Cyklokapron

Fibrinolysehemmer.

INJEKSJONS-/INFUSJONSVÆSKE, oppløsning 100 mg/ml: 1 ml inneh.: Traneksamsyre 100 mg, vann til injeksjonsvæsker til 1 ml.

Indikasjoner

Voksne og barn >1 år: Forebygging og behandling av blødninger pga. generell eller lokal fibrinolyse. Spesifikke indikasjoner inkl. blødninger forårsaket av generell eller lokal fibrinolyse (menoragi og metroragi, gastrointestinal blødning, blødende urinveislidelser etter prostatakirurgi eller kirurgiske prosedyrer som påvirker urinveiene), øre-nese-halskirurgi (adenektomi, tonsillektomi, tannekstraksjoner), gynekologisk kirurgi eller lidelser av obstetrisk opprinnelse, thorax- og abdominalkirurgi og andre større kirurgiske inngrep som hjerte- og karkirurgi, behandling av blødning grunnet administrering av et fibrinolytisk middel.

Dosering

Følgende doser anbefales hvis ikke annet er forskrevet:
Standardbehandling av lokal fibrinolyse: Voksne: 0,5 g (1 ampulle à 5 ml) til 1 g (1 ampulle à 10 ml eller 2 ampuller à 5 ml) 2-3 ganger daglig.
Standardbehandling av generell fibrinolyse: Voksne: 1 g (1 ampulle à 10 ml eller 2 ampuller à 5 ml) hver 6.-8. time, tilsv. 15 mg/kg kroppsvekt.

Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Nedsatt nyrefunksjon: Kontraindisert ved nyreinsuffisiens som fører til akkumuleringsrisiko. Ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon bør dosen reduseres iht. serumkreatininnivået:

Serumkreatinin		I.v. dose	Administrering
μmol/liter	mg/10 ml
120-249	1,35-2,82	10 mg/kg kroppsvekt	Hver 12. time
250-500	2,82-5,65	10 mg/kg kroppsvekt	Hver 24. time
>500	>5,65	5 mg/kg kroppsvekt	Hver 24. time

Barn >1 år: Doseringsområde ca. 20 mg/kg/dag. Begrensede data om sikkerhet, effekt og dosering for indikasjonene og hos barn som gjennomgår hjertekirurgi. Eldre: Ingen dosereduksjon nødvendig, med mindre tegn på nyresvikt.

Tilberedning/Håndtering: Til engangsbruk. Ubrukt oppløsning skal kastes. Kan blandes med de fleste infusjonsoppløsninger, f.eks. elektrolytt-, karbohydrat-, aminosyre- og dekstranoppløsninger. Kan tilsettes heparin. Skal ikke blandes med blod til transfusjon eller infusjonsoppløsninger med penicillin.

Administrering: Strengt begrenset til langsom i.v. injeksjon eller infusjon (maks. 1 ml/minutt). Skal ikke gis i.m.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Akutt venøs eller arteriell trombose. Fibrinolytiske tilstander etter konsumptiv koagulopati, unntatt ved dominerende aktivering av det fibrinolytiske systemet med akutt alvorlig blødning. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (akkumuleringsrisiko). Tidligere kramper. Intratekal og -ventrikulær injeksjon, intracerebral anvendelse (risiko for cerebralt ødem og kramper).

Forsiktighetsregler

Angitte indikasjoner og administreringsmåte bør følges nøye. Kramper: Er sett, oftest etter i.v. injeksjon av høye doser. Synsforstyrrelser: Mulige synsforstyrrelser bør overvåkes, inkl. nedsatt syn, tåkesyn og forstyrrelser i fargesynet. Behandlingen seponeres ved behov. Ved kontinuerlig langtidsbehandling skal synsundersøkelser (inkl. synsskarphet, fargesyn, fundus, synsfelt etc.) foretas jevnlig. Ved patologiske oftalmiske endringer, spesielt netthinnelidelser, må lege i samråd med spesialist i hvert enkelt tilfelle avgjøre nødvendigheten av langtidsbruk. Hematuri: Risiko for uretral obstruksjon ved hematuri i øvre urinveier. Tromboemboliske hendelser: Før bruk bør risikofaktorer for tromboembolisk sykdom vurderes. Ved tromboembolisk sykdom i anamnesen eller ved økt forekomst av familiær tromboembolisk sykdom (ved høy trombofilirisiko), bør preparatet kun gis ved sterk medisinsk indikasjon etter samråd med lege med erfaring innen hemostase, og under nøye medisinsk overvåkning. Disseminert intravaskulær koagulasjon (DIC): Skal i de fleste tilfeller ikke brukes ved DIC. Ev. bruk skal begrenses til tilfeller med dominerende aktivering av det fibrinolytiske systemet med akutt alvorlig blødning. Den hematologiske profilen har stort sett følgende karakteristikker: Redusert «euglobulin clot lysis time» (ECLT), forlenget protrombintid, redusert plasmafibrinogennivå, faktor V og VIII, plasminogen-fibrinolysin og alfa-2-makroglobulin, normale plasmanivåer av P og P-kompleks, dvs. faktor II (protrombin), VIII og X, økte plasmanivåer av fibrinogennedbrytningsprodukter, normalt blodplatetall. Det ovenstående forutsetter at underliggende sykdomstilstand i seg selv ikke endrer de ulike elementene i denne profilen. I slike akutte tilfeller er ofte en enkeltdose på 1 g tilstrekkelig for blødningskontroll. Ved DIC bør bruk kun vurderes når egnede hematologiske laboratoriefasiliteter og ekspertise er tilgjengelig.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Ingen interaksjonsstudier er utført. Samtidig bruk av antikoagulantia skal kun utføres under nøye tilsyn av lege med erfaring fra dette feltet. Legemidler som påvirker hemostasen bør gis med forsiktighet. Teoretisk risiko for økt trombedannelse, som ved samtidig østrogenbehandling, og forsiktighet utvises ved samtidig bruk av orale prevensjonsmidler. Alternativt kan antifibrinolytisk virkning motvirkes av trombolytiske legemidler.

Graviditet, amming og fertilitet

Kvinner i fertil alder må bruke sikker prevensjon under behandling.

Graviditet: Ingen data. Som en forholdsregel ikke anbefalt i 1. trimester, selv om dyrestudier ikke indikerer teratogene effekter. Begrensede data ved ulike kliniske blødningstilstander i 2. og 3. trimester viste ingen fosterskadelige effekter. Skal kun brukes under hele svangerskapet hvis nytte oppveier risiko.

Amming: Bør unngås. Skilles ut i morsmelk.

Fertilitet: Ukjent effekt.

Bivirkninger

Organklasse	Bivirkning
Gastrointestinale
Vanlige	Diaré, kvalme, oppkast
Hud
Mindre vanlige	Allergisk dermatitt
Immunsystemet
Ukjent frekvens	Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. anafylaksi.
Kar
Ukjent frekvens	Uvelhet/sykdomsfølelse med hypotensjon, med eller uten tap av bevissthet (vanligvis etter altfor rask i.v. injeksjon, unntaksvis etter oral bruk).
	Arteriell eller venøs trombose hvor som helst i kroppen.
Nevrologiske
Ukjent frekvens	Kramper; særlig ved feilbruk.
Øye
Ukjent frekvens	Synsforstyrrelser inkl. nedsatt fargesyn.

Frekvens	Bivirkning
Vanlige
Gastrointestinale	Diaré, kvalme, oppkast
Mindre vanlige
Hud	Allergisk dermatitt
Ukjent frekvens
Immunsystemet	Overfølsomhetsreaksjoner, inkl. anafylaksi.
Kar	Uvelhet/sykdomsfølelse med hypotensjon, med eller uten tap av bevissthet (vanligvis etter altfor rask i.v. injeksjon, unntaksvis etter oral bruk).
	Arteriell eller venøs trombose hvor som helst i kroppen.
Nevrologiske	Kramper; særlig ved feilbruk.
Øye	Synsforstyrrelser inkl. nedsatt fargesyn.

Rapportering av bivirkninger

Overdosering/Forgiftning

Symptomer: Svimmelhet, hodepine, hypotensjon og kramper.

Behandling: Støttende.

Egenskaper

Virkningsmekanisme: Utøver en antihemoragisk effekt ved å hemme de fibrinolytiske egenskapene til plasmin. Det dannes et kompleks, plasminogen, hvor traneksamsyre inngår; traneksamsyre kobles til plasminogen når det omdannes til plasmin. Aktiviteten til traneksamsyre-plasminkomplekset på fibrins aktivitet er lavere enn aktiviteten til fritt plasmin alene.

Absorpsjon: C_max nås raskt etter en kort i.v. infusjon. Renal clearance tilsv. plasmaclearance (110-116 ml/minutt).

Proteinbinding: Ca. 3% bundet til plasminogen ved terapeutisk plasmanivå.

Fordeling: Initialt Vd ca. 9-12 liter.

Halveringstid: Ca. 3 timer.

Utskillelse: Uforandret i urin via nyrene.

Oppbevaring og holdbarhet

Skal ikke fryses. Kjemisk og fysisk stabilitet under bruk er vist i 24 timer ved 25°C. Bør fra et mikrobiologisk synspunkt brukes umiddelbart. Hvis preparatet ikke brukes umiddelbart er oppbevaringstid og betingelser før bruk brukerens ansvar.

Pakninger, priser, refusjon og SPC

Cyklokapron, INJEKSJONS-/INFUSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke	Pakning Varenr.	SPC¹	Refusjon² Byttegruppe	Pris (kr)³	R.gr.⁴
100 mg/ml	10 × 5 ml (amp.) 073494		Blå resept Byttegruppe	326,10	C

¹Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.

²Blåresept (T) gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO For H-resept, se Helsedirektoratet

³Angitt pris er maksimal utsalgspris fra apotek. Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne *. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

⁴Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.

Sist endret: 08.08.2019
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)

Basert på SPC godkjent av SLV/EMA:

29.03.2019

Absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

Anafylaksi (Anafylaktisk reaksjon, Anafylakse): Akutt og alvorlig allergisk reaksjon med symptomer som feber, utslett, opphovning, pustebesvær og blodtrykksfall. Anafylaktisk sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

Anamnese: Pasientens sykehistorie, basert på opplysninger gitt av pasienten selv eller pårørende.

Antikoagulantia (Antikoagulantium): Legemiddel som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

Clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

Dermatitt (Hudinflammasjon, Hudbetennelse): Hudbetennelse.

Diaré (Løs mage): Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

DIC (Disseminert intravaskulær koagulasjon, Forbrukskoagulopati): En sykdomstilstand der blodkomponenter som inngår i blodlevringen danner en mengde blodpropper. Det er mange årsaker til at dette skjer. I de fleste tilfellene oppstår det hudskader, og i fremskredne tilfeller oppstår omfattende blødninger.

Fertilitet (Fruktbarhet): Evnen til å få barn.

Forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

Halveringstid (t1/2, T1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

Hematuri (Blod i urin): Blod i urinen.

Hypotensjon (Lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

I.m. (Intramuskulær, Intramuskulært): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intramuskulært.

I.v. (Intravenøs, Intravenøst): Begrepet betegner administrering av et parenteralt preparat som skal gis intravenøst.

Indikasjoner: I medisinsk sammenheng brukes indikasjoner for å beskrive grunner til å igangsette et bestemt tiltak, slik som legemiddelbehandling.

Koagulopati (Koagulasjonssvikt): Forstyrrelse i blodets koagulasjon (levring). Mens mangel på koagulasjonsfaktorer gir blødningstendens, vil mangel på koagulasjonshemmere gi blodpropptendens.

Kontraindikasjoner: Forhold som i et spesielt tilfelle taler imot en viss handlemåte, f.eks. en behandlingsmetode. I Felleskatalogtekstene må de forhold som angis tolkes som absolutte kontraindikasjoner, hvilket betyr at bruken skal unngås helt.

Kvalme: Kvalme er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

Menoragi (Kraftige menstruasjonsblødninger, Kraftig menstruasjon, Økt menstruasjonsblødning): Kraftig og regelmessig menstruasjon som varer mer enn 8 dager og/eller med blødningsmengde over 80 ml/menstruasjon. Hos de fleste er årsaken ukjent, men kjente årsaker er livmorinnlegg (spiral) og livmorknuter (myomer).

Trombedannelse (Trombose, Blodproppdannelse): Dannelsen eller tilstedeværelsen av en blodpropp i blodsirkulasjonen. Koagulasjonen av blodet er nødvendig for å hindre blødninger ved brist i blodårer, men tilstanden er livstruende dersom den oppstår utenom. Blodstrømmen til organer stopper opp i det blodårene tilstoppes.

Vd (Distribusjonsvolum, Fordelingsvolum): Et teoretisk volum som beskriver hvordan et legemiddel fordeler seg i vev og blodbane. Ved et lavt distribusjonsvolum fordeler legemiddelet seg i liten grad utenfor blodbanen. Distribusjonsvolumet vil være ca. 5 liter hos et voksent menneske for et legemiddel som hovedsakelig befinner seg i plasma.

Venøs trombose (Venetrombose, Venøs blodproppdannelse): Blodproppdannelse i en vene.

Ødem (Væskeoppsamling, Væskeopphopning, Væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.