PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 3,75 mg: Hver tokammersprøyte inneh.: I) Pulver: Leuprorelinacetat 3,75 mg, gelatin, melkesyre/glykolsyrekopolymer (75:25 mol%), mannitol. II) Suspenderingsvæske: Mannitol, karmellosenatrium, polysorbat 80, konsentrert eddiksyre, vann til injeksjonsvæsker. Uten konserveringsmiddel.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 11,25 mg: Hver tokammersprøyte inneh.: I) Pulver: Leuprorelinacetat 11,25 mg, polymelkesyre, mannitol. II) Suspenderingsvæske: Mannitol, karmellosenatrium, polysorbat 80, konsentrert eddiksyre, vann til injeksjonsvæsker. Uten konserveringsmiddel.
PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon 30 mg: Hver tokammersprøyte inneh.: I) Pulver: Leuprorelinacetat 30 mg, polymelkesyre, mannitol. II) Suspenderingsvæske: Mannitol, karmellosenatrium, polysorbat 80, konsentrert eddiksyre, vann til injeksjonsvæsker. Uten konserveringsmiddel.
Indikasjoner
3,75 mg, 11,25 mg og 30 mg: Voksne: Cancer prostata i avansert stadium hvor kirurgisk kastrasjon er uønsket eller ikke kan gjennomføres. 3,75 mg og 11,25 mg: Voksne: Symptomatisk behandling av endometriose. Barn: Behandling av sentral pubertas precox (jenter <9 år, gutter <10 år).Dosering
Prostatacancer: 3,75 mg og 11,25 mg: 3,75 mg s.c. hver 4. uke, alternativt 11,25 mg s.c. hver 3. måned. Behandlingen bør ikke endres eller avbrytes ved remisjon eller bedring. 30 mg: 30 mg s.c. hver 6. måned. Doseringsintervallet bør være 168-180 dager (24-26 uker) for å unngå forverring av symptomene. Behandling av hormonsensitiv cancer prostata i avansert stadium foregår vanligvis over lengre tid.Endometriose: 3,75 mg: 3,75 mg s.c. hver 4. uke. Administrering bør initieres 1.-5. dag i menstruasjonssyklusen. Anbefalt behandlingstid er 6 måneder.
Sentral pubertas precox: Behandling under overvåkning av pediatrisk endokrinolog. Individuell dosering. Barnets vektøkning bør overvåkes. Hos jenter bør graviditet utelukkes før behandlingsstart. Barn ≥20 kg: 1 sprøyte à 3,75 mg s.c. 1 gang pr. måned, alt. 1 sprøyte à 11,25 mg s.c. hver 3. måned. Barn <20 kg: 0,5 ml av 3,75 mg sprøyte s.c. 1 gang pr. måned, alt. 0,5 ml av 11,25 mg sprøyte s.c. hver 3. måned. Generelt: Avhengig av aktiviteten av sentral pubertas precox kan doseøkning være nødvendig ved utilstrekkelig hemming. Lavest effektiv månedlige dose bør deretter bestemmes ved LHRH-test. Administreringsintervallet bør være 30 ± 2 dager for 3,75 mg og 90 ± 2 dager for 11,25 mg, for å unngå tilbakefall av symptomer. Behandlingsvarighet avhenger av kliniske parametre ved behandlingsstart/under behandling (høydeprognose, veksthastighet, benalder og/eller benalderakselerasjon) og bestemmes av behandlende lege sammen med foresatt, og, hvis hensiktsmessig, også av barnet. Benalder bør overvåkes med 6-12 måneders intervaller under behandling. Basert på kliniske parametre bør seponering vurderes hos jenter med benmodning >12 år og hos gutter med benmodning >13 år.
Spesielle pasientgrupper: Eldre: Forsiktighet bør utvises.
Tilberedning/Håndtering: Tokammersprøyte med pulver i fremre kammer og suspenderingsvæske (1 ml) i bakre kammer som må blandes umiddelbart før bruk. Stempelet skal aldri trekkes tilbake under tilberedning, da det kan føre til lekkasje ved proppen eller ved stempelet. Kun medfølgende suspenderingsvæske skal benyttes. Injeksjonsvæsken skal være en homogen, hvit suspensjon. Skal ikke blandes med andre legemidler. Suspensjonen kastes hvis den ikke brukes umiddelbart. Se også pakningsvedlegg.
Administrering: Gis s.c. Injeksjonssted bør varieres. For instruksjoner, se pakningsvedlegg. Skal kun tilberedes, rekonstitueres og administreres av helsepersonell som er kjent med prosedyrene. Injeksjonsstedet skal ikke masseres. Ved behov kan plaster legges på injeksjonsstedet. Hos barn anbefales det å gi lavest mulig injeksjonsvolum for å minske ubehag forbundet med s.c. injeksjon.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet for innholdsstoffene, syntetisk GnRH eller GnRH-derivater. Gravide eller ved mistanke om graviditet. Amming. Udiagnostisert unormal vaginal blødning. Hos jenter med sentral pubertas precox: Graviditet. Amming. Udiagnostisert vaginalblødning.Forsiktighetsregler
Alle indikasjoner: Lever: Nøye overvåkning av leverfunksjonen er nødvendig. Kramper: Er rapportert. Depresjon: Økt risiko for tilfeldig depresjon (kan være alvorlig) ved bruk av GnRH-agonister, slik som leuprorelinacetat. Pasienten bør informeres og symptomer behandles hensiktsmessig dersom symptomer oppstår. Forlenget QT-intervall: Androgen suppresjonsbehandling kan forlenge QT-intervallet. Ved risikofaktorer for forlenget QT-tid eller forlenget QT-intervall i anamnesen, og hos pasienter som samtidig bruker andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet, bør forskrivende lege vurdere nytte/risiko inkl. risiko for torsades de pointes før oppstart av behandling. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. dose, dvs. praktisk talt natriumfritt. Enanton Depot Dual 3,75 mg inneholder renset gelatin som i svært sjeldne tilfeller kan gi symptomer på anafylaktiske reaksjoner. Pasienten bør derfor observeres nøye etter administrering. Bilkjøring og bruk av maskiner: Utmattelse, synsforstyrrelser og svimmelhet er sett, og bør tas hensyn til når skjerpet oppmerksomhet er påkrevd. Prostatacancer: Etter første administrering kan forhøyet serumtestosteron oppstå. I enkelte tilfeller kan dette assosieres med oppblussing eller økning av tumorvekst, med midlertidig forverring av pasientens tilstand. Symptomene avtar vanligvis ved fortsatt behandling. For å redusere risikoen for oppblussing, kan et antiandrogen administreres 3 dager i forkant av leuprorelinbehandling og under de første 2-3 ukene av behandlingen. Serumtestosteron- og PSA (prostataspesifikt antigen)-konsentrasjon kan følges som mål på behandlingsrespons. Kastrasjonsnivå (0,25 ng/ml) oppnås etter 2-4 uker og opprettholdes gjennom hele behandlingen. Skal administreres med forsiktighet ved urinlederobstruksjon eller ryggmetastaser. Disse pasientene skal observeres nøye 1. måned etter behandlingsstart. Skal administreres med forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon, ryggmargskompresjon eller urinveisobstruksjon, eller ved risiko for utvikling av slike tilstander. Endringer i metabolske tilstander (f.eks. redusert glukosetoleranse eller forverring av eksisterende diabetes) i tillegg til økt risiko for kardiovaskulær sykdom kan oppstå. Pasienter med økt risiko for metabolsk eller kardiovaskulær sykdom bør undersøkes nøye før behandlingsstart, og gjennomgå tilstrekkelige/egnede kontroller i behandlingsperioden. Hypogonadisme, ved langtidsbehandling med GnRH-analoger eller oriektomi, kan føre til osteoporose med økt risiko for benbrudd. Endometriose: Graviditet må utelukkes før behandlingsstart. Administrering skal igangsettes 1.-5. dag i menstruasjonssyklus. Under behandling skal pasienten bruke ikke-hormonelle antikonseptiva. Før behandlingsstart må sykdommer med lignende symptomer (maligne svulster) skilles ut fra endometriose. Oppdages svulster eller uteblir forbedring av kliniske symptomer, bør behandlingen avsluttes. GnRH-analoger induserer en forbigående økning i østradiolkonsentrasjonen ved begynnelsen av behandlingen. I tiden etter 1. administrering kan forbigående forverring av den kliniske tilstanden opptre, men dette forsvinner ved fortsatt behandling. Injeksjoner gitt sjeldnere enn hver 4. uke kan forverre den kliniske tilstanden. Langvarig gonadotropindeprivasjon, som følge av ooforektomi eller behandling med GnRH-analoger, er forbundet med økt risiko for bentap som ved ytterligere risikofaktorer kan gi osteoporose og økt risiko for benbrudd. Behandlingen bør derfor begrenses til 6 måneder. Når behandlingen gjenopptas, bør benmassen undersøkes grundig. Ekstra forsiktighet bør utvises ved behandling av pasienter med osteoporose. Kraftig vaginal blødning kan observeres under behandlingen. Nøye overvåkning anbefales og ev. passende tiltak igangsettes. Sentral pubertas precox: Før behandlingsstart er presis diagnose nødvendig. Langtidsbehandling med individuell tilpasning. Ved sterile abscesser på injeksjonsstedet kan absorpsjon bli redusert. I slike tilfeller bør hormonparametre overvåkes med 2 ukers intervaller. Nytte/risiko vurderes nøye og individuelt før behandling ved progressiv hjernesvulst. Hos jenter kan forekomst av vaginalblødning, spotting og utflod etter første injeksjon være tegn på hormonreduksjon. Vaginalblødning utover 1./2. måned skal undersøkes nærmere. Forekomst av metroragi ved behandling (i etterkant av mulig bortfall av blødning 1. måned) bør vurderes som et mulig tegn på for lav dosering. Hypofysesuppresjon må vurderes i en LHRH-test. Reduksjon av benmineraltetthet kan forekomme, men er reversibelt ved behandlingsslutt. Glidning i øvre lårbensepifysen kan forekomme etter seponering, som kan forklares ved at lave østrogenkonsentrasjoner under behandling svekker epifyseskiven. Økt veksthastighet etter endt behandling gir reduserte skjærkrefter som er nødvendig for forskyvning av epifysen.Interaksjoner
Graviditet, amming og fertilitet
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet eller mistanke om graviditet. Kvinner i fertil alder skal bruke sikker prevensjon under behandling.
Amming: Kontraindisert. Overgang i morsmelk er ukjent.
Bivirkninger
Svært sjeldne tilfeller av pituitær apopleksi etter initiell administrering hos pasienter med pituitært adenom er rapportert.
Bivirkninger sett ved behandling av prostatacancer
Oppblussing: Bensmerter, urinveisobstruksjon (urinveissymptomer) og nedsatt styrke i nedre ekstremiteter, parestesier (nevrologiske symptomer). Metabolske forandringer/økt risiko for kardiovaskulære hendelser kan forekomme ved bruk av GnRH-derivat. Lokale hudreaksjoner er mer vanlig med 30 mg enn med 11,25 mg.
| Organklasse | Bivirkning |
| Blod/lymfe | |
| Mindre vanlige | Anemi, trombocytopeni |
| Gastrointestinale | |
| Mindre vanlige | Kvalme, oppkast |
| Sjeldne | Diaré |
| Generelle | |
| Vanlige | Reaksjon på injeksjonsstedet, varmefølelse |
| Mindre vanlige | Brystklemming, fatigue, feber, indurasjon eller erytem på injeksjonsstedet, malaise, smerter, stivhet, vansker med å gå, ødem |
| Hjerte | |
| Mindre vanlige | EKG-forandringer, økt kardiotorakal ratio |
| Ukjent frekvens | Forlenget QT-tid |
| Hud | |
| Vanlige | Svetting |
| Mindre vanlige | Alopesi, dermatitt, kløe, utslett |
| Immunsystemet | |
| Sjeldne | Overfølsomhet inkl. anafylaktisk reaksjon (ødem i leppe og larynks, dyspné, urticaria), kløe. |
| Infeksiøse | |
| Sjeldne | Abscess på injeksjonsstedet |
| Kar | |
| Vanlige | Flushing |
| Mindre vanlige | Hetetokter (ansiktet) |
| Kjønnsorganer/bryst | |
| Vanlige | Erektil dysfunksjon, redusert libido, testikkelatrofi |
| Mindre vanlige | Gynekomasti, ubehag i bekkenbunnen |
| Lever/galle | |
| Vanlige | Unormal leverfunksjon (inkl. gulsott) |
| Mindre vanlige | Økte verdier av ASAT, ALAT, γ-GT, ALP og bilirubin. |
| Luftveier | |
| Sjeldne | Lungeembolisme |
| Ukjent frekvens | Interstitiell lungesykdom |
| Muskel-skjelettsystemet | |
| Mindre vanlige | Artralgi, korsryggsmerter, skjelettsmerter, skuldersmerter, smerter i ekstremitet |
| Sjeldne | Myalgi, osteopeni |
| Nevrologiske | |
| Mindre vanlige | Hodepine, parestesi, svimmelhet |
| Sjeldne | Hypofyseapopleksi (hos pasienter med pituitært adenom) |
| Ukjent frekvens | Kramper |
| Nyre/urinveier | |
| Mindre vanlige | Hematuri, pollakisuri, økt karbamid |
| Psykiske | |
| Vanlige | Depresjon, humørforandringer, insomni |
| Stoffskifte/ernæring | |
| Mindre vanlige | Hyperkalemi, redusert appetitt, vektforandringer, økt blodglukose, økt urinsyre, økte verdier av totalkolesterol og triglyserider |
| Undersøkelser | |
| Vanlige | Økt LDH |
| Øre | |
| Mindre vanlige | Døvhet, tinnitus |
Bivirkninger sett ved behandling av prostatacancer
Oppblussing: Bensmerter, urinveisobstruksjon (urinveissymptomer) og nedsatt styrke i nedre ekstremiteter, parestesier (nevrologiske symptomer). Metabolske forandringer/økt risiko for kardiovaskulære hendelser kan forekomme ved bruk av GnRH-derivat. Lokale hudreaksjoner er mer vanlig med 30 mg enn med 11,25 mg.
| Frekvens | Bivirkning |
| Vanlige | |
| Generelle | Reaksjon på injeksjonsstedet, varmefølelse |
| Hud | Svetting |
| Kar | Flushing |
| Kjønnsorganer/bryst | Erektil dysfunksjon, redusert libido, testikkelatrofi |
| Lever/galle | Unormal leverfunksjon (inkl. gulsott) |
| Psykiske | Depresjon, humørforandringer, insomni |
| Undersøkelser | Økt LDH |
| Mindre vanlige | |
| Blod/lymfe | Anemi, trombocytopeni |
| Gastrointestinale | Kvalme, oppkast |
| Generelle | Brystklemming, fatigue, feber, indurasjon eller erytem på injeksjonsstedet, malaise, smerter, stivhet, vansker med å gå, ødem |
| Hjerte | EKG-forandringer, økt kardiotorakal ratio |
| Hud | Alopesi, dermatitt, kløe, utslett |
| Kar | Hetetokter (ansiktet) |
| Kjønnsorganer/bryst | Gynekomasti, ubehag i bekkenbunnen |
| Lever/galle | Økte verdier av ASAT, ALAT, γ-GT, ALP og bilirubin. |
| Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, korsryggsmerter, skjelettsmerter, skuldersmerter, smerter i ekstremitet |
| Nevrologiske | Hodepine, parestesi, svimmelhet |
| Nyre/urinveier | Hematuri, pollakisuri, økt karbamid |
| Stoffskifte/ernæring | Hyperkalemi, redusert appetitt, vektforandringer, økt blodglukose, økt urinsyre, økte verdier av totalkolesterol og triglyserider |
| Øre | Døvhet, tinnitus |
| Sjeldne | |
| Gastrointestinale | Diaré |
| Immunsystemet | Overfølsomhet inkl. anafylaktisk reaksjon (ødem i leppe og larynks, dyspné, urticaria), kløe. |
| Infeksiøse | Abscess på injeksjonsstedet |
| Luftveier | Lungeembolisme |
| Muskel-skjelettsystemet | Myalgi, osteopeni |
| Nevrologiske | Hypofyseapopleksi (hos pasienter med pituitært adenom) |
| Ukjent frekvens | |
| Hjerte | Forlenget QT-tid |
| Luftveier | Interstitiell lungesykdom |
| Nevrologiske | Kramper |
Bivirkninger sett ved behandling av endometriose
| Organklasse | Bivirkning |
| Blod/lymfe | |
| Mindre vanlige | Erytrocytose, forlenget APTT, leukopeni, trombocytopeni |
| Gastrointestinale | |
| Mindre vanlige | Abdominalsmerter, diaré, forstoppelse, følelse av forstørret abdomen, kvalme, nummenhet i lepper, oppkast, stomatitt |
| Generelle | |
| Mindre vanlige | Brystubehag, fatigue, malaise, smerte, indurasjon og erytem på injeksjonsstedet, tørste, ødem |
| Sjeldne | Abscess på injeksjonsstedet |
| Hjerte | |
| Mindre vanlige | Palpitasjoner |
| Hud | |
| Vanlige | Svetting |
| Mindre vanlige | Akne, alopesi, hypertrikose, kløe, negleforandring, tørr hud, utslett |
| Immunsystemet | |
| Sjeldne | Overfølsomhet inkl. anafylaktisk reaksjon (ødemer i leppe og larynks, dyspné, urticaria), kløe. |
| Infeksiøse | |
| Vanlige | Vaginitt |
| Kar | |
| Vanlige | Hetetokter, varmefølelse |
| Mindre vanlige | Økt blodtrykk |
| Sjeldne | Trombose |
| Kjønnsorganer/bryst | |
| Vanlige | Vulvovaginal tørrhet |
| Mindre vanlige | Dyspareuni, metroragi, oppblåsthet eller atrofi av brystet, ovarialt hyperstimuleringssyndrom, økt utflod |
| Lever/galle | |
| Mindre vanlige | Økte verdier av ASAT, ALAT, γ-GT, ALP, LDH og bilirubin. |
| Sjeldne | Gulsott |
| Luftveier | |
| Sjeldne | Lungeembolisme |
| Ukjent frekvens | Interstitiell lungesykdom |
| Muskel-skjelettsystemet | |
| Vanlige | Artralgi, skulderstivhet, smerter i underekstremitet |
| Mindre vanlige | Korsryggsmerter, leddstivhet, myalgi, osteopeni, smerte i nedre ekstremiteter |
| Nevrologiske | |
| Vanlige | Hodepine, parestesi, svimmelhet |
| Mindre vanlige | Karpaltunnelsyndrom, parestesi i ekstremitet |
| Sjeldne | Hypofyseapopleksi (hos pasienter med pituitært adenom) |
| Ukjent frekvens | Kramper |
| Nyre/urinveier | |
| Mindre vanlige | Dysuri, pollakisuri, økt karbamid |
| Psykiske | |
| Vanlige | Affektlabilitet, insomni |
| Mindre vanlige | Depresjon, humørforandringer, irritabilitet, nedstemthet, redusert libido |
| Stoffskifte/ernæring | |
| Vanlige | Vektforandringer |
| Mindre vanlige | Hyperkalemi, hyperkalsemi, redusert appetitt, økt fosfor i serum, økte verdier av totalkolesterol, LDL-kolesterol og triglyserider |
| Øre | |
| Mindre vanlige | Tinnitus |
| Øye | |
| Mindre vanlige | Synsforstyrrelse |
Bivirkninger sett ved behandling av endometriose
| Frekvens | Bivirkning |
| Vanlige | |
| Hud | Svetting |
| Infeksiøse | Vaginitt |
| Kar | Hetetokter, varmefølelse |
| Kjønnsorganer/bryst | Vulvovaginal tørrhet |
| Muskel-skjelettsystemet | Artralgi, skulderstivhet, smerter i underekstremitet |
| Nevrologiske | Hodepine, parestesi, svimmelhet |
| Psykiske | Affektlabilitet, insomni |
| Stoffskifte/ernæring | Vektforandringer |
| Mindre vanlige | |
| Blod/lymfe | Erytrocytose, forlenget APTT, leukopeni, trombocytopeni |
| Gastrointestinale | Abdominalsmerter, diaré, forstoppelse, følelse av forstørret abdomen, kvalme, nummenhet i lepper, oppkast, stomatitt |
| Generelle | Brystubehag, fatigue, malaise, smerte, indurasjon og erytem på injeksjonsstedet, tørste, ødem |
| Hjerte | Palpitasjoner |
| Hud | Akne, alopesi, hypertrikose, kløe, negleforandring, tørr hud, utslett |
| Kar | Økt blodtrykk |
| Kjønnsorganer/bryst | Dyspareuni, metroragi, oppblåsthet eller atrofi av brystet, ovarialt hyperstimuleringssyndrom, økt utflod |
| Lever/galle | Økte verdier av ASAT, ALAT, γ-GT, ALP, LDH og bilirubin. |
| Muskel-skjelettsystemet | Korsryggsmerter, leddstivhet, myalgi, osteopeni, smerte i nedre ekstremiteter |
| Nevrologiske | Karpaltunnelsyndrom, parestesi i ekstremitet |
| Nyre/urinveier | Dysuri, pollakisuri, økt karbamid |
| Psykiske | Depresjon, humørforandringer, irritabilitet, nedstemthet, redusert libido |
| Stoffskifte/ernæring | Hyperkalemi, hyperkalsemi, redusert appetitt, økt fosfor i serum, økte verdier av totalkolesterol, LDL-kolesterol og triglyserider |
| Øre | Tinnitus |
| Øye | Synsforstyrrelse |
| Sjeldne | |
| Generelle | Abscess på injeksjonsstedet |
| Immunsystemet | Overfølsomhet inkl. anafylaktisk reaksjon (ødemer i leppe og larynks, dyspné, urticaria), kløe. |
| Kar | Trombose |
| Lever/galle | Gulsott |
| Luftveier | Lungeembolisme |
| Nevrologiske | Hypofyseapopleksi (hos pasienter med pituitært adenom) |
| Ukjent frekvens | |
| Luftveier | Interstitiell lungesykdom |
| Nevrologiske | Kramper |
Bivirkninger sett ved behandling av sentral pubertas precox
I innledende behandlingsfase kan det oppstå kortvarig økt nivå av kjønnshormoner, etterfulgt av reduksjon til normale verdier for prepubertal alder.
| Organklasse | Bivirkning |
| Gastrointestinale | |
| Vanlige | Kvalme/oppkast, magesmerter/-kramper |
| Generelle | |
| Vanlige | Reaksjon på injeksjonsstedet |
| Hud | |
| Vanlige | Akne |
| Immunsystemet | |
| Svært sjeldne | Anafylaktisk reaksjon (ødemer i leppe og larynks), dyspné, feber, frysninger, kløe, overfølsomhet, urticaria, utslett |
| Kjønnsorganer/bryst | |
| Vanlige | Metroragi, utflod, vaginalblødning |
| Luftveier | |
| Ukjent frekvens | Interstitiell lungesykdom |
| Nevrologiske | |
| Vanlige | Hodepine |
| Svært sjeldne | Hypofyseapopleksi (hos pasienter med pituitært adenom) |
| Ukjent frekvens | Kramper |
| Psykiske | |
| Vanlige | Affektlabilitet |
Bivirkninger sett ved behandling av sentral pubertas precox
I innledende behandlingsfase kan det oppstå kortvarig økt nivå av kjønnshormoner, etterfulgt av reduksjon til normale verdier for prepubertal alder.
| Frekvens | Bivirkning |
| Vanlige | |
| Gastrointestinale | Kvalme/oppkast, magesmerter/-kramper |
| Generelle | Reaksjon på injeksjonsstedet |
| Hud | Akne |
| Kjønnsorganer/bryst | Metroragi, utflod, vaginalblødning |
| Nevrologiske | Hodepine |
| Psykiske | Affektlabilitet |
| Svært sjeldne | |
| Immunsystemet | Anafylaktisk reaksjon (ødemer i leppe og larynks), dyspné, feber, frysninger, kløe, overfølsomhet, urticaria, utslett |
| Nevrologiske | Hypofyseapopleksi (hos pasienter med pituitært adenom) |
| Ukjent frekvens | |
| Luftveier | Interstitiell lungesykdom |
| Nevrologiske | Kramper |
Overdosering/Forgiftning
Behandling: Symptomatisk og støttende.
Egenskaper
Klassifisering: Gonadotropinfrigjørende hormonanalog.
Virkningsmekanisme: Langtidsvirkende GnRH-analog hemmer gonadotropinfrisettingen ved kontinuerlig tilførsel av terapeutiske doser. Etter initiell stimulering oppnås initialt en økt frigjøring av FSH og LH og dermed også av kjønnshormonene. Etter 2-4 uker fås en blokkering av denne frigjøringen og hormonproduksjonen reduseres. En følge er suppresjon av steroidgenesen i ovarier og testikler, som er reversibel ved seponering.
Absorpsjon: 3,75 mg og 11,25 mg: Cmax sees etter ca. 3 timer, avtar deretter, og når likevekt etter 7-14 dager. Depotformuleringen på 3,75 mg vil vanligvis gi en kontinuerlig plasmakonsentrasjon i >28 dager. Depotformuleringen på 11,25 mg vil vanligvis gi en kontinuerlig plasmakonsentrasjon i >3 måneder. Begge depotkonsentrasjoner fører til en testosteronsuppresjon under kastrasjonsnivået i løpet av 4 uker. 30 mg: Leuprorelinacetat frigjøres kontinuerlig i 6 måneder etter injeksjon. Etter en enkel s.c. injeksjon øker serumnivåene raskt med påfølgende reduksjon til platånivå i løpet av få dager. Cmax på 100 ng/ml etter 2 timer. Målbare serumnivåer i inntil >180 dager etter siste administrering. Biotilgjengelighet etter s.c. administrering er tilnærmet fullstendig (94%).
Proteinbinding: 43-49%.
Fordeling: Vd 27-36 liter.
Halveringstid: Ca. 3 timer.
Utskillelse: Forbindelsen elimineres ved enzymatisk nedbrytning eller renal utskillelse.
Andre opplysninger
Pakningen inneholder ferdigfylt tokammersprøyte, 23 G kanyle, stempel og sikkerhetsbeskyttelse.Pakninger, priser, refusjon og SPC
Enanton Depot Dual, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon:
| Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 3,75 mg | 1 stk. (tokammersprøyte) 420619 |
Blå resept - |
1338,50 | C | |
| 3 stk. (tokammersprøyte) 444549 |
Blå resept - |
3943,10 | C |
Enanton Depot Dual, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon:
| Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 11,25 mg | 1 stk. (tokammersprøyte) 439486 |
Blå resept - |
3655,90 | C |
Enanton Depot Dual, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, suspensjon:
| Styrke | Pakning Varenr. |
SPC1 | Refusjon2 Byttegruppe |
Pris (kr)3 | R.gr.4 |
|---|---|---|---|---|---|
| 30 mg | 1 stk. (tokammersprøyte) 441057 |
Blå resept - |
6317,00 | C |
Sist endret: 16.12.2020
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)
Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:
27.08.2020