Eldepryl

Orion

Selektiv irreversibel MAO-B-hemmer.

ATC-nr.: N04B D01

  

  Selegilin forbudt iht. WADAs dopingliste

Bestill bekreftelse på dopingsøk



TABLETTER 5 mg og 10 mg: Hver tablett inneh.: Selegilinhydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, mannitol, hjelpestoffer.


Indikasjoner

Parkinsons sykdom: Som monoterapi i tidlig fase og som tillegg til levodopaterapi eller annen parkinsonbehandling.

Dosering

Initial dose er 10 mg/døgn, som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa/dekarboksylasehemmer. Ved behov kan dosen reduseres til 5 mg/døgn. Ved bivirkninger som ved levodopaoverdosering bør levodopadosen reduseres.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Ingen dosejustering ved lett nedsatt funksjon.
Administrering: Kan tas som engangsdose om morgenen eller fordeles på en morgen- og en lunsjdose. Kan tas med eller uten mat. Når Eldepryl gis i kombinasjon med konvensjonelle MAO-hemmere eller MAO-A anbefales diettrestriksjoner; mat med store mengder tyramin bør unngås, slik som lagret ost og gjærprodukter. Tabletter 10 mg: Kan deles (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Kombinasjon med SSRI, SNRI, TCA, sympatomimetika, MAO-hemmere, opioider. Aktivt duodenal- eller magesår. Ved kombinasjon med levodopa må det tas hensyn til kontraindikasjoner for levodopa.

Forsiktighetsregler

Selegilin øker effekten av levodopa og bivirkninger av levodopa kan bli mer fremtredende, spesielt ved høye levodopadoser. Overvåkning anbefales. Bivirkningene forsvinner etter reduksjon av levodopadosen, som kan reduseres med ca. 30% ved kombinasjon med selegilin. Det er risiko for økt hypotensiv respons ved samtidig behandling med levodopa hos pasienter med kardiovaskulær risiko. Ved ikke-doseavhengige responsfluktuasjoner, gir muligens tillegg av selegilin til levodopa ingen gunstig effekt. Risikoen for hypertensjon øker ved selegilindoser >10 mg. Gis med forsiktighet ved ustabil hypertensjon, hjertearytmier, alvorlig angina pectoris, psykoser eller magesår i anamnesen, da forverring kan oppstå. Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Forsiktighet skal utvises ved bruk av MAO-hemmere ved generell anestesi ved kirurgi, da de kan forsterke effekten av CNS-hemmende legemidler. Forbigående respiratorisk og kardiovaskulær depresjon, hypotensjon og koma kan forekomme. Forsiktighet bør utvises ved kombinasjon av andre sentraltvirkende legemidler og substanser. Samtidig inntak av alkohol bør unngås. Bilkjøring og bruk av maskiner: Behandling kan gi svimmelhet og bilkjøring og bruk av maskiner bør unngås i slike tilfeller.

Interaksjoner

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se N04B D01
Fluoksetin bør ikke brukes dersom det er <14 dager siden seponering av selegilin. Det bør gå ≥5 uker mellom seponering av fluoksetin og initiering av selegilinbehandling. Kombinasjon av selegilin og MAO-hemmere kan forårsake kardiovaskulære sykdommer og CNS-sykdommer. Orale antikonsepsjonsmidler kan øke biotilgjengeligheten av selegilin og samtidig bruk bør unngås. Forsiktighet bør utvises og overvåking anbefales ved samtidig bruk av legemidler med smalt terapeutisk vindu (digitalis og/eller antikoagulatia). Risiko for interaksjon mellom selegilin og tramadol. Dopamin skal brukes med forsiktighet ved selegilinbehandling. Diettrestriksjoner anbefales ved kombinasjon av selegilin og konvensjonelle MAO-hemmere eller MAO-A, se Administrering.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Bør ikke brukes ved graviditet da sikkerhet ikke er klarlagt.
Amming: Ukjent om selegilin utskilles i morsmelk. Fysiokjemiske data tyder på at det utskilles i morsmelk og påvirkning av det diende barnet kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming.
Selegilin

Bivirkninger

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme. Hjerte/kar: Bradykardi. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Undersøkelser: Mindre økning i leverenzymer. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Munntørrhet. Hjerte/kar: Supraventrikulær takykardi. Nevrologiske: Milde forbigående søvnforstyrrelser. Psykiske: Humørendringer. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Postural hypotensjon. Hud: Hudreaksjoner. Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Hyperseksualitet. I kombinasjon med levodopa: Bivirkninger av levodopa som rastløshet, hyperkinesi, unormale bevegelser, agitasjon, forvirring, hallusinasjoner, postural hypotensjon og hjertearytmier kan bli mer fremtredende.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Ingen spesifikk klinisk manifestasjon. Symptomer kan utvikles i løpet av 24 timer: Agitasjon, tremor, hypo-/hypertensjon, respirasjonsdepresjon, alvorlige muskelspasmer, hyperpyreksi, koma, kramper.
Behandling: Symptomatisk behandling.
Se Giftinformasjonens anbefalinger: N04B D01

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Hemmer selektivt og irreversibelt (i terapeutisk dose) enzymet MAO-B. Forsinker nedbrytningen og hemmer gjenopptak av dopamin i presynaptiske dopaminreseptorer. Øker dermed dopaminerg transmisjon i hjernen. Forsterker og forlenger effekten av levodopa. Lindrer parkinsonsymptomer i tidlig fase av sykdommen og forlenger tiden til det er nødvendig å igangsette levodopabehandling. Kombinasjon med levodopa forsinker klinisk utvikling av sykdommen. Behandlingen muliggjør dosereduksjon (gjennomsnittlig 30%) av levodopa.
Absorpsjon: Biotilgjengelighet ca. 10%. Maks. konsentrasjon etter 0,5-0,75 timer.
Proteinbinding: 75-85%.
Fordeling: Vd er 500 liter etter 10 mg i.v. Passerer hurtig blod-hjerne-barrieren.
Halveringstid: Ca. 1,5-3,5 timer. Hemmingen av MAO-B er irreversibel, effekten er derfor uavhengig av eliminasjonshastigheten. Total clearance: Ca. 240 liter/time.
Metabolisme: Hurtig, hovedsakelig i lever.
Utskillelse: Ca. 84% i urin, hovedsakelig som metabolitter, ca. 15% i feces.

Sist endret: 21.01.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

22.10.2013

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Eldepryl, TABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
5 mg100 stk. (boks)
047290
Blå resept
-
283,50CSPC_ICON
10 mg100 stk. (boks)
476192
Blå resept
-
556,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

agitasjon: Rastløshet, uro og ukontrollerte bevegelser. Kjennetegnes ved at personen er opphisset/oppskaket.

anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

anestesi (bedøvelse): Følelsesløshet, dvs. bortfall av sanseinntrykk slik som smertesans.

biotilgjengelighet: Angir hvor stor del av tilført legemiddeldose som når blodbanen. Legemidler som gis intravenøst har 100% biotilgjengelighet.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

enzym: Protein som katalyserer (øker hastigheten på) biokjemiske reaskjoner i en celle.

fertilitet (fruktbarhet): Evnen til å få barn.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hjertearytmi (atrieflutter, hjerteflutter, hjerteflimmer, atriearytmi, atrieflimmer, atriefibrillering, forkammerflimmer, atriell fibrillering, atriell fibrillasjon, arytmi, hjerterytmeforstyrrelse, hjerterytmesykdom, hjertebank, proarytmi, supraventrikulær arytmi): Forstyrrelse i de elektriske impulsene i hjertet som gjør at hjertets forkamre trekker seg sammen mye raskere enn normalt. Sammentrekningene ved atrieflutter er langsommere enn ved atrieflimmer.

hyperkinesi: Ufrivillige kroppsbevegelser med unormal styrke, retning og hastighet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

i.v. (intravenøs, intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

mao (monoaminoksidase): (MAO: monoaminoksidase) Enzym som bryter ned såkalte monoaminer som for eksempel serotonin, dopamin og noradrenalin. Enzymet finnes i to former, A og B. Se også MAOH; monoaminoksidasehemmer.

mao-hemmere (maoh): (MAOH: monoaminoksidasehemmer) MAO A-hemmere brukes til å behandle depresjon ved å øke nivået av monoaminer i hjernen. MAO B-hemmere brukes i kombinasjon med L-dopa til å behandle Parkinsons sykdom.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

metabolitt: En metabolitt oppstår når et stoff (f.eks. legemiddel) omdannes som følge av kjemiske prosesser i levende organismer (metabolisme). Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

opioid (opiat): Opioider/opiater er en fellesbetegnelse for en stor gruppe stoffer, og er enten hentet fra naturen (f.eks. morfin), produsert kjemisk (f.eks. petidin) eller forekommer naturlig i kroppen (f.eks. endorfiner). De virker smertestillende ved å påvirke sentralnervesystemet. Legemidler i denne gruppen kan gi brukeren euforiske følelser, derfor kan de være vanedannende.

parkinsons sykdom: Parkinsons sykdom/syndrom innebærer at visse nerver i hjernen brytes ned. De vanligste symptomene er skjelving, bevegelseshemming og stivhet. Etter lang tids sykdom kan man også rammes av demens og depresjon.

respirasjonsdepresjon (åndedrettsdepresjon, respirasjonshemming): Svekket pustefunksjon, noe som gjør det vanskelig for kroppen å opprettholde oksygenkonsentrasjonen og å fjerne karbondioksid fra blodet. Legemiddegruppen opioider (sentraltvirkende smertestillende midler) har respirasjonsdepresjon som bivirkning.

snri: (SNRI: Serotonin-Norepinephrine Reuptake Inhibitors) Selektive serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og angstlidelser. De hemmer reopptak av signalstoffene serotonin og noradrenalin i nerveceller i sentralnervesystemet.

ssri: (SSRI: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) SSRI er en gruppe medisiner mot blant annet depresjon og tvangslidelser. De hemmer reopptak av signalstoffet serotonin i nerveceller i sentralnervesystemet.

tca (trisyklisk antidepressiv): En gruppe legemidler som motvirker depresjon ved å øke konsentrasjonen av signalstoffene noradrenalin og serotonin i hjernen.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum, fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.