Middel mot demens.

N06D X01 (Memantin)



ORAL OPPLØSNING 5 mg/pumpetrykk: 1 pumpetrykk (0,5 ml) inneh.: Memantinhydroklorid 5 mg tilsv. memantin 4,16 mg, kaliumsorbat (E 202), sorbitol, renset vann. Med doseringspumpe.


TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Memantinhydroklorid 10 mg, resp. 20 mg tilsv. memantin 8,31 mg, resp. 16,62 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning 5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Memantinhydroklorid 5 mg, resp. 10 mg, 15 mg og 20 mg tilsv. memantin 4,15 mg, resp. 8,31 mg, 12,46 mg og 16,62 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Gult og rødt jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Behandling av voksne med moderat til alvorlig grad av Alzheimers sykdom.

Dosering

Behandlingen bør initieres og veiledes av lege med erfaring i diagnostisering og behandling av Alzheimers demens. Behandling skal bare igangsettes hvis omsorgsperson jevnlig kan monitorere pasientens legemiddelinntak. Diagnostisering bør gjøres i tråd med gjeldende retningslinjer. Toleranse og dosering bør vurderes regelmessig, og helst innen 3 måneder etter behandlingsstart. Klinisk nytte og hvordan pasienten tåler behandlingen bør vurderes regelmessig, i tråd med gjeldende kliniske retningslinjer. Vedlikeholdsbehandling kan fortsette så lenge terapeutisk effekt kan sees og pasienten tåler behandlingen. Seponering bør vurderes når det ikke lenger er tegn på terapeutisk effekt eller hvis pasienten ikke lenger tåler behandlingen.
Voksne, inkl. eldre: Oral oppløsning/tabletter: Tas 1 gang daglig. Oral oppløsning: 1 pumpetrykk = 0,5 ml = 5 mg. Maks. dose er 20 mg daglig. Risikoen for bivirkninger reduseres ved å gradvis øke dosen med 5 mg pr. uke i de første 4 ukene opp til vedlikeholdsdose: Uke 1: 5 mg (1 pumpetrykk/1 tablett à 5 mg) daglig. Uke 2: 10 mg (2 pumpetrykk/1 tablett à 10 mg) daglig. Uke 3: 15 mg (3 pumpetrykk/1 tablett à 15 mg) daglig. Uke 4: 20 mg (4 pumpetrykk/1 tablett à 20 mg) daglig. Deretter fortsetter behandlingen med anbefalt vedlikeholdsdose på 20 mg daglig.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh A eller B) er det ikke nødvendig med dosejustering. Memantin anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon pga. manglende data. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig ved lett nedsatt nyrefunksjon (ClCR 50-80 ml/minutt). Ved moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 30-49 ml/minutt) bør daglig dose være 10 mg. Hvis godt tolerert etter minst 7 dagers behandling kan dosen økes til 20 mg/dag iht. vanlig opptitreringsplan. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon (ClCR 5-29 ml/minutt) bør dosen være 10 mg/dag. Barn og ungdom: Ingen tilgjengelige data.
Administrering: Bør tas til samme tid hver dag. Svelges med litt vann. Kan tas med eller uten mat. Oral oppløsning: Se bruksanvisning i pakningsvedlegget. Tabletter 10 mg: Kan deles i 2 like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet utvises hos epileptikere som tidligere har hatt episoder med krampeanfall, eller pasienter som er predisponert for epilepsi. Samtidig bruk av N-metyl-D-aspartat (NMDA)-antagonister som amantadin, ketamin eller dekstrometorfan bør unngås pga. økt risiko for bivirkninger. Overvåkning av pasienter ved tilstander med økt pH-verdi i urin (f.eks. drastiske kostholdsendringer, stort inntak av syrenøytraliserende midler, renal tubulær acidose (RTA) eller alvorlige urinveisinfeksjoner med Proteus) kan være nødvendig. Pga. begrenset erfaring bør pasienter som nylig har hatt hjerteinfarkt, ubehandlet kongestiv hjertesvikt (NYHA klasse III-IV) eller ukontrollert høyt blodtrykk overvåkes nøye. Oral oppløsning bør ikke brukes ved fruktoseintoleranse. Moderat til alvorlig Alzheimers sykdom pleier vanligvis å nedsette evnen til å kjøre motorkjøretøy og betjene maskiner. I tillegg kan memantin ha lett til moderat påvirkning på reaksjonsevnen. Pasienter bør informeres om å være spesielt oppmerksomme når de kjører motorkjøretøy eller betjener maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Effektene av levodopa, dopaminerge agonister og antikolinergika kan forsterkes av samtidig behandling med NMDA-antagonister, som f.eks. memantin. Effekten av barbiturater og nevroleptika kan reduseres. Samtidig administrering med spasmolytiske stoffer som dantrolen eller baklofen, kan modifisere deres effekter og dosejustering kan være nødvendig. Samtidig bruk av memantin og amantadin, ketamin og dekstrometorfan bør unngås pga. risiko for farmakotoksisk psykose. Andre legemidler som cimetidin, ranitidin, prokainamid, kinin og nikotin innebærer en mulig risiko for økte plasmanivåer. Redusert ekskresjon av hydroklortiazid eller kombinasjonspreparater med hydroklortiazid er mulig. Enkelttilfeller av økt INR ved samtidig warfarinbehandling er sett. Nøye monitorering av protrombintid eller INR anbefales.

Graviditet, amming og fertilitet

Graviditet: Ingen/begrenset data. Risiko ved bruk under graviditet er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet hvis ikke helt nødvendig.
Amming: Overgang i morsmelk er ukjent. Memantin er lipofilt og utskillelse antas å forekomme. Amming frarådes under behandling.
Fertilitet: Det er ikke sett noen negativ effekt av memantin på mannlig eller kvinnelig fertilitet.

Bivirkninger

Bivirkningene er vanligvis milde til moderat alvorlige. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Forstoppelse. Hjerte/kar: Hypertensjon. Immunsystemet: Overfølsomhet for legemidlet. Lever/galle: Forhøyede leverfunksjonsverdier. Luftveier: Dyspné. Nevrologiske: Svimmelhet, balansesykdommer. Psykiske: Somnolens. Øvrige: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Oppkast. Hjerte/kar: Hjertesvikt, venetrombose/tromboembolisme. Infeksiøse: Soppinfeksjoner. Nevrologiske: Unormal gange. Psykiske: Hallusinasjoner (stort sett rapportert ved alvorlig Alzheimers sykdom), forvirring. Øvrige: Tretthet. Svært sjeldne (<1/10 000): Nevrologiske: Krampeanfall. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Pankreatitt (enkelttilfeller sett). Lever/galle: Hepatitt. Psykiske: Psykotiske reaksjoner (enkelttilfeller sett). Generelt: Alzheimers sykdom er forbundet med depresjon, selvmordstanker og selvmord. Dette er også rapportert under memantinbehandling.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Hhv. 200 mg og 105 mg/dag i 3 dager har vært forbundet med tretthet, svakhet og/eller diaré eller ingen symptomer. Ved overdoser på <140 mg eller ukjent dose har pasientene hatt symptomer fra sentralnervesystemet (forvirring, søvnighet, somnolens, svimmelhet, agitasjon, aggresjon, hallusinasjoner og unormal gange), og/eller mage-tarmbesvær (oppkast og diaré). Den høyeste rapporterte overdosen, 2000 mg, ga symptomer fra sentralnervesystemet (koma i 10 dager, og senere dobbeltsyn og agitasjon). Pasienten ble behandlet symptomatisk og med plasmaferese, og kom seg uten varige mén. En pasient som hadde fått 400 mg memantin oralt fikk symptomer fra sentralnervesystemet som rastløshet, psykose, synshallusinasjoner, krampetendens, somnolens, stupor og bevisstløshet. Pasienten ble restituert.
Behandling: Symptomatisk.

Egenskaper

Klassifisering: Spenningsavhengig, ikke-kompetitiv NMDA-reseptorantagonist med moderat affinitet.
Virkningsmekanisme: Ved nevrodegenerativ demens er det i økende grad bevis for at svikt i glutamaterge nevrotransmittere, særlig ved aktivering av NMDA-reseptorer, medvirker til både symptom- og sykdomsforverrelse. Memantin modulerer virkningen av patologisk økte spenningsnivåer av glutamat som kan føre til nevronal dysfunksjon.
Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet ca. 100%. Tmax: 3-8 timer. Steady state-plasmakonsentrasjoner fra 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol) med store interindividuelle variasjoner.
Proteinbinding: Ca. 45%.
Fordeling: Vd ca. 10 liter/kg.
Halveringstid: Memantin elimineres monoeksponensielt med terminal t1/2 på 60-100 timer. Total clearance (Cltot): 170 ml/minutt/1,73 m2. Renal eliminasjonsrate av memantin ved alkalisk urin kan bli redusert med en faktor på 7-9.
Metabolisme: Ca. 80% gjenfinnes som modersubstansen. Hovedmetabolittene er inaktive.
Utskillelse: Gjennomsnittlig 84% utskilles innen 20 dager, mer enn 99% utskilles renalt.

Oppbevaring og holdbarhet

Oral oppløsning: Oppbevares ved høyst 30°C. Flaske med påmontert pumpe må oppbevares og transporteres i vertikal stilling. Åpnet flaske bør brukes innen 3 måneder.

 

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Ebixa, ORAL OPPLØSNING:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg/pumpetrykk50 ml (glassfl. m/ doseringspumpe)
010290
Blå resept
Byttegruppe
592,20C

Ebixa, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
10 mg100 stk. (blister)
010334
Blå resept
Byttegruppe
778,20 (trinnpris 562,90)C
20 mg28 stk. (blister)
151518
Blå resept
Byttegruppe
410,70 (trinnpris 345,20)C
98 stk. (blister)
151529
Blå resept
Byttegruppe
1346,80 (trinnpris 1068,60)C

Ebixa, TABLETTER, filmdrasjerte i startpakning:

StyrkePakning
Varenr.
SPC1Refusjon2
Byttegruppe
Pris (kr)3R.gr.4
5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg7 stk. à 5 mg + 7 stk. à 10 mg + 7 stk. à 15 mg + 7 stk. à 20 mg (blister)
151540
Blå resept
-
432,90 (trinnpris 230,90)C

1Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

2Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

3Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

4Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Sist endret: 07.12.2018
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

10/2016