på å opprettholde en verdi på 50-70 sekunder. Ved verdi >70 sekunder kan det være økt risiko for blødning. Dersom PCI gjennomføres i forbindelse med ustabil angina/non-Q-myokardinfarkt: Aktivert koagulasjonstid (ACT) skal monitoreres med sikte på å holde verdien mellom 300-350 sekunder. Administrering av heparin skal stoppes ved ACT >300 sekunder, og skal ikke gjenopptas før ACT faller under 300 sekunder.
Spesielle pasientgrupper
- Nedsatt leverfunksjon: Svært begrenset erfaring. Gis med forsiktighet da koagulasjonen kan være påvirket (se «protrombintid» under Kontraindikasjoner). Kontraindisert ved klinisk signifikant nedsatt leverfunksjon.
- Nedsatt nyrefunksjon: Ved moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30-<50 ml/minutt) gis en i.v. bolusdose på 180 μg/kg etterfulgt av en kontinuerlig infusjon på 1 μg/kg/minutt så lenge behandlingen varer. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) (se Kontraindikasjoner).
- Barn og ungdom <18 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
Tilberedning/Håndtering Før bruk skal innholdet i hetteglasset kontrolleres. Skal ikke brukes ved synlige partikler eller misfarging. Eptifibatid er inkompatibel med furosemid. Eptifibatid kan gis gjennom den samme i.v. kanylen som atropinsulfat, dobutamin, heparin, lidokain, meperidin, metoprolol, midazolam, morfin, nitroglyserin, vevsplasminogenaktivator og verapamil. Preparatet er forlikelig med natriumklorid 9 mg/ml og dekstrose 5% i Normasol R, med eller uten kaliumklorid i opptil 92 timer ved oppbevaring 20-25ºC. Ubrukt oppløsning skal kastes.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene. Gastrointestinal blødning, stor urogenital blødning eller andre aktive, unormale blødninger de siste 30 dagene før behandling. Slag i anamnesen i løpet av de siste 30 dagene eller gjennomgått hjerneblødning. Kjente tilfeller av intrakraniell sykdom (neoplasmer, arteriovenøs malformasjon, aneurisme), omfattende kirurgi eller traume de siste 6 ukene, tidligere blødningsdiatese. Trombocytopeni (<100 000 celler/mm3). Protrombintid >1,2 × normalverdien eller INR ≥2. Alvorlig hypertensjon (systolisk blodtrykk >200 mm Hg eller diastolisk blodtrykk >110 mm Hg på antihypertensiv behandling). Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <30 ml/minutt) eller avhengighet av nyredialyse. Klinisk signifikant nedsatt leverfunksjon. Samtidig/planlagt parenteral behandling med annen GP IIb/IIIa-inhibitor.Forsiktighetsregler
Overvåkning av laboratorieverdier: Før infusjonsstart anbefales følgende laboratorietester for identifisering av allerede eksisterende hemostatiske avvik: Protrombintid (PT) og aPTT, S-kreatinin, trombocyttall, hemoglobin- og hematokritnivå. Hemoglobin, hematokrit og trombocyttall skal også monitoreres i løpet av 6 timer etter behandlingsstart, og deretter minst 1 gang daglig så lenge behandlingen pågår (eller oftere ved merkbart reduserte verdier). Ved trombocyttall <100 000/mm3 skal videre trombocyttelling utføres for å utelukke pseudotrombocytopeni. Avslutt behandling med ufraksjonert heparin. Aktivert koagulasjonstid (ACT) skal måles hos pasienter som gjennomgår PCI. Trombocytopeni og immunogenisitet til GP IIb/IIIa-inhibitorer: Trombocytopeni, inkl. akutt uttalt trombocytopeni, er sett. Siden gjentatt eksponering for GP IIb/IIIa-ligandimiterende legemiddel (som eptifibatid), eller førstegangseksponering for en GP IIb/IIIa-inhibitor, kan være assosiert med immunmediert trombocytopeni, er overvåkning nødvendig. Trombocyttall bør undersøkes før behandling, innen 6 timer etter administrering og deretter minst 1 gang daglig mens behandlingen pågår, samt umiddelbart ved kliniske tegn til uventet blødningstendens. Ved enten bekreftet reduksjon av trombocytter til <100 000/mm3 eller akutt uttalt trombocytopeni, bør det umiddelbart vurderes seponering av hvert enkelt legemiddel i behandlingen som er kjent/mistenkt for å indusere trombocytopeni, inkl. eptifibatid, heparin og klopidogrel. Avgjørelsen om å bruke trombocyttransfusjon bør baseres på individuell klinisk vurdering. Pga. manglende data anbefales ikke bruk hos pasienter som tidligere har fått immunmediert trombocytopeni med GP IIb/IIIa-inhibitorer, inkl. eptifibatid. Blødning: Pasienten skal monitoreres nøye under behandlingen mht. tegn på blødning. Kvinner, eldre og pasienter med lav kroppsvekt eller moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR ≥30-<50 ml/minutt) kan ha økt blødningsrisiko og skal overvåkes nøye. Det er sett økt risiko for blødning etter dobbel bolusinjeksjon. Blødning er vanligst rundt det arterielle innstikksstedet hos pasienter som gjennomgår perkutan arterielle prosedyrer. Alle potensielle blødningssteder, f.eks. innføringspunkter for katetre, arterielle, venøse eller nålestikkpunkter, cutdown-steder, samt gastrointestinale og urogenitale områder, må overvåkes nøye. Også andre potensielle blødningssteder, slik som sentralt og perifert nervesystem, samt retroperitoneale steder skal overvåkes nøye. Ingen erfaring med bruk sammen med lavmolekylære hepariner. Eptifibatid anbefales ikke hos pasienter hvor trombolytisk behandling generelt er indisert (f.eks. akutt transmuralt hjerteinfarkt med ny patologisk Q-takk eller ST-heving eller venstre grenblokk ved EKG) pga. begrenset erfaring. Avslutt infusjonen umiddelbart dersom omstendighetene nødvendiggjør trombolytisk behandling eller dersom det er behov for akutt bypass-kirurgi eller intraaortisk ballongpumpe. Ved alvorlig blødning som ikke lar seg kontrollere med trykk, skal eptifibatidbehandlingen og samtidig infusjon av ufraksjonert heparin avbrytes umiddelbart. Forsiktighet skal utvises ved innlegging av hjertekateter slik at bare fremre vegg av lårarterien blir punktert. Innføringshylsteret kan fjernes når koagulasjonen er normalisert, dvs. når aktivert koagulasjonstid (ACT) er <180 sekunder (vanligvis 2-6 timer etter seponering av heparin). Etter at innføringshylsteret er fjernet, skal det sørges for grundig hemostase under nøye overvåkning. Forsiktighet skal utvises ved samtidig bruk av andre legemidler som påvirker hemostasen, inkl. tiklopidin, klopidogrel, trombolytika, perorale antikoagulantia, dekstranoppløsninger, adenosin, sulfinpyrazon, prostasyklin, NSAID eller dipyridamol (se Interaksjoner). Hjelpestoffer: Infusjonsvæske og injeksjonsvæske inneholder 172 mg og 34,5 mg natrium pr. hetteglass, tilsv. hhv. 8,6% og 1,7% av WHOs anbefalte maks. daglige inntak for voksne.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
GraviditetSkal ikke brukes ved graviditet, hvis ikke strengt nødvendig.
AmmingUtskillelse i morsmelk er ukjent. Det anbefales å avbryte ammingen i behandlingsperioden.
Bivirkninger
Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1/10), vanlige (≥1/100 til <1/10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100), sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.
Overdosering/Forgiftning
SymptomerSvært begrenset erfaring. Ingen indikasjoner på alvorlige bivirkninger etter administrering av høye bolusdoser ved uhell, ved rask infusjon rapportert som overdosering eller høye kumulative doser. Overdose kan potensielt gi blødninger.
BehandlingPga. kort t1/2 kan effekten kontrolleres ved å stoppe infusjonen. Til tross for at eptifibatid er dialyserbar, er det derfor lite trolig behov for dialyse.
Egenskaper og miljø
KlassifiseringSyntetisk syklisk heptapeptid som tilhører gruppen RGD (arginin-glysin-aspartat)-mimetika.
VirkningsmekanismeReversibel hemming av trombocyttaggregasjonen ved å hindre binding av fibrinogen, von Willebrands faktor og andre adhesive ligander til GP IIb/IIIa-reseptorer. Effekten inntrer umiddelbart etter en i.v. bolusdose. Når bolusdosen følges opp med kontinuerlig i.v. infusjon sees >80% inhibisjon av trombocyttaggregasjonen hos >80% av pasientene. Trombocyttaggregasjonen reverserte hurtig, med en tilbakevending av trombocyttfunksjon mot utgangspunkt 4 timer etter seponering.
AbsorpsjonLineær og doseproporsjonal farmakokinetikk for bolusdoser i doseringsområdet 90-250 μg/kg og infusjonsrater 0,5-3 μg/kg/minutt.
ProteinbindingCa. 25%.
FordelingVd ca. 185-260 ml/kg.
HalveringstidCa. 2,5 timer. Plasmaclearance 55-80 ml/kg/time.
Terapeutisk serumkonsentrasjonGjennomsnittlig steady state-plasmakonsentrasjon på 1,5-2,2 μg/ml.
UtskillelseCa. 50% via nyre, hvorav ca. 50% utskilles uforandret. Ved moderat til alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR <50 ml/minutt) reduseres clearance med ca. 50%, mens steady state-plasmanivå omtrent fordobles.
Pakninger, priser og refusjon
Eptifibatide Accord, INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 0,75 mg/ml | 100 ml (hettegl.) 160187 |
- |
712,00 | C |
Eptifibatide Accord, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:
| Styrke | Pakning Varenr. |
Refusjon | Pris (kr) | R.gr. |
|---|---|---|---|---|
| 2 mg/ml | 10 ml (hettegl.) 189483 |
- |
252,10 | C |
SPC (preparatomtale)
Eptifibatide Accord INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 0,75 mg/ml Eptifibatide Accord INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 2 mg/ml |
Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:
21.04.2023
Sist endret: 03.03.2026
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)